Левофлоксацин капли 0.5 %

1 мл раствора содержит активное вещество: — левофлоксацина гемигидрат – 5.12 мг (эквивалентно 5.00 мг левофлоксацина); вспомогательные вещества: — бензетония хлорид, натрия хлорид, кислота хлороводородная*, натрия гидроксид*, вода для инъекций. * в виде 1 М раствора. Описание, внешнего вида, запаха, вкуса Прозрачная светло-желтая или светло-зеленовато-желтая жидкость.

Местное лечение поверхностных бактериальных инфекций глаз, вызванных чувствительными к левофлоксацину микроорганизмами у взрослых и детей в возрасте от 8 лет и старше. Профилактика осложнений после хирургических и лазерных операций на глазу.

Код ATX: S01AE05. Левофлоксацин – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, L-изомер рацемической лекарственной субстанции офлоксацин. Антибактериальная активность офлоксацина относится, главным образом, к L-изомеру. Механизм действия Как антибактериальный препарат класса фторхинолонов, левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты), подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах. Механизм развития резистентности Резистентность к левофлоксацину может развиваться, в первую очередь, по двум основным механизмам, а именно: снижение внутриклеточной концентрации препарата или изменения в мишенях действия препарата. Изменение мишеней – двух бактериальных ферментов ДНК-гиразы и топоизомеразы IV являются результатом мутаций в хромосомных генах, кодирующих ДНК-гиразу (gyrA и gyrB) и топоизомеразу IV (parC и parE; grlA и grlB у Staphylococcus aureus). Устойчивость к препарату вследствие низкой внутриклеточной концентрации развивается в результате изменения системы пориновых каналов наружной мембраны клетки, что приводит к уменьшению поступления фторхинолона в грамотрицательные бактерии, или от эффлюксных насосов. Эффлюкс-опосредованная устойчивость описана в отношении pneumococci (PmrA), staphylococci (NorА), анаэробных и грамотрицательных бактерий. Плазмид-опосредованная устойчивость к хинолонам (определенная на основе гена qnr) была обнаружена в отношении Klebsiella pneumoniae и Е. coli. Возможно развитие перекрестной резистентности между фторхинолонами. Единичные мутации могут не приводить к клинической устойчивости, но множественные мутации вызывают клиническую устойчивость ко всем препаратам, входящим в класс фторхинолонов. Подверженные изменениям порины внешних мембран и системы эффлюкса могут иметь широкую субстратную специфичность, затрагивая несколько классов антибактериальных агентов и приводя к множественной резистентности. Установлена in vitro и подтверждена в клинических исследованиях эффективность в отношении грамположительных аэробов – Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pneumoniae (в т.ч. мультирезистентные штаммы – MDRSP), Streptococcus pyogenes, грамотрицательных аэробов – Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens и других микроорганизмов – Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae. В отношении большинства (≥ 90 %) штаммов следующих микроорганизмов in vitro установлены минимальные подавляющие концентрации левофлоксацина (2 мкг/мл и менее), однако эффективность и безопасность клинического применения левофлоксацина в терапии инфекций, вызванных этими возбудителями, не установлена в адекватных и хорошо контролируемых исследованиях: грамположительные аэробы – Staphylococcus haemolyticus, Streptococcus (группа C/F), Streptococcus (группа G), Streptococcus agalactiae, Streptococcus milleri, Streptococcus viridans; грамотрицательные аэробы – Acinetobacter Iwoffii, Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazakii, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea (Enterobacter) agglomerans, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas fluorescens; грамположительные анаэробы – Clostridium perfringens. Чувствительные микроорганизмы: аэробные грамположительные микроорганизмы – Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp., в том числе Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные / лейкотоксинсодержащие / умеренно чувствительные штаммы), в том числе Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные / умеренно чувствительные / резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus spp. группы viridans (пенициллинчувствительные / резистентные штаммы); аэробные грамотрицателъные микроорганизмы – Acinetobacter spp., в том числе Acinetobacter baumannii, Acinetobacillus actinomycetecomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter spp., в том числе Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные / резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp., в том числе Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp., в том числе Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Proteus vulgaris, Providencia spp., в том числе Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Pseudomonas spp., в том числе Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., в том числе Serratia marcescens, Salmonella spp.; анаэробные микроорганизмы – Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.; другие микроорганизмы – Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum. Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК более 4 мг/л): аэробные грампо-ложителъные микроорганизмы – Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрицателъные микроорганизмы – Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli; анаэробные микроорганизмы – Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp. Резистентные микроорганизмы (МПК более 8 мг/л): аэробные грамположителъные микроорганизмы – Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы); аэробные грамотрщательные микроорганизмы – Alcaligenes xylosoxidane; другие микроорганизмы – Mycobacterium avium. Минимальные подавляющие концентрации левофлоксацина для некоторых микроорганизмов Микроорганизм — Чувствительные, мг/ мл — Резистентные, мг/мл Pseudomonas spp. — ≤1 — >2 Staphylococcus spp. — ≤1 — >2 Streptococcus — ≤1 — >2 Streptococcus pneumoniae — ≤1 — >2 Haemophilus influenzae — ≤1 — >1 Moraxella catarrhalis — ≤1 — >2 Активность левофлоксацина in vitro примерно в 2 раза выше, чем для офлоксацина против представителей Enterobacteriaceae, P. Aeruginosa и грамположительных микроорганизмов. В случае применения левофлоксацина в терапии хламидийных заболеваний органов зрения, требуется проведение сопутствующей терапии. Степень чувствительности микроорганизмов к левофлоксацину может иметь значительные географические различия. Максимальная концентрация левофлоксацина, достигаемая при использовании капель для глаз 0.5 %, более чем в 100 раз превосходит значение минимальной ингибирующей концентрации (МИК) левофлоксацина для чувствительных микроорганизмов. Дети Фармакодинамические свойства, наблюдающиеся у взрослых, аналогичны свойствам, наблюдающимся у детей в возрасте с 8 лет и старше.

Режим дозирования По 1-2 капле в один или оба пораженных глаза каждые два часа до 8 раз в сутки в период бодрствования в течение первых 2 суток, затем 4 раза в сутки с 3-го по 5-й дни лечения. При применении нескольких лекарственных препаратов интервал между их инстилляциями должен составлять не менее 15 минут. Метод и путь введения Местно, в один или оба пораженных глаза. Длительность лечения Длительность курса лечения определяется тяжестью состояния, его клиническими и бактериологическими особенностями. Средняя продолжительность курса терапии составляет 5 дней.

– гиперчувствительность к левофлоксацину, другим хинолонам или к любому из вспомогательных веществ лекарственного препарата – детский возраст до 8 лет.

Нежелательные реакции (HP) могут возникать примерно у 10 % пациентов. НР, как правило, проявляются в легкой или умеренной форме, носят преходящий характер и, обычно, ограничиваются глазными симптомами. Поскольку препарат содержит бензалкония хлорид, этот компонент, как и действующее вещество, могут вызывать контактный дерматит, раздражение глаза или их сочетание. HP, перечисленные ниже, представлены в соответствии с системно-органной классификацией и частотой их возникновения. Частота возможных HP определяется с использованием следующей градации: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1 000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1 000), очень редко (< 1/10 000, включая отдельные случаи). Следующие HP, оцененные как определенно, вероятно или возможно связанные с лечением, были зарегистрированы в ходе клинических исследований и пострегистрационного наблюдения с глазными каплями, содержащими левофлоксацин: Нарушения со стороны иммунной системы Редко: экстраокулярные аллергические реакции, включая кожную сыпь. Очень редко: анафилаксия. Нарушения со стороны нервной системы Редко: головная боль. Нарушения со стороны органа зрения Часто: жжение глаз, снижение остроты зрения и появление слизи в виде тяжей. Нечасто: мацерация век, хемоз, папиллярный конъюнктивит, отек века, дискомфорт, зуд и боль в глазах, конъюнктивальная инъекция, фолликулез конъюнктивы, сухость глаз, эритема век и фотофобия. Преципитатов на роговице во время проведения клинических исследований не наблюдалось. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Нечасто: ринит. Очень редко: отек гортани. Кроме того, HP, связанные с системным применением левофлоксацина, могут также возникать и при приеме препарата Левофлоксацин: У пациентов, получавших системные фторхинолоны, сообщалось о разрывах сухожилий плеча, кисти, ахиллова сухожилия или других сухожилий, которые требовали восстановительной операции или приводили к длительной нетрудоспособности. По данным исследований и опыта пострегистрационного применения хинолонов риск разрывов сухожилий может быть повышен у пациентов, получающих кортикостероиды. Риску разрыва больше подвержены те сухожилия, которые испытывают высокую нагрузку, например, ахиллово сухожилие. Дети Ожидается, что частота, тип и тяжесть HP у детей будут такими же, как и у взрослых. Если у вас возникли какие-либо нежелательные реакции, прекратите применение препарата и обратитесь к врачу. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе не указанные в инструкции. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику, в организацию на территории Республики Казахстан, принимающую претензии (предложения) по качеству лекарственного средства или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Общее количество левофлоксацина, содержащееся в одном флаконе-капельнице, слишком мало, чтобы вызвать токсические реакции даже после случайного приема внутрь. После местного применения избыточной дозы препарата глаз следует промыть чистой (водопроводной) водой комнатной температуры. При наличии любых вопросов по применению препарата обратитесь к врачу.

Препарат нельзя вводить субконъюнктивально, не следует инстиллировать непосредственно в переднюю камеру глаза. Чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и раствора, при закапывании не следует прикасаться к векам и тканям вокруг глаза. При длительном лечении левофлоксацином (как и другими антибиотиками) возможен избыточный рост нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибковой флоры. В случае ухудшения течения заболевания или отсутствия улучшения при применении левофлоксацина, необходимо отменить терапию левофлоксацином и перейти на альтернативную терапию, с проведением расширенного офтальмологического обследования, включающего биомикроскопию и флюоресцеиновый тест. При наличии симптомов поверхностной бактериальной инфекции глаз пациенты не должны использовать контактные линзы. Сведения об эффективности и безопасности применения левофлоксацина в терапии язв роговицы отсутствуют. В ходе клинических исследований не отмечено образования преципитатов роговицы. Фторхинолоны для системного применения могут вызывать аллергические реакции даже после однократного применения. При появлении аллергической реакции на левофлоксацин следует прекратить применение препарата и обратиться к врачу. При системной терапии фторхинолонами, в том числе левофлоксацином, могут возникнуть воспаление и разрыв сухожилий, особенно у пожилых пациентов и пациентов, одновременно принимающих кортикостероиды. Поэтому следует проявлять осторожность и при первых признаках воспаления сухожилий немедленно прекратить применение препарата и обратиться к врачу. Специальные предупреждения Применение у пациентов пожилого возраста Нет необходимости в корректировке дозы. Применение у детей Детям в возрасте от 8 лет и старше применяют те же дозы, что и взрослым. Если препарат применяется для лечения детей, перед применением обязательно проконсультируйтесь с врачом. Применение во время беременности или лактации Беременность Нет достаточных данных об использовании левофлоксацина у беременных женщин. Результаты доклинических исследований не указывают на прямой или косвенный неблагоприятный эффект в отношении токсического воздействия на репродуктивную функцию и внутриутробное развитие. Потенциальный риск препарата для людей неизвестен. Глазные капли левофлоксацин можно применять во время беременности, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Кормление грудью Левофлоксацин поступает в грудное молоко. Однако, при использовании левофлоксацина в терапевтических дозах, воздействий на грудного ребенка не ожидается. Глазные капли левофлоксацин можно применять во время кормления грудью, если потенциальная польза для матери превышает любой возможный риск для грудного ребенка. Фертильность После местного применения левофлоксацин не вызывал ухудшения фертильности у крыс при воздействии, значительно превышающем максимальную дозу для человека. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат не оказывает существенного влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Непосредственно после инстилляции возможно временное затуманивание зрения. Не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, до восстановления четкости зрительного восприятия. Особые указания, касающиеся вспомогательных веществ Препарат не следует применять во время ношения гидрофильных (мягких) контактных линз в связи с наличием в нем консерванта бензетония хлорида, который может абсорбироваться контактными линзами и оказывать неблагоприятное воздействие на ткани глаза, а также вызывать изменение цвета контактных линз. Перед применением препарата необходимо удалить контактные линзы и выждать не менее 15 минут после инстилляции. Препарат не предназначен для применения у детей до 8 лет в связи с содержанием в составе препарата бензетония хлорида.

В инструкции не указано.

Специальных исследований по взаимодействию препарата не проводилось. Поскольку максимальная концентрация левофлоксацина в плазме после местного применения в глазу минимум в 1000 раз ниже, чем после приема стандартных доз внутрь, взаимодействие с другими лекарственными средствами, характерное для системного применения, скорее всего, клинически незначимо. При одновременном использовании нескольких офтальмологических препаратов местного применения интервал между их инстилляциями должен составлять не менее 15 минут.

Срок хранения 3 года Срок хранения препарата после вскрытия – 14 суток. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!