Глаумакс® Плюс капли 20мг/мл+5мг/мл

1 мл препарата содержит активные вещества: дорзоламид, 20.002 мг (в виде дорзоламида гидрохлорида 22.250 мг), тимолол, 4.998 мг (в виде тимолола малеата 6.832 мг), вспомогательные вещества: бензалкония хлорида 50% раствор, маннитол, натрия цитрат, натрия гидроксид, гидроксиэтилцеллюлоза, вода очищенная. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Прозрачный, бесцветный или почти бесцветный раствор, практически свободный от частиц.

- повышенное внутриглазное давление (ВГД) у пациентов с открытоугольной глаукомой или псевдоэксфолиативной глаукомой при недостаточной эффективности монотерапии местными бета-блокаторами.

Механизм действия Глаумакс Плюс состоит из двух компонентов: дорзоламида гидрохлорид и тимолола малеат. Каждый из компонентов понижает внутриглазное давление посредством уменьшения секреции водянистой влаги, однако механизм действия данных веществ различный. • Дорзоламид гидрохлорид является селективным ингибитором карбоангидразы II типа. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела приводит к снижению секреции водянистой влаги, предположительно за счет уменьшения образования бикарбонатных ионов, что в свою очередь приводит к замедлению транспорта натрия и внутриглазной жидкости. • Тимолола малеат является неселективным блокатором бета-адренергических рецепторов. Хотя точный механизм действия тимолола малеат в снижении внутриглазного давления до сих пор не установлен, ряд исследований показали преимущественное снижение образования водянистой влаги, а также незначительное усиление ее оттока. Комбинированное воздействие этих двух веществ приводит к дополнительному снижению внутриглазного давления (ВГД) по сравнению с применением данных веществ в монотерапии. • После местного применения Глаумакс Плюс снижает повышенное внутриглазное давление, независимо от того, связано оно с глаукомой или нет. Повышенное внутриглазное давление является основным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозной потери поля зрения. Этот лекарственный препарат снижает внутриглазное давление, без таких часто встречающихся нежелательных реакций миотиков, как ночная слепота, спазм аккомодации и сужение зрачка. • Фармакодинамические эффекты • Клиническая эффективность и безопасность • Проведены клинические исследования продолжительностью до 15 месяцев для сравнения эффекта снижения ВГД при применении фиксированной комбинации дорзоламида и тимолола два раза в сутки (доза вводилась утром и перед сном) индивидуально и при сопутствующем введении 0.5% тимолола и 2.0% дорзоламида у пациентов с глаукомой или внутриглазной гипертензией, для которых сопутствующая терапия считалась подходящей в испытаниях. Они включали как не получавших лечения пациентов, так и пациентов, не достигших адекватного контроля при монотерапии тимололом. Большинство пациентов прошли местную монотерапию бета-блокаторами до включения в исследование. Анализ исследований показал, что эффект снижения ВГД при применении фиксированной комбинации дорзоламида и тимолола при введении два раза в сутки был выше, чем при монотерапии либо 2% дорзоламидом три раза в сутки, либо 0.5% тимололом два раза в сутки. Эффект понижения ВГД при применении фиксированной комбинации дорзоламида и тимолола два раза в сутки был эквивалентен одновременному применению монотерапии дорзоламидом два раза в сутки и тимололом два раза в сутки. Эффект понижения ВГД при применении фиксированной комбинации дорзоламида и тимолола при применении два раза в сутки был продемонстрирован при измерении в различные моменты времени в течение дня, и этот эффект поддерживался при длительном применении. В параллельном двойном слепом контролируемом исследовании с активным методом лечения у 261 пациента с повышенным внутриглазным давлением ≥22 мм рт.ст. в одном или обоих глазах, применение препарата приводило к снижению ВГД, эквивалентному соответствующему снижению после применения препарата. Профиль безопасности препарата с консервантом был подобен таковому препарата без консерванта. • Дети • Было проведено 3-месячное контролируемое исследование с основной целью изучения безопасности применения офтальмологического раствора 2% дорзоламида гидрохлорида у детей в возрасте от 2 до 6 лет. В данном исследовании 30 пациентов, ВГД которых не контролировалось адекватно с помощью монотерапии дорзоламидом или тимололом, получали фиксированную комбинацию дорзоламида и тимолола в открытой фазе. Эффективность у этих пациентов не была установлена. В этой небольшой группе пациентов прием фиксированной комбинации дорзоламида и тимолола два раза в день, как правило, хорошо переносился: 19 пациентов завершили период лечения и 11 пациентов прекратили лечение в связи с хирургической операцией, изменением терапии или по другим причинам.

Режим дозирования Препарат назначают по одной капле в конъюнктивальный мешок пораженного глаза (глаз) два раза в сутки. При применении более одного местного офтальмологического средства необходимо соблюдать интервал между введениями не менее 10 минут. Пациентов следует предупредить о необходимости вымыть руки перед применением лекарственного препарата и не касаться кончиком флакона глаза или окружающих предметов. Пациенты должны быть проинформированы, что глазные растворы при неправильном использовании могут быть контаминированы бактериями и стать причиной инфекционных поражений глаз. В результате использования контаминированных растворов возможны серьезные повреждения глаз с последующей потерей зрения. Пациенты должны быть проинформированы о правильном обращении с флаконом. Дети Эффективность препарата в педиатрической популяции не установлена. Безопасность применения у детей в возрасте до 2 лет не установлена. Пациенты пожилого возраста Эффективность препарата Глаумакс® Плюс у пациентов пожилого возраста аналогична пациентам молодого возраста. Использование контактных линз Перед применением препарата следует снять контактные линзы и установить их обратно не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата. Метод и путь введения Для местного применения в офтальмологии. Указания по применению • Вымойте руки. • Откройте флакон. Обратите особое внимание, чтобы кончик капельницы флакона не касался глаза, кожи вокруг глаза или пальцев. • Наклоните голову назад и держите флакон вверх дном над глазом. • Оттяните нижнее веко вниз и посмотрите вверх. Удерживая и осторожно сжимая флакон с двух сторон, закапайте одну каплю в пространство между глазом и нижним веком. • Закройте глаз и нажмите пальцем на внутренний угол глаза примерно на две минуты, чтобы предотвратить попадание препарата в другие части организма. • Повторите шаги с 3 по 5 для второго глаза, если это рекомендовано врачом. • Плотно закрутите флакон колпачком.

- реактивное заболевание дыхательных путей, включая бронхиальную астму или бронхиальную астму в анамнезе, или тяжелое хроническое обструктивное заболевание легких - синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада сердца второй и третьей степени, неконтролируемая кардиостимулятором, клинически выраженная сердечная недостаточность, кардиогенный шок - тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или гиперхлоремический ацидоз - гиперчувствительность к одному или обоим действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет Вышеизложенные противопоказания применимы к каждому из действующих веществ препарата, а не только к их комбинации.

Очень часто (≥1/10) - жжение и покалывание глаз - дисгевзия Часто (≥1/100, <1/10) - головная боль - гиперемия конъюнктивы, нечеткость зрения, эрозия роговицы, зуд в глазах, слезотечение, воспаление век, раздражение век, признаки и симптомы раздражения глаз, включая блефарит, кератит, снижение чувствительности роговицы и сухость глаз - синусит - тошнота - астения/ утомляемость Нечасто (≥ 1/1000, <1/100) - депрессия - головокружение, обмороки - иридоциклит, нарушения зрения, в том числе рефракционные изменения (в некоторых случаях в результате отмены миотической терапии) - брадикардия - диспноэ - диспепсия - уролитиаз Редко (≥ 1/10000, <1/1000) - признаки и симптомы аллергических реакций, в том числе ангионевротический отек, крапивница, зуд, локализованная и генерализованная сыпь, анафилаксия - бессонница, кошмары, снижение памяти - парестезии, увеличение признаков и симптомов миастении гравис, острое нарушение мозгового кровообращения, церебральная ишемия - раздражение, включая покраснение, боль, шелушение век, транзиторная миопия (проходящая после отмены препарата), отек роговицы, снижение внутриглазного давления, хориоидальная отслойка после фильтрующей хирургии, птоз, диплопия - шум в ушах - боль в груди, пальпитация (нарушение сердечного ритма), отеки, аритмия, застойная сердечная недостаточность, остановка сердца, блокада сердца - гипотония, хромота, феномен Рейно, похолодание конечностей - одышка, дыхательная недостаточность, ринит, носовое кровотечение, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с предшествующим бронхоспастическим синдромом), дыхательная недостаточность, кашель - раздражение горла, сухость во рту, диарея - контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, алопеция, псориазоподобная сыпь или обострение псориаза - системная красная волчанка - болезнь Пейрони, снижение либидо Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) - гипогликемия - галлюцинации - ощущение инородного тела в глазу - атриовентрикулярная блокада, сердечная недостаточность - боль в животе, рвота - кожная сыпь - миалгия - сексуальная дисфункция - тахикардия (увеличение частоты сердечных сокращений) - гипертензия (повышение артериального давления) При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Данные по передозировке у людей при случайном или преднамеренном приеме фиксированной комбинации дорзоламида и тимолола отсутствуют. Симптомы Имеются сообщения о случаях непреднамеренной передозировки офтальмологическим раствором тимолола малеата, приведших к развитию аналогичных системных эффектов, наблюдаемым при приеме системных бета-адреноблокаторов, таких как головокружение, головная боль, одышка, брадикардия, бронхоспазм и остановка сердца. Наиболее распространенными признаками и симптомами, которые следует ожидать при передозировке дорзоламида, являются нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза и возможные нежелательные реакции со стороны центральной нервной системы. Имеется ограниченная информация по передозировке у человека при случайном или преднамеренном приеме дорзоламида гидрохлорида. При пероральном приеме сообщалось о сонливости. При местном применении сообщалось о появлении тошноты, головокружения, головной боли, усталости, аномальных снах и дисфагии. Лечение Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим. Необходимо осуществлять мониторинг анализа на содержание электролитов (особенно, калия) и уровень рН крови. Исследования показали, что тимолол не выводится при диализе.

Реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем Подобно другим местно применяемым офтальмологическим средствам, тимолол обладает системной абсорбцией. Из-за присутствия тимолола, бета-адренергического компонента, могут наблюдаться нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой и дыхательной систем, и другие нежелательные реакции, наблюдаемые при применении системных бета-адреноблокаторов. Развитие системных нежелательных реакций при местном офтальмологическом применении отмечается реже, чем при системном введении. Нарушения со стороны сердца У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, с ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметала и сердечной недостаточностью) и гипотонией необходимо критически оценивать терапию бета-блокаторами и рассмотреть возможность терапии альтернативными лекарственными препаратами. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с сердечно-сосудистыми заболеваниями в связи с возможным обострением данных заболеваний и развитием нежелательных реакций. Необходимо соблюдать осторожность при назначении бета-блокаторов пациентам с блокадой сердца первой степени ввиду негативного влияния на проводимость сердца. Нарушения со стороны сосудов Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с тяжелыми расстройствами/нарушениями периферического кровообращения (например, с тяжелыми формами болезни Рейно или синдромом Рейно). Нарушения со стороны дыхательной системы После введения некоторых офтальмологических бета-блокаторов пациентам с бронхиальной астмой сообщалось о респираторных реакциях, в том числе со смертельным исходом в связи с бронхоспазмом. Препарат Глаумакс® Плюс следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) легкой или умеренной степени тяжести и только при условии, что потенциальная польза превышает потенциальный риск. Нарушение функции печени Применение препарата Глаумакс® Плюс у пациентов с печеночной недостаточностью не изучалось, поэтому у таких пациентов его следует применять с осторожностью. Иммунологические реакции и гиперчувствительность Как и другие местно применяемые офтальмологические средства, данный лекарственный препарат может подвергаться системной абсорбции. Дорзоламид содержит сульфаниламидную группу, которая также встречается в сульфаниламидах. Таким образом, нежелательные реакции, выявленные при системном введении сульфаниламидов, могут отмечаться при местном применении препарата, включая такие тяжелые реакции, как синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении признаков серьезных нежелательных реакций или гиперчувствительности прием препарата следует прекратить. При применении данного лекарственного препарата наблюдались местные нежелательные реакции со стороны органа зрения, аналогичные таковым при применении глазных капель дорзоламида гидрохлорида. В случае возникновения подобных реакций следует рассмотреть вопрос о прекращении применения лекарственного препарата. При терапии бета-блокаторами у пациентов с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе, возможно усиление ответа при повторном контакте с подобными аллергенами, кроме того, прием адреналина в стандартной терапевтической дозе, применяемой для купирования анафилактических реакций, может оказаться неэффективным. Сопутствующая терапия При назначении тимолола пациентам, уже принимающим системные бета-блокаторы, необходимо учитывать возможное усиление как в отношении известных системных эффектов бета-блокаторов, так и в отношении снижения внутриглазного давления. Терапевтический ответ у таких пациентов должен быть под тщательным контролем врача. Не рекомендуется одновременное местное применение двух бета-блокаторов. Применение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы не рекомендуется. Синдром отмены терапии При необходимости отмены местного применения тимолола, как и в случае с системными бета-блокаторами, прекращение терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца следует проводить постепенно. Дополнительные эффекты бета-блокаторов Гипогликемия/ сахарный диабет Бета-блокаторы должны назначаться с осторожностью пациентам, склонных к спонтанной гипогликемии, или пациентам с лабильным течением сахарного диабета, поскольку бета-блокаторы могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии. Бета-блокаторы могут также маскировать признаки гипертиреоза. Резкое прекращение терапии бета-блокаторами может привести к ухудшению симптомов. Заболевания роговицы Применяемые в офтальмологии бета-блокаторы могут вызывать сухость глаз. Пациентам с заболеваниями роговицы препарат следует назначать с осторожностью. Анестезия при хирургических вмешательствах Бета-блокирующие препараты, применяемые в офтальмологии, могут блокировать эффекты системных бета-агонистов, например, адреналина. Врач-анестезиолог должен быть проинформирован, что пациент применяет тимолол. Терапия бета-блокаторами может усугубить симптомы миастении гравис. Дополнительные эффекты ингибиторов карбоангидразы Терапия пероральными ингибиторами карбоангидразы была ассоциирована с уролитиазом, возникающим в результате нарушения кислотно-щелочного равновесия, особенно у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Несмотря на то, что при применении препарата не наблюдалось нарушения кислотно-щелочного равновесия, сообщалось о редких случаях появления уролитиаза. Поскольку Глаумакс® Плюс содержит ингибитор карбоангидразы, который несмотря на местное применение может подвергаться системной абсорбции, пациенты с мочекаменной болезнью в анамнезе имеют повышенный риск обострения мочекаменной болезни при применении данного препарата. Разное Пациентам с острой закрытоугольной глаукомой, помимо препаратов, снижающих внутриглазное давление, требуется применение и других лекарственных препаратов. Применение препарата у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой не изучалось. Имеются сообщения об отеке роговицы и необратимой декомпенсации роговицы у пациентов с ранее существовавшими хроническими дефектами роговицы и/или с внутриглазным хирургическим вмешательством в анамнезе при применении дорзоламида. Существует повышенный риск развития отека роговицы у пациентов с низкой плотностью эндотелиальных клеток. Следует соблюдать меры предосторожности при назначении препарата Глаумакс® Плюс у данной группы пациентов. Сообщалось о хориоидальной отслойке после процедур фильтрации при применении водной супрессивной терапии (например, тимолола, ацетазоламида). Как и при применении других противоглаукомных препаратов, у некоторых пациентов после длительной терапии отмечалось снижение чувствительности к тимололу. Специальные предупреждения Вспомогательные вещества с известным эффектом Один миллилитр препарата Глаумакс® Плюс содержит 0.075 мг бензалкония хлорида, что соответствует 0.375 мг бензалкония хлорида в 5 мл. Консервант бензалкония хлорид может вызвать ирит. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами. Мягкие контактные линзы могут поглощать бензалкония хлорид, который, в свою очередь, может изменить их цвет. Перед применением препарата следует снять контактные линзы и установить их обратно не ранее, чем через 15 минут после закапывания препарата. На основании имеющихся ограниченных данных не было обнаружено значимых различий в профиле нежелательных реакций у детей по сравнению с таковыми у взрослых. Однако, как правило, у детей глаза сильнее реагируют на этот раздражитель, чем у взрослых. Раздражение может повлиять на приверженность детей лечению. Имеются сообщения, что бензалкония хлорид может вызвать раздражение глаз, симптомы сухости глаз и повлиять на слезную пленку и поверхность роговицы. Препарат следует использовать с осторожностью у пациентов с синдромом сухого глаза и при повреждении роговицы. При длительном применении препарата пациенты должны находиться под наблюдением врача. Применение во время беременности или лактации Глаумакс® Плюс не следует применять во время беременности или в период лактации. Если данный лекарственный препарат применялся до родов, следует тщательно наблюдать за состоянием новорожденных в первые дни жизни. При необходимости применения Глаумакс® Плюс в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследования влияния на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами не проводились. Возможные нежелательные реакции, такие как нечеткость зрения, могут повлиять у некоторых пациентов на способность управлять транспортными средствами и/или потенциально опасными механизмами.

В инструкции не указано.

Исследования взаимодействия препарата Глаумакс® Плюс с другими лекарственными средствами не проводилось. Не было выявлено неблагоприятных взаимодействий при одновременном применении данного лекарственного препарата со следующими препаратами системного действия: ингибиторами АКФ, блокаторами кальциевых каналов, диуретиками, нестероидными противовоспалительными препаратами, включая аспирин и гормоны (например, эстроген, инсулин, тироксин). Однако существует возможность для аддитивных эффектов, приводящих к гипотензии и/или выраженной брадикардии при совместном применении офтальмологических растворов бета-блокаторов с пероральными блокаторами кальциевых канальцев, катехоламин-истощающими средствами или бета-адреноблокаторами, антиаритмическими препаратами (включая амиодарон), сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками, гуанетидином, наркотическими препаратами и ингибиторами моноаминоксидазы (МАО). При совместном применении тимолола и ингибиторов CYP2D6 (например, хинидин, флуокситин, пароксетин) сообщалось о потенцированном эффекте системной бета-блокады (например, снижение частоты сердечных сокращений, депрессия). Несмотря на то, что при монотерапии препарат Глаумакс® Плюс незначительно влияет на размер зрачка или не влияет на него, периодически сообщается о случаях мидриаза при одновременном применении адреналина (эпинефрина) и офтальмологических бета-адреноблокаторов. Бета-блокаторы могут усиливать гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Пероральные бета-адреноблокаторы могут усилить рикошетную гипертензию, являющуюся эффектом отмены клонидина.

Срок хранения 2 года. Период применения после вскрытия флакона – в течение 4 недель. Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!