ДОПРОКИН таблетки 10 мг

Одна таблетка содержит активное вещество – домперидон (в форме домперидона малеата) 10 мг. вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Avicel PH 101), кремния диоксид коллоидный безводный (Aerosil 200), повидон К25, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, тальк. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Белые круглые двояковыпуклые таблетки.

• облегчение симптомов тошноты и рвоты.

Код по АТХ: A03FA03. Домперидон является антагонистом дофаминовых рецепторов с противорвотным действием. Лекарственное средство в незначительной степени проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении домперидона в очень редких случаях, особенно у взрослых, возникают экстрапирамидные расстройства, однако лекарственное средство стимулирует высвобождение пролактина из гипофиза. Противорвотное действие домперидона, возможно, обусловлено сочетанием периферических (гастрокинетических) эффектов и антагонизма в отношении дофаминовых рецепторов хеморецепторной триггерной зоны, которая находится в области area postrema и не имеет гематоэнцефалического барьера. Результаты исследований на животных, а также низкие концентрации лекарственного средства в головном мозге, указывают на то, что эффекты домперидона преимущественно связаны с его периферическим действием на дофаминовые рецепторы. В исследованиях у человека установлено, что при пероральном приеме домперидон повышает тонус нижнего пищеводного сфинктера, улучшает антродуоденальную моторику и ускоряет опорожнение желудка. Лекарственное средство не оказывает влияния на желудочную секрецию. Влияние домперидона (10 мг или 20 мг 4 раза в сутки, максимальная суточная доза 80 мг) на длительность интервала QT оценивалось в клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев, проведенном в соответствии с требованиями руководства ICH-E14 (клиническая оценка удлинения интервала QT/QTc и аритмогенного потенциала лекарственных средств, не относящихся к антиаритмическим средствам) с использованием плацебо, активного препарата сравнения и положительного контроля. Максимальная разница между интервалами QTc на 4-й день исследования (для оценки отклонения значений от исходного уровня использовали метод наименьших квадратов) при применении домперидона (20 мг 4 раза в сутки) и плацебо составила 3,4 мс (1,0-5,9 мс), двусторонний 90% доверительный интервал не превышал 10 мс. В этом исследовании при использовании в суточной дозе до 80 мг (более чем в 2 раза превышает максимальную рекомендованную дозу) клинически значимого влияния домперидона на длительность интервала QTc не обнаружено. Тем не менее, в двух предыдущих клинических исследованиях лекарственных взаимодействий при монотерапии домперидоном (10 мг 4 раза в сутки) отмечалось удлинение интервала QTc. Максимальная средняя разница между интервалами QTcF (с корректировкой по времени) при использовании домперидона и плацебо составила 5,4 мс (95% доверительный интервал: -1,7-12,4) и 7,5 мс (95% доверительный интервал: 0,6-14,4) соответственно. Клинические исследования применения домперидона у детей в возрасте 12 лет и младше Безопасность и эффективность применения домперидона оценивалась в многоцентровом рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом проспективном клиническом исследовании с параллельными группами у 292 детей с острым гастроэнтеритом в возрасте от 6 месяцев до 12 лет (средний возраст 7 лет). Пациенты в дополнение к пероральной регидратационной терапии (ПРТ) в течение не более 7 дней рандомно получали 3 раза в сутки суспензию домперидона (0,25 мг/кг, максимальная суточная доза 30 мг) или плацебо. Результаты исследования свидетельствуют, что эффективность лекарственного средства и ПРТ не превышала эффективности плацебо и ПРТ (при оценке процентного показателя количества пациентов, у которых не отмечались эпизоды рвоты в течение первых 48 часов после начала лечения (см. раздел 4.2)).

Режим дозирования Взрослые и подростки в возрасте 12 лет и старше с массой тела 35 кг и более: Допрокин следует использовать в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого периода времени, необходимого для контроля тошноты и рвоты. Рекомендуется принимать лекарственный препарат перорально, перед едой. Приём после еды несколько замедляет всасывание препарата. Пациентам следует стараться принимать каждую дозу в назначенное время. В случае пропуска запланированного приёма пропущенную дозу следует отменить и возобновить приём по обычному графику. Не следует удваивать дозу для компенсации пропущенной. По одной таблетке 10 мг до трех раз в день, максимальная доза 30 мг в день Нарушение функции печени Применение Допрокина противопоказано у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью или печеночной недостаточностью средней степени тяжести; коррекция дозы препарата у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести не требуется. Нарушение функции почек Поскольку период полувыведения домперидона у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью увеличивается, при многократном использовании лекарственного средства у пациентов с почечной недостаточностью, в зависимости от степени ее тяжести, частота приема должна составлять не более 1-2 раз в сутки, также может потребоваться снижение дозы лекарственного средства. Метод и путь введения Для приема внутрь Длительность лечения Как правило, максимальная продолжительность лечения препаратом должна составлять не более одной недели. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Если прием препарата пропущен, пропущенную таблетку следует исключить и возобновить назначенный режим приема. Пропущенную дозу препарата не следует удваивать, чтобы компенсировать пропущенный прием.

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому компоненту препарата - желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, при которой стимуляция моторики желудка может быть опасной - пролактин-секретирующие опухоли гипофиза (пролактинома) - тяжелая и умеренная степень печеночной недостаточности - почечная недостаточность - пациенты с нарушениями проводимости в настоящее время или в анамнезе, в частности удлинение интервала QT на ЭКГ - пациенты с выраженными нарушениями электролитного баланса или серьезными заболеваниями сердца (например, застойная сердечная недостаточность) - совместное применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT - сочетанное применение сильнодействующих ингибиторов CYP3A4, которые, по полученным данным, вызывают удлинение интервала QT - подтвержденная или предполагаемая феохромоцитома ввиду риска развития тяжелых эпизодов артериальной гипертензии.

Приведенные ниже нежелательные эффекты классифицировали следующим образом: очень часто (≥ 10%), часто (≥ 1%, но <10%), нечасто (≥ 0,1%, но <1%), редко (≥ 0,01%, но <0,1%) и очень редко (<0,01%), включая отдельные случаи. По данным спонтанных сообщений о нежелательных явлениях Очень часто Часто - сухость во рту Нечасто - снижение либидо, тревога, ажитация, нервозность - головокружение, сонливость, головная боль, экстрапирамидные расстройства - диарея - кожная сыпь, зуд, крапивница - галакторея, боль в области молочных желез, повышенная чувствительность молочных желез - астения Частота неизвестна - анафилактические реакции, включая анафилактический шок - судороги, синдром беспокойных ног (обострение синдрома беспокойных ног у пациентов с болезнью Паркинсона) - окулогирный криз - желудочковые аритмии, удлинение интервала QTc, желудочковая тахикардия типа «пируэт», внезапная сердечная смерть - ангионевротический отек - задержка мочи - гинекомастия, аменорея - аномальные результаты функциональных печеночных проб, повышение концентрации пролактина в плазме крови Частота возникновения нежелательных реакций (за исключением сухости во рту) была значительно выше в 45 долгосрочных клинических исследованиях, в которых домперидон использовали в более высоких дозах при таких показаниях, как диабетический гастропарез. Особенно значительно увеличивалась частота фармакологически предсказуемых нежелательных реакций, связанных с повышением уровня пролактина в плазме крови. Кроме указанных выше нежелательных реакций, отмечались также: акатизия, выделения из молочной железы, увеличение размеров молочной железы, отек молочной железы, депрессия, гиперчувствительность, нарушения лактации и нерегулярность менструаций. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы Случаи передозировки отмечались преимущественно у новорожденных и детей. Симптомы передозировки могут включать возбуждение, нарушение сознания, судороги, дезориентацию, сонливость и экстрапирамидные расстройства. Лечение Специфического антидота нет. В случае передозировки следует незамедлительно проводить соответствующее симптоматическое лечение. Рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга пациентов в связи с возможным увеличением длительности интервала QT, а также тщательное медицинское наблюдение и поддерживающая терапия. Для лечения экстрапирамидных расстройств следует использовать антихолинергические и антипаркинсонические препараты. Рекомендуется обратиться в региональный токсикологический центр для получения актуальных рекомендаций по лечению передозировки препарата.

Почечная недостаточность Период полувыведения домперидона у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (концентрация креатинина в сыворотке крови > 6 мг/100 мл, т.е. 0,6 ммоль/л) увеличивается, поэтому у пациентов с почечной недостаточностью, в зависимости от ее тяжести, при многократном применении лекарственного средства частота приема не должна превышать 1-2 раз в сутки, при этом может потребоваться также снижение дозы лекарственного средства. Влияние на сердечно-сосудистую систему Было установлено, что на электрокардиограмме (ЭКГ) при применении домперидона увеличивается длительность интервала QT. В постмаркетинговом периоде у пациентов, принимавших домперидон, очень редко отмечались случаи удлинения интервала QT и возникновения тахикардии типа «пируэт»; при этом у таких пациентов имелись сопутствующие факторы риска, электролитные нарушения или они получали лечение, которое могло способствовать развитию вышеуказанных изменений. В эпидемиологических исследованиях обнаружено, что при терапии домперидоном риск возникновения тяжелых желудочковых аритмий или внезапной сердечной смерти повышался. Более высокий риск при этом имели пациенты в возрасте старше 60 лет, пациенты, у которых суточные дозы домперидона составляли более 30 мг, и пациенты, одновременно принимавшие лекарственные препараты, увеличивающие длительность интервала QT, или ингибиторы CYP3A4. Допрокин следует использовать в минимальной эффективной дозе. Применение Допрокина противопоказано у пациентов с нарушением проводимости сердца, включая увеличение длительности интервала QTc, нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), брадикардию или сопутствующие заболевания сердца, такие как застойная сердечная недостаточность, в связи с тем, что у таких пациентов повышенный риск возникновения желудочковых аритмий. Известно, что при нарушениях электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия) или брадикардии риск возникновения аритмий увеличивается. В случае развития признаков или симптомов, которые могут быть связаны с нарушением ритма сердца, следует прекратить применение Допрокина и проконсультироваться с врачом. Во время терапии Допрокином пациентам необходимо незамедлительно сообщать врачу о возникновении любых симптомов со стороны сердца. Одновременное применение с апоморфином Одновременное применение Допрокина с препаратами, увеличивающими длительность интервала QT, включая апоморфин, противопоказано. Допрокин можно использовать в комбинации с апоморфином только в тех случаях, когда польза от их совместного применения превышает возможные риски, и только при строгом соблюдении рекомендованных мер предосторожности для комбинированного применения апоморфина, которые указаны в соответствующей инструкции по медицинскому применению (см. инструкцию по медицинскому применению для апоморфина). Одновременное применение с леводопой Коррекция дозы леводопы не требуется, однако при одновременном приеме домперидона и леводопы отмечалось повышение концентрации леводопы в плазме крови (максимально на 30-40%). Вспомогательные вещества Допрокин содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными заболеваниями, которые характеризуются непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы, не следует принимать данный препарат. Допрокин содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) в одной таблетке, т.е. практически «не содержит натрия». Специальные предупреждения Применение в педиатрии Эффективность препарата у детей младше 12 лет не установлена. Эффективность препарата у подростков в возрасте 12 лет и старше с массой тела менее 35 кг не установлена. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами При использовании домперидона отмечались такие симптомы, как головокружение и сонливость, поэтому пациентам, принимающим Допрокин, не следует управлять автотранспортом или механизмами, а также заниматься другими видами деятельности, которые требуют внимания и координации движений, прежде чем будет установлено, какое влияние на них оказывает лекарственный препарат.

Данные о применении домперидона в постмаркетинговом периоде у беременных женщин ограничены. Общее количество домперидона, выделяемого с грудным молоком, оценивается менее чем в 7 мкг в сутки при максимальной рекомендуемой дозе. Токсичность для новорожденных неизвестна. Поэтому матерям, принимающим этот препарат, рекомендуется прекратить грудное вскармливание.

Не рекомендуется принимать антациды или антисекреторные препараты одновременно с Допрокин; при комбинированной терапии их следует принимать не до, а после еды. Одновременное применение с леводопой При совместном использовании c домперидоном концентрация леводопы в плазме крови повышается (максимально на 30-40%), однако считается, что корректировать дозу леводопы не требуется. В метаболизме домперидона участвует преимущественно CYP3A4. Данные in vitro свидетельствуют о том, что при одновременном применении с препаратами, которые в значительной степени ингибируют этот изофермент, концентрация домперидона в плазме крови может повышаться. При комбинированном применении Допрокина с другими препаратами вследствие фармакодинамических и/или фармакокинетических взаимодействий риск увеличения длительности интервала QT повышается. Препараты, совместно с которыми использовать домперидон противопоказано Препараты, удлиняющие интервал QTc (риск возникновения тахикардии типа «пируэт»): - антиаритмические препараты IA класса (например, дизопирамид, гидрохинидин, хинидин); - антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол); - некоторые антипсихотические средства (например, галоперидол, пимозид, сертиндол); - некоторые антидепрессанты (например, циталопрам, эсциталопрам); - некоторые антибиотики (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин); - некоторые противогрибковые средства (например, пентамидин, флуконазол); - некоторые противомалярийные препараты (в частности, галофантрин, люмефантрин); - некоторые препараты, влияющие на пищеварение (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд); - некоторые антигистаминные препараты (например, меквитазин, мизоластин); - некоторые противоопухолевые препараты (например, торемифен, вандетаниб, винкамин); - другие препараты (например, бепридил, дифеманил, метадон); - апоморфин (домперидон можно использовать в комбинации с апоморфином только в тех случаях, когда польза от их совместного применения превышает возможные риски, и только при соблюдении рекомендованных мер предосторожности для комбинированного применения апоморфина (см. инструкцию по медицинскому применению для апоморфина)). Сильные ингибиторы CYP3A4 (независимо от их влияния на длительность интервала QT): - ингибиторы протеазы (например, ритонавир, саквинавир и телапревир); - противогрибковые препараты для системного применения из группы азолов (например, итраконазол, кетоконазол, позаконазол, вориконазол); - некоторые антибиотики из группы макролидов (эритромицин, кларитромицин, телитромицин). Препараты, совместно с которыми использовать домперидон не рекомендуется Препараты, которые являются умеренными ингибиторами CYP3A4 (например, дилтиазем, верапамил, некоторые антибиотики из группы макролидов). Препараты, совместно с которыми использовать домперидон следует с осторожностью Препараты, которые вызывают развитие брадикардии и гипокалиемии, а также некоторые антибиотики из группы макролидов, которые увеличивают длительность интервала QT, такие как азитромицин и рокситромицин (применение домперидона с кларитромицином противопоказано, так как последний является сильным ингибитором CYP3A4). Указанный выше список препаратов является репрезентативным, но не исчерпывающим.

Срок хранения 5 лет Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте!