Веракол порошок 1 г

Один флакон содержит активное вещество - цефтриаксон натрия 1193.00 мг (эквивалентно цефтриаксону 1000.00 мг). Одна ампула с растворителем содержит: активное вещество - лидокаина гидрохлорида моногидрат 37.30 мг (эквивалентно лидокаину гидрохлориду 35.00 мг); вспомогательное вещество - вода для инъекций до 3.5 мл. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Препарат: белый или белый с желтоватым оттенком порошок, с характерным запахом. Растворитель: бесцветная, прозрачная жидкость.

Инфекции, вызванные чувствительными к цефтриаксону возбудителями: - инфекции дыхательных путей, в особенности пневмонии, а также инфекции ЛОР-органов - абдоминальные инфекции (перитонит, инфекции желчных путей и желудочно-кишечного тракта) - инфекции почек и мочевыводящих путей - инфекции половых органов, включая гонорею - сепсис - инфекции костей, суставов, мягких тканей, кожи и раневые инфекции - инфекции у пациентов с ослабленным иммунитетом - менингит - диссеминированная болезнь Лайма (стадии II и III) Периоперативная профилактика инфекций при операциях на желудочно-кишечном тракте, желчных путях, в урогенитальной и гинекологической областях, но только в случаях потенциальной или доказанной контаминации. Необходимо принимать во внимание официальные руководящие принципы, касающиеся надлежащего использования антибактериальных препаратов.

Механизм действия Бактерицидная активность цефтриаксона обусловлена ингибированием синтеза клеточной стенки бактерий. In vitro цефтриаксон обладает широким спектром активности в отношении грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов. Цефтриаксон высокоустойчив к большинству β-лактамаз (как пенициллиназ, так и цефалоспориназ), вырабатываемых грамположительными и грамотрицательными бактериями. Фармакодинамика In vitro цефтриаксон обычно активен в отношении следующих микроорганизмов (см. раздел 4.1): Грамположительные аэробы — Медианные значения МИК50* (мг/л) — МИК90** (мг/л) Staphylococcus aureus (Метициллин-чувствительный) — 4 — 4 Staphylococci, coagulase-negative — 4 — 16 Streptococcus pyogenes (β- гемолизирующий, группа A) — 0.03 — 0.03 Streptococcus agalactiae (β- гемолизирующий, группа B) — ≤ 0.06 — 0.06 Streptococcus, β- гемолитический (не относящиеся к группам A или B) — ≤ 0.06 — 0.06 Streptococcus viridans — 0.125 — 0.5 Streptococcus pneumoniae — ≤ 0.06 — 0.06 *MИK50 = минимальная ингибирующая концентрация для 50% исследуемых штаммов **MИK90 = минимальная ингибирующая концентрация для 90% исследуемых штаммов Грамотрицательные аэробы — Медианные значения МИК50* (мг/л) — МИК90** (мг/л) Acinetobacter lwoffi — 2 — 8 Acinetobacter anitratus1 (mainly A. baumanii) — 8 — 32 Aeromonas hydrophila — 0.25 — 4 Alcaligenes faecalis — 1 — 8 Alcaligenes odorans — ≤ 0.25 — 0.5 Alcaligenes-like бактерии — ≤ 0.25 — 0.5 Borrelia burgdorferi — ≤ 0.06 — ≤ 0.06 Burkholderia cepacia — 2 — 16 Capnocytophaga spp. — ≤ 0.06 — 4 Citrobacter diversus (включая C. amalonaticus) — 0.125 — 0.125 Citrobacter freundii1 — 0.125 — 16 Escherichia coli — ≤ 0.06 — 0.125 Enterobacter aerogenes1 — 2 — 16 Enterobacter cloacae1 — 0,5 — 16 Enterobacter spp. (другие)1 — 0.25 — 32 Haemophilus ducreyi — 0.004 — 0.004 Haemophilus influenzae — ≤ 0.008 — 0.06 Haemophilus parainfluenzae — 0.016 — 0.06 Hafnia alvei — 0.125 — 2 Klebsiella oxytoca — ≤ 0.06 — 0.125 Klebsiella pneumoniae2 — ≤ 0.06 — 0.125 Moraxella catarrhalis (прежнее название Branhamella catarr.) — 0.125 — 0.5 Moraxella osloensis — ≤ 0.25 — ≤ 0.25 Moraxella spp. (другие) — ≤ 0.25 — ≤ 0.25 Morganella morganii — 0.06 — 1 Neisseria gonorrhoeae — ≤ 0.008 — 0.06 Neisseria meningitidis — ≤ 0.008 — 0.008 Pasteurella multocida — ≤ 0.06 — 0.06 Plesiomonas shigelloides — ≤ 0.06 — 0.06 Proteus mirabilis — ≤ 0.06 — 0.06 Proteus penneri1 — 1 — 64 Proteus vulgaris — ≤ 0.06 — 2 Pseudomonas fluorescens1 — 16 — 64 Pseudomonas spp. (другие)1 — 8 — 16 Providencia rettgeri — ≤ 0.06 — 2 Providencia spp. (другие) — ≤ 0.06 — 0.5 Salmonella typhi — ≤ 0.06 — 0,125 Salmonella spp. (группа Enteritidis) — ≤ 0.06 — 0,06 Serratia marcescens — 0.5 — 2 Serratia spp. (другие) — 0.25 — 16 Shigella spp. — 0.03 — 0.25 Vibrio spp. — ≤ 0.06 — 0.25 Yersinia enterocolitica — ≤ 0.125 — 0.125 Yersinia spp. (другие) — 0.25 — 2 Анаэробы — Медианные значения МИК50* (мг/л) — МИК90** (мг/л) Bacteroides spp.3 (желче чувствительные) — 2 — 16 Clostridium spp. (за исключением группы C. perfringens) — 2 — 16 Fusobacterium nucleatum — 1 — 2 Fusobacterium spp. (другие) — 0.125 — 0.25 Gaffkia anaerobica (прежнее название Peptococcus) — 0.125 — 1 Peptostreptococcus — 0.125 — 1 Чувствительность к цефтриаксону можно определять диско-диффузионным методом или методом серийных разведений на агаре или бульоне, используя стандартную методику тестирования резистентности, подобную той, которую рекомендует Институт клинических и лабораторных стандартов (ИКЛС). ИКЛС установил следующие критерии оценки результатов пробы для цефтриаксона: Чувствительный — Умеренно чувствительный — Резистентный Метод разведений Ингибирующая концентрация мг/л — ≤ 8 — 16-32 — ≥ 64 Метод дисков (диск с 30 мкг цефтриаксона) Диаметр зоны задержки роста, мм — ≥ 21 — 20-14 — ≤ 13 Для определения следует брать диски с цефтриаксоном, так как в исследованиях in vitro показано, что цефтриаксон активен в отношении отдельных штаммов, которые обнаруживают устойчивость при использовании дисков, предназначенных для всей группы цефалоспоринов. Вместо стандартов ИКЛС для определения чувствительности микроорганизмов можно использовать и другие хорошо стандартизованные нормативы, например, Немецкого института стандартизации DIN (Deutsches Institut fur Normung) и международные рекомендации ICS (International Collaborative Study), позволяющие адекватно интерпретировать состояние чувствительности. Резистентность Некоторые изоляты вышеуказанных микроорганизмов резистентны к цефтриаксону вследствие образования β лактамаз, кодируемых хромосомами. 1. Некоторые изоляты Klebsiella pneumoniae резистентны к цефтриаксону вследствие образования целого ряда плазмидо-опосредованных β лактамаз. 2. Некоторые изоляты Bacteroides spp. резистентны к цефтриаксону. 3. Многие штаммы β-лактамазообразующих Bacteroides spp. (а именно, B. fragilis) устойчивы к цефтриаксону. Clostridium difficile резистентна к цефтриаксону. Метициллин-резистентные Staphylococcus spp. резистентны к цефалоспоринам, в том числе к цефтриаксону. Как правило, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium и Listeria monocytogenes также обладают резистентностью. Многие штаммы грамотрицательных аэробов, полирезистентные к другим антибиотикам, таким как аминопенициллины и уреидопенициллины, цефалоспорины первого и второго поколения и аминогликозиды, чувствительны к цефтриаксону. Treponema pallidum чувствительна к цефтриаксону in vitro и в экспериментах на животных. Клинические исследования продемонстрировали, что цефтриаксон обладает хорошей эффективностью в отношении первичного и вторичного сифилиса. За редким исключением, клинические изоляты Pseudomonas aeruginosa резистентны к цефтриаксону. Лидокаина гидрохлорид Лидокаин (входящий в состав растворителя для внутримышечных инъекций) – местный анестетик анилидного типа с быстрым началом и средней продолжительностью действия. Лидокаин обратимо блокирует нервную проводимость вблизи места инъекции. Местноанестезирующий эффект наступает через несколько минут после внутримышечной инъекции цефтриаксона и продолжается 45–60 мин. Клиническая эффективность Не применимо.

Режим дозирования Для внутримышечного введения используется растворитель, содержащий лидокаин. Перед внутримышечным введением цефтриаксона необходимо исключить любые противопоказания к лидокаину. Приготовление готовых к применению растворов (внутривенно, внутримышечно и дозы в зависимости от массы тела) см. в разделе «Рекомендации по применению». Дозы Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет 1–2 г один раз в сутки (каждые 24 ч). При тяжелых инфекциях или инфекциях, вызванных умеренно чувствительными микроорганизмами, суточная разовая доза может быть увеличена до 4 г. Новорожденные, младенцы и дети в возрасте до 12 лет Рекомендуются следующие суточные разовые дозы: Новорожденные (в возрасте до 14 дней) 20–50 мг/кг массы тела один раз в сутки; суточная доза не должна превышать 50 мг/кг. Применение препарата у недоношенных новорожденных до 41 недели (суммарно гестационный и постнатальный возраст) противопоказано. Препарат противопоказан новорожденным (≤28 дней), которым (предположительно) требуется лечение кальцийсодержащими внутривенными растворами, включая продолжительные инфузии кальцийсодержащих препаратов, например, при парентеральном питании из-за риска образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона. Новорожденные, младенцы и дети (в возрасте от 15 дней до 12 лет) 20–80 мг/кг массы тела один раз в сутки. Детям с массой тела 50 кг и выше следует использовать обычную взрослую дозу. Внутривенные дозы 50 мг/кг массы тела у младенцев и детей до 12 лет следует вводить путем медленной инфузии в течение не менее 30 мин. У новорожденных продолжительность инфузии должна составлять более 60 минут, чтобы уменьшить потенциальный риск билирубиновой энцефалопатии. Пациенты пожилого возраста При условии отсутствия тяжелых нарушений функции почек или печени коррекция дозы препарата у пациентов в возрасте ≥65 лет не требуется. Длительность лечения зависит от показаний и течения заболевания Комбинированная терапия Экспериментально продемонстрировано, что цефтриаксон и аминогликозиды обладают синергизмом в отношении многих грамотрицательных бактерий. Несмотря на то, что повышенная эффективность данных комбинаций не всегда предсказуема, следует рассмотреть возможность ее применения при развитии тяжелых, жизнеугрожающих инфекций, вызванных Pseudomonas aeruginosa. Вследствие химической несовместимости оба лекарственных препарата следует вводить раздельно в рекомендованной дозе. Химическая несовместимость цефтриаксона также наблюдалась при внутривенном введении амсакрина, ванкомицина и флуконазола (см. раздел «Прочая информация, несовместимость»). Особые указания по дозам Менингит При бактериальном менингите у младенцев и детей лечение препаратом начинают с дозы 100 мг/кг (не более 4 г) один раз в сутки. После идентификации возбудителя и определения его чувствительности, дозу можно соответственно уменьшить. Наилучшие результаты были достигнуты при следующей длительности лечения: Neisseria meningitidis — 4 дня Haemophilus influenzae — 6 дней Streptococcus pneumoniae — 7 дней Диссеминированная болезнь Лайма Рекомендуемая доза для детей и взрослых составляет 50 мг/кг (максимум 2 г) один раз в сутки в течение 14 дней. Гонорея Для лечения гонореи (вызванной штаммами, образующими и необразующими пенициллиназу) рекомендуется однократное внутримышечное введение препарата в дозе 250 мг. Периоперационная профилактика С целью профилактики послеоперационных инфекций при контаминированных или потенциально контаминированных вмешательствах в зависимости от степени инфекционного риска рекомендуется однократное введение препарата в дозе 1-2 г за 30-90 мин до начала операции. При операциях на толстой и прямой кишке эффективно одновременное введение препарата и 5-нитроимидазола, например, орнидазола. Пациенты с нарушением функции почек При условии отсутствия нарушений функции печени коррекция дозы препарата не требуется. Только в случаях претерминальной почечной недостаточности (клиренс креатинина (КК) <10 мл/мин) суточная доза препарата не должна превышать 2 г. Цефтриаксон не выводится при перитонеальном диализе или гемодиализе. Пациентам, находящимся на диализе, введение дополнительной дозы препарата после окончания диализа не требуется. У пациентов, находящихся на диализе, суточная доза препарата не должна превышать 2 г. Пациенты с нарушением функции печени При условии отсутствия нарушений функции почек коррекция дозы препарата не требуется. Пациенты с тяжелой печеночной и почечной недостаточностью У пациентов с тяжелой почечной и печеночной недостаточностью рекомендуется тщательный клинический мониторинг безопасности и эффективности препарата. Способ применения Внутривенно, внутримышечно. Восстановленные растворы цефтриаксона необходимо использовать сразу после приготовления. В зависимости от концентрации растворы имеют цвет от бледно-желтого до желто-коричневого. Это свойство активного ингредиента не имеет значения для эффективности или переносимости препарата. Внутримышечно Раствор цефтриаксона вводится глубоко в крупную мышцу в дозе, не превышающей 1 г в одно место введения. Если в качестве растворителя используется лидокаин, полученный раствор нельзя вводить внутривенно. Внутривенная инъекция Для внутривенной инъекции 500 мг цефтриаксона растворяют в 5 мл и 1 г цефтриаксона в 10 мл воды для инъекций и вводят внутривенно в течение периода введения от двух до четырех мин. Внутривенная инфузия Введение препарата должно длиться не менее 30 мин. Для внутривенной инфузии 2 г цефтриаксона растворяют в 40 мл одного из следующих инфузионных растворов, не содержащих кальций: натрия хлорид 0.9 %, натрия хлорид 0.45 % + глюкоза 2.5 %, глюкоза 5 %, глюкоза 10 %, декстран 6 % в глюкозе 5 %, вода для инъекций. Из-за возможной несовместимости растворы, содержащие цефтриаксон, нельзя смешивать или комбинировать с растворами, содержащими другие антибиотики. Их нельзя добавлять ни в какие инфузионные растворы, кроме упомянутых выше. Однако 2 г цефтриаксона и 1 г орнидазола физически и химически совместимы в 250 мл физиологического раствора хлорида натрия или глюкозы. Кальцийсодержащие растворители, такие как раствор Рингера или Хартмана, нельзя использовать для восстановления цефтриаксона или для дальнейшего разбавления восстановленного раствора для внутривенного введения, поскольку могут образовываться осадки. Осадки цефтриаксона кальция также могут образовываться при смешивании цефтриаксона с растворами, содержащими кальций, в той же инфузионной линии. Цефтриаксон нельзя вводить через Y-образный соединитель одновременно с кальцийсодержащими инфузионными растворами, включая непрерывные кальцийсодержащие инфузии, например, в контексте парентерального питания. Однако, за исключением новорожденных, цефтриаксон и растворы, содержащие кальций, можно вводить последовательно другим пациентам. Дозы в зависимости от массы тела Объем замещения 1 г цефтриаксона составляет 0.71 мл в воде для инъекций и 1% растворе лидокаина гидрохлорида. Это требует смещения объема растворителя для облегчения дозирования в зависимости от веса (в первую очередь у детей до 12 лет), если отмеряют и вводят только часть полученного раствора. Объемы, необходимые для восстановления раствора, требуемой концентрации. Растворы для внутримышечных инъекций Веракол — Объем 1 % раствора лидокаина — Полученный раствор для инъекций Объем — Концентрация 250 мг — 1.9 мл — 2.1 мл — 125 мг/мл 500 мг — 1.7 мл — 2.1 мл — 250 мг/мл 1 г — 2.9 мл — 3.6 мл — 285 мг/мл Растворы для внутривенных инъекций Веракол — Объем воды для инъекций — Полученный раствор для инъекций Объем — Концентрация 250 мг — 4.9 мл — 5.1 мл — 50 мг/мл 500 мг — 4.7 мл — 5.1 мл — 100 мг/мл 1 г — 9.4 мл — 10.1 мл — 100 мг/мл Растворы для инфузий Веракол — Объем раствора для инфузии, не содержащего кальций — Полученный раствор для инфузий Объем — Концентрация 2 г — 39 мл — 40.4 мл — 50 мг/мл Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Применение препарата следует осуществлять под наблюдением врача.

- гиперчувствительность Препарат противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к цефтриаксону или любому другому цефалоспорину. Пациенты, у которых гиперчувствительность в анамнезе к пенициллину или другим препаратам бета-лактама, могут подвергаться большему риску гиперчувствительности к цефтриаксону. При внутримышечной инъекции Веракол, при которой используется растворитель, содержащий лидокаин, должны быть исключены любые противопоказания к применению лидокаина. - известная гиперчувствительность к активному ингредиенту лидокаину или другим местным анестетикам анилидного типа. - растворы цефтриаксона, содержащие лидокаин, никогда не следует вводить внутривенно - применение лидокаина в качестве растворителя в педиатрической практике до 15 лет - тяжелые нарушения проводимости - острая декомпенсированная сердечная недостаточность. - недоношенные дети Препарат противопоказан недоношенным детям до постменструального возраста до 41 недели (гестационный возраст + послеродовой возраст). - новорожденные с гипербилирубинемией Новорожденных с гипербилирубинемией не следует лечить препаратом из-за риска развития билирубиновой энцефалопатии из-за смещения билирубина от его связывания с сывороточным альбумином цефтриаксоном. - новорожденные и растворы для внутривенного введения, содержащие кальций Препарат противопоказан новорожденным (≤28 дней), которым требуется (или может потребоваться) парентеральное лечение препаратами, содержащими кальций, включая непрерывные инфузии, содержащие кальций, такие как парентеральное питание, из-за риска смертельного поражения органов почек и легких в результате осаждения солей цефтриаксона кальция. Небольшое количество смертельных случаев, когда вскрытие обнаружило кристаллический материал в легких и почках, было зарегистрировано у новорожденных, получавших цефтриаксон и растворы, содержащие кальций. В некоторых из этих случаев для приготовления цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов использовалась одна и та же линия инфузии, а в некоторых случаях в линии инфузии обнаруживался осадок. По крайней мере, одна смерть была зарегистрирована у новорожденного, которому давали цефтриаксон и растворы, содержащие кальций, в разное время и через разные инфузионные системы. При вскрытии у этого новорожденного не было обнаружено кристаллического материала. Нет никаких сопоставимых отчетов о пациентах, кроме новорожденных.

Нежелательные эффекты, типичные для системного введения цефтриаксона и которые также могут возникать при внутримышечном введении цефтриаксона (с лидокаином), перечислены ниже. В следующем разделе описаны нежелательные эффекты, которые наблюдались при использовании лидокаина. Нет никаких конкретных данных о одновременном применении цефтриаксона и лидокаина. Наиболее частыми нежелательными реакциями на цефтриаксон являются эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, диарея, сыпь и повышение активности печеночных ферментов. Цефтриаксон без / с лидокаином (содержится в растворителе для внутримышечной инъекции) Во время лечения цефтриаксоном наблюдались следующие нежелательные реакции, которые разрешались спонтанно или после отмены препарата. Очень часто - симптоматическое осаждение кальциевой соли цефтриаксона в желчном пузыре у детей, обратимый желчекаменный болезнь у детей; это заболевание редко встречается у взрослых Часто - эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения, удлинение тромбопластинового времени - диарея, неоформленный стул (АЛТ, АСТ, щелочная фосфатаза) - увеличение уровней ферментов печени - сыпь, отек Нечасто - грибковые инфекции половых органов - гранулоцитопения, анемия, расстройства коагуляции, повышение креатинина сыворотки - головная боль, головокружение - тошнота, рвота - зуд - флебит, боль в месте инъекции (например, боль, эритема, повышение температуры, покраснение, флебит, экстравазация, отек, сыпь, зуд, воспаление, уплотнение, гематома, инфекция, абсцесс в месте инъекции), лихорадка - повышение уровня креатинина в крови Редко - псевдомембранозный колит - энцефалопатия - бронхоспазм - ядерная желтуха - крапивница - олигурия, гематурия, глюкозурия*** - отек, озноб, анафилактические или анафилактоидные реакции, воспалительные реакции стенки вены; их можно избежать, применяя медленную инъекцию (от 2 до 4 мин) Очень редко - псевдомембранозный энтероколит Частота неизвестна - суперинфекции нечувствительными организмами - агранулоцитоз** - судороги - синдром Куниса - панкреатит*, стоматит, глоссит - острый генерализованный экзантемический пустулез (AGEP), тяжелые кожные реакции (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона или синдром Лайелла / токсический эпидермальный некролиз) - реакция Яриша-Герксгеймера - ложноположительные результаты теста Кумбса, ложноположительные результаты анализа на галактоземию, ложноположительные результаты неферментных методов определения глюкозы * возможно, вызвано непроходимостью желчных протоков. У большинства пораженных пациентов были факторы риска обструкции желчевыводящих путей и синдром желчной крупы, такие как серьезное хирургическое вмешательство, серьезное заболевание или только парентеральное питание. Не исключено, что цефтриаксон играет роль пускового механизма или кофактора образования преципитата в желчи. ** Наблюдались отдельные случаи агранулоцитоза (<500 / мм³), большинство из них после общих доз 20 г и более. При длительном лечении следует регулярно проводить полный анализ крови. Сообщалось о небольшом увеличении протромбинового времени. *** Осаждение цефтриаксона в мочевыводящих путях наблюдалось, в основном у детей, получавших высокие дозы (например, ≥ 80 мг / кг / день или общие дозы более 10 г) и у которых были другие факторы риска (например, обезвоживание, постельный режим и т. д.)). Этот нежелательный эффект может быть бессимптомным или симптоматическим и приводить к обструкции мочеточника и острой постренальной почечной недостаточности, но обычно обратим при прекращении приема цефтриаксона. Пострегистрационное наблюдение Неизвестно: Тяжелые кожные реакции на лекарства (SCAR) Взаимодействие с кальцием Для изучения взаимодействия между цефтриаксоном и кальцием были проведены два исследования in vitro: одно с плазмой взрослых, а другое с плазмой пуповинной крови новорожденных. Использовали концентрации цефтриаксона до 1 мМ (в избыточной концентрации, достигаемой in vivo инфузией 2 г цефтриаксона в течение 30 мин) в сочетании с концентрациями кальция до 12 мМ (48 мг / дл). Извлечение цефтриаксона из плазмы снижалось при концентрациях кальция 6 мМ (24 мг / дл) или выше в плазме взрослых и 4 мМ (16 мг / дл) или выше в плазме новорожденных. Это может отражать выпадение осадка цефтриаксона кальция. Небольшое количество смертельных случаев, когда вскрытие обнаружило кристаллический материал в легких и почках, было зарегистрировано у новорожденных, получавших цефтриаксон и растворы, содержащие кальций. В некоторых из этих случаев для приготовления цефтриаксона и кальцийсодержащих растворов использовалась одна и та же линия инфузии, а в некоторых случаях в линии инфузии обнаруживался осадок. По крайней мере, одна смерть была зарегистрирована у новорожденного, которому давали цефтриаксон и растворы, содержащие кальций, в разное время и через разные инфузионные системы. При вскрытии у этого новорожденного не было обнаружено кристаллического материала. Аналогичных сообщений о случаях смерти у других пациентов, кроме новорожденных, нет. Лидокаин, содержащийся в растворителе Часто - нервозность, беспокойство, эйфория, спутанность сознания - головокружение, парестезия, сонливость, повышенная чувствительность к прикосновению, тремор, дизартрия, судороги, потеря сознания - нечеткость зрения, двоение в глазах - шум в ушах - брадикардия, артериальная гипотензия, артериальная гипертензия - угнетение дыхания, дыхательная недостаточность - тошнота, рвота - подергивание мышц - отек, ощущение холода и / или жара Нечасто - гиперакузия Редко - анафилактические реакции - невропатия - аритмии, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца Частота неизвестна - кожные поражения, крапивница. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля» Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Цефтриаксон Лечение: Гемодиализ или перитонеальный диализ с целью выведения очень высоких плазменных концентраций цефтриаксона неэффективны. Лечение передозировки симптоматическое. Лидокаин, содержащийся в растворителе Симптомы: Токсические реакции при передозировке лидокаином в основном затрагивают центральную нервную систему и сердечно-сосудистую систему. Токсичность со стороны ЦНС проявляется в виде прогрессирующих по тяжести симптомов. В случае случайной внутрисосудистой инъекции перечисленные ниже симптомы проявляются немедленно (т. е. в течение 1 - 3 мин), в то время как в случае передозировки они проявляются через 20 - 30 мин. Ранние симптомы передозировки: зевота, парестезия (особенно вокруг рта), сонливость, беспокойство, головокружение, шум в ушах, гиперакузия, нарушения зрения, дизартрия и атаксия, а также тошнота и рвота. При умеренной интоксикации могут возникать мышечные подергивания или мышечные спазмы. За этим могут последовать генерализованные судороги, которые могут сопровождаться потерей сознания, дыхательной недостаточностью и комой. В тяжелых случаях (обычно только после развития симптомов со стороны ЦНС) возникают нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы. Симптомы: артериальная гипотензия, брадикардия и аритмия. В случае очень тяжелой интоксикации может развиться полная атриовентрикулярная блокада и остановка сердца. Лечение: В случае развития признаков острой системной токсичности введение препарата следует немедленно прекратить. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. В случае остановки сердца приступают к стандартной сердечно-легочной реанимации, в том числе купированию ацидоза.

Лидокаин Вся информация о лидокаине для медицинских работников носит общий характер и не связана конкретно с внутримышечным введением цефтриаксона. Растворитель для внутримышечной инъекции цефтриаксона содержит местный анестетик (лидокаин). Врачи, использующие местные анестетики, должны иметь достаточный опыт и быть знакомы с диагностикой и лечением возможных нежелательных эффектов (включая системную токсичность) или осложнений. Оборудование и лекарства, необходимые для реанимации, должны быть легко доступны в непосредственной близости. Гиперчувствительность Как и в случае со всеми бета-лактамными антибиотиками, были сообщения о серьезных и иногда фатальных реакциях гиперчувствительности. В случае возникновения тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефтриаксоном следует немедленно прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Перед началом лечения следует выяснить, не развивалось ли у пациента ранее реакции гиперчувствительности на цефтриаксон, другие цефалоспорины или другой препарат бета-лактама. Следует соблюдать осторожность при назначении цефтриаксона пациентам с гиперчувствительностью к другим препаратам бета-лактама в анамнезе. Реакции гиперчувствительности (вплоть до анафилактического шока) могут быть вызваны лидокаином (содержится в растворителе для внутримышечной инъекции). У пациентов, получавших бета-лактамные антибиотики, включая цефтриаксон, были зарегистрированы серьезные кожные лекарственные реакции (SCAR), такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), многоформная эритема и острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP). Реакции гиперчувствительности также могут привести к синдрому Коуниса - серьезной аллергической реакции, которая может привести к инфаркту миокарда. Первые симптомы таких реакций могут включать боль в груди, связанную с аллергической реакцией на бета-лактамные антибиотики. При возникновении таких реакций прием цефтриаксона следует немедленно прекратить и рассмотреть альтернативное лечение. Продление тромбопластинового времени Цефтриаксон может увеличивать тромбопластиновое время. Поэтому при подозрении на дефицит витамина K рекомендуется проверить значение Quick. Гемолитическая анемия Иммуноопосредованная гемолитическая анемия наблюдалась у пациентов, получающих антибиотики класса цефалоспоринов, включая цефтриаксон. Сообщалось о серьезных случаях гемолитической анемии, включая смерть, во время лечения как у взрослых, так и у детей. Если у пациента развивается анемия при приеме цефтриаксона, следует рассмотреть диагноз цефалоспорин-ассоциированной анемии и отменить цефтриаксон до установления причины. Диарея, связанная с Clostridium difficile (CDAD) Сообщалось о диарее, связанной с Clostridium difficile (CDAD), при использовании почти всех антибактериальных препаратов, включая цефтриаксон, и она может варьироваться от легкой диареи до фатального колита. Лечение антибактериальными препаратами изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C. difficile. C. difficile продуцирует токсины A и B, которые способствуют развитию CDAD. Штаммы C. difficile, продуцирующие токсины, вызывают повышенную заболеваемость и смертность, поскольку эти инфекции могут быть невосприимчивыми к противомикробной терапии и могут потребовать колэктомии. CDAD следует рассматривать у всех пациентов, у которых после приема антибиотиков развивается диарея. Требуется тщательный сбор анамнеза, поскольку сообщалось, что CDAD возникает в срок до двух месяцев после приема антибактериальных препаратов. При подозрении или подтверждении CDAD может потребоваться прекратить дальнейшее использование антибиотика, не относящегося к C. difficile. Соответствующий прием гидратации и электролитов, добавление белков, лечение антибиотиками C. difficile и хирургическое обследование должны быть инициированы в соответствии с клинической практикой. В этом случае противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику. Суперинфекции При длительном применении цефтриаксона нечувствительные патогены могут выйти из-под контроля. Поэтому необходимо пристальное наблюдение за пациентом. Если во время лечения возникла суперинфекция, необходимо принять соответствующие меры. Реакция Яриша-Герксгеймера После начала лечения цефтриаксоном у некоторых пациентов с инфекцией, вызванной спирохетами может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера (JHR). Реакция обычно проходит самостоятельно, или может быть купирована симптоматическим лечением. В случае возникновения реакции, лечение антибиотиками прекращать не следует. Цефтриаксон кальциевые преципитаты Ультразвуковые исследования желчного пузыря пациентов, получавших цефтриаксон, особенно в дозах 1 г в сутки и более, выявили преципитаты цефтриаксона кальция. Вероятность таких выпадений наиболее высока у педиатрических пациентов. Осадки снова исчезают после прекращения терапии цефтриаксоном и редко бывают симптоматическими. В симптоматических случаях рекомендуется консервативное безоперационное лечение. Врач также должен рассмотреть возможность прекращения лечения цефтриаксоном на основании индивидуальной оценки соотношения пользы и риска. Панкреатит В редких случаях у пациентов, получавших цефтриаксон, сообщалось о панкреатите, возможно, вследствие холестатической болезни. У большинства пациентов на консультации были выявлены факторы риска холестаза и желчного отстоя, такие как обширное предварительное лечение, тяжелое заболевание или полное парентеральное питание. Не исключено, что отложения в желчном пузыре, вызванные цефтриаксоном, действуют как триггер или кофактор. Цефтриаксон может замещать связывание билирубина с сывороточным альбумином. Поэтому лечение новорожденных с гипербилирубинемией не показано. Энцефалопатия Сообщалось о развитии энцефалопатии при применении цефтриаксона, особенно у пациентов пожилого возраста с тяжелой почечной недостаточностью или с нарушениями со стороны центральной нервной системы. При подозрении на развитие энцефалопатии, ассоциированной с применением цефтриаксона (симптомы могут включать нарушение сознания, изменение психического состояния, миоклонус, судороги), следует рассмотреть необходимость отмены цефтриаксона. Мониторинг анализа крови При длительном лечении через регулярные промежутки времени следует проводить общий анализ крови. Влияние на результаты исследований Во время лечения препаратом могут наблюдаться ложноположительные результаты пробы Кумбса, пробы на галактоземию, неферментных методов для определения глюкозы. Нарушение функции почек С осторожностью рекомендуется назначать цефтриаксон пациентам с нарушением функции почек, которые одновременно получают аминогликозиды и диуретики. Новорожденные, дети и подростки Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций, или вводить одновременно с ними, даже если растворы вводятся через разные инфузионные каналы. Сообщалось о случаях фатальных реакций из-за преципитата цефтриаксона кальция в почках и легких новорожденных, даже когда для цефтриаксона и растворов, содержащих кальций, использовались разные линии инфузии и время введения. По этой причине нельзя вводить внутривенные растворы, содержащие кальций, новорожденным в течение как минимум 48 ч после последней дозы цефтриаксона. В других возрастных группах не известны случаи внутрисосудистого преципитации цефтриаксона кальция после одновременного применения цефтриаксона и внутривенных кальцийсодержащих растворов. Тем не менее, всем пациентам следует избегать одновременного приема. Меры предосторожности в отношении лидокаина, содержащегося в растворителе Риск серьезных нежелательных эффектов от местных анестетиков, таких как лидокаин, увеличивается в следующих ситуациях: - Пожилые пациенты - Пациенты в плохом общем состоянии - AV-блокада (поскольку местные анестетики могут задерживать проведение стимулов) - Тяжелое заболевание печени - Тяжелая почечная недостаточность В этих случаях внутримышечная инъекция цефтриаксона (с растворителем лидокаин) должна выполняться с особой осторожностью. Пациенты, принимающие антиаритмические препараты класса III (например, амиодарон), должны находиться под наблюдением, и следует рассмотреть возможность мониторинга ЭКГ, поскольку сердечные эффекты могут быть суммирующими. Инъекции растворов, содержащих лидокаин, в область головы и шеи при случайном внутриартериальном введении могут вызвать симптомы со стороны центральной нервной системы даже в малых дозах. Натрий Каждый грамм Веракола содержит 3,6 ммоль натрия, что следует учитывать пациентам, находящимся на диете с контролем натрия. Специальные предупреждения Обязательно сообщите лечащему врачу, если: - Вы недавно получили или собираетесь получать продукты, содержащие, содержащие кальций. - Недавно у Вас была диарея после приема антибиотика. У Вас когда-либо были проблемы с кишечником, при колите (воспаление кишечника). - У Вас почечная или печеночная недостаточность (см. «Описание нежелательных реакций»). - У Вас есть камни в желчном пузыре или в почках. - У Вас есть другие заболевания, такие как гемолитическая анемия (уменьшение количества красных кровяных телец, которое может сделать вашу кожу бледной, желтой и вызвать слабость или одышку). - Вы находитесь на диете с низким содержанием натрия. - Вы испытываете или ранее испытывали сочетание любого из следующих симптомов: сыпь, покраснение кожи, волдыри на губах, глазах и во рту, шелушение кожи, высокая температура, гриппоподобные симптомы, повышенный уровень печеночных ферментов, наблюдаемый в анализах крови, увеличение количества лейкоцитов (эозинофилия) и увеличение лимфатических узлов (признаки тяжелых кожных реакций, см. «Описание нежелательных реакций»). Вам не следует принимать препарат, если у Вас была внезапная или тяжелая аллергическая реакция на пенициллин или аналогичные антибиотики (такие как цефалоспорины, карбапенемы или монобактамы). Симптомы включают внезапный отек горла или лица, из-за которого может быть трудно дышать или глотать, внезапный отек кистей, стоп и лодыжек, боль в груди и сильную сыпь, которая быстро развивается. Применение лидокаина Внутримышечная инъекция без применения лидокаина болезненна. Перед введением препарата следует обязательно учесть противопоказания к применению лидокаина. При использовании лидокаина в качестве растворителя внутривенное введение полученного раствора цефтриаксона противопоказано. Если в качестве растворителя применяют раствор лидокаина, цефтриаксон можно вводить только внутримышечно. При использовании лидокаина в качестве растворителя у лиц старше 15 лет рекомендуется провести внутрикожную аллергическую пробу на лидокаин. При использовании лидокаина в качестве растворителя перед введением раствора следует исключить у пациента противопоказания к применению лидокаина, а также учитывать аллергические реакции на лидокаин в анамнезе. Лидокаин запрещается использовать в качестве растворителя для препаратов детям до 15 лет. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Соответствующих исследований не проводилось. Во время лечения цефтриаксоном могут возникнуть нежелательные эффекты (например, головокружение), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Пациентам следует проявлять осторожность при управлении транспортными средствами или механизмами.

Цефтриаксон проникает через плацентарный барьер. Контролируемые клинические исследования не проводились. Несмотря на то, что в доклинических исследованиях тератогенного действия не выявлено, во время беременности, особенно в первом триместре, препарат следует назначать только по строгим показаниям. Лидокаин, содержащийся в растворителе, проникает через плацентарный барьер. Таким образом, внутримышечные инъекции цефтриаксона не следует назначать во время беременности (особенно в первом триместре). В случае если применение цефтриаксона абсолютно необходимо, его следует назначать без лидокаина. Применение местных анестетиков, таких как лидокаин, во время родов может вызвать нежелательные реакции (например, брадикардию) у матери и/или плода. Поскольку цефтриаксон даже в малых концентрациях и лидокаин, содержащийся в растворителе, выделяются с грудным молоком, препарат не следует применять во время грудного вскармливания. В случае если терапия абсолютно необходима, кормление грудью следует прекратить. Несовместимость Цефтриаксон нельзя смешивать с растворами, содержащими кальций, такими как раствор Хартмана или Рингера. Цефтриаксон несовместим с амсакрином, ванкомицином, флуконазолом и аминогликозидами. Цефтриаксон можно смешивать только с препаратами, указанными в «Инструкции по применению». Влияние на методы диагностики При лечении цефтриаксоном тест Кумбса может дать ложноположительный результат. Тесты на галактоземию с цефтриаксоном, как и с другими антибиотиками, также могут быть ложноположительными. Точно так же неферментативные методы определения сахара в моче могут дать ложноположительный результат. Следовательно, во время терапии цефтриаксоном необходимо определять уровень сахара в моче ферментативно. Цефтриаксон может привести к тому, что некоторые системы мониторинга глюкозы в крови будут неправильно сообщать значения глюкозы в крови. Необходимо соблюдать инструкции по использованию соответствующей измерительной системы. При необходимости следует использовать альтернативные методы испытаний. Если предполагается лечение комбинацией другого антибиотика с Веракол, введение не должно осуществляться в том же шприце или в том же инфузионном растворе.

Диуретики При одновременном применении высоких доз цефтриаксона с сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, почечной недостаточности не наблюдалось. Существуют противоречивые данные относительно возможного увеличения почечной токсичности аминогликозидов при применении с цефалоспоринами. В таких случаях следует тщательно соблюдать рекомендации по мониторингу уровня аминогликозидов и функции почек в клинической практике. Однако оба препарата необходимо вводить отдельно. Алкоголь «Дисульфирамоподобный» эффект после приема цефтриаксона и употребления алкоголя продемонстрировать не удалось. Цефтриаксон не содержит N-метилтиотетразола, который может вызвать непереносимость этанола и проблемы с кровотечением, как в случае с другими цефалоспоринами. Пробенецид Пробенецид не влияет на выведение цефтриаксона. Бактериостатические препараты Бактериостатические препараты могут отрицательно влиять на бактерицидное действие цефалоспоринов. Хлорамфеникол В исследовании in vitro цефтриаксона в комбинации с хлорамфениколом наблюдались антагонистические эффекты. Кальцийсодержащие препараты Кальцийсодержащие растворители, такие как раствор Рингера или Хартмана, нельзя использовать для восстановления цефтриаксона или для дальнейшего разбавления восстановленного препарата для внутривенного введения, поскольку могут образовываться осадки. Осадки цефтриаксона кальция также могут образовываться при смешивании цефтриаксона с растворами, содержащими кальций, в той же инфузионной линии. Цефтриаксон нельзя вводить одновременно с растворами для внутривенного введения, содержащими кальций, в том числе с кальцийсодержащими растворами для длительных инфузий, такими как растворы для парентерального питания, с помощью Y-образной системы. Однако, за исключением новорожденных, цефтриаксон и растворы, содержащие кальций, можно вводить последовательно другим пациентам, если инфузионные линии тщательно промываются совместимым раствором между инфузиями. Исследования in vitro с плазмой взрослых и пуповинной крови новорожденных показали повышенный риск преципитации цефтриаксона кальция у новорожденных. Пероральные кальцийсодержащие препараты Сообщений о взаимодействии между цефтриаксоном и пероральными кальцийсодержащими препаратами или между внутримышечным цефтриаксоном и кальцийсодержащими препаратами (внутривенными или пероральными) не поступало. Пероральные антикоагулянты Если цефтриаксон используется вместе с антагонистами витамина К, может увеличиться риск кровотечения. Как во время, так и после лечения цефтриаксоном следует регулярно проверять показатели коагуляции и соответствующим образом корректировать дозу антикоагулянта. Взаимодействие с лидокаином, содержащимся в растворителе Фармакокинетические взаимодействия: Лидокаин является субстратом для ферментов CYP450 CYP1A2 и CYP3A4. Таким образом, метаболизм лидокаина может подавляться при одновременном приеме ингибиторов CYP (например, итраконазола, вориконазола, флуконазола, кларитромицина, эритромицина, циметидина) и увеличиваться при одновременном введении индукторов ферментов (например, барбитуратов, карбамазепина, фенитоина, примидона, рифампицина). Фармакодинамические взаимодействия: при одновременном применении активных ингредиентов, структурно связанных с местными анестетиками амидного типа (например, антиаритмических препаратов, таких как мексилетин или токаинид), системные токсические эффекты могут складываться. Таким образом, внутримышечная инъекция цефтриаксона (с растворителем, содержащим лидокаин) должна применяться с особой осторожностью у пациентов, получающих лечение такими лекарственными препаратами. Действие миорелаксантов можно усилить лидокаином. Рекомендуется также ознакомиться с информацией о лекарствах, вводимых одновременно.

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!