Добкард концентрат 250 мг/20 мл

Один мл препарата содержит активное вещество - добутамина гидрохлорид 14.00 мг (эквивалентно добутамину основанию 12.50 мг), вспомогательные вещества: натрия метабисульфит, натрия гидроксид или кислота хлороводородная, вода для инъекций. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Прозрачный, бесцветный раствор.

Добкард применяется при краткосрочной парентеральной инотропной поддерживающей терапии состояний у взрослых при острой декомпенсации хронической сердечной недостаточности вследствие нарушенной сократительной способности миокарда, вызванной органической кардиопатией или перенесенной операцией на сердце.

Код ATХ C01CA07 Механизм действия Добутамин стимулирует β-адренергические рецепторы и обычно считается селективным β1-адренергическим агонистом, но механизм действия препарата является сложным. Считается, что β-адренергические эффекты являются результатом стимуляции активности аденилциклазы. В терапевтических дозах добутамин также обладает слабыми эффектами агониста β2- и α1-адренергических рецепторов, которые относительно сбалансированы и приводят к минимальному прямому воздействию на сердечно-сосудистую систему. В отличие от допамина добутамин не вызывает выброс эндогенного норэпинефрина. Основным действием терапевтических доз добутамина является стимуляция сердца. Хотя положительный инотропный эффект препарата на миокард, по-видимому, опосредован главным образом посредством β1-адренергической стимуляции, экспериментальные данные свидетельствуют о том, что α1-адренергическая стимуляция также может быть задействована и что α1-адренергическая активность, в основном, обусловлена (-) -стереоизомером препарата. β1-адренергические эффекты добутамина оказывают положительное инотропное действие на миокард и приводят к увеличению сердечного выброса из-за увеличения сократимости миокарда и ударного объема у здоровых субъектов и у пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью. Повышенное давление наполнения левого желудочка снижается у пациентов с декомпенсированной сердечной недостаточностью. В терапевтических дозах добутамин вызывает снижение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС); однако систолическое артериальное давление и пульсовое артериальное давление могут оставаться неизменными или повышаться вследствие увеличения сердечного выброса. При обычных дозах ЧЧС обычно существенно не изменяется. Коронарный кровоток и потребление кислорода миокардом обычно увеличиваются в связи с повышением сократимости миокарда. Электрофизиологические исследования (ЭФИ) сердца продемонстрировали, что добутамин способствует атриовентрикулярной проводимости и снижает или не вызывает значительного изменения внутрижелудочковой проводимости. Способность добутамина вызывать аритмию может быть немного меньше, чем у дофамина, и значительно меньше, чем у изопротеренола или других катехоламинов. Сопротивление легочных сосудов может снизиться, если оно изначально повышено, артериальное давление может снижаться или оставаться неизменным. В отличие от дофамина добутамин, по-видимому, не влияет на дофаминовые рецепторы и не вызывает вазодилатацию почечных или мезентериальных сосудов; однако, диурез может увеличиться в связи с увеличением сердечного выброса.

Режим дозирования Взрослые Обычная рекомендуемая доза составляет 2,5 - 10 мкг/кг/мин. В некоторых случаях низкие дозы, такие как 0,5 мкг/кг/мин могут быть достаточны. В редких случаях может потребоваться увеличение дозы до 40 мкг/кг/мин. Скорость введения и продолжительность терапии следует корректировать в соответствии с реакцией пациента, определяемой частотой сердечных сокращений, артериальным давлением, диурезом и, если возможно, измерением сердечного выброса. Побочные эффекты, которые зависят от дозы и при введении препарата Добкард со скоростью менее 10 мкг/кг/мин возникают нечасто. Иногда применялись дозы до 40 мкг/кг/мин без развития выраженных побочных эффектов. Окончательный вводимый объем определяется в зависимости от потребности пациента в жидкости. У пациентов с ограниченным потреблением жидкости применялись концентрации до 5000 мкг/мл. Высокие концентрации Добкарда следует вводить только с помощью инфузионной помпы для обеспечения точного дозирования. Стресс-эхокардиография: при применении в качестве альтернативы физической нагрузки для проведения стресс-эхокардиографии сердца рекомендуется вводить в виде постепенного увеличения на 5 мкг/кг/мин дозы с 5 до 20 мкг/кг/мин, при этом каждая доза вводится в течение 8 минут. Во время исследования необходим непрерывный мониторинг ЭКГ. Инфузию следует прекратить в случае депрессии сегмента ST >3 мм или развития желудочковой аритмии, а также достижения максимальной ЧЧС для данного возраста/пола, прогрессирующего повышения систолического артериального давления более 220 мм рт. ст. или возникновения каких-либо побочных явлений. Особые группы пациентов Дети Безопасность и эффективность добутамина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Пациенты пожилого возраста Для пациентов пожилого возраста применяются дозы, рекомендованные для взрослых пациентов. Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью Действие добутамина на пациентов с печеночной и почечной недостаточностью неизвестно. Данным пациентам при применении препарата рекомендован тщательный мониторинг. Метод и путь введения Препарат предназначен только для внутривенного введения. Добкард следует развести до 50 мл перед введением с одним из растворов для инфузии: раствор хлорида натрия, 5% раствор декстрозы, 5% раствор декстрозы + 0,9% раствор хлорида натрия, раствор натрия лактата. Например, при разведении до 250 мл или 500 мл можно получить следующие концентрации для введения: 250 мл содержит 1 000 мкг/мл добутамина. 500 мл содержит 500 мкг/мл добутамина. Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 24 часов. Добкард следует вводить в виде непрерывной длительной внутривенной инфузии в связи с коротким периодом полувыведения. После разведения раствор следует вводить внутривенно или с помощью катетера с использованием капельницы или другого измерительного устройства для контроля скорости потока. Раствор предназначен для однократного применения. Неиспользованное содержимое следует уничтожить. Не применять в случае изменения цвета раствора. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Не применимо, так как препарат предназначен для применения в условиях стационара. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата При возникновении дополнительных вопросов по применению данного лекарственного препарата следует обратиться к врачу или фармацевту.

- гиперчувствительность к действующему веществу, натрия метабисульфиту или к любому из вспомогательных веществ - феохромацитома Дополнительно при проведении стресс-эхокардиографии с добутамином Добутамин не следует применять для выявления ишемии миокарда и жизнеспособного миокарда в случае: - недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 30 дней) - нестабильная стенокардия - стеноз ствола левой коронарной артерии - гемодинамически значимая обструкция выходного тракта левого желудочка, включая гипертрофическую обструктивную кардиомиопатию - гемодинамически значимое поражение клапанов сердца - тяжелая сердечная недостаточность (III и IV функциональный класс по классификации NYHA) - предрасположенность или документально подтвержденная клинически значимая или хроническая аритмия в анамнезе, особенно, рецидивирующая стойкая желудочковая тахикардия - выраженное нарушение проводимости - острый перикардит, миокардит и эндокардит - расслоение аорты - аневризма аорты - неудовлетворительная визуализация при ультразвуковом исследовании - нелеченная/неконтролируемая артериальная гипертензия - обструкция наполнения желудочков (констриктивный перикардит, тампонада перикарда) - гиповолемия - гиперчувствительность к добутамину в анамнезе

Очень часто (≥ 1/10) - увеличение ЧСС на ≥ 30 уд/мин Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) - эозинофилия, подавление агрегации тромбоцитов (только при инфузии в течение нескольких дней) - головная боль - снижение артериального давления, желудочковая аритмия, дозозависимые желудочковые экстрасистолы. Увеличение частоты сокращений желудочков у пациентов с фибрилляцией предсердий. Таким пациентам перед инфузией добутамина необходима дигитализация - повышение АД на ≥ 50 мм рт.ст. Незначительная вазоконстрикция, особенно у пациентов ранее принимавших бета-адреноблокаторы Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) - желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков Очень редко (< 1/10000) - гипокалиемия - брадикардия, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, остановка сердца Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) - реакции гиперчувствительности в виде сыпи, повышения температуры тела, эозинофилии и бронхоспазма. Анафилактические реакции и угрожающие жизни тяжелые астматические приступы могут быть вызваны гиперчувствительностью к сульфиту - беспокойство, ощущения жара и тревоги - парестезия, тремор, миоклонические судороги. Случаи миоклонии при применении добутамина зарегистрированы у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью - эозинофильный миокардит отмечен у пациентов с пересадкой сердца, находившихся до трансплантации на терапии другими лекарственными препаратами, включая добутамин или другие инотропные препараты Подъем сегмента ST на электрокардиограмме - снижение давления в легочных капиллярах - тошнота - учащение позывов к мочеиспусканию Дети: наблюдается более выраженное по сравнению с взрослыми увеличение ЧСС и/или артериального давления, а также более незначительное снижение величины давления в легочных капиллярах. Стресс-эхокардиография с добутамином Очень часто (≥ 1/10) - желудочковая экстрасистолия с частотой более 6/мин - дискомфорт в груди Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10) - суправентрикулярные экстрасистолы, желудочковая тахикардия - бронхоспазм, одышка - тошнота - экзантема - боль в груди - учащение позывов к мочеиспусканию при введении высоких доз Нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100) - фибрилляция желудочков, инфаркт миокарда Очень редко (< 1/10000) - атриовентрикулярная блокада второй степени, ощущение сердцебиения - спазм коронарных сосудов, декомпенсация гипертонического/гипотензивного артериального давления, возникновение градиента внутриполостного давления - петехиальные кровоизлияния - некроз кожи Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) - стресс-индуцированная кардиомиопатия, фатальный разрыв сердца - обструкция выходного тракта левого желудочка Дети Нежелательные эффекты включают повышение систолического АД, системную гипертензию или гипотензию, тахикардию, головную боль и повышение давления заклинивания в легочной артерии, приводящее к застойным явлениям, отеку легких, а также симптоматические жалобы. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Сообщалось о редких случаях передозировки концентратом добутамина. Симптомы токсичности могут включать анорексию, тошноту, рвоту, тремор, чувство тревоги, ощущение сердцебиения, головную боль, одышку, стенокардию и неспецифическую боль в груди. Положительное инотропное и хронотропное действие добутамина может вызвать гипертензию, тахиаритмию, ишемию миокарда и фибрилляцию желудочков. В результате вазодилатации может возникать гипотония. Продолжительность действия добутамина является короткой (период полувыведения составляет около 2 минут). Инфузию добутамина следует временно прекратить до стабилизации состояния пациента. Пациент должен находиться под наблюдением и при необходимости следует немедленно приступить к реанимационным мероприятиям. Форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ и гемоперфузия через активированный уголь признаны неэффективными. В случае перорального применения, степень всасывания в полости рта или желудочно-кишечном тракте не предсказуема.

Взрослые При значительном увеличении частоты сердечных сокращений или систолического артериального давления, или развитии аритмии, следует уменьшить дозу добутамина или временно прекратить прием препарата. Применение добутамина может спровоцировать или усугубить желудочковую эктопическую активность, в редких случаях может вызвать желудочковую тахикардию или фибрилляцию. Поскольку добутамин облегчает атриовентрикулярную проводимость у пациентов с трепетанием или мерцанием предсердий возможно увеличение частоты сокращений желудочков. Особая осторожность требуется при применении препарата добутамина у пациентов с острым инфарктом миокарда, т.к. увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) или значительное повышение артериального давления (АД) могут усилить ишемию и вызвать ангинозную боль и подъем сегмента ST. Инотропные препараты, включая добутамин, не улучшают гемодинамику у большей части пациентов с механической обструкцией, препятствующей как наполнению, так и выбросу крови из желудочков. Инотропный ответ может быть недостаточным у пациентов с заметно сниженным желудочковым соответствием. Подобные состояния характерны для тампонады сердца, стеноза аортального клапана и идиопатического гипертрофического субаортального стеноза. Иногда наблюдается незначительное сужение кровеносных сосудов, особенно у пациентов, недавно получавших бета-блокаторы. Инотропное действие добутамина является следствием стимуляции β-1 рецепторов сердца и этот эффект нивелируется бета-блокаторами. Однако добутамин противодействует кардиодепрессивному действию бета-блокаторов. И наоборот, адренергическая блокада может сделать влияние на β-1 и β-2 рецепторы очевидным, что приведет к тахикардии и расширению сосудов. Стресс-эхокардиография с добутамином Стресс-эхокардиографию должен проводить только врач с достаточным опытом применения добутамина по этим показаниям. Применение концентрата Добкард для проведения стресс-тест сердца в качестве альтернативы упражнениям не рекомендуется пациентам с нестабильной стенокардией, блокадой ножки пучка Гиса, пороком сердца, обструкцией оттока аорты или другим заболеванием сердца, которое может стать основанием для признания пациента непригодным для проведения теста с физической нагрузкой. Разрыв сердечной мышцы является потенциальным осложнением инфаркта миокарда. Риск разрыва миокарда (межжелудочковой перегородки и свободной стенки) может зависеть от различных факторов, включающих место расположения зоны инфаркта и прошедшее после него время. В редких случаях при проведении стресс-эхокардиографии с добутамином отмечали разрывы сердца как осложнение инфаркта миокарда. Данные явления имели место во время обследования перед выпиской у пациентов, госпитализированных с недавним (в течение 4–12 дней) инфарктом миокарда. В описанных случаях разрыва свободной стенки эхокардиограмма в покое показала дискинетическую и истонченную нижнюю стенку. Пациентов с риском разрыва стенки сердца или перегородки необходимо обязательно обследовать до проведения теста. Критерии прекращения стресс-эхокардиографии с добутамином: - достижение прогнозируемой возрастом максимальной частоты сердечных сокращений [(220-возраст в годах) х 0,85] - снижение систолического АД более чем на 20 мм рт. ст. - повышение артериального давления выше 220/120 мм рт. - прогрессирующие симптомы (стенокардия, одышка, головокружение, нарушение координации движений) - нарастающая аритмия (например, бигеминия, групповая экстрасистолия) - нарастающее нарушение проводимости - нарушение локальной сократимости миокарда более чем 1 сегмента (16-сегментарная модель эхокардиографии) - увеличение конечно-систолического объема - развитие аномальной реполяризации (горизонтальная или косонисходящая депрессия сегмента ST, более чем на 0,2 мВ протяженностью в 80 (60) миллисекунд после точки J по сравнению с исходным уровнем; прогрессирующие или монофазные подъемы сегмента ST выше 0,1 мВ) у пациентов без инфаркта миокарда в анамнезе - достижение максимальной дозы В случае развития серьезных осложнений (см. раздел «Описание нежелательных реакций») стресс-эхокардиографию с добутамином необходимо немедленно прекратить. Во время приема концентрата добутамина, как и любого парентерального катехоламина, следует тщательно контролировать частоту сердечных сокращений и ритм, артериальное давление и скорость инфузии. В начале терапии рекомендуется проведение электрокардиографического мониторинга до достижения устойчивого ответа. Имеются сообщения о резком снижении артериального давления в связи с терапией добутамином. Уменьшение дозы или отмена инфузии обычно приводит к быстрому возвращению к исходным значениям артериального давления, но в редких случаях может потребоваться медицинское вмешательство, обратимость может быть не быстрой. При наличии тяжелой гипотензии, осложненной кардиогенным шоком (среднее АД составляет менее 70 мм рт.ст.) добутамин следует применять с осторожностью. При необходимости перед введением добутамина гиповолемию следует корректировать введением цельной крови или плазмы. Если артериальное давление остается низким или продолжает снижаться во время введения добутамина, несмотря на удовлетворительное давление наполнения желудочка и сердечный выброс можно рассмотреть возможность одновременного применения периферических вазоконстрикторов допамина или норадреналина. Дети Добутамин можно применять у детей с состояниями гипоперфузии с низким выбросом в результате декомпенсации сердечной недостаточности, хирургических вмешательств, кардиогенного и септического шока. Некоторые гемодинамические эффекты добутамина могут быть количественно или качественно отличаться у детей по сравнению с взрослыми. Увеличение частоты сердечных сокращений и артериального давления более часты и выражены у детей. Давление заклинивания в лёгочной артерии у детей не уменьшается как у взрослых, либо может увеличиться, особенно у грудных детей до года. Сердечно-сосудистая система новорожденных менее чувствительна к добутамину и гипотензивный эффект чаще наблюдается у взрослых пациентов, чем у детей. Соответственно, применять добутамин у детей следует с осторожностью, принимая во внимание данные фармакодинамических характеристик. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Безопасность и эффективность добутамина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Не применимо с учетом показаний к применению и короткого периода полувыведения препарата.

Данные по применению препарата Добкард в период беременности отсутствуют. Данные исследований на животных не показали прямого или косвенного вредного воздействия на беременность/эмбриональное развитие/развитие плода/роды или постнатальное развитие. Безопасность применения добутамина у беременных женщин не доказана. Влияние добутамина на плод человека неизвестно. В результате этого применение Добкарда при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно проникает ли добутамин в грудное молоко. Экскреция добутамина с молоком на животных не изучена. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановлении терапии Добкардом следует принимать, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для матери. Информация о вспомогательных веществах Препарат Добкард содержит натрия метабисульфит. Сульфиты могут вызывать серьезные аллергические реакции, включая анафилактические угрожающие жизни симптомы или астматические приступы у некоторых пациентов с повышенной чувствительностью. Гиперчувствительность к сульфиту чаще наблюдается у пациентов с бронхиальной астмой. Фармацевтическая НЕСОВМЕСТИМОСТЬ Внутривенное введение препарата Добкард не совместимо с растворами 5 % натрия бикарбоната или другими сильными щелочными растворами. В связи с несовместимостью не рекомендуется смешивать добутамин с другими лекарственными препаратами в одном растворе. Добкард не следует применять с другими препаратами или растворами, содержащими натрия метабисульфит и этанол.

Галогенсодержащие анестетики Добкард следует применять с особой осторожностью во время анестезии циклопропаном, галотаном и другими галогенсодержащими анестетиками, хотя вероятность возникновения желудочковых аритмий менее вероятна по сравнению с адреналином. Энтакапон Энтакапон может изменить действие Добкарда. Бета-адреноблокаторы Инотропное действие добутамина связано со стимуляцией β1–рецепторов миокарда, при одновременном применении блокаторов β-адренорецепторов данный эффект может быть ослаблен. Доказано, что добутамин противодействует действию бета-адреноблокаторов. В терапевтических дозах добутамин обладает умеренными свойствами альфа1- и бета2-агонистов. Одновременное применение неселективного бета-адреноблокатора, такого как пропранолол, может привести к повышению артериального давления, вызванному альфа-опосредованной вазоконстрикцией и рефлекторной брадикардией. При одновременном применении бета-адреноблокаторы, которые также обладают альфа-блокирующими эффектами, как карведилол, могут вызвать гипотензию вследствие вазодилатации, вызванной преобладанием действия бета2-рецепторов.

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте!