Кинезиа® таблетки 10 мг

Одна таблетка содержит активное вещество – фампридин (далфампридин) – 10 мг вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат оболочка: гипромеллоза, титана диоксид Е 171, макрогол. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной двояковыпуклой формы с тиснением «10» на одной стороне. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

• лечение нарушений ходьбы у взрослых пациентов с рассеянным склерозом (4-7 баллов по расширенной шкале инвалидизации EDSS)

Код ATX N07XX07 Механизм действия Фампридин – блокатор калиевых каналов. Блокируя калиевые каналы, фампридин уменьшает выход ионов калия из клетки, тем самым продлевая реполяризацию и, таким образом, усиливая формирование потенциала действия в демиелинизированных аксонах и функционирование нервной системы. Предполагается, что усиление формирования потенциала действия приводит к тому, что в центральную нервную систему подается больше импульсов. Клиническая эффективность и безопасность Эффективность и безопасность препаратов фампридина изучена в трех рандомизированных, двойных слепых, плацебо-контролируемых исследованиях (MS-F203, MS-F204 и 218MS305). Доля ответивших пациентов на лечение не зависела от сопутствующей иммуномодулирующей терапии (включая интерфероны, глатирамера ацетат, финголимод и натализумаб). Доза фампридина составляла 10 мг. Исследования MS-F203 и MS-F204 Первичной конечной точкой в исследованиях MS-F203 и MS-F204 была доля пациентов с уменьшением от исходного уровня времени прохождения теста T25FW (определение скорости ходьбы на 25-футовой дорожке). Пациенты с выраженным клиническим ответом были определены как пациенты, которые имели более высокую скорость ходьбы не менее трех посещений из четырех возможных во время двойного слепого периода исследования по сравнению с максимальным значением среди пяти посещений вне лечения. Значительно большая часть пациентов, получавших препарат фампридин, отметили улучшение состояния по сравнению с плацебо (MS-F203: 34,8% в сравнении 8,3%, p <0,001; MS-F204: 42,9% в сравнении 9,3%, p <0,001). Пациенты, получавшие терапию фампридином, увеличили скорость ходьбы в среднем на 26,3% по сравнению с 5,3% на плацебо (p <0,001) (MS-F203) и 25,3% по сравнению с 7,8% (p <0,001) (MS-F204). После приема фампридина, улучшение состояния наступило в течение нескольких недель. Статистически и клинически значимые улучшения в ходьбе были зафиксированы по шкале комплексного функционального теста по оценке рассеянного склероза 12 – MSFC (Multiple Sclerosis Functional Composite). Исследование 218MS305 Исследование 218MS305 было проведено с участием 636 пациентов с рассеянным склерозом, имеющих нарушения ходьбы. Продолжительность двойного слепого лечения составляла 24 недели с последующим наблюдением через 2 недели. Первичной конечной точкой было улучшение способности ходить, измеряемое как доля пациентов, достигших среднего улучшения ≥8 баллов по сравнению с исходным баллом MSWS-12 в течение 24 недель. В исследовании показана статистически значимая разница в лечении: большая часть пациентов, получавших фампридин, продемонстрировала улучшение способности ходить по сравнению с пациентами, принимавших плацебо (относительный риск 1,38 (95% ДИ: [1,06, 1,70]). Улучшения обычно появлялись в течение 2-4 недель после начала лечения и исчезали в течение 2 недель после прекращения лечения. Пациенты, получавшие фампридин, также продемонстрировали статистически значимое улучшение в тесте Timed Up and Go (TUG), измеряющем статическое и динамическое равновесие и физическую подвижность. Большая часть пациентов, получавших фампридин, достигла среднего улучшения ≥15% по сравнению с исходной скоростью TUG в течение 24-недельного периода по сравнению с плацебо. Различия по шкале баланса Берга (BBS; по показателю статического баланса) не были статистически значимыми. Кроме того, пациенты, получавшие фампридин, продемонстрировали статистически значимое среднее улучшение от исходного уровня по сравнению с плацебо по физической шкале рассеянного склероза (MSIS-29) (Разница LSM -3,31, p <0,001). Дети Безопасность и эффективность применении препарата у детей от 0 до 18 лет не установлена (см. раздел 4.2).

Режим дозирования Лечение препаратом Кинезиа® контролируется врачами, имеющими опыт лечения рассеянного склероза. Препарат Кинезиа® отпускается по рецепту. Рекомендуемая доза – одна таблетка (10 мг). Не следует принимать препарат в более высоких дозах. Метод и путь введения Внутрь, вне зависимости от приема пищи. Таблетку следует проглатывать целиком, не деля, не измельчая, не растворяя, не рассасывая и не разжевывая. Частота применения с указанием времени приема Два раза в день с интервалом в 12 часов (одна таблетка утром и одна таблетка вечером). Не следует принимать препарат чаще. Длительность лечения Начало и оценка эффективности лечения • Первоначальное назначение препарата должно быть ограничено 2-4 неделями, поскольку клинические эффекты обычно проявляются в течение 2-4 недель после начала лечения; • Через 2-4 недели рекомендуется выполнить оценку способности к ходьбе в 25-футовом тесте ходьбы (T25FW) или шкалу оценки ходьбы (MSWS-12), включающую 12 вопросов про ограничения ходьбы. Если улучшения не наблюдается, прием препарата следует прекратить; • Лечение препаратом следует прекратить, если пациенты не сообщают о пользе. Переоценка эффективности лечения Если в процессе лечения наблюдается снижение способности пациента ходить, следует рассмотреть возможность прерывания лечения для переоценки пользы применения препарата. Переоценка должна включать отмену препарата и выполнение оценки способности к ходьбе. Если пациенты больше не получают преимущества при ходьбе после приема препарата, его прием должен быть прекращен. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Необходимо соблюдать рекомендованный режим дозирования. При пропуске дозы не следует принимать двойную дозу препарата. Указание на наличие риска симптомов отмены О случаях симптомов отмены до настоящего времени не сообщалось.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ • одновременный прием других лекарственных форм фампридина или 4-аминопиридина • судороги в анамнезе • умеренная и тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <50 мл/мин) • одновременный прием препарата Кинезиа® с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами OCT2, например, циметидином • детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены)

Очень часто • инфекция мочевыводящих путей Часто • чувство неустойчивости • головокружение • ощущение вращения (головокружение) • головная боль • чувство слабости и усталости • нарушения сна • тревога • незначительная дрожь (тремор) • онемение или покалывание кожи • боль в горле • простуда (назофарингит) • острое респираторное заболевание (простуда) • затрудненное дыхание (одышка) • тошнота • рвота • запор • расстройство желудка • боль в спине • сердцебиение, которое вы можете почувствовать (учащенное сердцебиение) Нечасто • приступы (судороги) • аллергическая реакция (гиперчувствительность) • обострение ранее имеющихся болевых приступов в области лица (обострение невралгии тройничного нерва) • учащенное сердцебиение (тахикардия) При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы При передозировке фампридином описаны симптомы со стороны нервной системы: спутанность сознания, дрожь, потливость, судороги, амнезия. При высоких дозах 4-аминопиридина описаны следующие побочные эффекты со стороны центральной нервной системы: спутанность сознания, судороги, эпилептический статус, непроизвольные и хореоатетоидные движения. Другие описанные побочные эффекты в высоких дозах включают случаи гипертонии, сердечной аритмии (например, наджелудочковой тахикардии и брадикардии), а также желудочковой тахикардии, как следствие удлинения интервала QT. Лечение Пациентам, перенесшим передозировку, следует оказывать поддерживающую терапию. Повторные судороги следует лечить бензодиазепином, фенитоином или другой подходящей противосудорожной терапией.

Судороги Лечение фампридином увеличивает риск возникновения судорог. Фампридин следует назначать с осторожностью при наличии любых факторов, которые могут снизить судорожный порог. При появлении судорог во время лечения препарат Кинезиа® следует отменить. Почечная недостаточность Фампридин выводится в основном почками в неизмененном виде. У пациентов с недостаточностью функции почек могут наблюдаться более высокие концентрации фампридина в плазме крови, что ассоциируется с более высоким риском побочных эффектов, особенно со стороны нервной системы. Определение функции почек до лечения и ее регулярный мониторинг в течение лечения рекомендуется у всех пациентов (особенно у пожилых пациентов, у которых функция почек может быть нарушена). Клиренс креатинина можно оценить с помощью формулы Кокрофта-Голта. Необходимо соблюдать осторожность при назначении фампридина одновременно с лекарственными средствами, которые являются субстратами OCT2, например, карведилолом, пропанололом и метформином. Реакции гиперчувствительности Сообщалось о серьезных реакциях гиперчувствительности на фампридин (включая анафилактический шок). Сообщалось, что большинство этих случаев произошло в течение первой недели лечения. Особое внимание следует уделить пациентам с предшествующей историей аллергических реакций. При развитии анафилаксии или других серьезных аллергических реакций прием фампридина следует прекратить и не назначать повторно. Прочие меры предосторожности Фампридин следует назначать с осторожностью пациентам с симптомами нарушения ритма сердца, синоатриальной или атриовентрикулярной аритмиями (поскольку эти эффекты были отмечены при передозировке фампридина). Информация о безопасности применения препарата у этих пациентов ограничена. Головокружения и нарушения равновесия, наблюдаемые на фоне приема фампридина, могут приводить к увеличению риска падений. Поэтому, пациенты должны использовать средства помощи для ходьбы (при необходимости). В клинических исследованиях препаратов фампридина наблюдалось снижение числа лейкоцитов у пациентов, принимавших фампридин, на 2,1%, а в группе пациентов, принимавшими плацебо – на 1,9%. Возникновение инфекционных заболеваний и нарушение иммунного ответа не может быть также исключено. Инфекции были зарегистрированы в клинических исследованиях препаратов фампридина. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Безопасность и эффективность применении препарата у детей от 0 до 18 лет не установлена. Данные отсутствуют. Пациенты пожилого возраста Перед началом лечения следует проверить функцию почек у пожилых пациентов и проводить оценку функции почек в процессе лечения. Пациенты с почечной недостаточностью Препарат противопоказан пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50 мл/мин). Пациенты с печеночной недостаточностью Для пациентов с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется. Применение во время беременности или лактации Беременность Существует ограниченное количество данных о применении фампридина у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Рекомендуется избегать применения фампридина при беременности. Лактация Неизвестно, выделяется ли фампридин с молоком человека или животного. Применение фампридина не рекомендуется во время кормления грудью. Взаимодействие препарата Кинезиа® с пищей и напитками Препарат Кинезиа® можно принимать вне зависимости от приема пищи. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Фампридин оказывает умеренное влияние на способность водить машину и пользоваться механизмами. Учитывая возможность возникновения головокружения и других побочных эффектов, в период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

В инструкции не указано.

Исследования взаимодействия фампридина с другими лекарственными препаратами проводились только у взрослых. Одновременное лечение другими лекарственными средствами, содержащими фампридин (4-аминопиридин) противопоказано. Фампридин выводится в основном через почки с активной почечной секрецией, составляющей около 60%. OCT2 является транспортером, ответственным за активную секрецию фампридина почками. Поэтому, одновременное применение фампридина с лекарственными средствами, которые являются ингибиторами OCT2, например, циметидином, противопоказано. Совместный прием фампридина с лекарственными средствами, которые являются субстратами OCT2, например, карведилолом, пропанололом и метформином, требует осторожности. Интерферон Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия при совместном применении фампридина с препаратами интерферона-бета. Баклофен Не наблюдалось фармакокинетического взаимодействия при совместном применении фампридина с баклофеном.

Срок хранения 2 года. Не применять после истечения срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!