Хлоргексидин
Механизм действия
Антибактериальная активность хлоргексидина обусловлена воздействием на клеточную мембрану, конкретнее, вызывает разрушение внутренней цитоплазматической мембраны.
Его противомикробное действие основано на факте, что клеточная мембрана имеет отрицательный электрический заряд. Положительно заряженная молекула хлоргексидина при контакте приводит к изменению электрического потенциала на поверхности клетки посредством усиления адсорбции компонентов, содержащих фосфаты.
В результате этого процесса нарушается целостность внешней мембраны, что способствует проникновению хлоргексидина до внутренней клеточной мембраны, связываясь с содержащимися в ней фосфолипидами, повышая таким образом ее проницаемость, особенно, для таких легких молекул, как ионы калия, которые выходят из клетки.
Фармакодинамические эффекты
Хлоргексидин, может быть, является наиболее широко используемым биоцидом из антисептических средств, особенно для дезинфекции рук и в составе продуктов для ротовой полости, а также в качестве дезинфектанта и консерванта. Прежде всего, это обусловлено его широким спектром действия, способностью адсорбироваться на коже и слизистых оболочках, а также благодаря его низкой способности раздражать кожу и слизистые. Несмотря на преимущества хлоргексидина, его активность зависит от рН и значительно снижается в присутствии органических веществ.
Клиническая эффективность и безопасность
Хлоргексидин обладает широким бактерицидным и бактериостатическим спектром действия в отношении грамположительных и грамотрицательных бактерий, некоторых грибков и вирусов. Он действует путем разрушения цитоплазматической мембраны бактериальной клетки. Низко эффективен в отношении дрожжевых грибов, дерматофитов, микобактерий, некоторых видов Pseudomonas и Proteus.
Хлоргексидин наиболее эффективен в нейтральной или слабощелочной среде.
Его применение в форме таблеток для рассасывания приводит к значительному уменьшению содержания бактерий в ротовой полости и в слюне.
Использование хлоргексидина в течение нескольких месяцев сопровождается уменьшением его эффективности за счет снижения чувствительности бактерий ротовой полости.
Его противомикробная активность различна при различных концентрациях вещества. При низких концентрациях он оказывает бактериостатическое действие, а его бактерицидное действие связано с наличием высоких концентраций.
Хлоргексидин эффективен в отношении большого количества грамположительных и грамотрицательных бактерий и грибков. Это в значительной степени относится к наиболее важным патогенам ротовой полости. Микроорганизмы, обладающие высокой чувствительностью к хлоргексидину: стафилококки - Staphylococcus Аureus, Staphylococcus Epidermidis, Staphylococcus mutans, salivaris, Staphylococcus sobrinus и Staphylococcus sanguis; Enterococcus Faecalis, Micrococcus Luteus, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiellaq Salmonella и многие штаммы этих и других грамотрицательных бактерий.
Хлоргексидин обладает противогрибковым действием, включительно, при очень низких концентрациях, при этом значения MIC достигает 0.001%.
Бензокаин
Механизм действия
Бензокаин является хорошо известным местным анестетиком, который обеспечивает незамедлительное и продолжительное облегчение боли в ротовой полости и горле. Бензокаин проникает в липофильные слои и воздействует на терминальные болевые рецепторы слизистой оболочки и кожи.
Основной механизм действия включает способность блокировать ионные натриевые каналы мембраны нейронов, так называемые вольтаж-зависимые натриевые каналы, вследствие чего ионы натрия не входят в клетку.
При прерывании поступления ионов натрия, нарушается проводимость, что приводит к блокировке передачи сигнала.
Фармакодинамические эффекты
Бензокаин представляет собой этиловый эфир парааминобензойной кислоты, в молекуле которого присутствует эфирная связь -со.о-. Обладает кратковременным действием, так как быстро гидролизируется псевдохолинэстеразой в крови и обладает коротким периодом полувыведения. Бензокаин слаботоксичен, обладает продолжительным местным анестетическим действием, в клинической практике используется только для поверхностной местной анестезии.
Клиническая эффективность и безопасность
Бензокаин снижает болевую чувствительность при местном применении. Его анестетическое действие начинается через 15-30 секунд после нанесения, и при его разбавлении слюной, содержащейся в ротовой полости, действует в течение 5-10 минут.
Бензокаин в форме таблеток для рассасывания продемонстрировал эффективность, значительно превышающую эффект от плацебо. Он является хорошим и хорошо переносимым средством для уменьшения болезненности в области ротовой полости и при воспалении горла.
Дети
Применение комбинированного препарата хлоргексидин/бензокаин таблетки для рассасывания противопоказано у детей младше 6 лет.
Отсутствуют сообщения о токсичности, наблюдаемой во время беременности и кормления грудью, что вероятнее всего обусловлено слабой абсорбцией препарата и его низкой системной биодоступностью. К настоящему моменту неизвестны противопоказания к применению данной лекарственной комбинации во время беременности и кормления грудью.
