Берлитион® 600 ЕД концентрат 600 мг/24 мл

24 мл концентрата содержит активное вещество - этилендиаминовая соль тиоктовой кислоты, 0.755 г (эквивалентно тиоктовой кислоте, 0.600 г) вспомогательные вещества: вода для инъекций, азот, аргон. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Прозрачный зеленовато-желтый раствор

- парестезии при диабетической полинейропатии

Механизм действия Тиоктовая кислота - это вещество, подобное витаминам, но образующееся эндогенно и обладающее функцией коэнзима при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. Вызванная сахарным диабетом гипергликемия приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию так называемых конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования. Этот процесс приводит к уменьшению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что связано с повышенной выработкой свободных кислородных радикалов, которые повреждают периферический нерв. В периферическом нерве смогли также установить обеднение такими антиоксидантами, как глутатион. В исследованиях на крысах тиоктовая кислота таким образом влияла на биохимический процесс, вызванный диабетом, индуцированным стрептозоцином, что уменьшалось образование конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, улучшался эндоневральный кровоток, повышалось физиологическое содержание антиоксиданта – глутатиона. Он действует в пораженном диабетическим процессом нерве также как антиоксидант по отношению к свободным кислородным радикалам. Эти наблюдаемые в экспериментальной ситуации процессы свидетельствуют о том, что тиоктовая кислота может улучшать функцию периферических нервов. Это относится к сенсорным нарушениям на почве диабетической полинейропатии, которые могут проявляться в виде дизестезий, парестезий, таких, например, как жжение, боли, чувство онемения или ползания мурашек. В дополнение к известному до настоящего времени клиническому опыту симптоматического лечения при диабетической полинейропатии тиоктовой кислотой в проведенном в 1995 году многоцентровом исследовании с плацебо-контролем было выявлено благотворное действие тиоктовой кислоты в отношении таких исследуемых симптомов, как жжение, парестезии, чувство онемения и боли.

Режим дозирования При значительно выраженных симптомах парестезии при диабетической полинейропатии у взрослых рекомендуют внутривенное введение концентрата для приготовления инфузионного раствора в дозе 24 мл (1 ампула Берлитиона® 600 ЕД) в сутки (соответствует 600 мг тиоктовой кислоты/сутки). Метод и путь введения Концентрат для приготовления инфузионного раствора после разведения вводят внутривенно, притом в течение 2-4 недель на начальной стадии лечения. После того, как содержание одной ампулы Берлитиона® 600 ЕД смешано с 250 мл раствора хлористого натрия 0,9 %-го, внутривенное введение нужно проводить в виде кратковременной инфузии - в течение минимум 30 минут. Из-за чувствительности действующего вещества к свету раствор для кратковременной инфузии нужно готовить лишь незадолго до применения. Инфузионный раствор необходимо защищать от воздействия света с помощью алюминиевой фольги. Инфузионный раствор в условиях защиты от света сохраняется в течения приблизительно 6 часов. Необходимо обеспечить соблюдение минимальной длительности инфузии, равной 30 минутам. В качестве последующей терапии назначают по 300-600 мг тиоктовой кислоты в сутки в лекарственных формах, предназначенных для перорального приема. Основой терапии при диабетической полинейропатии является оптимальная коррекция диабета. Дети и подростки Данные отсутствуют. Меры, которые необходимо предпринять в случае передозировки При передозировке могут появиться тошнота, рвота и головные боли. При приеме внутрь – случайном или с суицидальной целью – дозы от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем, наблюдались тяжелые интоксикации, в части случаев – с летальным исходом. Клиническая картина отравления сначала может выражаться в психомоторном возбуждении или помрачении сознания и в дальнейшем протекает типично, с приступами генерализованных судорог и развитием лактатацидоза. Далее, в качестве последствий интоксикации тиоктовой кислотой в высоких дозах, описывались гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминирован-ное внутрисосудистое свертывание (ДВС) крови, угнетение костного мозга и мультиорганная недостаточность. Терапевтические мероприятия при интоксикации: Уже при подозрении на значительную интоксикацию тиоктовой кислотой (например, >80 мг/кг веса тела у взрослых и > 50 мг/кг веса тела у детей) показаны незамедлительная госпитализация и начало проведения мероприятий в соответствии с общепринятыми принципами лечения при отравлениях (например, вызывание рвоты, промывание желудка, активированный уголь и т.д.). Купирование генерализованных приступов судорог, устранение лактатацидоза и всех других последствий интоксикации, представляющих угрозу для жизни должны быть ориентированы на современные принципы интенсивной терапии и проводиться симптоматически. В настоящее время имеются сомнения в пользе применения гемодиализа, методов гемоперфузии или гемофильтрации в рамках форсированной элиминации тиоктовой кислоты. При возникновении вопросов по применению лекарственного препарата необходимо обратиться за консультацией к медицинскому работнику.

- гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ - детский и подростковый возраст до 18 лет

Часто: • после быстрого внутривенного введения препарата - ощущение тяжести в голове и стеснения в груди, которые проходят самостоятельно Очень редко: - реакции в месте инъекции - изменение или нарушение вкусового восприятия - судороги - двоение в глазах - пурпура и тромбоцитопатии - в связи с улучшением усвоения глюкозы возможно снижение уровня глюкозы в крови (гипогликемия). Сообщалось о жалобах, свидетельствующих о гипогликемическом состоянии, таких, как ощущение оглушенности, потливость, головная боль и нарушение зрения. Частота неизвестна: - аутоиммунный инсулиновый синдром - кожные аллергические реакции, такие как крапивница, зуд, кожная экзема, сыпь; системные реакции вплоть до шока При возникновении ожидаемых лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действия) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

В инструкции не указано.

При парентеральном применении тиоктовой кислоты наблюдались реакции гиперчувствительности вплоть до анафилактического шока Поэтому пациенты должны находиться под соответствующим наблюдением. В случае появления ранних симптомов (например, зуд, тошнота, недомогание и т.д.) лечение надо немедленно прекратить; при определенных обстоятельствах необходимо проведение дальнейших лечебных мероприятий. Сообщалось о случаях развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) во время лечения тиоктовой кислотой. Пациенты с генотипом человеческого лейкоцитарного антигена (аллели HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03) более предрасположены к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Носители аллели HLA-DRB1*04:03 (коэффициент восприимчивости к развитию АИС – 1,6) особенно распространены у представителей европеоидной расы (в Южной Европе больше, чем в Северной), а аллели HLA-DRB1*04:06 (коэффициент восприимчивости к развитию АИС – 56,6) особо распространены среди пациентов из Японии и Кореи. АИС следует учитывать при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у тех пациентов, для лечения которых используется тиоктовая кислота. Специальные предупреждения Дети и подростки Дети и подростки исключаются из числа пациентов, для лечения которых применяется Берлитион® 600 ЕД, из-за отсутствия клинического опыта. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат Берлитион® 600 ЕД не влияет или оказывает незначительное воздействие на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов.

В соответствии с общими принципами фармакотерапии, лекарственные средства во время беременности и лактации можно применять только после того, как тщательно взвешено соотношение «польза/риск». Беременных и кормящих следует подвергать лечению тиоктовой кислотой строго по показаниям, установленным врачом. О возможном переходе тиоктовой кислоты в материнское молоко ничего не известно.

Цисплатин теряет действие при одновременном лечении препаратом Берлитион® 600 ЕД. Сахароснижающее действие инсулина и пероральных противодиабе-тических средств может усиливаться. Поэтому показан тщательный контроль глюкозы крови - особенно на начальном этапе терапии тиоктовой кислотой. В отдельных случаях, во избежание явлений гипогликемии, может возникнуть необходимость уменьшения дозы инсулина или дозы перорального противодиабетического средства. Указание Берлитионом® 600 ЕД несовместим с раствором глюкозы, раствором Рингера, а также с растворами, которые, как известно, реагируют с SH-группами или дисульфидными мостиками. Регулярный прием алкогольных напитков представляет собой существенный фактор риска возникновения и прогрессирования клинической картины нейропатии и может препятствовать успеху лечения Берлитионом® 600 ЕД. Поэтому пациентам с диабетической полинейро-патией рекомендован отказ от приема алкоголя, насколько это возможно. Это также относится к периодам между курсами терапии.

Срок хранения 3 года. Приготовленный инфузионный раствор годен к применению в течение 6 часов при хранении в защищенном от света месте. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 С в защищенном от света месте во внешней картонной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!