Амикацин порошок 500 мг

1 флакон содержит активное вещество - амикацина сульфат (в пересчете на амикацин) 500 мг. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Белый или почти белый порошок

Для лечения тяжелых инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к амикацину, когда менее токсичные противомикробные препараты неэффективны: • Внутрибольничные инфекции нижних дыхательных путей, в том числе тяжелая пневмония, • Осложненные и рецидивирующие инфекции мочевыводящих путей, • Интраабдоминальные инфекции, включая перитонит, • Инфекции кожи и мягких тканей, включая ожоговую инфекцию, • Бактериальный эндокардит, • Послеоперационные интраабдоминальные инфекции. Амикацин также можно использовать для лечения пациентов с бактериемией, связанная или подозреваемая с одной из вышеупомянутых инфекций. Амикацин обычно применяют в сочетании с другими соответствующими антибиотиками, чтобы охватить бактериальный спектр, встречающийся при соответствующей инфекции. Следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных средств.

Амикацин - полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, является производным канамицина. Механизм действия Механизм действия амикацина основан на необратимом угнетении синтеза белка на уровне рибосом у чувствительных к ним микроорганизмов, что оказывает бактерицидный эффект. Связь между фармокинетикой и фармодинамикой Эффективность зависит, главным образом, от коэффициента максимальной сывороточной концентрации (Cmax) и минимальной ингибирующей концентрации (MIC) патогена. Механизмы резистентности Резистентность к амикацину может основываться на следующих механизмах • Ферментативная инактивация: Распространенным механизмом устойчивости к аминогликозидам у штаммов бактерий является ферментативная модификация молекулы антибиотика. Ответственными за это являются ферменты, разрушающих/модифицирующих аминогликозиды ацетилтрансферазы, фосфотрансферазы, нуклеотидилтрансферазы. Амикацин устойчив к действию ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, и может оставаться активным в отношении штаммов устойчивых к гентамицину и другим аминогликозидам. • Снижение проникновения и активный выброс (эффлюкс): в основном устойчивость встречается в отношении Pseudomonas aeruginosa. • Модификация мишеней: основной механизм устойчивости к аминогликозидам: модификация мишени действия аминогликозидов – рибосом. Существует частичная перекрестная устойчивость амикацина к другим аминогликозидным антибиотикам. Пограничные значения Пограничные значения минимальной подавляющей концентрации (МПК), установленные Европейским комитетом по тестированию чувствительности к антимикробным препаратам (EUCAST), приведены ниже: Европейский комитет по тестированию антимикробной чувствительности. Микроорганизм — Ч — Р Enterobacteriaceae —  8 мг/л — > 16 мг/л Pseudomonas spp. —  8 мг/л — > 16 мг/л Acinetobacter spp. —  8 мг/л — > 16 мг/л Staphylococcus spp. —  8 мг/л — > 16 мг/л Пограничные значения, несвязанные с конкретным видом бактерий* —  8 мг/л — > 16 мг/л * Основываются в основном на фармокинетике сыворотки Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для выбранных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что использование препарата при некоторых типах инфекций является спорным. Особенно в случаях тяжелых инфекций или безуспешной терапии следует ставить микробиологический диагноз с определением патогена и его чувствительности к амикацину. Распространенность приобретенной устойчивости в Германии по данным за последние 5 лет по результатам национальных проектов и исследований по мониторингу устойчивости (по состоянию на декабрь 2011 г.) Чувствительные микроорганизмы Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Morganella morganii Proteus mirabilis Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa 1) Salmonella enterica (Enteritis-Salmonellen) Serratia liquefaciens° Serratia marcescens Shigella spp. Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности Грамположительные аэробы: Staphylococcus epidermis Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumannii Природно устойчивые микроорганизмы Грамположительные аэробы: Enterococcus spp. Streptococcus spp. Грамотрицательные аэробы: Burkholderia cepacia Stenotrophomonas maltophilia Анаэробы Bacteroides spp. Prevotella spp. Прочие Chlamydia spp. Chlamydophila spp. Mycoplasma spp. Ureaplasma urealyticum o При публикации таблиц актуальных данных не было. В первичной литературе, стандартных публикациях и терапевтических рекомендациях речь идет о чувствительности. 1)При изоляции от особых групп пациентов, таких, к примеру, как пациенты с кистозным фиброзом, степень устойчивости составляет ≥10%.

Режим дозирования Перед применением следует измерить массу тела пациента, чтобы рассчитать правильную дозировку. Контроль концентрации препарата в крови Функцию почек следует оценивать путем измерения концентрации креатинина в сыворотке крови или путем расчета клиренса эндогенного креатинина. Использование азота мочевины крови гораздо менее надежно. Во время лечения следует регулярно контролировать функцию почек. Как можно скорее следует измерить концентрацию амикацина в сыворотке крови, чтобы обеспечить правильный, но не чрезмерный уровень. Предпочтительно периодически во время лечения измерять как пиковые, так и минимальные концентрации в сыворотке. Следует избегать пиковых концентраций (через 30-90 минут после инъекции) выше 35 мкг/мл и минимальных концентраций (непосредственно перед следующей дозой) выше 10 мкг/мл. Дозу следует корректировать в соответствии с показаниями. Пациентам с нормальной функцией почек можно вводить суточную дозу однократно; максимальные концентрации в этих случаях могут превышать 35 мкг/мл. У пациентов с почечной недостаточностью настоятельно рекомендуется контролировать концентрацию в плазме крови. Пациенты с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 50 мл/мин) Взрослые, подростки и дети старше 12 лет (масса тела более 33 кг) Рекомендуемая внутримышечная или внутривенная доза для пациентов с нормальной функцией почек (клиренс креатинина ≥ 50 мл/мин) составляет 15 мг/кг/сутки, которая вводится либо в виде однократной суточной дозы, либо разделена на 2 равные дозы, т.е. 7,5 мг/кг каждые 12 часов. Общая суточная доза не должна превышать 1,5 г. При эндокардите и у пациентов с лихорадкой и нейтропенией дозу следует вводить два раза в день, поскольку недостаточно данных в пользу однократного ежедневного приема. Младенцы, малыши и дети (от 4 недель до 12 лет) Рекомендуемая внутривенная доза (медленная внутривенная инфузия) у детей с нормальной функцией почек составляет 15-20 мг/кг массы тела в сутки. Его можно вводить в дозе от 15 до 20 мг/кг массы тела один раз в сутки или в дозах 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 часов. Новорожденные Начальная нагрузочная доза 10 мг/кг массы тела с последующим введением 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 часов. Недоношенные Для недоношенных детей рекомендуемая доза составляет 7,5 мг/кг массы тела каждые 12 часов. Лекарственное средство не представляет собой готовую к применению форму. Концентрат необходимо обязательно разводить перед применением и после разведения предназначен только для однократного применения. Использование инфузионного насоса повышает точность дозирования Амикацина. Чтобы избежать передозировки, особенно у детей, необходимо выбрать наиболее подходящую доступную концентрацию. Максимальная суточная доза Общая суточная доза не должна превышать 15-20 мг/кг массы тела в сутки при любом пути введения. Из-за необходимости коррекции дозы однократное введение амикацина в сутки не рекомендуется пациентам с ослабленным иммунитетом, почечной недостаточностью, муковисцидозом, асцитом или обширными ожогами (более 20% кожи), пожилым пациентам и беременным. Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 50 мл/мин) Внимание: Введение амикацина один раз в сутки не рекомендуется пациентам с нарушением функции почек (клиренс креатинина < 50 мл/мин), так как эти пациенты будут подвергаться длительному воздействию высоких минимальных концентраций. См. ниже коррекцию дозы у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью, которые обычно получают 2 или 3 дозы в день, концентрацию амикацина в сыворотке крови следует контролировать с помощью подходящих методов анализа. Дозы следует корректировать у пациентов с почечной недостаточностью, либо увеличивая интервалы между обычными дозами, либо уменьшая дозы, вводимые через фиксированные интервалы, чтобы избежать кумуляции амикацина. Оба метода основаны на клиренсе креатинина пациента или значениях креатинина сыворотки крови, поскольку было обнаружено, что эти значения коррелируют с периодом полувыведения аминогликозидов у пациентов со сниженной функцией почек. Эти режимы дозирования следует применять в сочетании с тщательным клиническим и лабораторным обследованием пациента, и при необходимости их следует изменять, особенно когда пациент находится на диализе. Увеличение интервала между двумя нормальными дозами Если скорость клиренса креатинина неизвестна и состояние пациента стабильное, интервал дозирования в часах для обычной разовой дозы (т. е. той, которую назначали бы пациентам с нормальной функцией почек по схеме два раза в день, 7,5 мг/кг) рассчитывается как 9-кратный уровень креатинина в сыворотке. Интервал (часы) = концентрация креатинина в сыворотке крови х 9. Например, если концентрация креатинина в сыворотке 2 мг/100 мл, то рекомендуемую разовую дозу (7.5 мг/кг массы тела) необходимо вводить каждые 18 часов. При увеличении интервала разовую дозу не изменяют. Снижение дозы, вводимой через фиксированные интервалы Если результаты анализа сыворотки недоступны и состояние пациента стабильное, значения сывороточного креатинина и клиренса креатинина являются наиболее доступными показателями степени нарушения функции почек, которые можно использовать в качестве руководства для определения дозировки. Для пациентов с хронической почечной недостаточностью и известным клиренсом креатинина нагрузочная доза амикацина составляет 7,5 мг/кг массы тела. Поддерживающую дозу, назначаемую с интервалом в 12 часов, следует снижать пропорционально снижению скорости клиренса креатинина у пациента и рассчитывают по формуле: Клиренс креатинина, выявленный у больного (мл/мин) уменьшенная доза амикацина, = ---------------------------------------------- х расчетная нагрузка амикацина доза (мг) Клиренс креатинина в норме (мл/мин) Значения, представленные в таблице ниже, можно использовать в качестве ориентиров. Клиренс креатинина [мл/мин] — Суточная доза амикацина [мг/кг массы тела/сут] — Доза амикацина за 12 часов для пациента с массой тела 70 кг (мг) 70 - 80 — 7,6 - 8 — 266 - 280 60 - 69 — 6,4 – 7,6 — 224 - 266 50 - 59 — 5,4 - 6,4 — 186 - 224 40 - 49 — 4,2 - 5,4 — 147 - 186 30 - 39 — 3,2 - 4,2 — 112 - 147 20 - 29 — 2,1 - 3,1 — 77 - 112 15 - 19 — 1,6 - 2,0 — 56 - 77 Эти режимы дозирования не являются строгими рекомендациями, но представляют собой руководство по дозированию, когда уровень амикацина в сыворотке крови неизвестен. Альтернативный метод определения снижения дозы с двенадцатичасовыми интервалами (для пациентов с известными стабильными значениями сывороточного креатинина) заключается в делении общепринятой рекомендуемой дозы на сывороточный креатинин пациента. Пациенты на гемодиализе или перитонеальном диализе Гемодиализ легко очищает кровь от амикацина; более 90% дозы выводится в течение 4 часов. Пациентам с анурией следует вводить стандартную начальную дозу (7,5 мг/кг). Последующие дозы, вводимые после гемодиализа, должны составлять от 2,5 до 3,75 мг/кг. Необходимо контролировать уровень в сыворотке крови. Пациенты на перитонеальном диализе Перитонеальный диализ гораздо менее эффективен, так как за 12 часов может быть выведено только 30% от введенной дозы. Однократное ежедневное введение В клинических ситуациях, когда объем распределения увеличен, первая доза, нагрузочная доза, должна составлять от 20 до 30 мг/кг, а затем корректироваться в соответствии с Cmax. Пожилые пациенты Для достижения терапевтических концентраций в плазме пожилым пациентам могут потребоваться более низкие поддерживающие дозы, чем молодым людям. Пациенты с избыточным весом Амикацин плохо распределяется в жировой ткани. Поэтому для расчета дозы в мг/кг к расчетному идеальному весу добавляют 40% избыточного веса пациента. Нельзя превышать максимальную дозу 1,5 г в день. Пациентам с ожирением рекомендуется рассчитывать дозу исходя из сухой массы. Формула для расчета массы тела для определения дозы для пациентов с ожирением (P1): P1 = PI + (PA - PI) x 0,4 PI = идеальная масса тела PA = текущая масса тела Пациенты с асцитом Для достижения адекватной концентрации в сыворотке крови следует назначать более высокие дозы из-за относительно большего распределения во внеклеточной жидкости. Метод и путь введения Для внутримышечного или внутривенного введения Предпочтительный период времени для одной инфузии у взрослых составляет 30 минут, но может достигать 60 минут. Пациентам детского возраста раствор обычно следует вводить в течение 30–60 минут. Младенцы должны получать инфузию в течение 1-2 часов. Приготовление раствора для введения Только однократное применение. Неиспользованный раствор следует выбросить. Перед введением готовый к использованию раствор необходимо визуально проверить на наличие твердых частиц и изменение цвета. Следует использовать только прозрачные, бесцветные или бледно-желтые растворы, не содержащие частиц. Бледно-желтый цвет раствора не является показателем снижения эффективности. Раствор для инфузий должен вводиться с помощью стерильного оборудования с использованием асептической техники, исключить попадание воздуха в систему. Для внутривенной инфузии Амикацин вводится из расчета 100 мл стерильного раствора для инфузий. Подходящими растворителями для приготовления готового к применению раствора для инфузий являются: - Натрия хлорид 9 мг/мл (0,9%) раствор для инфузий - Глюкоза 50 мг/мл (5%) раствор для инфузий - Левулоза 100 мг/мл (10%) раствор для инфузий - Лактированный раствор Рингера с глюкозой и без нее 50 мг/мл (5%) - Глюкоза 50 мг/мл (5%) раствор для инфузий с натрия хлоридом 2 мг/мл (0,2%) раствор для инфузий. Добавление в раствор для инфузий должно осуществляться только непосредственно перед введением. Для внутримышечного введения используют раствор, приготовленный добавлением 2-3 мл воды для инъекций к содержимому флакона Амикацина 500 мг. Аминогликозиды нельзя смешивать с другими антибиотиками. Амикацин не следует предварительно смешивать с другими препаратами, а следует вводить отдельно в соответствии с рекомендуемой дозой и путем введения. Аминогликозиды никогда не следует смешивать в инфузионном растворе с бета-лактамными антибиотиками (например, пенициллинами, цефалоспоринами), так как это может привести к химико-физической инактивации добавляемого препарата. Химическая несовместимость известна с амфотерицином, хлоротиазидами, эритромицином, гепарином, нитрофурантоином, новобиоцином, фенитоином, сульфадиазином, тиопентоном, хлортетрациклином, витамином В и витамином С. Амикацин не следует предварительно смешивать с этими препаратами. Инактивация при смешивании аминогликозидов и бета-лактамных антибиотиков может сохраняться даже при отборе проб на уровни антибиотиков в сыворотке, поэтому возможен сильно сниженный результат с последующим неправильным выбором дозы и риском токсичности. С образцами следует работать быстро и помещать их на лед или добавлять бета-лактамазу. Длительность лечения Общая продолжительность лечения должна быть ограничена 7-10 днями, в зависимости от тяжести инфекции. В случае тяжелой и осложненной инфекции, когда лечение амикацином превышает 10 дней, целесообразность лечения амикацином необходимо переоценить, поскольку возможное продолжение лечения потребует контроля уровня амикацина в сыворотке крови, а также контроля состояния почек, слуха и вестибулярного аппарата. Пациенты с инфекциями, вызванными чувствительными микроорганизмами, должны реагировать на лечение в течение 24–48 часов, если соблюдаются рекомендуемые дозы. При отсутствии клинического ответа через 3-5 дней лечение необходимо прекратить и повторно проверить чувствительность к антибиотикам. Отсутствие ответа на лечение может быть связано с резистентностью организма или наличием септических полостей, требующих хирургического дренирования. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Не принимайте двойную дозу, чтобы восполнить забытую дозу. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу или фармацевту.

- гиперчувствительность к амикацину или к любому из вспомогательных веществ - аллергические реакции или серьезные токсические реакции на аминогликозиды в анамнезе - миастения гравис - нарушения вестибулярного и слухового аппарата, неврит слухового нерва - тяжелая почечная недостаточность - беременность и период лактации

Часто • звон в ушах, тугоухость, вестибулярные расстройства • нефротоксичность*, олигурия*, увеличение креатинина в крови*, альбуминурия*, азотемия*, красные клетки крови в моче*, белые клетки крови в моче*, крови в моче* Нечасто • суперинфекции или колонизации резистентных бактерий или дрожжейа • тошнота, рвота • сыпь Редко • анемия, эозинофилия, гранулоцитопения, тромбоцитопения • гипомагниемия • тремора, парестезияа, головная боль, потеря равновесияа • слепота**, инфаркт сетчатки** • гипотония, тромбофлебиты • зуд, крапивница • артралгия, мышечные подёргивания • лихорадка • нарушение функции печени (повышение уровня АсАт, АлАТ, ЛДГ, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия) • тахикардия и миокардиты Неизвестно • анафилактическая реакция, анафилактический шок и анафилактоидная реакция, гиперчувствительность • паралича • глухотаа, нейросенсорная глухотаа • апноэ, бронхоспазм • острая почечная недостаточность • болезненность в месте инъекции** * Изменения почечной функции обычно обратимы с окончанием терапии. **Амикацин не предназначен для интравитреальных инъекций. Сообщалось о слепоте и инфаркте сетчатки после внутриглазных инъекций амикацина. aСм. раздел «Необходимые меры предосторожности при применении» Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Нефротоксичность проявляется в повышенной экскреции эпителия канальцев, цилиндрурии, увеличение выделения 2-микроглобулина, выделение фермента через мочу (например, аланин) аминопептидаза, глутаминтрансфераза, β-галактозидаза, N-ацетилглюкозаминидаза), азотемия, снижение осмолярности мочи, повышение содержания в крови мочевины, азота и сывороточного креатинина, снижение клиренса креатинина. Если появляются признаки раздражения почек (альбуминурия, эритроциты в моче, лейкоцитурия или цилиндрурия), гидратацию следует увеличить. Изменения функции почек обычно обратимы при прекращении применения препарата. Сообщалось о развитии нефротоксичности и острой почечной недостаточности при применении амикацина. Нарушение со стороны слуха и лабиринта Ототоксические повреждения VIII пары черепно-мозговых нервов происходят примерно в 0,5 - 5% случаев у пролеченных пациентов. Развивается поражение вестибулярного или кохлеарного аппарата. Особое внимание следует уделять повреждению улитки уха во время лечения амикацином. Токсические эффекты на преддверно-улитковый нерв могут привести к потере слуха, потере равновесия или к тому и другому. Амикацин в первую очередь влияет на слуховую функцию. Повреждение улитки уха влечет потерю восприятия высокочастотных звуков (> 4000 герц), и обычно возникает до того, как может быть обнаружена клиническая потеря слуха путем аудиометрического тестирования. Развитие полной или частичной необратимой двухсторонней глухоты или головокружения, которые могут возникнуть после окончания лечения. Может возникать головокружение, тошнота и рвота, что свидетельствует о вестибулярных повреждениях. При клиническом осмотре обычно обнаруживается нистагм. При первом знаке при нарушениях слуха или равновесия терапию амикацином следует прекратить. Нарушения со стороны нервной системы Нервно-мышечная блокада Специфические риски очень редки при приеме аминогликозидов. Возникновение нервно-мышечной блокады, приводящей к остановке дыхания, может произойти в особенности при внутриплевральном или внутриабдоминальным применении аминогликозидов. С осторожностью аминогликозиды следует применять у пациентов с мышечными расстройствами, такими как миастения, так как эти лекарственные средства могут усугубить мышечную слабость из-за их потенциального курареподобного воздействия на нервно-мышечную передачу. Если происходит нервно-мышечная блокада, соли кальция устраняют паралич дыхания, но может быть необходима искусственная вентиляция легких. Нарушение со стороны иммунной системы Из-за содержания сульфита может развиться реакция гиперчувствительности, которая может проявляться в виде рвоты, диареи, одышки, острым приступом астмы, нарушением сознания или шоком в отдельных случаях, особенно при бронхиальной астме. Эти реакции могут варьироваться широко индивидуально и может привести к опасным для жизни условиям. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы: нефро-, ото- и нейротоксические реакции (расстройства мочеиспускания, потеря слуха, атаксия, головокружение, снижение аппетита, тошнота, рвота, звон в ушах, нарушение дыхания). Лечение: для снятия блокады нервно-мышечной передачи и ее последствий (остановка дыхания) назначают гемодиализ или перитонеальный диализ, антихолинэстеразные средства, соли кальция (Ca2+), искусственная вентиляция легких, другая симптоматическая и поддерживающая терапия.

Нервно-мышечная токсичность Нервно-мышечная блокада и паралич дыхания были зарегистрированы после парентерального введения, инсталляции (в ортопедической практике, орошение брюшной полости, местном лечении эмпиемы), и после перорального применения аминогликозидов. Возможность паралича дыхания следует рассматривать, если аминогликозиды вводят любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, миорелаксанты, или у пациентов, получающих переливание цитрат-антикоагулированной крови. Если происходит нервно-мышечная блокада, соли кальция устраняют паралич дыхания, но может быть необходима искусственная вентиляция легких. Нервно-мышечная блокада и паралич мышц были продемонстрированы на лабораторных животных, получавших высокие дозы амикацина. Амикацин противопоказан пациентам с миастенией гравис. С осторожностью аминогликозиды следует применять у пациентов с мышечными расстройствами, такими как паркинсонизм, так как эти лекарственные средства могут усугубить мышечную слабость из-за их потенциального курареподобного воздействия на нервно-мышечную передачу. Нефротоксичность и ототоксичность С осторожностью следует применять у пациентов с уже существующей почечной недостаточностью или уже существующими повреждениями слуха или вестибулярного аппарата. Пациенты, получающие аминогликозиды парентерально, должны быть под тщательным клиническим наблюдением из-за потенциальной ототоксичности и нефротоксичности. Не была установлена безопасность для периода лечения более 14 дней. Должны соблюдаться необходимые меры предосторожности при дозировании и адекватная гидратация. У пациентов, получавших аминогликозиды нейротоксичность может проявляться в виде вестибулярной и/или двусторонней ототоксичности. Ототоксичность Риск развития ототоксичности повышен у пациентов с нарушенной функцией почек, а также при применении высоких доз или при длительном лечении препаратом в течение 5-7 дней. Обычно проявляется вначале глухотой в диапазоне звуков высокой частоты и может быть обнаружена только путем аудиометрического тестирования. Наличие головокружении может свидетельствовать о вестибулярном нарушении. Другие проявления нейротоксичности могут включать в себя онемение, покалывание кожи, мышечные подергивания, судороги. Терапия амикацином должна быть прекращена, если развивается субъективное ощущение звона в ушах или потеря слуха. При увеличении степени воздействия либо из-за постоянно высокого содержания аминогликозидов или из-за высокой остаточной сывороточной концентрации возрастает риск ототоксичности. Пациенты, с развивающимися повреждением вестибулярного аппарата или улитки, могут не иметь симптомов во время терапии, которые бы предупредили их о развитии токсического поражения преддверно-улиткового нерва и полной или частичной необратимой двусторонней глухоты, или головокружения, которые могут возникнуть после прекращения приема препарата. Ототоксичность, вызванная аминогликозидами, обычно носит необратимый характер. Признаки ототоксичности (головокружение, шум в ушах, рев в ушах и потеря слуха) или нефротоксичности требуют прекращения приема лекарственного средства или корректировки дозы. У пациентов с аллергией на аминогликозиды в анамнезе или с нарушением функции почек легкой степени или с повреждением преддверно-улиткового нерва легкой степени, вызванных предварительным введением нефротоксических и/или ототоксичных агентов, таких как стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, биканамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин или биомицин следует применить амикацин с осторожностью, так как может быть усиление токсичности. У этих пациентов амикацин должен использоваться только тогда, когда по мнению врача терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски. Если у вас или членов вашей семьи есть заболевание с митохондриальной мутацией (генетическое заболевание) или потеря слуха из-за приема антибиотиков, вам рекомендуется сообщить об этом своему врачу или фармацевту, прежде чем принимать аминогликозид; некоторые митохондриальные мутации могут увеличить риск потери слуха при использовании этого продукта. Ваш врач может порекомендовать генетическое тестирование перед применением Амикацина. Нефротоксичность Аминогликозиды являются потенциально нефротоксичными лекарственными средствами. Почечная недостаточность не зависит от пиковых концентраций в плазме (Cmax). Риск развития нефротоксичности выше у пациентов с нарушенной функцией почек, а также у тех, кто получает высокие дозы, а также при длительной терапии. Необходима хорошая гидратация во время лечения, и функции почек должны быть оценены обычными методами до начала терапии и во время курса лечения. Требуется снижение дозировки, если возникают признаки почечной дисфункции, такие как: присутствие в мочевом осадке элементов, как цилиндры, белые или красные кровяные клетки; альбуминурия, снижение клиренса креатинина, снижение удельного веса мочи, увеличение азота мочевины, креатинина сыворотки или олигурии. Если азотемия увеличивается или происходит прогрессирующее уменьшение мочеотделения, лечение должно быть прекращено. Следует избегать параллельного и/или последовательного применения других нейротоксических или нефротоксических продуктов, в частности бацитрацина, цисплатина, амфотерицина В, цефалоридина, паромомицина, виомицина, полимиксина В, колистина, ванкомицина или других аминогликозидов. Другие факторы, которые могут увеличить риск токсичности - преклонный возраст и обезвоживание. Разное Аминогликозиды быстро и почти полностью поглощаются, когда они применяются местно, кроме мочевого пузыря, в сочетании с хирургическими процедурами. Необратимая глухота, почечная недостаточность и смерть в результате нервно-мышечной блокады были зарегистрированы при орошении больших и малых хирургических полей. Как и другие антибиотики, использование амикацина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия. Случаи инфаркта сетчатки, в некоторых случаях приведшие к необратимой потере зрения, были зарегистрированы после инъекции амикацина в стекловидное тело глаза. Cледующие меры предосторожности должны быть приняты во избежание токсичных нежелательных реакции: - Тщательный контроль функции почек, а также функции 8-го черепного нерва, особенно у пациентов с известной или предполагаемой почечной недостаточностью (особенно у пациентов пожилого возраста), а также у пациентов, у которых признаки почечной недостаточности возникают во время терапии после исходной нормальной функции почек: до начала, ежедневно во время терапии, а также после терапии. Концентрация амикацина в сыворотке должна быть под контролем, насколько это возможно, во избежание потенциально токсичных уровней. Снижение дозировки и пересмотр терапии рекомендуется при появлении симптомов дисфункции почек, таких как олигурия, альбуминурия, повышенный уровень сыворотки мочевины или креатинина, пониженный клиренс креатинина и удельный вес мочи, появление мочевых цилиндров и белых и красных кровяных телец. Пожилые пациенты могут иметь ограниченную функцию почек, которая не может быть обнаружена обычными тестами, такими как азота мочевины в крови и концентрации креатинина в сыворотке. Обеспечение достаточной гидратации и выработки мочи во избежание химического раздражения почечных канальцев, так как амикацин может накапливаться в почке в зависимости от дозировки и продолжительности лечения. При азотемии или постепенном снижении объема мочи терапию необходимо прекратить. - Дозировка строго в соответствии с показателями креатинина. - Наблюдение за функциями слуха и равновесия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью или, когда продолжительность терапии превышает 10 дней. Во всех случаях ежедневные проверки на звон в ушах, нарушение слуха, головокружение. Повторные аудиограммы следует делать всем взрослым пациентам, особенно пациентам из группы высокого риска. - В случае предыдущего лечения другими аминогликозидами, по возможности, следует соблюдать 3-недельный интервал между терапией. - На 2-й или 3-й день должны быть определены концентрации амикацина в сыворотке крови, чтобы избежать потенциально токсичных концентраций в сыворотке крови. - Контроль показателей в крови и функции печени до, во время и после терапии. - По возможности, избегать одновременного или последовательного введения других потенциально нейро-, ото- или нефротоксичных веществ (системных, оральных или местных). Прочие риски токсичности зависят от возраста и количества жидкости. Не следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими антибактериальными препаратами, так как это может привести к снижению эффективности. Каждый препарат должен применяться отдельно с соответствующим методом и дозировкой. • Длительное применение антибиотиков может иногда приводить к разрастанию устойчивых микроорганизмов. Пациент должен находиться под постоянным наблюдением. Если во время лечения возникает суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры. • При интравитреальных инъекциях, сообщалось о полной потере зрения. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Аминогликозиды следует использовать с осторожностью у недоношенных и новорожденных из-за незрелости почечной ткани выведения аминогликозидов может продлеваться, вызывая явления токсичности. Внутрибрюшинное использование амикацина не рекомендуется у детей. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, в связи с возможным риском развития нежелательных реакций, таких как головокружение, сонливость, подергивание мышц, дискоординация движений.

Данные о применении аминогликозидов во время беременности ограничены. Аминогликозиды могут нанести вред плоду. Аминогликозиды проникают через плаценту, и были сообщения о полной, необратимой, двусторонней, врожденной глухоте у детей, матери которых получали стрептомицин во время беременности. Хотя о побочных эффектах на плод или новорожденного не сообщалось, потенциальный вред существует, если беременная женщина лечилась другими аминогликозидами. Если Амикацин применяется во время беременности или если пациентка забеременела во время приема этого препарата, пациентку следует предупредить о потенциальной опасности для плода. Амикацин не следует применять во время беременности, за исключением случаев, когда клиническое состояние женщины требует лечения Амикацином. Если лечение считается необходимым, его следует проводить только под наблюдением врача. Неизвестно, выделяется ли амикацин/метаболиты с грудным молоком. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/воздержании от терапии препаратом Амикацином следует принимать после оценки пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Нефротоксичность и ототоксичность Следует избегать системного или местного применения с другими нейротоксичными, ототоксичными или нефротоксичными веществами, в частности бацитрацином, цисплатином, амфотерицином В, циклоспорином, такролимусом, цефалоридином, паромомицином, виомицином, полимиксином В, колистином, ванкомицином или другими аминогликозидами из-за возможного аддитивного эффекта. Сообщалось о повышенной нефротоксичности после совместного парентерального введения аминогликозидных антибиотиков и цефалоспоринов. При совместном применении с цефалоспоринами может наблюдаться повышение уровня креатинина в сыворотке. Риск ототоксичности увеличивается, когда амикацин при сочетании с быстро действующими диуретиками, особенно при внутривенном введении диуретиков. Диуретики (фуросемид и этакриновая кислота) могут усиливать токсичность аминогликозидов вплоть до необратимой ототоксичности за счёт изменения концентрации антибиотиков в сыворотке крови и тканях. Существует повышенный риск развития нейротоксичности и, возможно, ототоксичности при совместном применении с соединениями платины. Нейромышечная блокада и паралич дыхательных путей Следует учитывать риск паралича дыхания у пациентов, находящихся под воздействием анестетиков или миорелаксантов (в т.ч. эфир, галотан, d-тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний, атракурий, рокуроний, векуроний или пациентов, получающих переливания антикоагулированной (цитратной) крови в больших объемах), поскольку может произойти нервно-мышечные блокады и угнетение дыхания, и последующая остановка дыхания. Если происходит блокада, соли кальция могут снять это действие. Прочие взаимодействия Взаимодействие аминогликозидов с бета-лактамными антибиотиками (пенициллинами или цефалоспоринами) может приводить к значительному снижению взаимной активности. Инактивация аминогликозида клинически значимая наблюдалась только у пациентов с серьезными нарушениями функции почек. Существует повышенный риск развития гипокальциемии при совместном применении с бисфосфонатами. При одновременном применении тиамина (витамин B1) может быть разрушен метабисульфитом натрия - неактивным компонентом препарата. Индометацин может повышать концентрацию амикацина в плазме у новорожденных.

Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!