Ксеплион® суспензия 75 мг/0,75 мл

Один мл суспензии содержит активное вещество - палиперидона пальмитат 156.0 мг (эквивалентно палиперидону 100.0 мг), вспомогательные вещества:полисорбат 20, полиэтиленгликоль 4000, кислоты лимонной моногидрат, натрия гидрофосфат безводный, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Суспензия от белого до почти белого цвета, свободная от видимых посторонних включений.

• поддерживающее лечение шизофрении у взрослых пациентов, стабилизированных палиперидоном или рисперидоном. У отдельных взрослых пациентов с шизофренией и подтвержденной восприимчивостью к пероральному палиперидону или рисперидону и психотическими симптомами от легкой до средней степени тяжести, при необходимости лечения пролонгированными инъекционными средствами, препарат Ксеплион может применяться без предварительной стабилизации пероральными препаратами. Шизофрения – это заболевание с «положительными» и «отрицательными» симптомами. «Положительные» – избыток симптомов, которые в норме отсутствуют. Например, человек с шизофренией может слышать голоса или видеть вещи, которых нет (галлюцинации), верить в события или явления, которые не являются правдой (иллюзии), или проявлять чрезмерную подозрительность по отношению к другим людям. «Отрицательные» – недостаток или утрата поведенческих реакций или чувств, которые в норме должны присутствовать. Например, человек с шизофренией может казаться замкнутым и вообще не проявлять эмоций или иметь проблемы с ясной и логичной речью. Люди с данным заболеванием также могут чувствовать себя подавленными, тревожными, виноватыми или напряженными. Ксеплион® помогает облегчить симптомы заболевания и предотвратить их повторное появление.

Препарат Ксеплион содержит рацемическую смесь (+)- и (-)-палиперидона. Механизм действия Палиперидон является селективным блокатором моноаминергических рецепторов, фармакологическое свойства которых отличаются от традиционных нейролептиков. Палиперидон прочно связан с серотонинергическими 5-НТ2 и дофаминергическими D2-рецепторами. Палиперидон также блокирует альфа 1-адренорецепторы и несколько слабее с H-гистаминергические и альфа 2-адренергические рецепторы. Фармакологическая активность (+)- и (-)- энантиомеров палиперидона качественно и количественно одинакова. Палиперидон не связывается с холинергическими рецепторами. Не смотря на то что, палиперидон является сильным антагонистом D2, который смягчает симптомы шизофрении, он вызывает меньшую каталепсию и меньше снижает двигательные функции, по сравнению с традиционными нейролептиками. Доминирующий центральный серотониновый антагонизм может снизить склонность палиперидона вызывать экстрапирамидные побочные эффекты. Клиническая эффективность и безопасность • Экстренное лечение шизофрении • Эффективность препарата Ксеплион в неотложном лечении шизофрении была установлена в четырех краткосрочных (одном 9-недельном и трех 13-недельных) двойных слепых, рандомизированных, плацебо-контролируемых, с фиксированной дозой исследованиях у взрослых стационарных пациентов с острым рецидивом шизофрении, соответствующим критериям Руководства по диагностике и статистике психических расстройств Американской психиатрической ассоциации 4-го пересмотра (DSM-IV). Фиксированные дозы препарата Ксеплион в этих исследованиях назначались в 1-, 8- и 36-й дни 9-недельного исследования, и дополнительно на 64-й день 13-недельных исследований, т.e. с недельным интервалом между двумя начальными дозами, а затем каждые 4 недели для поддерживающего лечения. • Эффективность оценивали с использованием шкалы оценки позитивной и негативной симптоматики (PANSS) – валидизированного многопунктового опросника, включающего пять факторов для оценки позитивных симптомов, негативных симптомов, беспорядочных мыслей, некотролируемой враждебности/возбуждения, a также тревоги/депрессии. Функционирование было оценено с помощью шкалы личностного и социального функционирования (PSP). PSP является валидизированной клинической оценочной шкалой для определения личностного и социального функционирования в областях социально полезной деятельности: работы и учебы, личностных и общественных взаимосвязей, самообслуживания, a также разрушительного и агрессивного поведения. Тяжесть нарушений социального, личностного функционирования и способности к самообслуживанию определяется по уровню существующих затруднений (отстутствуют, легкий, умеренный, выраженный, тяжелый) в осуществлении данных видов деятельности с помощью или без помощи других лиц. Аналогичным образом, тяжесть дисфункционирования в плане агрессивного поведения определяется по наличию или отсутствию агрессивных видов поведения (например, грубость, публичное оскорбление других людей, крушение окружающих предметов, словесные угрозы, физическое нападение) и частоте возникновения подобных вариантов поведения. • В 13-недельном исследовании (n=636), в котором сравнивались три фиксированные дозы препарата Ксеплион (первичная инъекция в дельтовидную мышцу плеча в дозе 150 мг с последующими тремя инъекциями в ягодичную или дельтовидную мышцы в дозе либо 25 мг/4 нед, либо 100 мг/4 нед, либо 150 мг/4 нед) с плацебо, все три изучавшиеся дозы препарата Ксеплион превосходили плацебо в отношении достигнутого улучшения суммарного балла оценки по шкале PANSS. В данном исследовании обе группы лечения с дозами 100 мг/4 нед и 150 мг/4 нед, за исключением дозы 25 мг/4 нед, продемонстрировали статистически достоверное преимущество в сравнении с плацебо по баллу оценки по шкале личностного и социального функционирования PSP. Эти результаты свидетельствуют об эффективности в течение всего периода лечения, а улучшение по шкале PANSS было отмечено уже с 4 дня с достоверным отличием от плацебо в группах лечения препаратом Ксеплион 25 мг и 150 мг к 8-му дню. Результаты других исследований показали статистически значимые результаты в пользу препарата Ксеплион, за ислючением дозы 50 мг в одном исследовании, (см. таблицу ниже). Шкала позитивных и негативных симптомов шизофрении (PANSS) Общий балл – изменение от исходного значения до конечной точки - LOCF для исследований R092670-SCH-201, R092670-PSY-3003, R092670-PSY-3004 и R092670-PSY-3007: Анализ первичной эффективности Плацебо — 25 мг — 50 мг — 100 мг — 150 мг R092670-PSY-3007* Среднее исходное (SD) Среднее изменения (SD) Значение-P (в сравнении с плацебо) — n = 160 86.8 (10.31) -2.9 (19.26) -- — n = 155 86.9 (11.99) -8.0 (19.90) 0.034 — -- — n = 161 86.2 (10.77) -11.6 (17.63) < 0.001 — n = 160 88.4 (11.70) -13.2 (18.48) < 0.001 R092670-PSY-3003 Среднее исходное (SD) Среднее изменения (SD) Значение-P (в сравнении с плацебо) — n = 132 92.4 (12.55) -4.1 (21.01) -- — --- — n = 93 89.9 (10.78) -7.9 (18.71) 0.193 — n = 94 90.1 (11.66) -11.0 (19.06) 0.019 — n = 30 92.2 (11.72) -5.5 (19.78) -- R092670-PSY-3004 Среднее исходное (SD) Среднее изменения (SD) Значение-P (в сравнении с плацебо) — n = 125 90.7 (12.22) -7.0 (20.07) -- — n = 129 90.7 (12.25) -13.6 (21.45) 0.015 — n = 128 91.2 (12.02) -13.2 (20.14) 0.017 — n = 131 90.8 (11.70) -16.1 (20.36) < 0.001 — -- R092670-SCH-201 Среднее исходное (SD) Среднее изменения (SD) Значение-P (в сравнении с плацебо) — n=66 87.8 (13.90) 6.2 (18.25) -- — -- — n=63 88.0 (12.39) -5.2 (21.52) 0.001 — n=68 85.2 (11.09) -7.8 (19.40) < 0.0001 — -- *В исследовании R092670PSY3007 всем пациентам в группе лечения препаратом Ксеплион была назначена инициирующая доза 150 мг в 1-ый день лечения с последующим переходом на назначенную дозу. Примечание: отрицательное изменение в значениях говорит об улучшении. • Поддержание контроля за симптоматикой заболевания и задержка наступления рецидива шизофрении • Эффективность препарата Ксеплион в поддержании контроля за симптоматикой заболевания и задержке наступления рецидива шизофрении была изучена в долгосрочном, двойном слепом, плацебо-контролируемом клиническом исследовании с корректируемой дозировкой препарата, включавшем 849 взрослых не пожилых пациентов, соответствовавших диагностическим критериям шизофрении, предложенным в Руководстве по диагностике и статистике психических расстройств Американской психиатрической ассоциации 4-го пересмотра (DSM-IV). Данное исследование включало 33-недельное открытое неотложное лечение и стабилизационную, рандомизированную, плацебо-контролируемую фазу для наблюдения за рецидивированием заболевания, а также 52-недельный открытый расширенный период. В данном исследовании препарат Ксеплион вводился ежемесячно в дозах 25, 50, 75 и 100 мг; применение дозы 75 мг допускалось только в 52-недельной oткрытой расширеной фазе. Пациенты первоначально получали препарат Ксеплион в корригируемой дозе (25-100 мг) на протяжении 9-недельного переходного периода. Для вхождения в 24-недельный период поддерживающего лечения, субъекты должны были иметь оценку по шкале PANSS ≤ 75. Коррекция дозы допускалась только в течение первых 12 недель периода поддерживающего лечения. В общей сложности 410 пациентов на стабилизированной дозе были рандомизированы для получения препарата Ксеплион (медиана продолжительности – 171 день [диапазон: от 1 дня до 407 дней]) или плацебо либо плацебо (медиана продолжительности – 105 дней [диапазон: от 8 дней до 441 дня] вплоть до момента развития у них рецидива симптоматики шизофрении. Исследование было прекращено досрочно в связи с эффектвностью, поскольку у пациентов, получавших Ксеплион, наблюдался значительно более длительный период до рецидива (р <0.0001, рис. 1) по сравнению с плацебо (отношение рисков = 4.32; ДИ 95%: 2.4-7.7) • Дни после рандомизации Рисунок 1. График Каплана-Мейера времени до наступления рецидива – по данным промежуточного анализа (выборка субъектов в соответствии с назначенным лечением, получивших по крайней мере одну дозу препарата) Дети Европейское агентство по лекарственным средствам освободило от обязательства предоставлять результаты исследования c препаратом Ксеплион в детской популяции с диагнозом шизофрения. Для получения информации о применении в педиатрии см. раздел 4.2.

Режим дозирования Данный препарат вводится врачом. Лечащий врач сообщит когда необходимо получить следующую инъекцию. Важно не пропускать запланированную дозу. При отсутствии возможности прийти на прием к врачу, необходимо обязательно связаться с врачом, чтобы записаться на прием на ближайшее время. Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью Лечащий врач может откорректировать дозу исходя из состояния функции почек. При незначительном нарушении функции почек, лечащий врач назначит более низкую дозу. При нарушении функции почек средней и тяжелой степени, данный препарат не следует применять. Пациенты пожилого возраста Лечащий врач назначит сниженную дозу при наличии нарушения функции почек. Метод и путь введения Первая инъекция (150 мг) и вторая инъекция (100 мг) будут вводиться в плечо с интервалом около одной недели. Последующие инъекции (в диапазоне от 25 мг до 150 мг) будут вводиться в плечо или ягодицу один раз в месяц. При переводе с лечения рисперидоном пролонгированного действия на данный препарат, первая инъекция (в диапазоне от 25 мг до 150 мг) будет вводиться в плечо или ягодицу в день следующей по расписанию инъекции. Последующие инъекции (в диапазоне от 25 мг до 150 мг) будут вводиться в плечо или ягодицу один раз в месяц. В зависимости от симптомов, лечащий врач может увеличить или уменьшить принимаемую дозу на один уровень во время запланированной ежемесячной инъекции. • Ксеплион® предназначен только для внутримышечного введения. Он не должен вводиться никаким другим способом. Препарат вводят медленно, в глубокие слои дельтовидной или ягодичной мышцы. Инъекции должен вводить только медицинский работник. Всю дозу вводят за один раз. Нельзя вводить дозу за несколько инъекций. Инициирующие дозы в 1-ый и 8-ой день должны вводиться в дельтовидную мышцу с целью быстрого достижения терапевтических концентраций (см. раздел 5.2). После введения второй инициирующей дозы, ежемесячные поддерживающие дозы могут вводиться или в дельтовидную, или в ягодичную мышцу. Переход от инъекций в ягодичную мышцу на инъекции в дельтовидную мышцу (и наоборот) необходимо рассматривать в случае возникновения боли в месте инъекции и в случае плохой переносимости пациентом, дискомфорта в месте инъекции (см. раздел 4.8). Также рекомендуется чередовать инъекции между левой и правой сторонами. Введение в дельтовидную мышцу Рекомендуемый размер иглы для введения инициирующих и поддерживающих доз препарата Ксеплион® в дельтовидную мышцу определяется массой тела пациента. Для пациентов весом ≥90 кг рекомендуется использовать иглу размером 1½ дюйма, 22 G (38.1 мм х 0.72 мм). Для пациентов весом <90 кг рекомендуется использовать иглу размером 1 дюйм, 23 G (25.4 мм х 0.64 мм). Инъекции в дельтовидную мышцу следует чередовать между двумя дельтовидными мышцами. Введение в ягодичную мышцу Для введения поддерживающих доз препарата Ксеплион® в ягодичную мышцу рекомендуется использовать иглу размером 1½ дюйма, 22 G (38.1 мм х 0.72 мм). Инъекции нужно вводить в верхний наружный квадрант ягодицы. Инъекции в ягодичную мышцу следует чередовать между двумя ягодичными мышцами. Инструкции по применению и обращению с препаратом Суспензия для инъекций предназначена только для одноразового применения. Перед введением шприц необходимо визуально проверить на наличие посторонних веществ. Не применяйте, если в шприце визуально обнаружены посторонние вещества. Упаковка содержит предварительно заполненный шприц и 2 защитные иглы (игла размером 1½ дюйма, 22 G [38.1 мм x 0.72 мм] и игла размером 1 дюйма, 23 G [25.4 мм x 0.64 мм]) для внутримышечной инъекции. защитный колпачокзащитный колпачокпредварительно заполненный шприцпредварительно заполненный шприцкорпускорпус38.1мм x 0.72ммсерый корпус38.1мм x 0.72ммсерый корпус25.4мм x 0.64мм голубой корпус25.4мм x 0.64мм голубой корпус 1. Интенсивно встряхните шприц в течение 10 секунд для получения однородной суспензии. 2. Выберите соответствующую иглу. Первую инициирующую дозу препарата Ксеплион (150 мг) следует вводить в 1-ый день в дельтовидную мышцу, используя иглу для инъекции в ДЕЛЬТОВИДНУЮ мышцу. Вторая инициирующая доза препарата Ксеплион (100 мг) также должна быть введена в ДЕЛЬТОВИДНУЮ мышцу через одну неделю (День 8-ой) с использованием иглы для инъекции в дельтовидную мышцу. Если пациент переводится с инъекционного рисперидона пролонгированного действия на препарат Ксеплион, первая инъекция препарата Ксеплион (в диапазоне доз от 25 мг до 150 мг) вводиться в день следующей плановой инъекции или в ДЕЛЬТОВИДНУЮ, или ЯГОДИЧНУЮ мышцу с использованием соответствующей иглы. После этого ежемесячные поддерживающие инъекции можно вводить или в ДЕЛЬТОВИДНУЮ, или ЯГОДИЧНУЮ мышцу с использованием соответствующей иглы. Для введения в ДЕЛЬТОВИДНУЮ мышцу пациентам с массой тела <90 кг используют иглу размером 1 дюйма, 23 G (25.4 мм x 0.64 мм) (с голубым корпусом); пациентам с массой тела ≥90 кг используют иглу размером 1½ дюйма, 22 G (38.1 мм x 0.72 мм) (с серым корпусом). Для введения в ЯГОДИЧНУЮ мышцу используют иглу размером 1½ дюйма, 22 G (38.1 мм x 0.72 мм) (с серым корпусом). 3. Удерживая шприц наконечником вверх, легким вращающим движением снимите резиновый колпачок наконечника. 4. Наполовину откройте упаковку безопасной иглы. Возьмитесь за колпачок иглы с помощью пластикового мешочка. Держите шприц вверх. Прикрепите безопасную иглу к шприцу легкими вращательными движениями, чтобы избежать трещин или повреждений втулки иглы. Перед введением всегда проверяйте наличие признаков повреждения или утечки. 5. Снимите с иглы колпачок, потянув его вдоль иглы. Не вращайте колпачок, так как это может ослабить соединение иглы со шприцем. 6. Направьте шприц иглой вверх и выдавите из шприца воздух, слегка надавив на поршень. 7. Медленно введите все содержимое шприца в глубокие слои выбранной мышцы (дельтовидную или ягодичную). Не вводите препарат в кровеносный сосуд или подкожно! 8. После завершения инъекции приведите защиту иглы в рабочее положение или большим, или указательным пальцем одной руки (рис. 8а, 8b), или надавив шприцем о твердую поверхность (рис. 8с). Система полностью активирована при появлении «щелчка». 8a 8b 8c Любой неиспользованный остаток лекарственного препарата и отходы следует уничтожить в установленном порядке. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата При возникновении дополнительных вопросов по применению данного лекарственного препарата, обратитесь за консультацией к лечащему врачу. Указание на наличие риска симптомов отмены В случае прекращения применения препарата достигнутый лечебный эффект пропадет. Не следует прекращать лечение без указаний лечащего врача, так как симптомы заболевания могут вернуться. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата При возникновении дополнительных вопросов по применению данного лекарственного препарата, обратитесь за консультацией к лечащему врачу.

Не применяйте препарат Ксеплион®: • при наличии аллергии на палиперидон или любой из веществ, входящих в состав данного лекарственного препарата (перечисленных в разделе Состав лекарственного препарата); • при наличии аллергии на другой антипсихотический лекарственный препарат, содержащий рисперидон.

Как и все лекарственные препараты, данный лекарственный препарат может вызывать нежелательные реакции, хотя они развиваются не у всех пациентов. • Немедленно сообщите врачу в случае: • появления тромбов в венах, особенно в венах ног (симптомы включают отек, боль и покраснение ноги), которые могут перемещаться по кровеносным сосудам к легким и вызвать боль в груди и затруднение дыхания. При появлении любого из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу. • на фоне имеющейся деменции отмечается внезапная перемена ментального статуса, появляется внезапная слабость или онемение лица, рук или ног, особенно одностороннее, невнятная речь, даже на короткий период времени. Это могут быть признаки инсульта. • появления лихорадки, ригидности мышц, потоотделения или пониженного уровня сознания (расстройство, называемое «злокачественным нейролептическим синдромом»). Может потребоваться немедленная медицинская помощь. появления длительной или продолжительной эрекции у пациентов мужского пола. Это состояние называется приапизм. Может потребоваться немедленная медицинская помощь. • появления непроизвольных, ритмичных движений языка, рта и лица. Может потребоваться отмена палиперидона. • развития сильной аллергической реакции, характеризующейся лихорадкой, отеком рта, лица, губ или языка, одышкой, зудом, кожной сыпью и иногда падением артериального давления (так называемая «анафилактическая реакция»). Даже если ранее хорошо переносился пероральный палиперидон или рисперидон, после инъекций палиперидона, в редких случаях, возможны аллергические реакции. • планирования операции на глаза, необходимо сообщить врачу-офтальмологу о приеме данного лекарственного препарата. Во время операции на глазу по поводу помутнения хрусталика (катаракты), радужная оболочка может стать дряблой во время операции (нарушение, известное как «синдром дряблой радужки»), что может привести к повреждению глаза. • крайне низкого количества лейкоцитов определенного типа, которые необходимы для борьбы с инфекцией. Возможно появление следующих нежелательных реакций: Очень часто • трудности с засыпанием или сном Часто • обычные симптомы простуды, инфекция мочевыводящих путей, гриппоподобное состояние • препарат Ксеплион® может повышать уровень гормона пролактина, который определяется по анализам крови (который может вызвать или не вызвать соответствующие симптомы). Симптомы высокого пролактина могут включать (у мужчин) набухание молочных желез, трудности в достижении или поддержании эрекции, или другую сексуальную дисфункцию; (у женщин) дискомфорт в молочных железах, выделение молока из молочных желез, отсутствие менструального цикла, или другие проблемы с менструальным циклом • высокий уровень сахара в крови, увеличение массы тела, потеря массы тела, снижение аппетита • раздражительность, депрессия, беспокойство • паркинсонизм: медленное или нарушенное движение, ощущение скованности или спазма мышц (движения становятся отрывистыми), в некоторых случаях ощущение «застывания» движения с последующим его продолжением. Другие признаки паркинсонизма включают медленную шаркающую походку, тремор в состоянии покоя, повышенное слюноотделение и/или слюнотечение и утрата выражения эмоций на лице. • беспокойство, сонливость или снижение внимательности • дистония: медленное или устойчивое непроизвольное сокращение мышц. Хотя дистония может затрагивать любую часть тела (и может привести к аномальной позе), она часто поражает мышцы лица, включая аномальные движения глаз, рта, языка или челюсти • головокружение • дискинезия: непроизвольные движения мышц, возможны повторяющиеся, спастические или извивающиеся движения или подергивания • тремор (дрожь) • головная боль • учащенное сердцебиение • высокое артериальное давление • кашель, заложенность носа • боль в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, несварение желудка, зубная боль • повышение уровня печеночных трансаминаз в крови • боль в костях или мышцах, боли в спине, суставах • отсутствие менструального цикла • лихорадка, слабость, утомляемость (усталость) • реакции в месте инъекции, включая зуд, боль или отек Нечасто • пневмония, бронхит, инфекция дыхательных путей, синусит, инфекция мочевого пузыря, ушная инфекция, грибковая инфекция ногтей, тонзиллит, инфекция кожи • снижение количества лейкоцитов, снижение лейкоцитов определенного типа, которые помогают защитить организм от инфекции, анемия • аллергическая реакция • диабет или ухудшение диабета, повышение уровня инсулина (гормон, контролирующий уровень сахара в крови) в крови • повышенный аппетит • потеря аппетита, приводящая к нарушению питания и низкой массе тела • высокий уровень триглицеридов крови (жиры), повышенный холестерин в крови • расстройство сна, приподнятое настроение (мания), снижение сексуального влечения, нервозность, ночные кошмары • поздняя дискинезия (неконтролируемые судорожные или дергающиеся движения лица, языка или других частей тела). Немедленно сообщите врачу при появлении непроизвольных ритмичных движений языка, рта и лица. Может потребоваться отмена данного лекарственного препарата • обморок, психомоторная гиперактивность (постоянная потребность двигать частями тела), головокружение в положении стоя, нарушение внимания, проблемы с речью, потеря или нарушение вкуса, снижение болевого порога и чувствительности кожи, ощущение покалывания или онемения кожи • нарушение зрения, инфекция глаз или острый эпидемический конъюнктивит, сухость глаз • ощущение кружения (головокружение), звон в ушах, боль в ушах • нарушение проводимости между верхней и нижней частями сердца, нарушения электрической проводимости сердца, удлинение интервала QT сердца, учащение сердцебиения при вставании, медленный сердечный ритм, аномальная электрическая проводимость сердца (электрокардиограмма или ЭКГ), чувство трепетания или стука в груди (ощущение сердцебиения) • низкое артериальное давление, низкое артериальное давление при вставании (некоторые люди, принимая данный препарат могут чувствовать слабость, головокружение, или могут потерять сознание, когда они внезапно встают или садятся) • одышка, боль в горле, носовые кровотечения • дискомфорт в животе, желудочная или кишечная инфекция, затрудненное глотание, сухость во рту • чрезмерное газообразование или метеоризм • повышение уровня ГГТ (фермента печени под названием гаммаглютамилтрансфераза) в крови, повышение уровня печеночных ферментов в крови • крапивница, зуд, сыпь, выпадение волос, экзема, сухость кожи, покраснение кожи, угри, абсцесс под кожей • увеличение уровня КФК (креатинфосфокиназы) в крови, фермента, который иногда высвобождается при мышечном расстройстве • мышечные спазмы, тугоподвижность суставов, мышечная слабость • недержание мочи, частое мочеиспускание, боль при мочеиспускании • эректильная дисфункция, расстройство эякуляции, отсутствие менструального цикла или другие проблемы с циклом (у женщин), развитие молочных желез у мужчин, половая дисфункция, боль в молочной железе, выделение молока из молочных желез • отек лица, рта, глаз или губ, отек тела, рук или ног • повышение температуры тела • изменение походки • боль в груди, дискомфорт в груди, недомогание • огрубение кожи • падение Редко • инфекция глаз • воспаление кожи, вызванное укусом клещей, чешуйчатая зудящая кожа головы или тела • повышение уровня эозинофилов (тип лейкоцитов) в крови • снижение количества тромбоцитов (клеток крови, способствующие остановке кровотечения) • непроизвольное покачивание головы • неадекватная секреция гормона, контролирующего объем мочи • наличие сахара в моче • угрожающие жизни осложнения неконтролируемого диабета • низкий уровень сахара в крови • чрезмерное потребление воды • отсутствие движений и реакций во время бодрствования (кататония) • спутанность сознания • хождение во сне • отсутствие эмоций • неспособность достижения оргазма • злокачественный нейролептический синдром (спутанность сознания, снижение или потеря сознания, высокая температура и выраженная ригидность мышц), проблемы с кровеносными сосудами головного мозга, включая внезапную потерю кровоснабжения мозга (инсульт или «мини» инсульт), невосприимчивость к раздражителям, потеря сознания, низкий уровень сознания, судороги (припадки), нарушение равновесия • нарушение координации движений • глаукома (повышенное давление в глазном яблоке) • проблемы с движением глаз, закатывание глаз, повышенная чувствительность глаз к свету, повышенная слезоточивость, покраснение глаз • фибрилляция предсердий (аномальный сердечный ритм), нерегулярное сердцебиение • тромб в легких, вызывающий боль в груди и затруднение дыхания. При появлении любого из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу. • тромбы в венах, особенно ног (симптомы включают отек, боль и покраснение ноги). При появлении любого из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу • приливы жара • проблемы с дыханием во время сна (апноэ во сне) • застой в легких, заложенность дыхательных путей • хрипы в легких • воспаление поджелудочной железы, отек языка, недержание кала, очень твердый кал • непроходимость кишечника • трещины на губах • сыпь на коже, связанная с лекарственным средством, утолщение кожи, перхоть • разрыв мышечных волокон и боль в мышцах (рабдомиолиз) • отек суставов • затрудненное мочеиспускание • дискомфорт в молочных железах, увеличение молочных желез, увеличение груди • влагалищные выделения • приапизм (длительная эрекция, которая может потребовать хирургического лечения) • очень низкая температура тела, озноб, чувство жажды • симптомы отмены препарата • скопление гноя, вызванного инфекцией в месте инъекции, глубокая инфекция кожи, киста в месте инъекции, кровоподтеки в месте инъекции Неизвестно • крайне низкое количество лейкоцитов определенного типа, необходимых для борьбы с инфекцией • тяжелая аллергическая реакция, характеризующаяся лихорадкой, отеком ротовой полости, лица, губ или языка, одышкой, зудом, кожной сыпью и иногда падением артериального давления • чрезмерное потребление воды • расстройство пищевого поведения, связанное с нарушением сна • кома из-за неконтролируемого диабета • пониженное содержание кислорода в некоторых частях организма (из-за сниженного кровотока) • быстрое, поверхностное дыхание, пневмония, вызванная вдыханием пищи, голосовое расстройство • отсутствие движения мышц кишечника, приводящее к непроходимости • пожелтение кожи и глаз (желтуха) • тяжелая или угрожающая жизни сыпь, сопровождающаяся волдырями и шелушением кожи, которая может начаться внутри и вокруг полости рта, носа, глаз и гениталий и распространиться на другие части тела (синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз) • серьезные аллергические реакции с отеком, включая отек горла, которое приводит к затруднению дыхания • изменение цвета кожи • неправильная осанка • новорожденные дети, рожденные от матерей, принимавших препарат Ксеплион® во время беременности, могут испытывать нежелательные реакции препарата и/или симптомы отмены, такие как раздражительность, замедленные или длительные мышечные сокращения, тремор, сонливость, проблемы с питанием или дыханием • снижение температуры тела • омертвение клеток кожи в месте инъекции и язва в месте инъекции При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz.

Данный препарат вводится под медицинским наблюдением; поэтому маловероятно что будет введено излишнее количество препарата. Пациенты, которым ввели излишнюю дозу палиперидона, могут испытать следующие симптомы: сонливость или седация, учащенный сердечный ритм, низкое артериальное давление, аномальная электрокардиограмма (электрическая трассировка сердца) или замедленные или аномальные движения лица, тела, рук или ног.

Перед применением препарата Ксеплион® проконсультируйтесь с лечащим врачом. Данный лекарственный препарат не изучен у пожилых пациентов с деменцией. Однако, у пожилых пациентов с деменцией, которые принимают лечение подобными препаратами, может существовать повышенный риск инсульта или смерти. Все лекарственные препараты имеют нежелательные реакции и некоторые нежелательные реакции данного лекарственного препарата могут усугубить симптомы других клинических состояний. По этой причине, важно обсудить с лечащим врачом любое из следующих состояний, которые потенциально могут ухудшиться во время лечения данным препаратом: • болезнь Паркинсона • если ранее диагностировалось состояние, симптомы которого включают высокую температуру и ригидность мышц (злокачественный нейролептический синдром) • если когда-либо отмечалось состояние, которое сопровождалось аномальными движениями языка или лица (поздняя дискинезия) • если в прошлом отмечался низкий уровень лейкоцитов (вызванный или не вызванный другими лекарственными препаратами) • при наличии диабета или предрасположенности к диабету • рак молочной железы или опухоли гипофиза головного мозга в анамнезе • заболевание сердца или лечение заболевания сердца, вследствие которого появляется предрасположенность к низкому артериальному давлению • снижение артериального давления при внезапном вставании или опускании в положение сидя • при эпилепсии • при нарушении функции почек • при нарушении функции печени • при продолжительной и/или болезненной эрекции • при нарушении регуляции температуры тела или при наличии проблем, связанных с повышением температуры тела • при аномально высоком уровне гормона пролактина в крови или вероятности наличия пролактинзависимой опухоли • тромбы в индивидуальном или семейном анамнезе, поскольку применение антипсихотических средств ассоциировалось с образованием тромбов. При наличии любого из этих состояний, проконсультируйтесь с лечащим врачом, возможно, врач посчитает необходимым скорректировать дозу или наблюдать за состоянием некоторое время. Поскольку в очень редких случаях у пациентов, принимающих данный препарат, отмечалось крайне низкое количество лейкоцитов определенного типа, которые необходимы для борьбы с инфекцией, лечащий врач возможно будет контролировать у вас уровень лейкоцитов. Даже если ранее отмечалась переносимость к пероральному палиперидону или рисперидону, в редких случаях возможны аллергические реакции после инъекции препарата Ксеплион®. Немедленно обратитесь к врачу, при появлении сыпи отека горла, зуда или проблем с дыханием, поскольку это могут быть признаки серьезной аллергической реакции. Данный препарат может способствовать увеличению массы тела. Значительное увеличение массы тела может отрицательно повлиять на состояние здоровья. Лечащий врач должен регулярно измерять массу тела. Сахарный диабет или ухудшение имеющегося сахарного диабета отмечались у пациентов, принимающих данный лекарственный препарат, поэтому лечащий врач должен проверить наличие признаков высокого сахара в крови. У пациентов с имеющимся сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови. Поскольку данный препарат подавляет тошноту и рвоту, возможна маскировка нормальной реакции организма на отравление токсическими веществами или других медицинских состояний. Во время операции на глазу по поводу помутнения хрусталика (катаракты), зрачок может не увеличиваться до необходимых размеров. Кроме того, радужная оболочка может стать дряблой во время операции, что может привести к повреждению глаза. Если планируется операция на глаза, сообщите врачу-офтальмологу о приеме данного лекарственного препарата. Специальные предупреждения Дети Безопасность и эффективность применения препарата Ксеплион® у детей и подростков младше 18 лет не изучалась. Данные отсутствуют. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Головокружение, повышенная утомляемость и проблемы со зрением могут возникать во время лечения данным препаратом. Это следует учитывать в случаях, требующих повышенного внимания, например, при управлении транспортным средством или использовании механизмов.

При наличии беременности или кормлении грудью, предположении о наличии беременности или планировании беременности, до начала приема данного препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом. Не следует принимать данный препарат во время беременности без предварительной консультации с лечащим врачом. Следующие симптомы возможны у новорожденных, чьи матери применяли палиперидон в последнем триместре (последние три месяца беременности): тремор, ригидность и/или слабость мышц, сонливость, возбуждение (ажитация), проблемы с дыханием и трудности с кормлением. Обратитесь к врачу, если у ребенка появились какие-либо из этих симптомов. Данный препарат может передаваться от матери к младенцу через грудное молоко и оказывать неблагоприятное влияние на грудного ребенка. Поэтому, не следует кормить грудью при применении данного препарата. Препарат Ксеплион® содержит натрий Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на дозу, то есть препарат считается свободным от натрия.

Сообщите лечащему врачу, в случае приема в настоящий момент, в недавнем прошлом или вероятном приеме в будущем любых других лекарственных препаратов. При приеме данного лекарственного препарата с карбамазепином (противоэпилептическое средство) может потребоваться коррекция дозы данного препарата. Данный препарат оказывает влияние, главным образом, на головной мозг, поэтому влияние других лекарственных средств, которые также воздействуют на головной мозг, таких как другие психотропные средства, опиоиды, антигистаминные препараты и снотворные может стать причиной усиления побочных эффектов, таких как сонливость или других эффектов со стороны головного мозга. Данный препарат может снижать артериальное давление, поэтому следует соблюдать осторожность при применении данного лекарственного препарата совместно с другими препаратами, снижающими артериальное давление. Данный препарат может снижать действие препаратов, которые применяются для лечения болезни Паркинсона и синдрома беспокойных ног (например, леводопа). Данный препарат может стать причиной аномалий на электрокардиограмме (ЭКГ), демонстрируя длительный период прохождения электрического импульса через определенные отделы сердца (известное как «удлинение интервала QT»). Другие препараты, которые также оказывают такой эффект, включают лекарственные средства, применяемые для лечения сердечного ритма или инфекции, и другие антипсихотические средства. При наличии предрасположенности к судорогам необходимо учитывать, что данный лекарственный препарат повышает риск появления судорог. Другие лекарственные препараты с подобным эффектом, включают некоторые препараты, используемые для лечения депрессии или инфекции и другие антипсихотические средства. Ксеплион® следует применять с осторожностью с препаратами, повышающими активность центральной нервной системы (психостимуляторами, такими как метилфенидат). Применение препарата Ксеплион® с алкоголем Следует избегать приема алкоголя.

Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!