Левосетил капли 5 мг/мл

Один миллилитр препарата содержит активное вещество – левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг, вспомогательные вещества: глицерол, натрия ацетата тригидрат, сахарин натрия, пропиленгликоль, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, кислота уксусная ледяная, вода очищенная. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Бесцветный прозрачный раствор.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (включая персистирующий аллергический ринит) и хронической идиопатической крапивницы у взрослых и детей в возрасте от 2 лет и старше.

Механизм действия Левоцетиризин - (R)-энантиомер цетиризина, является сильным и селективным антагонистом периферических H1-рецепторов. Исследования связывания показали, что левоцетиризин имеет высокое сродство к H1-рецепторам человека (Ki = 3,2 нмоль/л). Сродство к Н1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин диссоциирует с H1-рецептором с периодом полувыведения 115 ± 38 минут. После однократного применения левоцетиризин занимает 90% рецепторов через 4 часа и 57% рецепторов через 24 часа. Фармакодинамические исследования у здоровых добровольцев показывают, что половина дозы левоцетиризина проявляет активность, сравнимую с активностью целой дозы цетиризина, в отношении как кожных, так и назальных симптомов. Фармакодинамические эффекты Фармакодинамическая активность левоцетиризина изучалась в рандомизированных контролируемых исследованиях. В исследовании, в котором сравнивалась эффективность применения левоцетиризина в дозе 5 мг, дезлоратадина в дозе 5 мг и плацебо на индуцированное гистамином образование волдырей и гиперемии, лечение левоцетиризином приводило к значительному уменьшению образования волдырей и гиперемии, ингибирующая активность была самой высокой в первые 12 часов и сохранялась в течение 24 часов (p < 0,001) по сравнению с плацебо и дезлоратадином. Начало действия левоцетиризина в дозе 5 мг при контроле симптомов, вызванных пыльцой, наблюдалось через 1 час после приема препарата в плацебо-контролируемых исследованиях в модели провокационной аллергенной камеры. Исследования in vitro (камера Бойдена и методы «клеточных слоев») показали, что левоцетиризин ингибирует вызванную эотаксином трансэндотелиальную миграцию эозинофилов через кожу и легкие. Фармакодинамические экспериментальные исследования in vivo (метод «кожных камер») у 14 взрослых пациентов выявили, что левоцетиризин в дозе 5 мг по сравнению с плацебо вызывает три основных ингибирующих эффекта в первые 6 часов реакции на пыльцу: ингибирование высвобождения VCAM-1 (молекулы адгезии сосудистого эндотелия 1 типа), модуляция сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Клиническая эффективность и безопасность Эффективность и безопасность левоцетиризина продемонстрирована в нескольких двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследованиях у взрослых пациентов с сезонным аллергическим ринитом, многолетним аллергическим ринитом или персистирующим аллергическим ринитом. В некоторых исследованиях было показано, что левоцетиризин значительно улучшает симптомы аллергического ринита, включая назальную обструкцию. В 6-месячном исследовании с участием 551 взрослого пациента (включая 276 пациентов, получавших левоцетиризин) с персистирующим аллергическим ринитом (симптомы присутствуют 4 дня в неделю в течение 4 последовательных недель), сенсибилизированных к домашним пылевым клещам и цветочной пыльце, было показано, что левоцетиризин 5 мг клинически и статистически более эффективен, чем плацебо, в отношении уменьшения общего числа баллов по симптомам аллергического ринита в ходе всего периода исследования, и не вызвал тахифилаксию. В ходе всего периода исследования левоцетиризин значительно улучшил качество жизни пациентов. В плацебо-контролируемом клиническом исследовании, включавшем 166 пациентов с хронической идиопатической крапивницей, 85 пациентов принимали плацебо и 81 пациент - левоцетиризин в дозе 5 мг один раз в сутки в течение шести недель. Лечение левоцетиризином приводило к значительному снижению интенсивности зуда в течение первой недели и в течение всего периода лечения по сравнению с плацебо. Левоцетиризин также привел к улучшению связанного со здоровьем качества жизни, которое оценивалось по дерматологическому индексу качества жизни по сравнению с плацебо. Данные ЭКГ не показали соответствующего влияния левоцетиризина на интервал QT. Дети Безопасность и эффективность таблеток левоцетиризина в педиатрической практике изучалась в двух плацебо-контролируемых клинических исследованиях, включавших пациентов в возрасте от 6 до 12 лет с сезонным и многолетним аллергическим ринитом соответственно. В двух исследованиях левоцетиризин значительно уменьшал проявление симптомов и улучшал связанное со здоровьем качество жизни. У детей в возрасте до 6 лет клиническая безопасность была установлена в нескольких краткосрочных или длительных терапевтических исследованиях: • одно клиническое исследование, в котором 29 детей в возрасте от 2 до 6 лет с аллергическим ринитом принимали левоцетиризин в дозе 1,25 мг два раза в сутки в течение 4 недель; • одно клиническое исследование, в котором 114 детей в возрасте от 1 до 5 лет с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей принимали левоцетиризин в дозе 1,25 мг два раза в сутки в течение 2 недель; • одно клиническое исследование, в котором 45 детей в возрасте от 6 до 11 месяцев с аллергическим ринитом или хронической идиопатической крапивницей принимали левоцетиризин в дозе 1,25 мг один раз в сутки в течение 2 недель; • одно долгосрочное (18 месяцев) клиническое исследование с участием 255 пациентов с атопическими состояниями в возрасте от 12 до 24 месяцев на момент включения в исследование, которые принимали левоцетиризин. Профиль безопасности был аналогичен профилю безопасности, наблюдаемому в краткосрочных исследованиях, проведенных у детей в возрасте от 1 до 5 лет.

Режим дозирования Взрослые и подростки в возрасте от 12 лет и старше Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (20 капель). Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы рекомендуется у пациентов пожилого возраста с умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (см. ниже «Пациенты с почечной недостаточностью»). Пациенты с почечной недостаточностью Периодичность приема следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек (см. таблицу ниже). При использовании таблицы необходимо обращаться к значениям клиренса креатинина (CLcr) у пациента, выраженным в мл/мин. CLcr (мл/мин) можно рассчитать, исходя из уровня креатинина в сыворотке крови (мг/дл), по следующей формуле: CLcr = — [140 – возраст (годы) x масса тела (кг)] — (x 0,85 для женщин) 72 x креатинин в сыворотке крови (мг/дл) Коррекция дозы для пациентов с нарушениями функции почек: Группа — Клиренс креатинина (мл/мин) — Доза и частота приема Без отклонений от нормы — ≥ 80 — 5 мг один раз в сутки Легкая степень — 50-79 — 5 мг один раз в сутки Умеренная степень — 30-49 — 5 мг один раз в 2 дня Тяжелая степень — < 30 — 5 мг один раз в 3 дня Терминальная стадия почечной недостаточности - пациенты, находящиеся на диализе — < 10 — Применение противопоказано У детей с нарушениями функции почек дозы должны подбираться индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела. Нет конкретных данных о применении препарата у детей с нарушениями функции почек. Пациенты с печеночной недостаточностью Коррекция дозы не требуется пациентам только с нарушениями функции печени. Дозу следует корректировать при применении у пациентов с нарушениями функции печени и почек (см. выше «Пациенты с почечной недостаточностью»). Дети Дети в возрасте от 6 до 12 лет Рекомендуемая суточная доза составляет 5 мг (20 капель). Дети в возрасте от 2 до 6 лет Рекомендуемая суточная доза составляет 2,5 мг. Дозу следует разделить на два приема по 1,25 мг (по 5 капель два раза в сутки). Наличие клинических данных о применении левоцетиризина у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет не является достаточным для обоснования применения препарата у младенцев и детей в возрасте до 2 лет. Метод и путь введения Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи. Для приема препарата Левосетил следует использовать ложку. При необходимости дозу препарата можно разбавить в воде. При разбавлении капель в воде следует учитывать, особенно при применении у детей, что объем воды, в которую добавляют капли, должен быть пропорционален объему воды, которую пациент в состоянии принять. Разбавленный раствор следует принять незамедлительно. При подсчете капель флакон следует удерживать вертикально (перевернутым). При прерывании потока капель и невозможности отмерить необходимую дозу флакон следует снова вернуть в вертикальное положение, затем перевернуть повторно и продолжить подсчет капель. Длительность лечения Лечение при интермиттирующем аллергическом рините (симптомы наблюдают менее четырех дней в неделю или менее 4 недель в год) следует проводить в соответствии с заболеванием и анамнезом; лечение может быть прекращено после исчезновения симптомов, и может быть возобновлено после повторного появления симптомов. При персистирующем аллергическом рините (симптомы наблюдают более четырех дней в неделю или более четырех недель в году) пациенту может быть предложена непрерывная терапия в течение периода воздействия аллергенов. Существует клинический опыт применения левоцетиризина длительностью не менее 6 месяцев. При хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините имеется клинический опыт применения цетиризина (рацемат) до одного года. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата При возникновении вопросов по применению лекарственного препарата следует обратиться за консультацией к врачу или фармацевту.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ • тяжелое нарушение функции почек при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин

Часто • головная боль • сонливость • сухость во рту • усталость • диарея • рвота • запор • нарушение сна Нечасто • астения • боль в животе Неизвестно • гиперчувствительность, в том числе анафилаксия • повышение аппетита • агрессия, возбуждение, галлюцинации, депрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения • судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия • вертиго • нарушения зрения, нарушение четкости зрения, неконтролируемое вращение глазных яблок • пальпитация, тахикардия • диспноэ • тошнота • гепатит • дизурия, задержка мочи • ангионевротический отек, стойкая лекарственная сыпь, зуд, сыпь, крапивница • миалгия, артралгия • отек • увеличение массы тела • нарушения функциональных показателей печени Описание отдельных нежелательных реакций После прекращения приема левоцетиризина сообщалось о зуде. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы: сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей). Лечение: специфического антидота нет. При передозировке рекомендуется проведение симптоматической и поддерживающей терапии. Если после приема препарата прошло мало времени, проводят промывание желудка. Гемодиализ неэффективен.

Специальные предупреждения Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном приеме препарата с алкоголем. Следует соблюдать осторожность у пациентов с эпилепсией и у пациентов с риском развития судорог, так как левоцетиризин может вызвать обострение приступов. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с предрасполагающими факторами задержки мочи (например, повреждения спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи. Антигистаминные препараты подавляют ответ на кожные пробы, поэтому перед их проведением необходимо соблюдение периода вымывания продолжительностью 3 дня. При прекращении лечения левоцетиризином возможно развитие зуда даже в случае, когда этот симптом отсутствовал до начала лечения. Этот симптом может исчезнуть самопроизвольно. В некоторых случаях, симптом может быть интенсивным, что может потребовать возобновления лечения. При возобновлении лечения симптомы должны устраняться. Применение в педиатрии Наличие некоторых клинических данных о применении левоцетиризина у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет не является достаточным для обоснования применения препарата у младенцев и детей в возрасте до 2 лет. Вспомогательные вещества Препарат Левосетил содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (включая реакции замедленного типа). Препарат Левосетил содержит пропиленгликоль. Пропиленгликоль может вызвать эффекты, подобные действию алкоголя. Препарат Левосетил содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в 1 мл, что по существу «не содержит натрий». Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В ходе сравнительных клинических исследований не было выявлено, что левоцетиризин при приеме в рекомендуемой дозе приводит к снижению концентрации внимания, способности реагировать или управлять автотранспортом. Тем не менее, у некоторых пациентов во время терапии левоцетиризином могут развиться сонливость, усталость и астения. Следовательно, пациентам, которые должны управлять автомобилем, выполнять потенциально опасные действия или работать с механизмами, следует учитывать индивидуальную реакцию организма на препарат.

Беременность Данные о применении левоцетиризина у беременных женщин отсутствуют или недостаточны (менее 300 исходов беременности). Тем не менее, применительно к цетиризину (рацемат левоцетиризина), большое количество данных по применению у беременных женщин (более 1000 исходов беременности) указывает, что цетиризин не вызывает пороков развития или не оказывает токсического действия на плод/новорожденного. При необходимости препарат может назначаться в период беременности. Лактация Цетиризин, рацемат левоцетиризина, выделяется с грудным молоком. Поэтому также вероятно и выделение левоцетиризина с грудным молоком. У детей, находящихся на грудном вскармливании, возможно появление нежелательных реакций на левоцетиризин. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при назначении левоцетиризина женщинам в период лактации. Фертильность Клинические данные по левоцетиризину отсутствуют.

Исследования взаимодействия с левоцетиризином (включая исследования с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования, проведенные с рацематом левоцетиризина (цетиризин), показали отсутствие клинически значимых нежелательных взаимодействий (с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом и псевдоэфедрином). В исследовании многократных доз при одновременном приеме цетиризина и теофиллина (400 мг один раз в сутки) наблюдалось незначительное снижение клиренса цетиризина (16%), тогда как кинетика теофиллина не изменилась. В исследовании многократных доз при одновременном приеме ритонавира (600 мг два раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) воздействие цетиризина увеличилось примерно на 40%, тогда как кинетика ритонавира изменилась незначительно (-11%). Прием пищи не приводит к уменьшению степени всасывания левоцетиризина, несмотря на снижение скорости всасывания. Одновременный прием цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими средствами, угнетающими центральную нервную систему, может привести к дальнейшему снижению концентрации внимания и ухудшению работоспособности у чувствительных пациентов.

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности! После вскрытия флакона препарат хранить не более 3 месяцев. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!