АЦИКЛОВИР АВЕКСИМА таблетки 400 мг

Одна таблетка содержит активное вещество – ацикловир 420.0 мг (в пересчете на безводное вещество 400.0 мг), вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-25, карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или почти белого цвета, с двухсторонней фаской и риской на одной стороне.

Препарат АЦИКЛОВИР АВЕКСИМА показан к применению: У взрослых и детей в возрасте от 6 лет для: • лечения инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес; • профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом; • лечения ветряной оспы. У взрослых в возрасте от 18 лет для: • профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; • лечения опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

Механизм действия Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ. Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК. У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов ВПГ к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Режим дозирования Применение у взрослых Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата АЦИКЛОВИР АВЕКСИМА может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме – лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи. Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата АЦИКЛОВИР АВЕКСИМА – 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг. Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата АЦИКЛОВИР АВЕКСИМА составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме – лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата АЦИКЛОВИР АВЕКСИМА составляет 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более эффективным. Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний. У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловира в лекарственной форме – лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Особые группы пациентов Применение у пациентов пожилого возраста Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»). Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса. Применение у пациентов с нарушением функции почек Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса. У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата составляют: • при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин – 800 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов); • при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин – 800 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов). Дети в возрасте от 6 лет и старше Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом • в возрасте от 6 лет и старше – такие же дозы, как для взрослых. Лечение ветряной оспы • в возрасте от 6 лет и старше – 800 мг 4 раза в сутки. Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом: лечение опоясывающего герпеса Данные о режиме дозирования отсутствуют. По данным показаниям препарат АЦИКЛОВИР АВЕКСИМА у детей в возрасте от 0 до 18 лет не применяется. Метод и путь введения Таблетки следует принимать внутрь, запивая полным стаканом воды. Частота применения с указанием времени приема Ацикловир, таблетки, можно применять во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Длительность лечения Применение у взрослых Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес Курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях. Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом и инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования. Лечение препаратом следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания. Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса Курс лечения составляет 7 дней. Применение у детей в возрасте от 6 лет и старше Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом Курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях. Лечение ветряной оспы Курс лечения составляет 5 дней. Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом: лечение опоясывающего герпеса Данные отсутствуют. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата При возникновении вопросов после прочтения данного листка вкладыша обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем применять лекарственный препарат.

- повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру или любому другому компоненту препарата; - детский возраст до 6 лет.

Приведенные ниже категории частоты нежелательных реакций являются оценочными. Для большинства нежелательных реакций необходимые данные для определения частоты встречаемости отсутствуют. Кроме того, частота встречаемости нежелательных реакций может варьировать в зависимости от показания. Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, определяемой следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10000 и <1/1000), очень редко (<1/10000). Частота встречаемости нежелательных реакций: Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: Редко: анафилаксия. Психические нарушения: Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, психотические симптомы. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми. Нарушения со стороны нервной системы: Часто: головная боль, головокружение. Очень редко: тремор, атаксия, дизартрия, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при наличии других провоцирующих факторов и были, в основном, обратимыми. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Редко: одышка. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Редко: обратимое повышение концентрации билирубина и «печеночных» ферментов в крови. Очень редко: гепатит, желтуха. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Часто: зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация. Нечасто: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос. Поскольку быстрое диффузное выпадение волос наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь его с приемом ацикловира не установлена. Редко: ангионевротический отек. Очень редко: токсический эпидермальный некролиз, мультиформная экссудативная эритема. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная колика может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией. Общие нарушения и реакции в месте введения Часто: утомляемость, лихорадка. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней, в дозах, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания). Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома. Лечение Симтоматическое. Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован в лечении передозировки.

Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами. Доступных данных, полученных из клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у иммунокомпетентных пациентов. Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами. Состояние гидратации Пациенты, принимающие высокие дозы ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек Поскольку ацикловир выводится почками, необходима коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому у данной категории пациентов необходима коррекция дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата) и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением. Пациенты с выраженным иммунодефицитом Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром. Передача инфекции Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства. Специальные предупреждения Беременность В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения числа врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения. Однако следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода. Период грудного вскармливания После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определяется в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410% плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим женщинам. Фертильность Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность. В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследований влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или механизмами не проводилось. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств действующего вещества не представляется возможным, но необходимо учитывать профиль побочного действия ацикловира.

В инструкции не указано.

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении ацикловира не отмечалось. Ацикловир выводится в неизменном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC (площадь под кривой «концентрация-время») ацикловира и снижают его почечный клиренс. Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира. Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50% при одновременном приеме. Рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира.

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!