Анаприлин таблетки 10 мг

Одна таблетка содержит активное вещество – пропранолола гидрохлорид (анаприлин), 10,0 мг или 40,0 мг; вспомогательные вещества: сахароза (сахар белый), кальция стеарата моногидрат, крахмал картофельный, желатин, лактозы моногидрат. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской.

• контроль артериальной гипертензии • терапия стенокардии напряжения • долгосрочная профилактика повторного инфаркта после восстановления от острого инфаркта миокарда • контроль большинства форм аритмии • профилактика мигрени; • терапия эссенциального тремора • облегчение симптомов ситуационной тревожности и генерализованного тревожного расстройства • профилактика кровотечения в верхних отделах желудочно-кишечного тракта у пациентов с портальной гипертензией и варикозным расширением вен пищевода • вспомогательная терапия тиреотоксикоза и тиреотоксического криза • лечение гипертрофической обструктивной кардиомиопатии • периоперационное лечение феохромоцитомы (с использованием альфа-адреноблокаторов)

Бета-адреноблокаторы. Бета-адреноблокаторы неселективные. Пропранолол. Код АТХ С07АА05 Анаприлин является конкурентным антагонистом бета1- и бета2-адренорецепторов. Он не оказывает агонистическое действие на бета-адренорецепторы, однако обладает мембраностабилизирующей активностью в концентрациях, превышающих 1–3 мг/л, хотя данные концентрации редко достигаются при приеме внутрь. Конкурентную бета-блокаду продемонстрировали у человека параллельным сдвигам вправо кривой зависимости дозы и частоты сердечных сокращений при применении агонистов бета-адренорецепторов таких, как изопреналин. Пропранолол, как и другие бета-адреноблокаторы, оказывает отрицательное инотропное действие и, следовательно, противопоказан при декомпенсированной сердечной недостаточности. Анаприлин эффективен и хорошо переносится большинством национальностей, хотя у пациентов негроидной расы эффективность может быть ниже.

Режим дозирования Взрослые Гипертензия Начальная доза по 80 мг 2 раза в сутки может быть увеличена с недельным интервалом в зависимости от эффективности. Обычный диапазон доз составляет от 160 до 320 мг в сутки. При одновременном применении с диуретическими или другими антигипертензивными средствами получают дополнительное снижение давления. Стенокардия, мигрень и эссенциальный тремор Начальная доза по 40 мг 2–3 раза в сутки может быть увеличена на ту же величину с недельным интервалом в зависимости от восприимчивости пациента. Надлежащая эффективность при мигрени и эссенциальном треморе обычно наблюдается в диапазоне от 80 мг до 160 мг/сутки; при стенокардии – в диапазоне от 120 до 240 мг/сутки. Ситуационная тревожность и генерализованное тревожное расстройство Доза 40 мг в сутки может обеспечить краткосрочное снижение острой ситуационной тревожности. Надлежащая эффективность при генерализованном тревожном расстройстве, требующем более длительной терапии, обычно достигается при приеме дозы 40 мг 2 раза в сутки, которая в отдельных случаях может быть увеличена до 40 мг 3 раза в сутки. Лечение следует продолжать в зависимости от реакции организма пациента. Пациенты подлежат повторному осмотру через 6–12 месяцев лечения. Аритмии, тахикардия тревоги, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия и тиреотоксикоз Обычно требуемого ответа достигают при дозе в диапазоне от 10 до 40 мг 3–4 раза в сутки. Терапия после инфаркта миокарда Терапию следует начинать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в начальной дозе по 40 мг 4 раза в сутки в течение 2–3 дней. Затем, для повышения приверженности лечению, общую суточную дозу можно принимать по 80 мг 2 раза в сутки. Портальная гипертензия Дозу следует подбирать до достижения около 25 % снижения частоты сердечных сокращений в покое. Следует начинать с дозы 40 мг 2 раза в сутки, повышая ее до 80 мг 2 раза в сутки в зависимости от реакции со стороны частоты сердечных сокращений. При необходимости, доза может быть постепенно увеличена до максимальной – 160 мг 2 раза в сутки. Феохромоцитома Применяют только в комбинации с блокаторами альфа-адренорецепторов. Перед операцией: рекомендуемая доза по 60 мг в сутки в течение 3 дней. При неоперабельной злокачественной феохромоцитоме: 30 мг в сутки. Пациенты пожилого возраста Данные о взаимосвязи между уровнем анаприлина в крови и возрастом противоречивы. Анаприлин следует с осторожностью применять для лечения пожилых пациентов. Предполагается, что лечение следует начинать с самой низкой дозы. Оптимальную дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от клинического ответа. Метод и путь введения Для приема внутрь. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Не применимо. Указание на наличие риска симптомов отмены Прекращать терапию препаратом Анаприлин необходимо постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, потенцировать приступ стенокардии, ухудшить толерантность к физической нагрузке. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % каждые 3-4 дня). Резкая отмена у больных тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Препарат применяют по назначению врача.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ • бронхиальная астма или бронхоспазм в анамнезе (Бронхоспазм обычно можно купировать с помощью бронхолитических средств – бета2-адреномиметиков, например, сальбутамола. Для преодоления бета-блокады в результате применения пропроналола могут потребоваться высокие дозы бронхолитических средств – бета2-адреномиметиков; дозу следует подбирать индивидуально в зависимости от клинического ответа; следует рассматривать и внутривенный, и ингаляционный путь введения. Также можно рассмотреть возможность внутривенного введения аминофиллина и/или применения ипратропия (вводимого с помощью небулайзера). Также сообщалось о бронхорасширяющем эффекте глюкагона (1–2 мг внутривенно) у пациентов с бронхиальной астмой. В тяжелых случаях может потребоваться кислород или искусственная вентиляция легких.) • брадикардия • кардиогенный шок • гипотония • метаболический ацидоз • состояние после длительного голодания • тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения • блокада сердца II–III степени • синдром слабости синусового узла • нелеченая феохромоцитома • декомпенсированная сердечная недостаточность или стенокардия Принцметала • предрасположенность к гипогликемии, а именно, после длительного голодания или у пациентов с ограниченными возможностями контррегуляции. У пациентов с ограниченными возможностями контррегуляции может наблюдаться снижение вегетативных и гормональных реакций на гипогликемию, которые включают гликогенолиз, глюконеогенез и/или нарушения в изменении секреции инсулина. К пациентам из группы риска неудовлетворительной реакции на гипогликемию относятся лица с неполноценным питанием, при длительном голодании, с истощением, хроническими заболеваниями печени, диабетом, а также пациенты, принимающие препараты, которые блокируют полную реакцию на катехоламины • редкая врожденная непереносимость галактозы, полная лактазная недостаточность или глюкозо-галактозная мальабсорбция • детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

Препарат обычно хорошо переносится. В клинических исследованиях нежелательные явления обычно связывались с фармакологическим действием пропранолола. На фоне лечения препаратом возможно появление одной или нескольких нежелательных реакций, перечисленных ниже. Часто - нарушение сна, ночные кошмары - брадикардия, холодные конечности, синдром Рейно - усталость и/или общее недомогание (часто преходящие) Нечасто - тошнота, рвота, диарея Редко - тромбоцитопения - галлюцинации, психозы, изменение настроения, нарушение внимания, потеря памяти, парестезия - сухость глаз, зрительные нарушения - ухудшение состояния при сердечной недостаточности, блокада сердца (нарушение сердечной проводимости), ортостатическая гипотензия с обмороком, обострение перемежающейся хромоты - бронхоспазм может возникать у пациентов с бронхиальной астмой или имеющих астматические жалобы в анамнезе, иногда с летальным исходом - пурпура, алопеция, псориазоподобные кожные реакции, обострение псориаза, кожная сыпь - головокружение Очень редко - отдельные случаи миастении, в виде синдрома или обострения тяжелой миастении - увеличение количества антинуклеарных антител/антиядерных антител Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) - гипогликемия: у новорожденных, младенцев, детей, пожилых пациентов, у пациентов, находящихся на гемодиализе, у пациентов, получающих сопутствующую противодиабетическую терапию, у пациентов с продолжительным голоданием и у пациентов с хроническим заболеванием печени сообщалось о судорогах, связанных с гипогликемией При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Известно, что пропранолол при передозировке вызывает тяжелый токсический эффект. Необходимо проинформировать пациентов о признаках передозировки и рекомендовать обратиться за неотложной медицинской помощью в случае передозировки пропранолола. Симптомы: Со стороны сердца: Может возникнуть брадикардия, гипотония, отек легких, обморок и кардиогенный шок. Также может развиваться удлинение QRS-комплекса, желудочковая тахикардия, AV блокада I-III степени, фибрилляция желудочков или асистолия. Развитие сердечно-сосудистых осложнений более вероятно при приеме других кардиоактивных средств, особенно блокаторов кальциевых каналов, дигоксина, циклических антидепрессантов или нейролептиков. Пожилые пациенты и пациенты с сопутствующей ишемической болезнью сердца находятся в группе риска по развитию тяжелых сердечно-сосудистых нарушений. Со стороны ЦНС: Может возникнуть вялость, спутанность сознания, судороги, галлюцинации, расширение зрачков, а в тяжелых случаях – кома. Неврологические признаки такие, как кома или отсутствие реакции зрачка, являются ненадежными прогностическими показателями в ходе реанимационных мероприятий. Прочие симптомы: Может возникнуть бронхоспазм, гиперкалиемия и, иногда, ЦНС-опосредованное угнетение дыхания. Лечение: в случае передозировки или критического снижения частоты сердечных сокращений или давления необходимо прекратить применение пропранолола. Лечение должно включать общие симптоматические и поддерживающие меры, включая обеспечение проходимости дыхательных путей и мониторинг жизненных показателей до стабилизации. Для симптоматичных пациентов и пациентов с аномальной ЭКГ следует предусмотреть заблаговременную консультацию со специалистами отделения интенсивной терапии. Более подробную информацию о лечении передозировки см. в национальных клинических рекомендациях.

С осторожностью • недостаточный сердечный резерв • применение с блокаторами кальциевых каналов с отрицательным инотропным действием (например, верапамил, дилтиазем) • менее тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения • блокада сердца I степени • сахарный диабет • феохромоцитома • аллергические реакции в анамнезе • печеночная и/или почечная недостаточность • декомпенсированный цирроз • портальная гипертензия Специальные предупреждения Анаприлин, как и другие бета-адреноблокаторы: • несмотря на то, что противопоказан для пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью, может применяться у пациентов, у которых проявления сердечной недостаточности взяты под контроль. Следует с осторожностью применять у пациентов с недостаточным сердечным резервом • не следует применять в сочетании с блокаторами кальциевых каналов с отрицательным инотропным действием (например, верапамил, дилтиазем), так как это может привести к усилению данных эффектов особенно у пациентов с нарушенной функцией желудочков и/или с нарушениями проводимости синоатриального (SA) или атриовентрикулярного (AV) узла. Это может привести к развитию тяжелой гипотонии, брадикардии и сердечной недостаточности. Ни бета-адреноблокаторы, ни блокаторы кальциевых каналов не следует вводить внутривенно в течение 48 часов после отмены другого • несмотря на то, что противопоказан при тяжелых нарушениях периферического артериального кровообращения, может также усугубить менее тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения • из-за отрицательного влияния на время проведения импульса следует проявлять осторожность при назначении пациентам с блокадой сердца I степени • может блокировать/изменять проявления и симптомы гипогликемии (особенно, тахикардию). Анаприлин иногда вызывает гипогликемию даже у пациентов, не страдающих диабетом, например, у новорожденных, младенцев, детей, пожилых пациентов, пациентов на гемодиализе или у пациентов, страдающих хронической печеночной недостаточностью, а также при передозировке. Тяжелая гипогликемия, связанная с применением Анаприлина, редко проявлялась судорогами и/или комой у отдельных пациентов. Следует проявлять осторожность при совместном применении Анаприлина и гипогликемических средств у пациентов с диабетом. Анаприлин может удлинять гипогликемический ответ на инсулин • может маскировать признаки тиреотоксикоза • не следует применять при нелеченой феохромоцитоме. Тем не менее, пациенты с феохромоцитомой могут одновременно применять альфа-адреноблокаторы • будет снижать частоту сердечных сокращений в результате своего фармакологического действия. В редких случаях, когда у пациентов, получающих лечение, развиваются симптомы, которые могут быть связаны с медленным сердечным ритмом, дозу можно уменьшить • может вызывать более тяжелую реакцию на различные аллергены при приеме пациентами с анафилактическими реакциями на данные аллергены в анамнезе. Данные пациенты могут оказаться невосприимчивы к обычным дозам адреналина, применяемым для лечения аллергических реакций. Следует избегать резкой отмены бета-адреноблокаторов. Дозу следует снижать постепенно в течение 7–14 дней. Во время отмены пациенты, особенно страдающие ишемической болезнью сердца, должны находиться под наблюдением. Если пациенту запланировано проведение операции и принято решение об отмене терапии бета-адреноблокаторами, это следует осуществить не менее, чем за 24 часа до операции. Для каждого пациента следует оценить соотношение польза/риск от отмены бета-адреноблокаторов. Так как у пациентов со значительной печеночной или почечной недостаточностью может увеличиваться период полувыведения, необходимо проявлять осторожность при начале лечения и при выборе начальной дозы. Анаприлин следует с осторожностью назначать пациентам с декомпенсированным циррозом. У пациентов с портальной гипертензией может снижаться функция печени и развиваться печеночная энцефалопатия. Поступали сообщения, предполагающие, что лечение пропранололом может повышать риск развития печеночной энцефалопатии. Влияние на лабораторные показатели Сообщалось, что Анаприлин мешает определению сывороточного билирубина диазометодом и определению катехоламинов флуоресцентными методами. Пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, полной лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать данный препарат. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Анаприлин не оказывает влияния или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее, следует учитывать, что иногда может возникать головокружение или слабость.

Как и со всеми лекарственными препаратами, Анаприлин не следует применять во время беременности, кроме случаев, когда это необходимо по жизненным показаниям. Доказательства тератогенного действия Анаприлина отсутствуют. Однако бета-адреноблокаторы снижают плацентарный кровоток, что может привести к внутриутробной гибели плода, выкидышу или преждевременным родам. Кроме того, могут возникнуть нежелательные реакции (особенно гипогликемия и брадикардия у новорожденных и брадикардия у плода). Существует повышенный риск развития сердечных и легочных осложнений у новорожденных в послеродовом периоде. Большинство бета-адреноблокаторов, особенно, липофильные соединения, проникают в грудное молоко, хотя и в разном объеме. Вследствие этого грудное вскармливание не рекомендуется после применения данных препаратов.

Анаприлин видоизменяет тахикардию при гипогликемии. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении Анаприлина и гипогликемических препаратов и пациентов с диабетом. Анаприлин может удлинять гипогликемический ответ на инсулин. Одновременное применение ризатриптана и пропранолола может вызывать увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальную концентрацию (Cmax) ризатриптана примерно на 70–80 %. Предполагается, что повышение экспозиции ризатриптана происходит в результате подавления метаболизма при первом прохождении через печень за счет подавления моноаминоксидазы-А. Если необходимо применять оба препарата, рекомендуемая доза ризатриптана составляет 5 мг. Антиаритмические средства класса I (например, дизопирамид) и амиодарон могут оказывать потенцирующий эффект на время проведения импульса в предсердиях и усиливать отрицательное инотропное действие. Гликозиды наперстянки в сочетании с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярного проведения импульса. Применение бета-адреноблокаторов в сочетании с блокаторами кальциевых каналов с отрицательным инотропным действием (например, верапамил, дилтиазем) может приводить к усилению данных эффектов особенно у пациентов с нарушенной функцией желудочков и/или с нарушениями SA или AV. Это может привести к развитию тяжелой гипотонии, брадикардии и сердечной недостаточности. Ни бета-адреноблокаторы, ни блокаторы кальциевых каналов не следует вводить внутривенно в течение 48 часов после отмены другого. Одновременное применение с дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов, например, нифедипином, может повышать риск развития гипотонии, а у пациентов с латентной сердечной недостаточностью может развиваться острая сердечная недостаточность. Одновременное применение симпатомиметиков, например, адреналина, может нейтрализовать действие бета-адреноблокаторов. Необходимо проявлять осторожность при парентеральном введении препаратов, содержащих адреналин, пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, так как в редких случаях это может привести к сужению кровеносных сосудов, гипертензии и брадикардии. Применение Анаприлина во время инфузии лидокаина может приводить к повышению концентрации лидокаина в плазме крови примерно на 30 %. Пациенты, применяющие Анаприлин, как правило, имеют более высокие уровни лидокаина, чем пациенты из контрольной группы. Следует избегать применения данной комбинации. Одновременное применение циметидина или гидралазина приводит к повышению уровня пропранолола в плазме крови, а также одновременное применение алкоголя может повышать уровни пропранолола в плазме крови. Бета-адреноблокаторы могут усугубить рикошетную гипертонию, которая может возникать после отмены клонидина. Если два препарата применяют одновременно, бета-адреноблокатор следует отменить за несколько дней до отмены клинидина. В случае замены клонидина на бета-адреноблокаторы введение бета-адреноблокаторов следует отложить на несколько дней после прекращения применения клонидина. Следует с осторожностью назначать эрготамин, дигидроэрготамин или родственные соединения в сочетании с Анаприлином, так как имелись сообщения о развитии вазоспастических реакций у некоторых пациентов. Одновременное применение с ингибиторами простагландин-синтетазы, например, ибупрофена и индометацина, может снижать гипотензивный эффект Анаприлина. Одновременное применение Анаприлина и хлорпромазина может приводить к повышению уровня обоих лекарственных средств в плазме крови. Это может приводить к усилению антипсихотического действия хлорпромазина и повышению антигипертензивного действия Анаприлина. Следует проявлять осторожность при применении средств для анестезии с Анаприлином. Следует предупредить анестезиолога, чтобы он выбрал анестезирующее средство с наименьшим отрицательным инотропным действием. Применение бета-адреноблокаторов с анестезирующими средствами может привести к ослаблению рефлекторной тахикардии и повышению риска гипотонии. Следует избегать применения анестезирующих средств, оказывающих кардиодепрессивное действие. Фармакокинетические исследования показали, что следующие препараты могут взаимодействовать с пропранололом за счет влияния на ферментные системы печени, участвующие в метаболизме пропранолола и данных препаратов: хинидин, пропафенон, рифампицин, теофиллин, варфарин, тиоридазин и дигидропиридиновые блокаторы кальциевых каналов такие, как нифедипин, низолдипин, никардипин, исрадипин и лакидипин. Учитывая, что это может отразиться на концентрации любого препарата в крови, может потребоваться корректировка дозы на основании клинической оценки (см. также выше информацию об одновременном применении с дигидропиридиновыми блокаторами кальциевых каналов).

Срок хранения 4 года Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!