Линкомицин капсулы 250 мг

Одна капсула содержит активное вещество – линкомицин (в виде линкомицина гидрохлорида), 250 мг, вспомогательные вещества: сахар-песок, кальция стеарат, крахмал картофельный, состав капсулы твердой желатиновой номер 0: желатин, титана диоксид (Е 171). Описание внешнего вида, запаха, вкуса Капсулы твердые желатиновые, белого цвета. Содержимое капсул – смесь гранул и порошка белого цвета. Допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.

Линкомицин показан для лечения инфекций тяжелого течения, вызванных чувствительными штаммами грамположительных аэробных микроорганизмов, таких как стрептококки, пневмококки и стафилококки, или чувствительными к препарату анаэробными микроорганизмами: –инфекции верхних дыхательных путей: хронический бактериальный синусит, вызванный анаэробными микроорганизмами. Линкомицин может применяться в некоторых случаях для лечения хронического гнойного среднего отита или в качестве дополнительной терапии антибиотиками, активными против грамотрицательных аэробных микроорганизмов. Инфекции, вызванные Н. Influenzae, не являются показанием; –инфекции нижних дыхательных путей, такие как инфекционные эпизоды хронического бронхита и пневмонии; –тяжелые инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными микроорганизмами, в случаях, когда не показано назначение пенициллинов; –инфекции костей и суставов, такие как остеомиелит и септический артрит; –сепсис и эндокардит. Отдельные случаи сепсиса и/или эндокардита, вызванные чувствительными микроорганизмами, хорошо реагируют на лечение линкомицином. Однако для лечения таких инфекций часто отдают предпочтение применению бактерицидных препаратов.

Механизм действия Линкомицин связывается с 50S-субъединицей бактериальной рибосомы и тем самым ингибирует синтез белка. Линкомицин преимущественно оказывает бактериостатическое действие. Фармакокинетические/фармакодинамические взаимосвязи Эффективность связана со временем, в течение которого концентрация антибиотика превышает минимальную ингибирующую концентрацию (МПК) возбудителя (%Т/МПК). Механизм резистентности Существует полная перекрестная резистентность между линкомицином и клиндамицином. Устойчивость к стафилококкам и стрептококкам чаще всего вызывается метилированием специфических нуклеотидов в 23S РНК 50S субъединицы рибосомы, что может вызывать перекрестную резистентность к макролидам и стрептограминам B (фенотип MLSB). Устойчивые к макролидам изоляты этих микроорганизмов, следует тестировать на индуцируемую резистентность к линкомицину/клиндамицину с помощью диско-диффузионного метода (D тест). Пограничные значения Поскольку Европейский комитет по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) не устанавливал пределов чувствительности к линкомицину, следует тестировать чувствительность к клиндомицину. Устойчивость к линкозамидам может индуцироваться макролидами у макролид-резистентных штаммов стаффилококков, Streptococcus pneumonie и бета-гемолитических стрептококков. Устойчивые к макролидам изоляты микроорганизмов должны быть проверены на индуцибельную устойчивость к клиндамицину диско-диффузионным методом или другим стандартным методом. Пограничные значения для клиндамицина по EUCAST Микроорганизм — Пограничные значения МПК (мг/л) S — R Staphylococcus spp. — ≤ 0,25 — > 0,5 Streptococcus А, В, C, G — ≤ 0,5 — > 0,5 Streptococcus pneumonia — ≤ 0,5 — > 0,5 Streptococcus viridans — ≤ 0,5 — > 0,5 Грамположительные анаэробы (кроме Clostridioides difficile) — ≤ 4 — > 4 Грамотрицательные анаэробы — ≤ 4 — > 4 Распространенность приобретенной резистентности Распространенность приобретенной резистентности может меняться географически и с течением времени для некоторых видов, и желательна местная информация о резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Может потребоваться консультация специалиста, а также следует консультироваться, когда распространенность местной резистентности такова, что польза применения антибиотика, по крайней мере, при некоторых типах инфекций сомнительна. Особенно при серьезных инфекциях или неэффективности лечения рекомендуется микробиологическая диагностика с проверкой возбудителя и его чувствительности к линкомицину/клиндамицину. Приведенные ниже данные доступны для клиндамицина и основаны на европейских эпиднадзорных исследованиях, проведенных в 2013 г. Обычно чувствительные микроорганизмы — Примечания Аэробные грамположительные микроорганизмы Actinomyces israeliia Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный) Streptococcus agalactiae Стрептококки группы Viridans Анаэробные микроорганизмы Bacteroides spp.a (за исключением B. fragilis) Fusobacterium spp.a Peptococcus spp.a Prevotella spp. Veillonella spp.a Другие микроорганизмы Chlamydia trachomatisa Chlamydophila pneumoniaea Gardnerella vaginalisa Mycoplasma hominisa Микроорганизмы, для которых приобретенная резистентность может быть проблемой — Примечания Аэробные грамположительные микроорганизмы Staphylococcus aureus (метициллин-устойчивый)b Staphylococcus epidermidisb Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis Streptococcus pneumoniae — Уровень резистентности от > 20 до 49% в некоторых европейских странах. Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Moraxella catarrhalisc Анаэробные микроорганизмы Bacteroides fragilis Clostridium perfringens — Более высокие показатели резистентности в Испании (10-20%). Peptostreptococcus spp. — Более высокие показатели резистентности в Испании (10-20%). Propionibacterium spp. Естественно устойчивые микроорганизмы — Примечания Аэробные грамположительные микроорганизмы Enterococcus spp. Listeria monocytogenes Аэробные грамотрицательные микроорганизмы Escherichia coli Klebsiella spp. Neisseria gonorrhoeae Pseudomonas aeruginosa Анаэробные микроорганизмы Clostridium difficile Другие микроорганизмы Mycoplasma pneumoniae Ureaplasma urealyticum a Обновленная информация недоступна. b Как минимум в одном европейском регионе уровень резистентности превысил 50%. c Большинство изолятов обладают промежуточной врожденной резистентностью.

Режим дозирования Взрослые По 500 мг (две капсулы по 250 мг) 3-4 раза в день. Дети От 30 до 60 мг/кг, разделенные на 3-4 приема в равных дозах. Метод и путь введения Применяют внутрь за 1-2 ч до или после еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата В случае пропуска отдельных доз не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы восполнить пропущенную. При наличии вопросов по применению препарата следует обратиться к медицинскому работнику.

–гиперчувствительность к линкомицину, клиндамицину или любому из вспомогательных веществ препарата –менингит (см. раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»); –противопоказано лицам с наследственной непереносимостью фруктозы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы (см. раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»).

Часто - диарея, тошнота, рвота Нечасто - вагинальные инфекции - крапивница - сыпь Редко - зуд Неизвестно - псевдомембранозный колит, инфекция, вызванная Clostridium difficile - панцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура - анафилактические реакции, ангионевротический отек, сывороточная болезнь - сердечная недостаточность, аритмии - гипотензия, тромбофлебит - эзофагит, дискомфорт в животе - желтуха, нарушение функции печени - токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Стивенса-Джонсона, буллезный дерматит, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику, или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан www.ndda.kz

В случае передозировки возможны реакции со стороны желудочно-кишечного тракта, в том числе боль в животе, тошноту, рвоту и диарею. В случае передозировки у пациента при необходимости можно вызвать рвоту или, при наличии показаний, промыть желудок. Специфический антидот не известен. Гемодиализ или перитонеальный диализ неэффективны в удалении линкомицина из сыворотки крови.

При лечении линкомицином сообщалось о случаях серьезных реакций гиперчувствительности, включая анафилактические реакции и реакции со стороны кожи и подкожных тканей, такие как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез и мультиформная эритема. В случае возникновении данных реакций следует немедленно прекратить прием данного препарата и начать соответствующее лечение (см. раздел «Нежелательные реакции»). Сообщалось о диарее, связанной с Clostridium difficile (CDAD), при применении почти всех антибактериальных препаратов, включая линкомицин, и ее тяжесть может варьироваться от легкой диареи до фатального колита. Антибактериальное лечение изменяет нормальную флору толстой кишки, что приводит к чрезмерному росту C. difficile, которые продуцируют токсины A и B. CDAD может проявляться легкой водянистой диареей, но также может прогрессировать до тяжелой, постоянной диареи, лейкоцитоза, лихорадки, сильных спазмов в животе и появлению слизи или крови в стуле. Из-за отсутствия лечения, у пациента могут развиться опасный для жизни перитонит, шок и токсический мегаколон. В данной клинической ситуации противопоказаны препараты, угнетающие перистальтику кишечника. У ослабленных пациентов или у пациентов пожилого возраста CDAD может быть более распространенным и более тяжелым. Гиперпродуцирующие токсины штаммы C. difficile также могут быть связаны с повышенной заболеваемостью и смертностью. Возможность развития CDAD следует учитывать у всех пациентов с диареей, возникающей после применения антибиотиков. Следует тщательно собирать анамнез, поскольку сообщалось, что CDAD может возникнуть в течение двух месяцев после введения антибактериальных препаратов. Диагноз обычно ставится на основании клинических симптомов, но также может быть подтвержден с помощью эндоскопии или выявления Clostridium difficile и связанных с ним токсинов в стуле (см. раздел «Нежелательные реакции»). Линкомицин следует с осторожностью назначать пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе, особенно колитами. Поскольку линкомицин недостаточно проникает через гематоэнцефалический барьер, его не следует применять для лечения менингита (см. раздел «Противопоказания»). Антагонизм между линкомицином и эритромицином или химически родственными макролидами был продемонстрирован in vitro. Поскольку это явление может иметь клиническое значение, эти два типа препаратов нельзя применять одновременно. Во время длительного лечения следует контролировать функцию печени и почек. Длительное использование линкомицина может вызвать чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, особенно дрожжей. Линкомицин способен блокировать нервно-мышечную передачу импульсов и поэтому может усиливать действие других нервно-мышечных блокаторов. Таким образом, следует соблюдать осторожность при совместном применении линкомицина с блокаторами нервно-мышечной проводимости. Линкомицин следует назначать с осторожностью пациентам с гиперчувствительностью. Линкомицин следует с осторожность назначать пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени/почек, сопровождающимися серьезными нарушениями метаболизма. Для таких пациентов необходима коррекция дозы препарата (см. раздел «Режим дозирования»). Из-за возможности возникновения тяжелых реакций на линкомицин у детей, находящихся на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении либо грудного вскармливания, либо медикаментозной терапии, принимая во внимание важность препарата для матери (см. раздел «Беременность»). Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата Препарат Линкомицин содержит сахар, поэтому пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью фруктозы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует принимать этот препарат. Оказывает повреждающее действие на зубы при длительном применении. Осторожно назначать пациентам с сахарным диабетом. Специальные предупреждения Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы не требуется при условии, что функции почек и печени не нарушены. Дети Капсулы не рекомендуется применять у детей до 6 лет, которые могут испытывать трудности при глотании. Пациенты с нарушением функции печени и/или почек При тяжелых нарушениях функций печени и/или почек доза составляет от 25 до 30% от рекомендованной дозы для пациентов с нормальной функцией печени и/или почек. Беременность В исследованиях на животных не было выявлено репродуктивной токсичности. Данные о применении линкомицина у беременных женщин ограничены. У 302 детей, рожденных женщинами, которые получали лечение линкомицином на разных сроках беременности, не наблюдали увеличение частоты врожденных аномалий или задержки развития по сравнению с контрольной группой в течение первых 7 лет жизни. У человека линкомицин проникает через плацентарный барьер и определяется в сыворотке пуповинной крови на уровне 25 % от концентрации в сыворотке крови матери. Не наблюдается значительного накопления линкомицина в амниотической жидкости. В качестве меры предосторожности, желательно избегать применения линкомицина в период беременности, за исключением случаев, когда лечение жизненно необходимо. Лактация Учитывая возможность возникновения тяжелых реакций на линкомицин у младенцев на грудном вскармливании, следует принять решение о прекращении кормления грудью или прекращении лечения, принимая во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу лечения для матери (см. раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»). Фертильность Линкомицина гидрохлорид не оказывал влияния на фертильность в исследованиях на животных. Нет клинических данных о влиянии препарата на фертильность у человека. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Специальных исследований влияния линкомицина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Хотя никакого специфического влияния на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не наблюдалось, сообщалось об отдельных случаях возникновения головокружения.

В инструкции не указано.

Может усиливать активность нервно-мышечных блокаторов (см. раздел «Необходимые меры предосторожности при применении»). Адсорбирующие и антидиарейные препараты (препараты, содержащие каолин и пектин) уменьшают всасывание линкомицина не менее чем на 90%, в связи с этим данные препараты принимают за 2 часа до или через 3-4 часа после приема линкомицина, чтобы избежать взаимодействия. In vitro было продемонстрировано существование антагонизма между линкомицином, эритромицином и химически родственными макролидами. Поскольку это взаимодействие может быть клинически значимым, эти два типа препаратов нельзя применять одновременно. Прием линкомицина может повлиять на результат анализа концентрации щелочной фосфатазы в плазме (возможен ошибочно высокий уровень).

Срок хранения 4 года Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре от 15 до 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!