Блотрен таблетки 10 мг

Одна таблетка содержит активное вещество – монтелукаст натрия, 10.40 мг (эквивалентно 10 мг монтелукаста), вспомогательные вещества - лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая РН101, целлюлоза микрокристаллическая РН102, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид, краситель D&C Yellow № 10 (Е104) Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета

Блотрен показан к применению у взрослых: - в качестве дополнительной терапии пациентам с персистирующей бронхиальной астмой при легкой и средней степени тяжести, у которых не достигнут адекватный контроль астмы с помощью ингаляционных кортикостероидов и β2-агонистов короткого действия «по необходимости»; - симптоматическое облегчение дневных и ночных симптомов сезонного аллергического ринита у пациентов, страдающих бронхиальной астмой; - для профилактики приступов бронхоспазма, связанных с физическими нагрузками.

Код ATХ R03DC03 Механизм действия Цистеиниллейкотриены (LTC4, LTD4, LTE4) являются мощными воспалительными эйкозаноидами, высвобождаемыми из различных клеток, включая тучные клетки и эозинофилы. Эти важные проастматические медиаторы связываются с рецепторами цистеиниллейкотриена (CysLT). Рецептор CysLT типа 1 (CysLT1) обнаружен в дыхательных путях человека (включая гладкомышечные клетки дыхательных путей и макрофаги дыхательных путей) и на других провоспалительных клетках (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). CysLT коррелируют с патофизиологией астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, слизистую секрецию, проницаемость сосудов и рекрутирование эозинофилов. При аллергическом рините CysLT высвобождаются из слизистой оболочки носа после воздействия аллергена во время как ранней, так и поздней фазы реакций и связаны с симптомами аллергического ринита. Было показано, что интраназальное введение CysLT увеличивает сопротивление носовых дыхательных путей и симптомы назальной обструкции. Фармакодинамические эффекты Монтелукаст представляет собой активное соединение, которое с высоким сродством и селективностью связывается с рецептором CysLT1. В клинических исследованиях монтелукаст подавляет бронхоспазм из-за вдыхания LTD4 в дозах всего 5 мг. Бронходилатация наблюдалась в течение 2 часов после приема внутрь. Эффект бронходилатации, вызванный β-агонистом, был добавлен к эффекту, вызванному монтелукастом. Лечение монтелукастом подавляло как раннюю, так и позднюю фазы бронхоспазма из-за провокации антигеном. Монтелукаст, по сравнению с плацебо, снижает эозинофилы периферической крови у взрослых и детей. В отдельном исследовании лечение монтелукастом значительно уменьшило количество эозинофилов в дыхательных путях (измеряемых в мокроте) и в периферической крови, одновременно улучшая клинический контроль астмы. Клиническая эффективность и безопасность В исследованиях у взрослых монтелукаст в дозе 10 мг один раз в день по сравнению с плацебо продемонстрировал значительное улучшение утреннего ОФВ1 (10.4 % против 2.7 % изменения от исходного уровня), пиковой скорости выдоха (PEFR) (24.5 л/мин против 3.3 л/мин), и значительное снижение общего использования β-агонистов (-26.1 % против -4.6 % изменения от исходного уровня). Пациенты сообщали о значительном уменьшении дневных и ночных симптомов астмы, чем в случае плацебо. Исследования на взрослых продемонстрировали способность монтелукаста усиливать клинический эффект ингаляционного кортикостероида (изменение в % от исходного уровня для ингаляционного беклометазона плюс монтелукаст по сравнению с беклометазоном, соответственно для ОФВ1: 5.43 % против 1.04 %; использование β-агонистов: -8.70 % против 2.64 %). По сравнению с ингаляционным беклометазоном (200 мкг два раза в день со спейсером) монтелукаст продемонстрировал более быстрый начальный ответ, хотя в течение 12-недельного исследования беклометазон обеспечивал более высокий средний лечебный эффект (% изменение от исходного уровня для монтелукаста по сравнению с беклометазоном, соответственно для ОФВ1: 7.49 % против 13.3%; использование β-агонистов: -28.28 % против -43.89 %). Однако по сравнению с беклометазоном высокий процент пациентов, получавших монтелукаст, достиг аналогичных клинических ответов (например, 50 % пациентов, получавших беклометазон, достигли улучшения ОФВ1 примерно на 11 % или более по сравнению с исходным уровнем, в то время как примерно 42 % пациентов, получавших монтелукаст, добился того же ответа). Было проведено клиническое исследование для оценки монтелукаста для симптоматического лечения сезонного аллергического ринита у взрослых и подростков в возрасте 15 лет и старше, страдающих астмой с сопутствующим сезонным аллергическим ринитом. В этом исследовании таблетки монтелукаста по 10 мг, вводимые один раз в день, продемонстрировали статистически значимое улучшение оценки суточных симптомов ринита по сравнению с плацебо. Ежедневная оценка симптомов ринита представляет собой среднее значение оценки дневных симптомов (среднее значение заложенности носа, ринореи, чихания, зуда в носу) и оценки ночных симптомов (среднее значение заложенности носа при пробуждении, трудности с засыпанием и оценка ночного пробуждения). Глобальные оценки аллергического ринита пациентами и врачами были значительно улучшены по сравнению с плацебо. Оценка эффективности лечения астмы не была основной целью этого исследования.В 8-недельном исследовании с участием педиатрических пациентов в возрасте от 6 до 14 лет монтелукаст в дозе 5 мг один раз в сутки по сравнению с плацебо значительно улучшил функцию дыхания (ОФВ1 8.71 % против 4.16 % изменения от исходного уровня; AM PEFR 27.9 л/мин против 17.8 л/мин изменение от исходного уровня) и снижение использования β-агонистов «по мере необходимости» (-11.7 % против + 8.2 % изменения от исходного уровня). Значительное снижение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой (EIB), было продемонстрировано в 12-недельном исследовании у взрослых (максимальное падение ОФВ1 22.33 % для монтелукаста против 32.40 % для плацебо; время до восстановления до 5 % от исходного значения ОФВ1 44.22 мин против 60.64 мин). Этот эффект был постоянным на протяжении 12-недельного периода исследования. Снижение EIB было также продемонстрировано в краткосрочном исследовании у педиатрических пациентов (максимальное падение ОФВ1 18.27 % против 26.11 %; время восстановления до 5 % от исходного значения ОФВ1 17.76 мин против 27.98 мин). Эффект в обоих исследованиях был продемонстрирован в конце интервала приема препарата один раз в сутки. У пациентов с астмой, чувствительной к аспирину, получающих сопутствующие ингаляционные и/или пероральные кортикостероиды, лечение монтелукастом по сравнению с плацебо привело к значительному улучшению контроля астмы (изменение ОФВ1 8.55 % против -1.74 % по сравнению с исходным уровнем и снижение общего использования β-агонистов -27.78 % по сравнению с изменением на 2.09 % от исходного уровня).

Режим дозирования Рекомендуемая доза для взрослых с астмой или с астмой и сопутствующим сезонным аллергическим ринитом - одна таблетка 10 мг в день, которую следует принимать вечером. Пациентам следует продолжать прием Блотрен, даже если их астма находится под контролем, а также в периоды обострения астмы. Дозировка одинакова для мужчин и женщин. Особые группы пациентов Дети В связи с наличием красителя D&C Yellow № 10 (Е104) препарат Блотрен, 10 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, не рекомендуется к применению у детей до 18 лет. Пациенты пожилого возраста Для пожилых людей коррекция дозы не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Нет данных о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациенты с почечной недостаточностью Для пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Метод и путь введения Блотрен принимают только внутрь, независимо от времени приема пищи. Таблетки запивать достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды), не разжевывая. При использовании препарата Блотрен, необходимо убедиться, что пациент не принимает никаких других лекарств, содержащих монтелукаст. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Если пациент забыл принять дозу, то не следует ее принимать. Необходимо вернуться к обычному графику. Не следует принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Для разъяснения способа применения лекарственного препарата рекомендуется обратиться за консультацией к медицинскому работнику

- гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ

Очень часто - инфекции верхних дыхательных путей; Часто - диарея, тошнота, рвота; - повышенный уровень сывороточных трансаминаз (АЛТ, АСТ); - сыпь; - гипертермия; Нечасто - реакции гиперчувствительности, включая анафилаксию; - нарушения сна, включая кошмары, бессонницу, сомнамбулизм, беспокойство; возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, депрессию, психомоторную гиперактивность (включая раздражительность, беспокойство); - головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, судороги; - носовое кровотечение; - сухость во рту, диспепсия; - синяки, крапивница, кожный зуд; - артралгия, миалгия, включая мышечные судороги; - энурез у детей; - астения/утомляемость, недомогание, отеки; Редко - повышенная склонность к кровотечениям; - нарушение внимания, нарушение памяти, тик, тремор; - сердцебиение; - ангионевротический отек; Очень редко - тромбоцитопения; - эозинофильная инфильтрация печени; - галлюцинации, дезориентация, суицидальное мышление и поведение (суицидальность), обсессивно-компульсивные симптомы, дисфемия; - синдром Чарджа-Стросса; - легочная эозинофилия; - гепатит (включая холестатическое, гепатоцеллюлярное и смешанное поражение печени); - узловатая эритема, многоформная эритема; При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы передозировки Боль в животе, сонливость, жажда, головная боль, рвота и гиперактивность психомоторного характера. Лечение Лечение симптоматическое, необходима консультация врача.

Пациентам не следует использовать монтелукаст для лечения острых приступов астмы. При остром приступе необходимо использовать ингаляционный препарат от приступов астмы. Лечение монтелукастом не следует начинать вскоре после прекращения лечения ингаляционными или пероральными кортикостероидами. Лечение монтелукастом не меняет того факта, что пациенты, чувствительные к аспирину, должны избегать приема аспирина и других нестероидных противовоспалительных препаратов. Нейропсихиатрические нарушения Во время использования монтелукаста возможны изменения настроения (возбуждение, включая агрессивное поведение или враждебность, беспокойство, депрессия, дезориентация (путаница в понятиях места и времени), аномалии сновидений, включая кошмары, галлюцинации, трудности со сном, беспокойство, гиперактивность, лунатизм, суицидальное мышление и поведение (включая попытку самоубийства), тремор). Пациенты и врачи должны знать о нейропсихиатрических нарушениях. Пациентам следует рекомендовать информировать своих врачей, если они испытывают такие изменения. Врачи должны тщательно оценить риски и преимущества препарата, чтобы решить, продолжать ли лечение монтелукастом в случае возникновения таких явлений. Эозинофильные явления В редких случаях пациенты, принимающие монтелукаст, могут страдать эозинофильными состояниями, которые иногда сопровождаются клиническими признаками васкулита, обычно лечатся системными кортикостероидами, и соответствуют синдрому Чарджа-Стросса. Врачи должны знать об эозинофилии, васкулите, обострении легочных симптомов, сердечных осложнениях и/или невропатии у своих пациентов. Пациентов, у которых развиваются эти симптомы, необходимо повторно обследовать и пересмотреть схемы их лечения. Специальные предупреждения • В составе Блотрен имеется лактоза, пациентам с редкой генетической непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или проблемами мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует использовать этот препарат; • препарат Блотрен содержит краситель D&C Yellow № 10 (Е104), и не рекомендуется к применению у детей до 18 лет Применение в педиатрии Препарат Блотрен, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 мг, не показан к применению у детей. Пациенты пожилого возраста Для пожилых людей коррекция дозы не требуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Для пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется. Нет данных о пациентах с тяжелой печеночной недостаточностью. Пациенты с почечной недостаточностью Для пациентов с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Блотрен не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Однако имеются редкие сообщения о сонливости или головокружении.

Блотрен можно использовать в период беременности и кормления грудью, если только это явно необходимо.

Блотрен можно принимать вместе с другими лекарственными средствами, обычно применяемыми для профилактики и хронического лечения астмы. Рекомендованная клиническая доза монтелукаста не оказывала значительного влияния на фармакокинетические характеристики следующих препаратов: теофиллин, преднизон, преднизолон, пероральные контрацептивы (этинилэстрадиол/норэтиндрон 35/1), терфенадин, дигоксин и варфарин. При одновременном применении с фенобарбиталом AUC монтелукаста уменьшалась примерно на 40 % (коррекция режима монтелукаста не требуется). Не ожидается, что монтелукаст вызовет значительное изменение метаболизма медицинских продуктов, таких как паклитаксел, розиглитазон и репаглинид. Эффект гемфиброзила при системном воздействии монтелукаста не считается клинически значимым. Следовательно, введение монтелукаста с гемфиброзилом не требует корректировки дозировки. Не ожидается, что другие ингибиторы (например, триметоприм) CYP 2C8 будут иметь клинически значимые лекарственные взаимодействия. Кроме того, введение монтелукаста только с итраконазолом не вызывало значительного увеличения системного воздействия монтелукаста.

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!