Механизм действия
Натрий-глюкозный котранспортер 2-го типа (SGLT2), экспрессируемый в проксимальных почечных канальцах, отвечает за большую долю реабсорбции глюкозы, профильтрованной из просвета канальца. У пациентов с диабетом была продемонстрирована повышенная реабсорбция глюкозы в почках, которая может объяснять стойкое увеличение концентраций глюкозы в крови.
Канаглифлозин является ингибитором SGLT2. В результате ингибирования SGLT2 канаглифлозин снижает реабсорбцию профильтрованной глюкозы и снижает почечный порог для глюкозы (RTG), в результате чего у пациентов с диабетом 2 типа увеличивается выделение глюкозы с мочой (ВГМ), снижаются повышенные концентрации глюкозы в плазме благодаря действию по этому инсулин-независимому механизму. Увеличение ВГМ при ингибировании SGLT2 также приводит к осмотическому диурезу, при этом мочегонное действие вызывает снижение систолического артериального давления; увеличение ВГМ приводит к потере калорий и в результате снижается масса тела, как это было продемонстрировано у пациентов с диабетом 2 типа.
Действие канаглифлозина, направленное на увеличение ВГМ, с непосредственным снижением концентраций глюкозы в плазме является инсулинонезависимым. В клинических исследованиях, при применении канаглифлозина наблюдалось улучшение на модели оценки гомеостаза функции бета-клеток (HOMA бета-клеток) и улучшение ответа на секрецию инсулина бета-клетками на смешанную стимуляцию при выполнении теста толерантности к пище.
В исследованиях 3 фазы применение канаглифлозина в дозе 300 мг один раз в день до еды приводило к более значительному снижению постпрандиальных колебаний уровня глюкозы по сравнению с применением дозы 100 мг один раз в день. Такое действие канаглифлозина в дозе 300 мг может быть отчасти обусловлено ингибированием SGLT1 кишечника (важного транспортера глюкозы в кишечнике), обусловленное транзиторными высокими концентрациями канаглифлозина в просвете кишечника до всасывания лекарственного средства (канаглифлозин является слабым ингибитором SGLT1 транспортера). Не была продемонстрирована мальабсорбция глюкозы при применении канаглифлозина.
Канаглифлозин увеличивает доставку натрия в дистальные канальцы, блокируя SGLT2-зависимую реабсорбцию глюкозы и натрия, тем самым увеличивая тубулогломерулярную обратную связь, что связано со снижением внутриклубочкового давления и уменьшением гиперфильтрации на доклинических моделях диабета и в клинических исследованиях.
Фармакодинамические эффекты
После однократного и многократного перорального применения канаглифлозина у пациентов с диабетом 2 типа наблюдалось дозозависимое снижение RTG и увеличение ВГМ. У пациентов с диабетом 2 типа, в исследованиях 1 фазы, максимальное снижение среднего RTG за 24 часа по сравнению с исходным уровнем, составлявшим 13 ммоль/л, наблюдалось при применении суточной дозы 300 мг до примерно 4 ммоль/л – 5 ммоль/л, исходя из чего можно предположить, что риск гипогликемии, связанной с лечением, низкий. Снижение RTG приводило к увеличению ВГМ у пациентов с диабетом 2 типа, которые получали канаглифлозин в дозе 100 мг или 300 мг один раз в день, и находилось в диапазоне 77 г/день до 119 г/день в исследованиях 1 фазы; наблюдаемое ВГМ соответствует потере 308 - 476 ккал/день.
Снижение RTG и увеличение ВГМ сохранялось в течение 26-недельного периода применения препарата у пациентов с диабетом 2 типа.
Наблюдалось умеренное увеличение (обычно < 400 мл – 500 мл) объема суточной мочи, но в течение нескольких дней применения препарата это значение уменьшалось. При применении канаглифлозина наблюдалось транзиторное увеличение выделения мочевой кислоты с мочой (увеличивалось на 19 % по сравнению с исходным уровнем на 1 день, а затем снижалось до 6 % на 2 день и до 1 % на 13 день). Это сопровождалось стойким снижением концентрации мочевой кислоты в сыворотке примерно на 20 %.
Применение одной дозы 300 мг канаглифлозина перед приемом пищи смешанной калорийности пациентами с сахарным диабетом 2 типа вызывало задержку всасывания глюкозы в кишечнике и снижение постпрандиальной гликемии посредством ренального и экстраренального механизмов.
Клиническая эффективность и безопасность
Как улучшение гликемического контроля, так и снижение частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и нарушения функции почек и смертности являются неотъемлемой частью лечения диабета 2 типа.
Гликемическая эффективность и безопасность
В общей сложности 10501 пациентов с диабетом 2 типа участвовали в десяти двойных слепых контролируемых исследованиях клинической эффективности и безопасности, которые проводились для оценки влияния препарата на гликемический контроль.
Расовая принадлежность пациентов, получавших канаглифлозин, была следующей: 72 % - лица европеоидной расы, 16 % - лица монголоидной расы, 4 % - лица негроидной расы и 8 % - другие группы. 17 % пациентов были латиноамериканцами. 58 % пациентов были мужского пола. Средний возраст в целом составлял 59.5 лет (диапазон от 21 года до 96 лет), при этом возраст 3135 пациентов составлял ≥ 65 лет, а возраст 513 пациентов - ≥ 75 лет. У 58 % пациентов индекс массы тела (ИМТ) составлял ≥ 30 кг/м2. В программе клинических исследований у 1085 пациентов исходное значение рСКФ было от 30 мл/мин./1.73 м2 до < 60 мл/мин./1.73 м2.
Плацебо-контролируемые исследования
Канаглифлозин изучался в качестве монотерапии, комбинированной двойной терапии с метформином, комбинированной двойной терапии с сульфонилмочевиной, комбинированной тройной терапии с метформином и сульфонилмочевиной, комбинированной тройной терапии с метформином и пиоглитазоном, а также в качестве дополнительной терапии с инсулином (таблица 4). В целом, канаглифлозин показал клинически и статистически важные (p<0.001) результаты относительно плацебо в части контроля уровня глюкозы в крови, включая значение гликозилированного гемоглобина (HbAlc). Процентное отношение пациентов, у которых HbAlc стало 7%, изменилось относительно исходных значений уровня глюкозы натощак (ГПН), и уровня 2-часовой постпрандиальной глюкозы (ППГ). Кроме того, было отмечено снижение веса и снижение систолического кровяного давление относительно плацебо.
Кроме того, канаглифлозин был изучен в тройной терапии с метформином и ситаглиптином и дозирован с режимом титрования с использованием начальной дозы 100 мг и титрованием до 300 мг, уже на 6 неделе у пациентов, нуждающихся в дополнительном гликемическом контроле, которые имели адекватную СКФ и переносили канаглифлозин 100 мг (таблица 4). Канаглифлозин, дозированный в режиме титрования, показал клинически и статистически важные (p <0.001) результаты относительно плацебо в части контроля уровня глюкозы в крови, включая значение гликозилированного гемоглобина (HbAlc) и изменение исходных значений уровня глюкозы натощак (ГПН), и статистически важное (р<0.01) улучшение в процентах пациентов, у которых HbAlc <7%. Кроме того, было отмечено снижение веса и снижение систолического кровяного давление относительно плацебо.
Таблица 4: Результаты эффективности препарата в ходе плацебо-контролируемых клинических исследованийa
Монотерапия (26 недель)
Канаглифлозин — Плацебо (N=192)
100 мг (N=195) — 300 мг (N=197)
HbAlc (%)
Исходное значение (среднее) — 8.06 — 8.01 — 7.97
Изменение относительно исходных значений (скорректированное среднее) — -0.77 — -1.03 — 0.14
Отличие от плацебо (скорректированное среднее) (95% ДИ) — -0.91b (-1.09; -0.73) — -1.16b (-1.34; -0.98) — НПc
Пациенты (%), у которых значение HbAlc ˂7% — 44.5b — 62.4b — 20.6
Масса тела
Исходное значение (среднее) в кг — 85.9 — 86.9 — 87.5
Процентное изменение относительно исходных значений (скорректированное среднее) — -2.8 — -3.9 — -0.6
Отличие от плацебо (скорректированное среднее) (95% ДИ) — -2.2b (-2.9; -1.6) — -3.3b (-4.0; -2.6) — НПc
Двойная терапия с метформином (26 недель)
Канаглифлозин + метформин — Плацебо + метформин (N=183)
100 мг (N=368) — 300 мг (N=367)
HbAlc (%)
Исходное значение (среднее) — 7.94 — 7.95 — 7.96
Изменение относительно исходных значений (скорректированное среднее) — -0.79 — -0.94 — -0.17
Отличие от плацебо (скорректированное среднее) (95% ДИ) — -0.62b (-0.76; -0.48) — -0.77b (-0.91; -0.64) — НПc
Пациенты (%), у которых значение HbAlc ˂7% — 45.5b — 57.8b — 29.8
Масса тела
Исходное значение (среднее) в кг — 88.7 — 85.4 — 86.7
Процентное изменение относительно исходных значений (скорректированное среднее) — -3.7 — -4.2 — -1.2
Отличие от плацебо (скорректированное среднее) (95% ДИ) — -2.5b (-3.1; -1.9) — -2.9b (-3.5; -2.3) — НПc
Тройная терапия с метформином и сульфонилмочевиной (26 недель)
Канаглифлозин + метформин и сульфонилмочевина — Плацебо + метформин и сульфонилмочевина (N=156)
100 мг (N=157) — 300 мг (N=156)
HbAlc (%)
Исходное значение (среднее) — 8.13 — 8.13 — 8.12
Изменение относительно исходных значений (скорректированное среднее) — -0.85 — -1.06 — -0.13
Отличие от плацебо (скорректированное среднее) (95% ДИ) — -0.71b (-0.90; -0.52) — -0.92b (-1.11; -0.73) — НПc
Пациенты (%), у которых значение HbAlc ˂7% — 43.2b — 56.6b — 18.0
Масса тела
Исходное значение (среднее) в кг — 93.5 — 93.5 — 90.8
Процентное изменение относительно исходных значений (скорректированное среднее) — -2.1 — -2.6 — -0.7
Отличие от плацебо (скорректированное среднее) (95% ДИ) — -1.4b (-2.1; -0.7) — -2.0b (-2.7; -1.3) — НПc
Дополнительная терапия с инсулиномd (18 недель)
Канаглифлозин + инсулин — Плацебо + инсулин (N=565)
100 мг (N=566) — 300 мг (N=587)
HbAlc (%)
Исходное значение (среднее) — 8.33 — 8.27 — 8.20
Изменение относительно исходных значений (скорректированное среднее) — -0.63 — -0.72 — 0.01
Отличие от плацебо (скорректированное среднее) (95.0% ДИ) — -0.65b (-0.73; -0.56) — -0.73b (-0.82; -0.65) — НПc
Пациенты (%), у которых значение HbAlc ˂7% — 19.8b — 24.7b — 7.7
Масса тела
Исходное значение (среднее) в кг — 96.9 — 96.7 — 97.7
Процентное изменение относительно исходных значений (скорректированное среднее) — -1.8 — -2.3 — 0.1
Отличие от плацебо (скорректированное среднее) (97.5% ДИ) — -1.9b (-2.2; -1.5) — -2.4b (-2.8; -2.0) — НПc
Тройная терапия с метформином и ситаглиптиномe (26 недель)
Канаглифлозин + метформин и ситаглиптинg (N=107) — Плацебо + метформин и с ситаглиптин (N=106)
HbAlc (%)
Исходное значение (среднее) — 8.53 — 8.38
Изменение относительно исходных значений (скорректированное среднее) — -0.91 — -0.01
Отличие от плацебо (скорректированное среднее) (95% ДИ) — -0.89b (-1.19; -0.59)
Пациенты (%), у которых значение HbAlc ˂7% — 32f — 12
Уровень глюкозы натощак (мг/дл)
Исходное значение (среднее) — 186 — 180
Изменение относительно исходных значений (скорректированное среднее) — -30 — -3
Отличие от плацебо (скорректированное среднее) (95% ДИ) — -27 (-40; -14)
Масса тела
Исходное значение (среднее) в кг — 93.8 — 89.9
Процентное изменение относительно исходных значений (скорректированное среднее) — -3.4 — -1.6
Отличие от плацебо (скорректированное среднее) (95% ДИ) — -1.8b (-2.7; -0.9)
a Склонность к использованию последних наблюдений в исследовании перед резервной гликемической терапией b Значение p<0.001 относительно плацебо c Не применимо d Канаглифлозин в качестве дополнительной терапии вместе с инсулином (с или без использования других лекарственных препаратов для снижения уровня глюкозы в крови) e Канаглифлозин 100 мг с повышением до 300 мг f Значение p<0.001 относительно плацебо g 90.7% пациентов в группе канаглифлозина повысили дозу до 300 мг
В дополнение к выше представленным исследованиям, результаты гликемической эффективности препарата наблюдались в ходе 18-недельного дополнительного исследования двойной терапии с сульфонилмочевиной, а также в ходе 26-недельного исследования тройной терапии с метформином и пиоглитазоном, которые в целом оказались сродни ранее проведенным исследованиям.
Активно-контролируемые исследования
Канаглифлозин сравнивался с глимепиридом в качестве двойной терапии с метформином, а также сравнивался с ситаглиптином в качестве тройной терапии с метформином и сульфонилмочевиной (таблица 5).
100 мг канаглифлозина при двойной терапии с метформином похожим образом уменьшили HbAlc относительно исходных значений, а 300 мг канаглифлозина еще больше уменьшили (p<0.05) HbAlc относительно глимепирида, демонстрируя, таким образом, не меньшую эффективность. У меньшего числа пациентов, принимавших по 100 мг канаглифлозина (5.6%) и по 300 мг канаглифлозина (4.9%), был отмечен как минимум один эпизод/случай гипогликемии за 52 недель лечения относительно группы, принимавшей глимепирид (34.2%). Во время исследования, когда сравнивалось действие 300 мг канаглифлозина относительно 100 мг ситаглиптина в тройной терапии с метформином и сульфонилмочевиной, канаглифлозин продемонстрировал не меньшую эффективность (p<0.05), и даже сумел лучше остальных препаратов (p<0.05) уменьшить значение HbAlc по сравнению с ситаглиптином. Количество эпизодов/случаев гипогликемии при приеме 300 мг канаглифлозина и 100 мг ситаглиптина было 40.7% и 43.2%, соответственно. Были также замечены существенные улучшения массы тела и уменьшение систолического кровяного давления при приеме как глимепирида, так и ситаглиптина.
Таблица 5: Результаты эффективности препарата в ходе активно-контролируемых клинических исследованийa
Сравнение глимепирида в качестве двойной терапии с метформином (52 недель)
Канаглифлозин + метформин — Глимепирид (титрованный) + метформин (N=482)
100 мг (N=483) — 300 мг (N=485)
HbAlc (%)
Исходное значение (среднее) — 7.78 — 7.79 — 7.83
Изменение относительно исходных значений (скорректированное среднее) — -0.82 — -0.93 — -0.81
Отличие от глимепирида (скорректированное среднее) (95% ДИ) — -0.01b (-0.11; -0.09) — -0.12b (-0.22; -0.02) — НПc
Пациенты (%), у которых значение HbAlc ˂7% — 53.6 — 60.1 — 55.8
Масса тела
Исходное значение (среднее) в кг — 86.8 — 86.6 — 86.6
Процентное изменение относительно исходных значений (скорректированное среднее) — -4.2 — -4.7 — 1.0
Отличие от глимепирида (скорректированное среднее) (95% ДИ) — -5.2b (-5.7; -4.7) — -5.7b (-6.2; -5.1) — НПc
Сравнение ситаглиптина в качестве тройной терапии с метформином и сульфонилмочевиной (52 недель)
канаглифлозин 300 мг + метформин и сульфонилмочевина (N=377) — Ситаглиптин 100 мг + метформин и сульфонилмоче-вина (N=378)
HbAlc (%)
Исходное значение (среднее) — 8.12 — 8.13
Изменение относительно исходных значений (скорректированное среднее) — -1.03 — -0.66
Отличие от ситаглиптина (скорректированное среднее) (95% ДИ) — -0.37b (-0.50; -0.25) — НПc
Пациенты (%), у которых значение HbAlc ˂7% — 47.6 — 35.3
Масса тела
Исходное значение (среднее) в кг — 87.6 — 89.6
Процентное изменение относительно исходных значений (скорректированное среднее) — -2.5 — 0.3
Отличие от ситаглиптина (скорректированное среднее) (95% ДИ) — -2.8d (-3.3; -2.2) — НПc
a Склонность к использованию последних наблюдений в исследовании перед резервной гликемической терапией b Значение p<0.05 c Не применимо d Значение p<0.001
Канаглифлозин в качестве исходной комбинированной терапии с метформином
Канаглифлозин оценивался в комбинации с метформином в качестве исходной комбинированной терапии с метформином у пациентов с диабетом 2 типа, которые не соблюдали диету и не получали физические нагрузки. Комбинация канаглифлозина 100 мг и 300 мг с метформином XR приводит к статистически значимому улучшению HbAlc, по сравнению с соответствующими дозами канаглифлозина (100 мг и 300 мг) отдельно или только метформина XR (таблица 6).
Таблица 6: Результаты 26 недельного активно-контролируемого, клинического исследования канаглифлозина в качестве исходной комбинированной терапии с метформином*
Параметры эффективности — Метфор-мин XR (N=237) — Канагли-флозин 100 мг (N=237) — Канаглиф-лозин 300 мг (N=238) — Канагли-флозин 100 мг + Метфор-мин XR (N=237) — Канагли-флозин 300 мг+ Метфор-мин XR (N=237)
HbA1c (%)
Исходное значение (среднее) — 8.81 — 8.78 — 8.77 — 8.83 — 8.90
Изменение относи-тельно исходных значений (скорректирован-ное среднее) — -1.30 — -1.37 — -1.42 — -1.77 — -1.78
Отличие от кана-глифлозина 100 мг (скорректирован-ное среднее) (95% ДИ)† — -0.40‡ (-0.59, -0.21)
Отличие от кана-глифлозина 300 мг (скорректирован-ное среднее) (95% ДИ)† — -0.36‡ (-0.56, -0.17)
Отличие от метформина XR (скорректирован-ное среднее) (95% ДИ) † — -0.06‡ (-0.26, 0.13) — -0.11‡ (-0.31, 0.08) — -0.46‡ (-0.66, -0.27) — -0.48‡ (-0.67, -0.28)
Пациенты (%), у которых значение HbAlc ˂7% — 43 — 39 — 43 — 50§§ — 57§§
Масса тела
Исходное значение (среднее) в кг — 92.1 — 90.3 — 93.0 — 88.3 — 91.5
Процентное изме-нение относитель-но исходных значе-ний (скорректи-рованное среднее) — -2.1 — -3.0 — -3.9 — -3.5 — -4.2
Отличие от метформина XR (скорректирован-ное среднее) (95% ДИ)† — -0.9§§ (-1.6, -0.2) — -1.8§ (-2.6, -1.1) — -1.4‡ (-2.1, -0.6) — -2.1‡ (-2.9, -1.4)
* популяция нацеленная на лечение † среднее значение наименьших квадратовс поправкой на ковариаты, включая исходные значения и коэффициент стратификации ‡скорректированное p = 0.001 § скорректированное p < 0.01 §§ скорректированное p < 0.05
Особые группы пациентов
В трех исследованиях, проведенных в особых группах пациентов (лиц пожилого возраста, у пациентов с рСКФ было от 30 мл/мин/1.73 м2 до < 50 мл/мин/1.73 м2 и у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или с высоким риском таких заболеваний), канаглифлозин добавляли к стабильной гипогликемической терапии, которую получали пациенты (диета, монотерапия или комбинированная терапия).
Лица пожилого возраста
В общей сложности 714 пациентов в возрасте ≥ 55 лет и ≤ 80 лет (227 пациентов в возрасте 65 лет и < 75 лет и 46 пациентов в возрасте 75 лет и ≤ 80 лет) с неадекватным контролем гликемии при проводимой терапии диабета (гипогликемические препараты и/или диета и физические упражнения) участвовали в двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью 26 недель. Статистически достоверные (р< 0.001) уровней HbA1c, составляющие –0.57 % и – 0.70 %, наблюдались при применении препаратов в дозе 100 мг и 300 мг соответственно (см. разделы 4.2 и 4.8)
Пациенты с рСКФ <60 мл/мин/1.73 м2
При сводном анализе пациентов (N = 721) с исходным значением рСКФ от 45 мл/мин/1.73 м2 до <60 мл/мин/1.73 м2, прием канаглифлозина обеспечил клинически значимое снижение уровня HbA1c по сравнению с плацебо, продемонстрировав - 0.47% при приеме 100 мг канаглифлозина и - 0.52% при приеме 300 мг канаглифлозина. Пациенты с исходным значением рСКФ от 45 мл /мин /1.73 м до <60 мл/мин/1.73 м2 прошли курс лечения канаглифлозином в дозировке 100 мг и 300 мг, что привело к уменьшению массы тела в процентном соотношении относительно показателей к плацебо к плацебо -1.8% и -2.0%, соответственно.
При сводном анализе пациентов (N = 348) с исходным значением рСКФ < 45 мл/мин/1.73 м2 канаглифлозин обеспечил умеренное снижение HbA1c по сравнению с плацебо, с -0.23% для канаглифлозина 100 мг и -0.39% для канаглифлозина 300 мг.
Большинство пациентов с исходным значением рСКФ <60 мл/мин/1.73 м2 принимали инсулин и/или сульфонилмочевину. В связи с повышением гипогликемии, что закономерно, когда лекарственный препарат, не имеющий отношения к гипогликемии, добавляется к инсулину и/или сульфонилмочевине участились эпизоды/случаи гипогликемии (см. раздел 4.8).
Уровни глюкозы в плазме натощак
В четырех плацебо-контролируемых исследованиях применение канаглифлозина в виде монотерапии или в качестве дополнения к одному или двум пероральным гипогликемическим препаратам наблюдалось среднее снижение уровней ГПН относительно исходного уровня по сравнению с плацебо на -1.2 ммоль/л – -1.9 ммоль/л для канаглифлозина в дозе 100 мг и -1.9 ммоль/л - -2.4 ммоль/л для канаглифлозина в дозе 300 мг соответственно. Такое снижение сохранялось в течение периода терапии и было почти максимальным после первого дня лечения.
Постпрандиальная глюкоза
При выполнении теста толерантности к пище применение канаглифлозина в виде монотерапии или в дополнение к одному или двум пероральным гипогликемическим препаратам было установлено снижение уровня постпрандиальной глюкозы относительно исходных значений по сравнению с плацебо на – 1.5 ммоль/л - -2.7 ммоль/л для канаглифлозина в дозе 100 мг один раз в день и – 2.1 ммоль/л - -3.5 ммоль/л для канаглифлозина в дозе 300 мг один раз в день соответственно в связи со снижением концентраций глюкозы до приема пищи и снижением постпрандиальных колебаний уровня глюкозы.
Масса тела
Канаглифлозин 100 мг и 300 мг в качестве монотерапии и в качестве двойной или тройной дополнительной терапии вызывал статистически значимое сокращение процентной массы тела за 26 недель, по сравнению с плацебо.
В двух 52-недельных активно-контролируемых исследованиях, в которых канаглифлозин сравнивался с глимепиридом и ситаглиптином, наблюдались длительно сохраняющиеся и статистически достоверные средние снижения массы тела в процентах при применении канаглифлозина в качестве дополнения к метформину, составлявшие – 4.2 % и – 4.7 % для канаглифлозина 100 мг и 300 мг один раз в день соответственно по сравнению с комбинированной терапией глимепиридом и метформином (1.0 %) и -2.5 % для канаглифлозина 300 мг один раз в день в комбинации с метформином и препаратом сульфонилмочевины по сравнению с ситаглиптином в комбинации с метформином и препаратом сульфонилмочевины (0.3 %).
В подгруппе пациентов (N = 208), участвовавших в активно-контролируемом исследовании и двойной терапией метформином, у которых выполнялась двухэнергетическая рентгеновская денситометрия (DXA) и компьютерная томография (КТ) брюшной полости для анализа композиционного состава тела, было продемонстрировано, что примерно в двух третях случаев снижения массы тела при применении канаглифлозина были связаны с потерей жировой массы, при этом в равной степени исчезала висцеральная и абдоминальная жировая ткань. 211 пациентов
из клинического исследования, проведенного у лиц старшего возраста, участвовали в исследовании с анализом композиционного состава тела с помощью DXA. При этом было установлено, что примерно две трети случаев снижения массы тела, связанной с применением канаглифлозина, были связаны со снижением жировых отложений по сравнению с плацебо. Значимых изменений плотности костной ткани в трабекулярных и кортикальных областях установлено не было.
Артериальное давление
В плацебо-контролируемых исследованиях, применение канаглифлозина в дозе 100 мг и 300 мг приводило к среднему снижению систолического артериального давления на -3.9 мм рт.ст. и -5.3 мм рт.ст. соответственно, по сравнению с плацебо (-0.1 мм), и в меньшей степени такое действие наблюдалось для диастолического артериального давления при этом средние изменения для канаглифлозина 100 мг и 300 мг составляли -2.1 мм рт.ст. и -2.5 мм рт.ст. соответственно, по сравнению с плацебо (-0.3 мм). Существенных изменений в частоте сердечных сокращений не было.
Пациенты с исходным уровнем HbA1c > 10 % до ≤ 12 %
В исследовании с участием пациентов с исходным уровнем HbA1c > 10 % до ≤ 12 % при применении канаглифлозина в качестве монотерапии наблюдалось снижение значений HbA1c по сравнению с исходными (без коррекции по плацебо) на -2.13 % и -2.56 % для канаглифлозина в дозах 100 мг и 300 мг соответственно.
Сердечно-сосудистые осложнения в программе CANVAS
Влияние канаглифлозина на сердечно-сосудистые явления у взрослых с сахарным диабетом 2 типа, с установленным сердечно-сосудистым заболеванием (ССЗ), или которые были подвержены риску сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) (два или более факторов риска ССЗ), оценивалось в программе CANVAS (объединенный анализ исследований CANVAS и CANVAS-R). Эти исследования были многоцентровыми, многонациональными, рандомизированными, двойными слепыми, с параллельными группами, со сходными критериями включения и исключения, а также популяциями пациентов. В программе CANVAS сравнивался риск проявления серьезных нежелательных сердечно-сосудистых явлений (СНССЯ), определяемый как сочетание смерти от сердечно-сосудистых причин, нефатального инфаркта миокарда, и нефатального инсульта, между канаглифлозином и плацебо на фоне стандартных процедур по лечению диабета и атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания.
В рамках программы CANVAS пациенты были рандомизированы в соотношении 1:1:1 в группы применения канаглифлозина в дозе 100 мг, канаглифлозина в дозе 300 мг и плацебо. В CANVAS-R пациенты были рандомидированы в соотношении 1:1 в группы применения канаглифлозина в дозе 100 мг и соответствующего плацебо, при этом допускалась титрование дозы до 300 мг по решению исследователя (на основании переносимости и гликемического состояния) после Недели 13. Одновременно проводимая терапия сахарного диабета и атеросклероза могла быть скорректирована, по усмотрению исследователей, чтобы обеспечить лечение пациентов в соответствии со стандартными требованиями в отношении указанных заболеваний.
В общей сложности 10134 пациентов получали лечение (4327 человек в CANVAS и 5807 человек в CANVAS-R; в общей сложности 4344 были рандомизированы для получения плацебо и 5790 – канаглифлозина) и подвергались воздействию лекарственного средства в течение в среднем 149 недель (в среднем в течение 223 недель в CANVAS и 94 недель в CANVAS-R). Данные о состоянии здоровья были получены для 99.6% пациентов в исследованиях. Средний возраст составил 63 года, и 64% были мужчинами.
Шестьдесят шесть процентов пациентов имели в анамнезе установленные сердечно-сосудистые заболевания, при этом у 56% в анамнезе наблюдалась ишемическая болезнь сердца (ИБС), у 19% – нарушения мозгового кровообращения, и у 21% – заболевания периферических сосудов; у 14% сердечная недостаточность в анамнезе.
Средний уровень гликолизированного гемоглобина (HbA1c) на исходном уровне достигал 8.2%, и средняя продолжительность сахарного диабета составляла 13.5 лет.
Пациенты должны были иметь рСКФ > 30 мл/мин/1.73 м2 на момент включения в исследование. Функция почек на исходном уровне была не нарушена или отмечались нарушения легкой степени тяжести у 80% пациентов, или нарушения умеренной степени тяжести наблюдались у 20% пациентов (среднее значение рСКФ составляло 77 мл/мин/1.73 м2). На исходном уровне пациенты получали лечение одним (или более) противодиабетическим препаратом, в том числе, метформином (77%), инсулином (50%), а также препаратами сульфонилмочевины (43%).
Первичной конечной точкой в программе CANVAS было время до первого проявления СНССЯ. Вторичными конечными точками в рамках последовательной проверки условной гипотезы были общая смертность и смертность от сердечно-сосудистых причин.
У пациентов в объединенных группах, где применялся канаглифлозин (объединенный анализ канаглифлозина 100 мг, канаглифлозина 300 мг, и канаглифлозина с титрованием на повышение со 100 мг до 300 мг) отмечалась более низкая частота проявления СНССЯ по сравнению с плацебо: 2.69 по сравнению с 3.15 пациентов на 100 пациенто-лет (ОР из объединенного анализа:.
Исходя из графика Каплана-Мейера для первого проявления СНССЯ, представленного ниже, снижение частоты СНССЯ в группе канаглифлозина наблюдалось уже на 26-й неделе и сохранялось на протяжении всей оставшейся части исследования (см. рисунок 1).
Рисунок 1: Время до первого проявления СНССЯ.
Плацебо — 4347 — 4239 — 4153 — 4061 — 2942 — 1626 — 1240 — 1217 — 1187 — 1156 — 1120 — 1095 — 789 — 216
Канаглифлозин — 5795 — 5672 — 5566 — 5447 — 4343 — 2984 — 2555 — 2513 — 2460 — 2419 — 2363 — 2311 — 1661 — 448
Время (Недели)
Пациенты
Наблюдалось 2011 пациентов с расчетными значениями скорости клубочковой фильтрации (рСКФ) от 30 до <60 мл/мин/1.73 м2. Случаи СНССЯ в подгруппах от 30 до <60 мл/мин/1.73 м2, от 30 до <45 мл/мин/1.73 м2 и от 45 до <60 мл/мин/1.73 м2 были сопоставимыми с общими данными.
Каждый компонент СНССЯ вносил положительный вклад в общую комбинацию, как показано на рисунке 2. Результаты для доз канаглифлозина 100 мг и 300 мг согласовывались с результатами для группы комбинированной дозы.
Рисунок 2: Эффект терапии для первичной составной конечной точки и ее компонентов
Плацебо (n = 4347) Участников на 100 пациенто-лет — Канаглиф-лозин (n = 5795) Участников на 100 пациенто-лет — Отношение рисков (95% ДИ)
Комбинированная конечная точка - смерть от сердечно-сосудистых причин, нефаталь-ный инфаркт миокарда, нефа-тальный инсульт (время до пер-вого проявления; анализ попу-ляции пациентов, включенных в исследование)1 — 3.15 — 2.69 — В пользу канагли-флозина В пользу плацебо — 0.86 (0.75-0.97)
В пользу канагли-флозина — В пользу плацебо
Смерть от сердечно-сосудистых причин — 1.28 — 1.16 — 0.87 (0.72-1.06)
Нефатальный инфаркт миокарда — 1.16 — 0.97 — 0.85 (0.69-1.05)
Нефатальный инсульт — 0.84 — 0.71 — 0.90 (0.71-1.15)
1 Р-величина для превосходства (2-стороннее) = 0.0158
Общая смертность в программе CANVAS
В группе комбинированного приема канаглифлозина ОР для общей смертности по сравнению с плацебо составил 0.87 (95% ДИ: 0.74, 1.01).
Сердечная недостаточность, требующая госпитализации в программе CANVAS
Канаглифлозин снижает риск сердечной недостаточности, требующей госпитализации по сравнению с плацебо (ОР: 0.67; 95% ДИ (0.52, 0.87).
Почечная конечная точка в программе CANVAS
Время до первого случая нефропатии (повышение в два раза сывороточного креатинина, потребность в почечно-заместительной терапии и почечная смерть), ОР составил 0.53 (95% ДИ: 0.33, 0.84) для канаглифлозина (0.15 случая на 100 пациенто-лет) по сравнению с плацебо (0.28 случая на 100 пациентов-лет).
Кроме того, канаглифлозин снижает прогрессирование альбуминурии на 25.8% по сравнению с плацебо 29.2% (ОР: 0.73; 95% ДИ: 0.67, 0.79) у пациентов с исходной нормо- или микро-альбуминурией.
Почечные исходы в исследовании CREDENCE
Влияние 100 мг канаглифлозина на нарушения функции почек у взрослых с диабетом 2 типа и диабетической болезнью почек с расчетной скоростью клубочковой фильтрации (рСКФ) от 30 до <90 мл / мин / 1.73 м2 и альбуминурией (≥300–5000 мг/г креатинина) оценивалась в клиническом исследовании по оценке канаглифлозина и нарушении функции почек при сахарном диабете с установленной нефропатией (CREDENCE). Это было многоцентровое, многонациональное, рандомизированное, двойное слепое, событийно-ориентированное, плацебо-контролируемое исследование в параллельных группах. В исследовании CREDENCE сравнивали риск возникновения диабетической болезни почек, определяемый как совокупность терминальной стадии болезни почек, удвоения уровня сывороточного креатинина и смерть от почечных или сердечно-сосудистых причин, между 100 мг канаглифлозина и плацебо на фоне стандартных методов лечения диабетической болезнью почек, включая ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (иАПФ) или блокаторы рецептора ангиотензина (БРА). Канаглифлозин в дозе 300 мг в этом исследовании не изучался.
В исследовании CREDENCE пациенты были случайным образом распределены в соотношении 1: 1 к 100 мг канаглифлозина или плацебо, стратифицированного путем скрининга рСКФ от 30 до <45, от 45 до <60, от 60 до <90 мл/мин/1.73 м2 . Лечение канаглифлозином в дозе 100 мг было продолжено у пациентов до начала диализа или в случае трансплантации почки.
В общей сложности 4397 пациентов лечились и подвергались воздействию в среднем в течение 115 недель. Средний возраст составлял 63 года, 66% составляли мужчины.
Средний исходный уровень гликозилированного гемоглобина составлял 8.3%, а исходный средний уровень альбумина/креатинина в моче составлял 927 мг/г. Наиболее частыми антигипергликемическими средствами, используемыми в начале исследования, были инсулин (65.5%), бигуаниды (57.8%) и препараты сульфонилмочевины (28.8%). Почти все пациенты (99.9%) принимали иАПФ или БРА при рандомизации. Около 92% пациентов получали сердечно-сосудистую терапию (не включая иАПФ/БРА) на исходном уровне, примерно 60% принимали антитромботические средства (включая ацетилсалициловую кислоту) и 69% принимали статины.
Средняя исходная рСКФ составляла 56.2 мл/мин/1.73 м2, и примерно у 60% пациентов базовая рСКФ была <60 мл/мин/1.73 м2 . Доля пациентов с предшествующим сердечно-сосудистым заболеванием составляла 50.4%; 14.8% имели в анамнезе сердечную недостаточность.
Первичной комбинированной конечной точкой в исследовании CREDENCE было время до первого появления терминальной стадии болезни почек (определяемое как рСКФ <15 мл/мин/1.73 м2, начало хронического диализа или трансплантации почек), удвоение сывороточного креатинина и смерть от почечных или сердечно-сосудистых причин.
Канаглифлозин в дозе 100 мг значительно снизил риск возникновения первичной комбинированной конечной точки терминальной стадии болезни почек, удвоения уровня сывороточного креатинина и смерти от почечных или сердечно-сосудистых заболеваний [p <0.0001; ОР: 0.70; 95% ДИ: 0.57, 0.84] (см. рисунок 4). Эффект лечения был одинаковым во всех подгруппах, включая все три уровня рСКФ и пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или без них.
Основываясь на графике Каплана-Мейера для времени до первого появления первичной комбинированной конечной точки, показанной ниже, эффект лечения был очевиден, начиная с 52 недели, с приемом 100 мг канаглифлозина и сохранялся до конца исследования (см. рисунок 3).
Канаглифлозин в дозе 100 мг значительно снижает риск вторичных сердечно-сосудистых конечных точек, как показано на рисунке 4.
Рисунок 3. CREDENCE: время до первого появления основной комбинированной конечной точки
(Исследование 28431754-DNE3001: статистический анализ всех рандомизированных пациентов)
Плацебо — 2199 — 2178 — 2132 — 2047 — 1725 — 1129 — 621 — 170
Канаглифлозин — 2202 — 2181 — 2145 — 2081 — 1786 — 1211 — 646 — 196
Время (Недели)
Пациенты в группе риска
* 95% ПДИ (повторный доверительный интервал) для первичной конечной точки с поправкой на эффект множественных сравнений (ошибки I типа), контролируемый с двусторонним уровнем значимости 0.05.
Рисунок 4: Эффект лечения для первичной комбинированной конечной точки и ее компонентов и вторичных конечных точек.
Конечная точка — Плацебо — Канаглифлозин — Отноше-ние рисков (95% ДИ) — Значе-ние P
n/N (%) — Частота событий на 100 пациен-то-лет — n/N (%) — Частота событий на 100 пациен-то-лет
Первичная комбинированная конечная точка — 340/2199 (15.5) — 6.12 — 245/2202 (11.1) — 4.32 — 0.70 (0.57, 0.84)* — ˂0.0001
Терминальная стадия болезни почек — 165/2199 (7.5) — 2.94 — 116/2202 (5.3) — 2.04 — 0.68 (0.54, 0.86) — ˂0.0015
Удвоение сывороточного креатинина — 188/2199 (8.5) — 3.38 — 118/2202 (5.4) — 2.07 — 0.60 (0.48, 0.76) — ˂0.0001
Смерть от почечных причин — 5/2199 (0.2) — 0.09 — 2/2202 (0.1) — 0.03 — - — -
Смерть от сердечно-сосудистых причин† — 140/2199 (6.4) — 2.44 — 110/2202 (5.0) — 1.90 — 0.78 (0.61, 1.00) — НЗ
Комбинация смерти от сердечно-сосудистых причин/ госпитализация по причине сердечной недостаточности — 253/2199 (11.5) — 4.54 — 179/2202 (8.1) — 3.15 — 0.69 (0.57, 0.83) — ˂0.0001
Смерть от сердечно-сосудистых причин, нефатальный инфаркт миокарда, нефатальный инсульт — 269/2199 (12.2) — 4.87 — 217/2202 (9.9) — 3.87 — 0.80 (0.67, 0.95) — ˂0.0121
Госпитализация по причине сердечной недостаточности — 141/2199 (6.4) — 2.53 — 89/2202 (4.0) — 1.57 — 0.61 (0.47, 0.805) — ˂0.0003
Комбинация удвоения сывороточного креатинина, терминальная стадия болезни почек и смерть от почечных причин — 224/2199 (10.2) — 4.04 — 153/2202 (6.9) — 2.70 — 0.66 (0.53, 0.81) — ˂0.0001
Смерть от сердечно-сосудистых причин† — 140/2199 (6.4) — 2.44 — 110/2202 (5.0) — 1.90 — 0.78 (0.61, 1.00) — НЗ
Общая смертность — 201/2199 (9.1) — 3.50 — 168//2202 (7.6) — 2.90 — 0.83 (0.68, 1.02) — НЗ
Комбинация смерти от сердечно-сосудистых при-чин, нефатального инфаркта миокарда, нефатального инсульта, госпитализации по причине сердечной недостаточности и госпи-тализации в случае нестабильной стенокардии — 361/2199 (16.4) — 6.69 — 273/2202 (12.4) — 4.94 — 0.74 (0.63, 0.86) — НЗ
В пользу канаглифлозина В пользу плацебо
ДИ- доверительный интервал, НЗ-незначительно 95% ПДИ (повторный доверительный интервал) для первичной конечной точки с поправкой на эффект множественных сравнений (ошибки I типа), контролируемый двусторонним уровнем значимости 0.05.
Анализ первичных и вторичных конечных точек эффективности проводился с использованием двустороннего теста при уровне значимости альфа 0.022 и 0.038 соответственно.
† смерть от сердечно-сосудистых причин представлена как компонент первичной комбинированной конечной точки и как вторичная конечная точка, прошедшая формальную проверку гипотез.
Как показано на рисунке 5, рСКФ у пациентов, получавших плацебо, демонстрировала постепенное линейное снижение с течением времени; напротив, группа канаглифлозина показала резкое снижение на 3-й неделе, за которым следовало ослабленное снижение с течением времени; после 52 недели среднее снижение рСКФ было меньше в группе канаглифлозина, чем в группе плацебо, и эффект лечения сохранялся до конца лечения.
Рисунок 5: Среднее изменение метода наименьших квадратов (LS) по сравнению с исходным уровнем рСКФ с течением времени (набор анализов при лечении)
Плацебо — 2178 — 2084 — 1985 — 1882 — 1720 — 1536 — 1006 — 583 — 210
Канаглифлозин — 2179 — 2074 — 2005 — 1919 — 1782 — 1648 — 1116 — 652 — 241
Время (Недели)
Кол-во пациентов
Плацебо — Канаглифлозин
В исследовании CREDENCE частота возникновения нежелательных реакции со стороны почек была ниже в группе канаглифлозина 100 мг по сравнению с группой плацебо (5.71 и 7.91 на 100 пациенто-лет в группе канаглифлозина 100 мг и плацебо, соответственно).
Дети
Европейское агентство по оценке качества лекарственных средств предоставило право не приводить результаты исследований препарата Инвокана у всех подгрупп детей с диабетом 2 типа (см. раздел 4.2 для получения информации о применении у детей).