Абизол® EasyTab таблетки 10 мг

Одна таблетка содержит активное вещество: арипипразол, 10.000 мг; вспомогательные вещества: кальция силикат, маннитол, маннитол DC, пласдон XL-10, кросповидон CL, кремния диоксид коллоидный, аспартам, калия ацесульфам, кислота винная, железа оксид красный (Е172), магния стеарат, ароматизатор вишневый, целлюлоза микрокристаллическая РН 200. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки круглой формы розового цвета с маркировкой «10» на одной стороне.

- для лечения шизофрении у взрослых и детей в возрасте 15 лет и старше; -для лечения маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени при биполярном расстройстве I типа и для предотвращения нового маниакального эпизода у взрослых, которые испытывали преимущественно маниакальные эпизоды и у которых маниакальные эпизоды реагировали на лечение арипипразолом; - для лечения маниакальных эпизодов средней и тяжелой степени тяжести при биполярном расстройстве I типа у подростков в возрасте 13 лет и старше в течение 12 недель.

Механизм действия Предполагается, что эффективность арипипразола при шизофрении и биполярном расстройстве I типа опосредуется комбинацией частичного агонизма в отношении дофаминовых D2 и серотониновых 5-HT1A рецепторов и антагонизма серотониновых 5-HT2A рецепторов. Фармакодинамические эффекты Арипипразол проявлял антагонистические свойства на животных моделях допаминергической гиперактивности и агонистические свойства на животных моделях допаминергической гипоактивности. Арипипразол проявлял высокую аффинность связывания in vitro с допаминовыми D2 и D3, серотониновыми 5-HT1A и 5-HT2A рецепторами и умеренную аффинность с дофаминовыми D4, серотониновыми 5-HT2C и 5-HT7, альфа-1 адренергические и гистаминовые H1-рецепторы. Арипипразол также проявлял умеренную аффинность связывания с сайтом обратного захвата серотонина и не имел заметного сродства к мускариновым рецепторам. Взаимодействие с рецепторами, отличными от подтипов дофамина и серотонина, может объяснить некоторые другие клинические эффекты арипипразола. Дозы арипипразола в диапазоне от 0,5 до 30 мг, вводимые один раз в день здоровым субъектам в течение 2 недель, приводят к зависимому от дозы снижению связывания 11C-раклоприда, лиганда рецептора D2 / D3, с хвостом и путаменом, обнаруженным с помощью позитронно-эмиссионной томографии. Клиническая эффективность и безопасность Взрослые Шизофрения В трех краткосрочных (от 4 до 6 недель) плацебо-контролируемых исследованиях с участием 1228 взрослых пациентов с шизофренией, имеющих положительные или отрицательные симптомы, арипипразол был связан со статистически значимым улучшением психотических симптомов по сравнению с плацебо. Арипипразол эффективен в поддержании клинического улучшения во время продолжения терапии у взрослых пациентов, которые показали первоначальный ответ на лечение. В контролируемом галоперидолом исследовании доля пациентов-респондеров, поддерживающих ответ на лекарственный препарат через 52 недели, была одинаковой в обеих группах (арипипразол 77% и галоперидол 73%). Общая частота завершения лечения была значительно выше у пациентов, получавших арипипразол (43 %), чем галоперидол (30%). Фактические оценки в шкалах оценок, используемых в качестве вторичных конечных точек, включая ШОПиНС и Шкалу Монтгомери — Осберг для оценки депрессии, показали значительное улучшение по сравнению с галоперидолом. В 26-недельном плацебо-контролируемом исследовании у взрослых стабилизированных пациентов с хронической шизофренией арипипразол имел значительно большее снижение частоты рецидивов, 34% в группе арипипразола и 57% в плацебо. Увеличение веса В клинических испытаниях не показано, что арипипразол вызывает клинически значимое увеличение веса. В 26-недельном контролируемом оланзапином двойном слепом многонациональном исследовании шизофрении, включавшем 314 взрослых пациентов и в котором основной конечной точкой было увеличение веса, значительно меньше пациентов имели увеличение веса как минимум на 7% по сравнению с исходным уровнем (т.е. увеличение по меньшей мере 5,6 кг для среднего исходного веса ~ 80,5 кг) для арипипразола (n = 18 или 13% оцениваемых пациентов) по сравнению с оланзапином (n = 45 или 33% оцениваемых пациентов). Липидные параметры В объединенном анализе параметров липидов из плацебо-контролируемых клинических испытаний на взрослых не показано, что арипипразол вызывает клинически значимые изменения в уровнях общего холестерина, триглицеридов, липопротеинов высокой плотности (ЛВП) и липопротеинов низкой плотности (ЛНП). Пролактин Уровень пролактина оценивали во всех испытаниях всех доз арипипразола (n = 28,242). Частота гиперпролактинемии или повышения уровня пролактина в сыворотке крови у пациентов, получавших арипипразол (0,3%), была аналогична таковой у пациентов, получавших плацебо (0,2 %). Для пациентов, получавших арипипразол, среднее время начала заболевания составляло 42 дня, а средняя продолжительность - 34 дня. Частота гипопролактинемии или снижения сывороточного пролактина у пациентов, получавших арипипразол, составила 0,4%, по сравнению с 0,02% у пациентов, получавших плацебо. Для пациентов, получавших арипипразол, среднее время до начала заболевания составляло 30 дней, а средняя продолжительность - 194 дня. Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа В двух 3-недельных, плацебо-контролируемых монотерапевтических испытаниях с гибкой дозой, включающих пациентов с маниакальным или смешанным эпизодом биполярного расстройства I типа, арипипразол продемонстрировал превосходную эффективность по сравнению с плацебо в снижении маниакальных симптомов в течение 3 недель. Эти исследования включали пациентов с психотическими особенностями или без них, а также с быстрым циклом или без него. В одном 3-недельном плацебо-контролируемом монотерапевтическом исследовании с фиксированной дозой, включающем пациентов с маниакальным или смешанным эпизодом биполярного расстройства I типа, арипипразол не продемонстрировал превосходящей эффективности по сравнению с плацебо. В двух 12-недельных, плацебо- и активно-контролируемых испытаниях монотерапии у пациентов с маниакальным или смешанным эпизодом биполярного расстройства I с психотическими признаками или без них арипипразол продемонстрировал превосходную эффективность по сравнению с плацебо на 3-й неделе и поддержание эффекта, сопоставимого с литием или галоперидол на 12 неделе. Арипипразол также продемонстрировал сопоставимую долю пациентов с симптоматической ремиссией от мании в виде лития или галоперидола на 12 неделе. В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием пациентов с маниакальным или смешанным эпизодом биполярного расстройства I с психотическими признаками или без них, которые частично не реагировали на монотерапию литием или вальпроатом в течение 2 недель при терапевтических уровнях сыворотки, добавление применение арипипразола в качестве дополнительной терапии привело к более высокой эффективности в снижении маниакальных симптомов, чем монотерапия литием или вальпроатом. В 26-недельном плацебо-контролируемом исследовании с последующим 74-недельным продлением у пациентов с маниакальным синдромом, которые достигли ремиссии арипипразола во время фазы стабилизации до рандомизации, арипипразол продемонстрировал превосходство над плацебо в предотвращении биполярного рецидива, прежде всего в предотвращении рецидива в мания, но не смогла продемонстрировать превосходство над плацебо в предотвращении рецидива депрессии. В 52-недельном плацебо-контролируемом исследовании, у пациентов с текущим маниакальным или смешанным эпизодом биполярного расстройства I, которые достигли устойчивой ремиссии (шкалы оценки выраженности мании у детей и подростков Янга и Шкалы Монтгомери — Осберг для оценки депрессии с общими оценками ≤ 12) на арипипразоле (10 мг / день до 30 мг / день) в дополнение к литию или вальпроату в течение 12 последовательных недель, дополнительный арипипразол продемонстрировал превосходство над плацебо с 46% снижением риска (отношение рисков 0,54) в предотвращении биполярного рецидива и снижением риска на 65% (отношение рисков 0,35 ) в предотвращении рецидива мании по сравнению с дополнительным плацебо, но не смог продемонстрировать превосходство над плацебо в предотвращении рецидива депрессии. Адъюнктивный арипипразол продемонстрировал превосходство над плацебо по вторичной оценке результата в баллах Шкалы общего клинического впечатления-версия для биполярных расстройств (CGI-BP) тяжести болезни (SOI; мания). В этом исследовании пациенты были назначены исследователями с открытой монотерапией литием или вальпроатом для определения частичного отсутствия ответа. Пациенты были стабилизированы на по крайней мере 12 последовательных недель с комбинацией арипипразола и такого же стабилизатора настроения. Стабилизированные пациенты были затем рандомизированы, чтобы продолжить тот же стабилизатор настроения с двойным слепым арипипразолом или плацебо. В рандомизированной фазе оценивались четыре подгруппы стабилизатора настроения: арипипразол + литий; арипипразол + вальпроат; плацебо + литий; плацебо + вальпроат. Показатели Каплана-Мейера для рецидива любого эпизода настроения для дополнительной группы лечения составляли 16% для арипипразола + лития и 18% для арипипразола + вальпроата по сравнению с 45% для плацебо + лития и 19% для плацебо + вальпроата. Пациенты детского возраста Шизофрения у подростков В 6-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 302 пациентов-шизофреников-подростков (от 13 до 17 лет) с положительными или отрицательными симптомами арипипразол был связан со статистически значимым улучшением психотических симптомов по сравнению с плацебо. В рамках субанализа пациентов подросткового возраста в возрасте от 15 до 17 лет, представляющих 74% от общей численности зарегистрированного населения, поддержание эффекта наблюдалось в течение 26-недельного открытого расширенного исследования. В 60-89-недельном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании у подростков (n = 146; в возрасте от 13 до 17 лет) с шизофренией было статистически значимое различие в частоте рецидивов психотических симптомов между группами арипипразола (19,39%) и плацебо (37,50%). Точечная оценка отношения рисков (ОР) составила 0,461 (95% доверительный интервал, 0,242-0,879) в общей популяции. В подгрупповом анализе балльная оценка ЧСС составила 0,495 для субъектов в возрасте от 13 до 14 лет по сравнению с 0,454 для субъектов в возрасте от 15 до 17 лет. Однако оценка ЧСС для младшей (от 13 до 14 лет) группы не была точной, отражая меньшее количество субъектов в этой группе (арипипразол, n = 29; плацебо, n = 12) и доверительный интервал для этого оценка (в диапазоне от 0,151 до 1,628) не позволила сделать выводы о наличии лечебного эффекта. В отличие от этого 95 % доверительный интервал для ЧСС в старшей подгруппе (арипипразол, n = 69; плацебо, n = 36) составил от 0,242 до 0,879, и, следовательно, эффект лечения можно было заключить у пожилых пациентов. Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа у детей и подростков Арипипразол изучался в 30-недельном плацебо-контролируемом исследовании с участием 296 детей и подростков (от 10 до 17 лет), которые соответствовали критериям руководства по диагностике и статистическому учёту психических заболеваний, IV пересмотр (Диагностическое и статистическое руководство по психическим расстройствам) для биполярного расстройства I с маниакальными или смешанными эпизодами с или без психотических признаков и имел показатель шкалы оценки выраженности мании у детей и подростков Янга ≥ 20 на исходном уровне. Среди пациентов, включенных в первичный анализ эффективности, у 139 пациентов был текущий сопутствующий диагноз СДВГ. Арипипразол превосходил плацебо по сравнению с исходным уровнем на 4 неделе и на 12 неделе по общему баллу шкалы оценки выраженности мании у детей и подростков Янга. В пост-специальном анализе улучшение по сравнению с плацебо было более выраженным у пациентов с сопутствующей сопутствующей болезнью СДВГ по сравнению с группой без СДВГ, где не было различий с плацебо. Профилактика рецидивов не установлена. Наиболее частыми побочными эффектами, возникающими при лечении, среди пациентов, получавших 30 мг, были экстрапирамидное расстройство (28,3%), сонливость (27,3%), головная боль (23,2%) и тошнота (14,1%). Средняя прибавка в весе за 30 недель лечения составила 2,9 кг по сравнению с 0,98 кг у пациентов, получавших плацебо. Раздражительность, связанная с аутистическим расстройством у педиатрических пациентов (см. Раздел 4.2) Арипипразол изучался у пациентов в возрасте от 6 до 17 лет в двух 8-недельных плацебо-контролируемых исследованиях одна гибкая доза (от 2 мг / сут до 15 мг/сут) и одна фиксированная доза (5 мг/сут, 10 мг/сут или 15 мг / сут) и в одном 52-недельном открытом исследовании. Дозирование в этих испытаниях начиналось с 2 мг / день, увеличивалось до 5 мг / день через одну неделю и увеличивалось на 5 мг / день с еженедельным приращением к целевой дозе. Более 75% пациентов были моложе 13 лет. Арипипразол продемонстрировал статистически более высокую эффективность по сравнению с плацебо в отношении аберрантного поведения и субшкалы раздражительности. Однако клиническая значимость этого открытия не была установлена. Профиль безопасности включал увеличение веса и изменение уровня пролактина. Продолжительность долгосрочного исследования безопасности была ограничена 52 неделями. В объединенных исследованиях частота низкого уровня пролактина в сыворотке у женщин (<3 нг / мл) и мужчин (<2 нг / мл) у пациентов, получавших арипипразол, составляла 27/46 (58,7%) и 258/298 (86,6%) соответственно. В плацебо-контролируемых исследованиях средняя прибавка в весе составила 0,4 кг для плацебо и 1,6 кг для арипипразола. Арипипразол также изучали в плацебо-контролируемом длительном поддерживающем исследовании. После 13–26-недельной стабилизации арипипразола (от 2 мг / день до 15 мг / день) пациенты со стабильным ответом либо получали арипипразол, либо замещали плацебо еще 16 недель. Частота рецидивов Каплана-Мейера на 16 неделе составила 35% для арипипразола и 52% для плацебо; коэффициент риска рецидива в течение 16 недель (арипипразол / плацебо) составил 0,57 (статистически недостоверная разница). Среднее увеличение веса в течение фазы стабилизации (до 26 недель) для арипипразола составило 3,2 кг, и дальнейшее среднее увеличение на 2,2 кг для арипипразола по сравнению с 0,6 кг для плацебо наблюдалось во второй фазе (16 недель) исследования. Экстрапирамидные симптомы отмечались в основном во время фазы стабилизации у 17% пациентов, при этом тремор составлял 6,5%. Тики, связанные с расстройством Туретта у педиатрических пациентов (см. Раздел 4.2) Эффективность арипипразола изучали у детей с синдромом Туретта (арипипразол: n = 99, плацебо: n = 44) в рандомизированном, двойном слепом, плацебо-контролируемом, 8-недельном исследовании с использованием схемы лечения с фиксированной дозой, основанной на весе, в течение более диапазон доз от 5 мг / день до 20 мг / день и начальная доза 2 мг. Пациенты были в возрасте от 7 до 17 лет и представляли средний балл 30 по общему баллу тика по Йельской общей шкале оценки тяжести тиков (TTS-YGTSS) в начале исследования. Арипипразол показал улучшение изменения в TTS-YGTSS от исходного уровня до 8-й недели 13,35 для группы с низкой дозой (5 мг или 10 мг) и 16,94 для группы с высокой дозой (10 мг или 20 мг) по сравнению с улучшением на 7,09 в группе плацебо. Эффективность арипипразола у детей с синдромом Туретта (арипипразол: n = 32, плацебо: n = 29) также оценивали в диапазоне гибких доз от 2 мг / день до 20 мг / день и начальной дозе 2 мг в дозе. 10-недельное рандомизированное двойное слепое плацебо-контролируемое исследование, проведенное в Южной Корее. Пациенты были в возрасте от 6 до 18 лет и имели средний балл 29 по TTS-YGTSS в начале исследования. Группа арипипразола показала улучшение 14,97 на изменении TTS-YGTSS от базиса к неделе 10 по сравнению с улучшением 9,62 в группе плацебо. В обоих этих краткосрочных испытаниях клиническая значимость результатов эффективности не была установлена, учитывая величину эффекта лечения по сравнению с большим эффектом плацебо и неясными эффектами в отношении психосоциального функционирования. Нет никаких долгосрочных данных относительно эффективности и безопасности арипипразола при этом флуктуирующем расстройстве.

Режим дозирования Взрослые Шизофрения: рекомендуемая начальная доза Абизол® EasyTab составляет 10 мг / сут или 15 мг / сут с поддерживающей дозой 15 мг / сут, вводимой по схеме один раз в день, независимо от приема пищи. Абизол® EasyTab эффективен в диапазоне доз от 10 мг / сут до 30 мг/сут. Повышенная эффективность в дозах, превышающих суточную дозу 15 мг, не была продемонстрирована, хотя отдельные пациенты могут извлечь пользу из более высокой дозы. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг. Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа: рекомендуемая начальная доза Абизол® EasyTab - 15 мг, назначенная один раз в день, независимо от приема пищи в качестве монотерапии или комбинированной терапии. Некоторым пациентам может быть полезна более высокая доза. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг. Предотвращение рецидивов маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа: для предотвращения повторения маниакальных эпизодов у пациентов, получавших арипипразол в качестве монотерапии или комбинированной терапии, продолжают терапию в той же дозе. Корректировки суточной дозы, включая снижение дозы, следует рассматривать на основании клинического статуса. Дети Шизофрения у подростков в возрасте от 15 лет и старше: рекомендуемая доза Абизол® EasyTab составляет 10 мг / сут, назначаемый один раз в сутки независимо от приема пищи. Лечение следует начинать в дозе 2 мг (используя пероральный раствор Абизол® EasyTab 1 мг / мл) в течение 2 дней, титровать до 5 мг в течение 2 дополнительных дней до достижения рекомендуемой суточной дозы 10 мг. При необходимости последующее увеличение дозы следует вводить с шагом 5 мг, не превышая максимальную суточную дозу 30 мг. Абизол® EasyTab эффективен в диапазоне доз от 10 мг / сут до 30 мг/сут. Повышенная эффективность в дозах, превышающих суточную дозу 10 мг, не была продемонстрирована, хотя отдельные пациенты могут извлечь пользу из более высокой дозы. Абизол® EasyTab не рекомендуется применять пациентам с шизофренией младше 15 лет из-за недостаточных данных о безопасности и эффективности. Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве I типа у подростков в возрасте 13 лет и старше: рекомендуемая доза Абизол® EasyTab - 10 мг / сутки, назначаемая один раз в сутки, независимо от приема пищи. Лечение следует начинать в дозе 2 мг (используя пероральный раствор Абизол® EasyTab 1 мг / мл) в течение 2 дней, титровать до 5 мг в течение 2 дополнительных дней до достижения рекомендуемой суточной дозы 10 мг. Продолжительность лечения должна быть минимально необходимой для контроля симптомов и не должна превышать 12 недель. Повышенная эффективность при дозах, превышающих суточную дозу 10 мг, не была продемонстрирована, а суточная доза 30 мг связана со значительно более высокой частотой значительных побочных реакций, включая связанные с ЭПС события, сонливость, усталость и увеличение веса. Поэтому дозы выше 10 мг / сут следует применять только в исключительных случаях и при тщательном клиническом наблюдении. Более молодые пациенты подвергаются повышенному риску возникновения нежелательных явлений, связанных с арипипразолом. Поэтому Абизол® EasyTab не рекомендуется применять пациентам младше 13 лет. Раздражительность, связанная с аутистическим расстройством: безопасность и эффективность Абизол® EasyTab у детей и подростков младше 18 лет еще не установлены. Показатели, связанные с расстройством Туретта: безопасность и эффективность Абизол® EasyTab у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет еще не установлены. Особые группы пациентов Нарушение функции печени Коррекция дозы не требуется для пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью имеющиеся данные недостаточны для выработки рекомендаций. У этих пациентов дозировка должна осуществляться осторожно. Однако, максимальную суточную дозу 30 мг следует использовать с осторожностью у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью. Почечная недостаточность У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Пожилой возраст Безопасность и эффективность Абизол® EasyTab при лечении шизофрении или маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа у пациентов в возрасте 65 лет и старше не установлена. Из-за большей чувствительности этой группы населения следует учитывать более низкую начальную дозу, когда этого требуют клинические факторы. Пол Пациенты женского пола не нуждаются в корректировке дозировки по сравнению с пациентами мужского пола. Статус курения В соответствии с метаболическим путем применения арипипразола для курильщиков не требуется коррекция дозировки. Корректировка дозы в результате взаимодействия При одновременном применении сильных ингибиторов CYP3A4 или CYP2D6 с арипипразолом следует уменьшить дозу арипипразола. Когда ингибитор CYP3A4 или CYP2D6 выводится из комбинированной терапии, следует увеличить дозу арипипразола. При одновременном введении сильных индукторов CYP3A4 с арипипразолом дозу арипипразола следует увеличить. Когда индуктор CYP3A4 выводится из комбинированной терапии, дозу арипипразола следует уменьшить до рекомендуемой дозы. Метод и путь введения Абизол® EasyTab предназначен для перорального применения. Перорально диспергируемую таблетку следует поместить во рту на язык, где она быстро растворится в слюне. Его можно принимать как с жидкостью, так и без нее. Удаление неповрежденной или диспергируемой таблетки изо рта затруднительно. Поскольку перорально диспергируемая таблетка хрупкая, ее следует принимать сразу же после вскрытия блистера. В качестве альтернативы, растворите таблетку в воде и выпейте полученную суспензию. Перорально диспергируемые таблетки или пероральный раствор могут использоваться в качестве альтернативы таблеткам Абизол® EasyTab для пациентов, которым трудно глотать таблетки Абизол® EasyTab. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

- повышенная чувствительность к арипипразолу или к любому из вспомогательных веществ - детский возраст до 15 лет (при шизофрении) - детский возраст до 13 лет (при маниакальных эпизодах при биполярном расстройстве I типа)

Все нежелательные реакции перечислены по классу и частоте системного органа: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ от 1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1 / 1000 до <1/100), редко (от ≥ 1/10000 до <1/1000), очень редко (<1/10000) и исключительно редко/ В единичных случаях и т.д (не могут быть оценены по имеющимся данным). Внутри каждой частотной группы побочные реакции представлены в порядке убывания серьезности. Часто - сахарный диабет - бессонница, тревожное расстройство, возбужденное состояние - акатизия, экстрапирамидное расстройство, дрожание, головная боль, успокоение, сонливость, головокружение - размытое зрение - запор, диспепсия, тошнота, гиперсекреция слюнных желез, рвота - усталость Нечасто - гиперпролактинемия - гипергликемия - депрессия, гиперсексуальность - поздняя дискинезия, дистония - диплопия - тахикардия - ортостатическая гипотензия - икота Исключительно редко/ В единичных случаях и т.д. - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения - аллергическая реакция (например, анафилактическая реакция, ангионевротический отек, включая опухший язык, отек языка, отек лица, аллергический зуд или крапивница) - диабетическая гиперосмолярная кома, диабетический кетоацидоз - гипонатриемия, анорексия - попытка самоубийства, мысли о самоубийстве и завершенное самоубийство - патологическое влечение к азартным играм, расстройство импульсного контроля, компульсивное переедание, непреодолимое влечение к покупкам, пориомания - агрессия, волнение, нервозность - нейролептик, злокачественный синдром, судорожный эпилептический припадок, серотониновый синдром, нарушение речи - окулогирный криз - необъяснимая скоропостижная смерть - полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», желудочковая аритмия, остановка сердца, брадикардия - венозная тромбоэмболия (включая легочную эмболию и тромбоз глубоких вен) - гипертония - обморок - аспирационная пневмония - ларингоспазм, крикофарингеальный спазм - панкреатит - дисфагия, диарея, неприятные ощущения в животе, дискомфорт в желудке - печеночная недостаточность, гепатит, желтуха - сыпь - реакция фоточувствительности - аллопеция - гипергидроз - рабдомиолиз, миалгия, тугоподвижность - недержание мочи, задержка мочи - абстинентный наркотический синдром неонатальный - приапизм - нарушение терморегуляции (например, гипотермия, пирексия) - боль в груди - периферический отек При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета контроля качества и безопасности товаров и услуг Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Признаки и симптомы Только у взрослых пациентов с заявленными оценочными дозами до 1 260 мг без смертельных исходов была выявлена случайная или преднамеренная острая передозировка арипипразола. Потенциально важные с медицинской точки зрения признаки и симптомы включали в себя летаргию, повышение артериального давления, сонливость, тахикардию, тошноту, рвоту и диарею. Кроме того, поступали сообщения о случайной передозировке одним арипипразолом (до 195 мг) у детей без летальных исходов. Потенциально серьезные с медицинской точки зрения признаки и симптомы включали сонливость, кратковременную потерю сознания и экстрапирамидные симптомы. Управление передозировкой Управление передозировкой должно быть сосредоточено на поддерживающей терапии, поддержании адекватных дыхательных путей, оксигенации и вентиляции и управлении симптомами. Следует рассмотреть возможность вовлечения нескольких лекарственных средств. Поэтому мониторинг сердечно-сосудистой системы следует начинать немедленно и включать непрерывный электрокардиографический мониторинг для выявления возможных аритмий. После любой подтвержденной или подозреваемой передозировки арипипразолом следует продолжать тщательное медицинское наблюдение и мониторинг до выздоровления пациента. Активированный уголь (50 г), вводимый через час после арипипразола, снижает максимальную концентрацию в плазме крови арипипразола примерно на 41% и площадь под кривой "концентрация-время" примерно на 51%, что позволяет предположить, что уголь может быть эффективным при лечении передозировки. Гемодиализ Хотя нет никакой информации о влиянии гемодиализа при лечении передозировки арипипразолом, гемодиализ вряд ли будет полезен при управлении передозировкой, поскольку арипипразол тесно связан с белками плазмы.

Во время антипсихотического лечения улучшение клинического состояния пациента может занять от нескольких дней до нескольких недель. Пациенты должны находиться под тщательным наблюдением в течение всего этого периода. Суицидные попытки Возникновение суицидального поведения присуще психотическим заболеваниям и аффективным расстройствам, и в некоторых случаях сообщалось о ранних проявлениях после начала или смены антипсихотического лечения, включая лечение арипипразолом. Тщательное наблюдение за пациентами высокого риска должно сопровождать антипсихотическое лечение. Сердечно-сосудистые нарушения Арипипразол следует применять с осторожностью у пациентов с известными сердечно-сосудистыми заболеваниями (инфаркт миокарда или ишемическая болезнь сердца, сердечная недостаточность или нарушения проводимости), цереброваскулярными заболеваниями, заболеваниями, которые могут привести к гипотензии (обезвоживание, гиповолемия, лечение гипертоническими препаратами) или гипертонией, включая ускорение или злокачественные заболевания. Сообщалось о случаях венозной тромбоэмболии (ВТЭ) при применении антипсихотических препаратов. Поскольку пациенты, получающие антипсихотики, часто имеют приобретенные факторы риска ВТЭ, все возможные факторы риска ВТЭ должны быть идентифицированы до и во время лечения арипипразолом и проведения профилактических мероприятий. Удлинённый интервал QT Арипипразол следует применять с осторожностью у пациентов с семейным анамнезом удлинённого интервала QT. Поздняя дискинезия Были необычные сообщения о возникающей дискинезии во время лечения арипипразолом. Если признаки и симптомы поздней дискинезии появляются у пациента, принимающего арипипразол, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы или прекращении приема препарата. Эти симптомы могут временно ухудшиться или даже появиться после прекращения лечения. Другие экстрапирамидные симптомы (ЭПС) При приеме арипипразола наблюдались акатизия и паркинсонизм. Если у пациента, принимающего арипипразол, появляются признаки и симптомы других ЭПС, следует рассмотреть возможность снижения дозы и тщательного клинического мониторинга. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) ЗНС является потенциально смертельным комплексом симптомов, связанных с антипсихотиками. Сообщалось о редких случаях ЗНС во время лечения арипипразолом. Клиническими проявлениями ЗНС являются гиперпирексия, ригидность мышц, измененный психический статус и признаки вегетативной нестабильности (нерегулярный пульс или артериальное давление, тахикардия, диафорез и сердечная дисритмия). Дополнительные признаки могут включать повышенную креатинфосфокиназу, миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. Однако сообщалось также о повышенном уровне креатинфосфокиназы и рабдомиолиза креатиназы, не обязательно в сочетании с ЗНС. Если у пациента появляются признаки и симптомы, указывающие на ЗНС, или возникает необъяснимо высокая температура без дополнительных клинических проявлений ЗНС, все антипсихотики, включая арипипразол, следует прекратить. Приступ Во время лечения арипипразолом сообщалось о нечастых случаях судорог. Поэтому арипипразол следует применять с осторожностью у пациентов, которые имеют в анамнезе судорожные расстройства или имеют состояния, связанные с судорогами. Пожилые пациенты с психозом, связанным с деменцией Увеличение смертности У пожилых пациентов с психозом, связанным с болезнью Альцгеймера, получавших арипипразол, риск смерти был выше по сравнению с плацебо. Хотя причины смерти были разными, большинство смертей были вызваны сердечно-сосудистыми (например, сердечная недостаточность, внезапная смерть) или инфекционными (например, пневмония) патологиями по своей природе. Цереброваскулярные побочные реакции Сообщалось о цереброваскулярных побочных реакциях (например, инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы, у пациентов (средний возраст: 84 года; диапазон: От 78 до 88 лет). Наблюдалась значительная взаимосвязь доза-ответ для цереброваскулярных побочных реакций у пациентов, получавших арипипразол. Арипипразол не показан для лечения пациентов с психозом, связанным с деменцией. Гипергликемия и сахарный диабет Гипергликемия, в некоторых случаях крайняя и связанная с кетоацидозом или гиперосмолярной комой или смертью, отмечалась у пациентов, получавших атипичные антипсихотические средства, включая ариипразол. Факторы риска, которые могут предрасполагать пациентов к тяжелым осложнениям, включают ожирение и семейный анамнез сахарного диабета. Не было выявлено существенных различий в показателях частоты побочных реакций, связанных с гипергликемией (включая диабет), или в лабораторных значениях аномальной гликемии по сравнению с плацебо. Точные оценки риска развития побочных реакций, связанных с гипергликемией, у пациентов, получавших лечение арипипразолом и другими нетипичными антипсихотическими препаратами, недоступны для прямого сравнения. Пациентам, получающие лечение любыми антипсихотическими средствами, включая арипипразол, необходимо регулярно наблюдать за признаками и симптомами гипергликемии (такими как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость), а пациентам с диабетом или с факторами риска развития сахарного диабета следует подвергаться мониторингу на предмет ухудшения контроля глюкозы. Гиперчувствительность Как и в случае других лекарственных препаратов, арипипразол может вызывать реакции гиперчувствительности, характеризующиеся аллергическими симптомами. Увеличение веса Увеличение веса обычно наблюдается у пациентов с шизофренией и биполярной манией из-за сопутствующих заболеваний, использования антипсихотиков, которые, как известно, вызывают увеличение веса, плохо управляемый образ жизни и могут привести к серьезным осложнениям. Постмаркетинговое увеличение веса отмечалось среди пациентов, которым назначали арипипразол. При осмотре, как правило, это у пациентов со значительными факторами риска, такими как диабет, нарушение щитовидной железы или гипофизарная аденома в анамнезе. Не показано, что арипипразол вызывает клинически значимое увеличение веса у взрослых. Среди пациентов подростков с биполярной манией было показано, что арипипразол ассоциируется с увеличением веса после 4 недель лечения. Увеличение веса следует контролировать у подростков с биполярной манией. Если увеличение веса является клинически значимым, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. Дисфагия Нарушение функции пищевода и аспирация связаны с применением антипсихотических средств, в том числе арипипразола. Арипипразол следует использовать с осторожностью у пациентов с риском аспирационной пневмонии. Патологические азартные игры и другие нарушения импульсного контроля Пациенты могут испытывать повышенные побуждения, особенно в азартных играх, и неспособность контролировать эти побуждения, принимая арипипразол. Сообщалось также о других побуждениях: увеличение сексуальных побуждений, компульсивные покупки, переедание или компульсивное питание и другие импульсивные и компульсивные формы поведения. Для тех, кто назначает лекарства, важно расспросить пациентов или их лиц, осуществляющих уход, конкретно о развитии новых или повышенных побочных эффектов в азартных играх, сексуальных побуждений, компульсивных покупок, перекусов или компульсивных приемов пищи или других побуждений во время лечения арипипразолом. Следует отметить, что симптомы импульсного контроля могут быть связаны с основным расстройством; однако в некоторых случаях, как сообщалось, побуждения прекратились, когда доза была уменьшена или лечение было прекращено. Расстройства импульсного контроля могут причинить вред пациенту и другим лицам, если их не распознать. Рассмотрите возможность снижения дозы или прекращения приема препарата, если у пациента появляются такие позывы при приеме арипипразола. Аспартам Абизол® EasyTab содержит аспартам. Аспартам является источником фенилаланина. Это может быть вредно для людей с фенилкетонурией (ФКУ), редким генетическим заболеванием, при котором фенилаланин накапливается, потому что организм не может вывести его должным образом. Лактоза Абизол® EasyTab содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, общего дефицита лактазы или нарушения всасывания глюкозы-галактозы не рекомендуется принимать этот лекарственный препарат. Натрий Абизол® EasyTab содержит натрий. Это лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть по существу "без натрия". Пациенты с синдромом дефицита внимания при гиперактивности (СДВГ), сопутствующие заболевания Несмотря на высокую частоту сопутствующих заболеваний при биполярном расстройстве I и СДВГ, имеются очень ограниченные данные о безопасности при одновременном применении арипипразола и стимуляторов; поэтому следует соблюдать особую осторожность при одновременном применении этих лекарственных препаратов. Падения Арипипразол может вызывать сонливость, постуральную гипотензию, двигательную и сенсорную нестабильность, что может привести к падениям. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с высоким риском, и следует учитывать более низкую начальную дозу (например, у пожилых или ослабленных пациентов. Вспомогательные вещества Препарат содержит в качестве вспомогательного соединения маннитол, обладающего умеренным послабляющим действием. Фенилкетонурия Таблетки Абизол® EasyTab содержат аспартам, источник фенилаланин, который может быть вреден для людей с фенилкетонурией. Указывается количество калия в ммоль (или мг) в разовой дозе препарата; осторожно назначать лицам со сниженной функцией почек или у которых контролируется поступление калия с пищей. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средством или потенциально опасными механизмами Арипипразол оказывает несерьезное побочное действие на способность управлять транспортным средством и механизмами в связи с потенциальным влиянием на нервную систему и зрительную способность, такие как возбужденность, сонливость, обморочное состояние, нечеткость зрения, двоение в глазах.

Не существует существенных и хорошо контролируемых исследований арипипразола у беременных женщин. Сообщалось о врожденных аномалиях, однако причинную связь с арипипразолом установить не удалось. Пациентам необходимо сообщить своему врачу о беременности или намерении забеременеть во время лечения арипипразолом. Из-за недостаточной информации о безопасности у людей, этот лекарственный препарат не следует применять во время беременности, если только ожидаемая польза четко не оправдывает потенциальный риск для плода. Новорожденные, подвергшиеся воздействию антипсихотиков (включая арипипразол) в течение третьего триместра беременности, подвергаются риску развития побочных реакций, включая экстрапирамидные и/или абстинентные симптомы, которые могут варьировать по тяжести и продолжительности после родов. Поступали сообщения о возбуждении, гипертонии, гипотонии, треморе, сонливости, нарушениях дыхания или питания. Следовательно, необходимо внимательно следить за новорожденными младенцами. Кормление грудью Арипипразол / метаболиты выводятся с материнским молоком. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении терапии арипипразолом необходимо принимать с учетом преимуществ грудного вскармливания для ребенка и терапии для женщины. Фертильность На основании данных исследований репродуктивной токсичности арипипразол не снижал фертильность.

Арипипразол является антагонистом α 1адренергических рецепторов и обладает потенциалом для усиления эффекта некоторых антигипертензивных средств. Абизол® EasyTab следует применять с осторожностью при одновременном применении с другими лекарственными средствами, вызывающими пролонгацию интервала QT, а также с препаратами, влияющими на центральную нервную систему (ЦНС). Лекарственные препараты, влияющие на арипипразол Блокатор желудочной кислоты, антагонист Н2 фамотидин, снижает скорость абсорбции арипипразола, но этот эффект считается клинически не значимым. Арипипразол метаболизируется несколькими путями, включающими ферменты CYP2D6 и CYP3A4, но не ферменты CYP1A. Таким образом, для курильщиков не требуется коррекция дозы. Фамотидин не оказывает значительного влияния на фармакокинетический профиль арипипразола. Хинидин и другие ингибиторы CYP2D6 У здоровых людей сильный ингибитор CYP2D6 (хинидин) увеличил площадь под кривой "концентрация-время" арипипразола на 107%, в то время как максимальная концентрация в плазме крови не изменилась. Площадь под кривой "концентрация-время" и максимальная концентрация в плазме крови дегидро-арипипразола, активного метаболита, уменьшились на 32% и 47% соответственно. При одновременном применении арипипразола с хинидином, дозу арипипразола следует уменьшить примерно до половины назначенной дозы. Можно ожидать, что другие сильные ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин и пароксетин, будут иметь аналогичные эффекты, и поэтому следует применять аналогичные снижения дозы. Кетоконазол и другие ингибиторы CYP3A4 Сильный ингибитор CYP3A4 (кетоконазол) увеличивал площадь под кривой "концентрация-время" арипипразола и максимальную концентрацию в плазме крови. При плохом метаболизме CYP2D6 одновременное применение сильных ингибиторов CYP3A4 может приводить к более высоким концентрациям арипипразола в плазме по сравнению с таковыми при интенсивном метаболизме CYP2D6. При рассмотрении возможности одновременного применения кетоконазола или других сильных ингибиторов CYP3A4 с арипипразолом потенциальные преимущества должны перевешивать потенциальные риски для пациента. При одновременном применении кетоконазола с арипипразолом дозу арипипразола следует уменьшить примерно до половины предписанной дозы. Можно ожидать, что другие сильные ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и ингибиторы протеазы ВИЧ, будут оказывать аналогичный эффект, поэтому следует применять аналогичные снижения дозы. При прекращении приема ингибитора CYP2D6 или CYP3A4 дозу арипипразола следует увеличить до уровня, предшествующего началу сопутствующей терапии. При одновременном применении слабых ингибиторов CYP3A4 (например, Дилтиазем) или CYP2D6 (например, эскиталопрам) и арипипразола можно ожидать небольшого увеличения концентрации арипипразола в плазме крови. Карбамазепин и другие индукторы CYP3A4 После одновременного приема карбамазепина, сильного индуктора CYP3A4 и перорального арипипразола пациентам с шизофренией или шизоаффективным расстройством, геометрические средства максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой "концентрация-время" для ариипразола были соответственно на 68% и 73% ниже, чем при применении одного ариипразола (30 мг). Аналогично, для дегидро-арипипразола геометрические средние значения максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой "концентрация-время" после совместного введения карбамазепина были соответственно на 69% и 71% ниже, соответственно, чем после лечения только арипипразолом. Дозу арипипразола необходимо удвоить при одновременном применении арипипразола с карбамазепином. Одновременное введение арипипразола и других индукторов CYP3A4 (таких как рифампицин, рифабутин, фенитоин, фенобарбитал, примидон, эфавиренц, невирапин и зверобой) может иметь аналогичные эффекты, и поэтому следует применять аналогичные увеличения дозы. При прекращении приема сильных индукторов CYP3A4 дозу арипипразола следует снизить до рекомендуемой дозы. Арипипразол не вытесняет варфарин из связей с белками плазмы крови. Вальпроат и литий При одновременном введении вальпроата или лития с арипипразолом не наблюдалось клинически значимого изменения концентрации арипипразола, и поэтому не требуется коррекция дозы при одновременном введении вальпроата или лития с арипипразолом. Влияние арипипразола на другие лекарственные средства Дозы арипипразола от 10 мг/сут до 30 мг/сут не оказывали существенного влияния на метаболизм субстратов CYP2D6 (соотношение декстрометорфан/3-метоксиморфинан), CYP2C9 (варфарин), CYP2C19 (омепразол) и CYP3A4 (декстрометорфан). Кроме того, арипипразол и дегидроарипразол не показали потенциал для изменения метаболизма in vitro с помощью CYP1A2. Таким образом, арипипразол вряд ли вызывает клинически важные лекарственные взаимодействия, опосредованные этими ферментами. При одновременном применении арипипразола с вальпроатом, литием или ламотриджином не наблюдалось клинически значимых изменений концентраций вальпроата, лития или ламотриджина. Серотониновый синдром Сообщалось о случаях синдрома серотонина у пациентов, принимающих арипипразол, и возможные признаки и симптомы этого состояния могут возникать, особенно в случаях одновременного использования с другими серотонинергическими лекарственными средствами, такими как селективный ингибитор обратного захвата серотонина / селективный ингибитор обратного захвата серотонина-норадреналина (СИОЗС / СИЗСН) или с лекарственными средствами, которые, как известно, увеличивают концентрации арипипразола.

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения При температуре не выше 25 ºС в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!