Мегасеф® порошок 250 мг

Один флакон содержит: активное вещество – цефуроксим натрия 250.0 мг и 750.0 мг дополнительно - для дозировки 250 мг: вода для инъекций 2.0 мл, для дозировки 750 мл: вода для инъекций 6.0 мл Описание внешнего вида, запаха, вкуса Белый или беловато-кремовый порошок, слегка гигроскопичен.

Мегасеф® показан для лечения перечисленных ниже инфекций у взрослых и детей, включая новорожденных (с рождения): - внебольничная пневмония; - острые обострения хронического бронхита; - осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит; - инфекции мягких тканей: целлюлит, рожистое воспаление и раневые инфекции; - внутрибрюшные инфекции; - профилактика инфекций при операциях в области желудочно-кишечного тракта (включая пищевод), ортопедических, сердечно-сосудистых и гинекологических хирургических вмешательствах (включая кесарево сечение). При лечении и профилактике инфекций, при которых очень вероятно появление анаэробных организмов, цефуроксим следует вводить с дополнительными соответствующими антибактериальными средствами. Следует учитывать официальные инструкции по надлежащему применению антибактериальных средств.

Meханизм действия Цефуроксим подавляет синтез бактериальной клеточной стенки после прикрепления к пенициллин-связывающим белкам (ПСБ). Это приводит к прерыванию биосинтеза клеточной стенки (пептидогликана), что приводит к лизису бактериальных клеток и смерти. Механизм формирования резистентности Резистентность бактерий к цефуроксиму может быть связана с одним или несколькими из следующих механизмов: • гидролиз бета-лактамаз, в том числе бета-лактамаз расширенного спектра (БЛРС), карбапенемаз и ферментов Amp-C, которые могут индуцироваться или стабильно подавляться у определенных аэробных грамотрицательных видов бактерий • сниженная афинность пенициллинсвязывающих белков для цефуроксима • непроницаемость наружной мембраны у грамотрицательных микроорганизмов • бактериальные эффлюксные насосы Ожидается, что организмы, которые приобрели резистентность к другим инъекционным цефалоспоринам, будут резистентны к цефуроксиму. В зависимости от механизма резистентности, микроорганизмы с приобретенной резистентностью к пенициллинам могут демонстрировать пониженную чувствительность или резистентность к цефуроксиму. Контрольные точки Контрольные точки минимальной ингибирующей концентрации (МИК), установленные Европейским комитетом по тестированию Антимикробной чувствительности (EUCAST), являются следующими: Патогенный микроорганизм — Пограничные значения (MIC, мг/л) Чувствительный — Резистентный Enterobacteriaceae1 — ≤82 — >8 Staphylococcus spp. — примечание3 — примечание3 Streptococcus A, B, C и G — примечание4 — примечание4 Streptococcus pneumoniae — ≤0.5 — >1 Streptococcus (другие) — ≤0.5 — >0.5 Haemophilus influenzae — ≤1 — >2 Moraxella catarrhalis — ≤4 — >8 Пороговые значения, не связанные с конкретным видом бактерий1 — ≤45 — >85 1 Пороговые значения для цефалоспорина для Enterobacteriaceae позволят обнаружить все клинически значимые механизмы резистентности (включая БЛРС и опосредованный плазмидами AmpC). Некоторые штаммы, которые продуцируют бета-лактамазы, обладают чувствительностью или промежуточной чувствительностью к цефалоспоринам 3-го или 4-го поколения и должны сообщаться по мере обнаружения, то есть наличие или отсутствие БЛРС само по себе не влияет на определение категории восприимчивости. Во многих областях обнаружение и описание БЛРС рекомендуются или являются обязательными для целей инфекционного контроля. 2 Пороговые значения относится только к дозировке 1500 мг×3 и E.coli, P. mirabilis и Klebsiella spp. 3 Заключение о чувствительности стафилококков к цефалоспоринам основывается на чувствительности к метициллину, за исключением цефтазидима, цефиксима и цефтибутена, которые не имеют пограничных значений и не должны применяться при стафилококковых инфекциях. 4 Заключение о чувствительности к бета-лактамам бета-гемолитических стрептококков групп А, В, С и G основывается на чувствительности к пенициллину. 5 Пороговые значения применяются при ежедневной внутривенной дозе 750 мг×3 и высокой дозе, по меньшей мере, 1500 мг×3. Микробиологическая чувствительность Распространенность приобретенной резистентности может различаться географически и по времени для отдельных видов, поэтому желательна локальная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обращаться за консультацией к экспертам, если локальная распространенность резистентности является такой, что применение препарата при по меньшей мере некоторых типах инфекций является спорным. Цефуроксим обычно активен в отношении следующих микроорганизмов in vitro. Чувствительные микроорганизмы Грамположительные аэробы: Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)* Streptococcus pyogenes Streptococcus agalactiae Грамотрицательные аэробы: Haemophilus parainfluenzae Moraxella catarrhalis Микроорганизмы, для которых возможно наличие приобретенной резистентности Грамположительные аэробы: Streptococcus pneumoniae Streptococcus mitis (группа viridans) Грамотрицательные аэробы: Citrobacter spp. (за исключением C. freundii) Enterobacter spp. (за исключением E. cloacae и E. aerogenes) Escherichia coli Haemophilus influenzae Klebsiella pneumoniae Proteus mirabilis Proteus spp. (кроме P. penneri и P. vulgaris) Providencia spp. Salmonella spp. Грамположительные анаэробы: Peptostreptococcus spp. Propionibacterium spp. Грамотрицательные анаэробы: Fusobacterium spp. Bacteroides spp. Природно устойчивые микроорганизмы Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis Enterococcus faecium Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter spp. Burkholderia cepacia Campylobacter spp. Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Morganella morganii Proteus penneri Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia marcescens Stenotrophomonas maltophilia Грамположительные анаэробы: Clostridium difficile Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis Другие: Chlamydia spp. Mycoplasma spp. Legionella spp. *Все метициллин-резистентные S. aureus резистентны к цефуроксиму. В условиях in vitro был установлен аддитивный эффект при совместном применении цефуроксима натрия и аминогликозидов.

Режим дозирования Таблица 1. Взрослые и дети с массой тела более 40 кг Показания — Дозировка Внебольничная пневмония и обострения хронического бронхита — 750 мг каждые 8 ​​часов (внутривенно или внутримышечно) Инфекции мягких тканей: целлюлит, рожистое воспаление и раневые инфекции. Внутрибрюшные инфекции Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит. — 1,5 г каждые 8 ​​часов (внутривенно или внутримышечно) Тяжелые инфекции — 750 мг каждые 6 часов (внутривенно) 1,5 г каждые 8 ​​часов (внутривенно) Профилактика инфекции при операциях на органах ЖКТ, гинекологических (включая кесарево сечение) и ортопедических хирургических вмешательствах — 1,5 г при индукции наркоза. Это может быть дополнено двумя дозами 750 мг (внутримышечно) через 8 и 16 часов. Профилактика при сердечно-сосудистых операциях и операциях на пищеводе — 1,5 г при индукции анестезии с последующим введением 750 мг (внутримышечно) каждые 8 ​​часов в течение следующих 24 часов. Особые группы пациентов Дети Таблица 2. Дети с массой тела менее 40 кг Младенцы и дети дошкольного возраста> 3 недель и дети <40 кг — Младенцы (от рождения до 3 недель) Внебольничная пневмония — От 30 до 100 мг / кг / день (внутривенно) в 3 или 4 приема; доза 60 мг / кг / день подходит для большинства инфекций — От 30 до 100 мг / кг / день (внутривенно) в 2 или 3 приема Осложненные инфекции мочевыводящих путей, включая пиелонефрит. Инфекции мягких тканей: целлюлит, рожистое воспаление и раневые инфекции. Внутрибрюшные инфекции Пациенты с печеночной недостаточностью Цефуроксим выводится в первую очередь почками. Ожидается, что у пациентов с нарушением функции печени это не повлияет на фармакокинетику цефуроксима. Пациенты с почечной недостаточностью Цефуроксим в основном выводится почками. Поэтому, как и в случае со всеми такими антибиотиками, пациентам с выраженным нарушением функции почек рекомендуется уменьшить дозу препарата. Таблица 3. Рекомендуемые дозы Мегасеф® при почечной недостаточности Клиренс креатинина — T 1/2 (часы) — Доза (мг) > 20 мл / мин / 1,73 м 2 — 1,7–2,6 — Уменьшение стандартной дозы (с 750 мг до 1,5 г 3 раза в сутки) не требуется. 10–20 мл / мин / 1,73 м 2 — 4,3–6,5 — 750 мг два раза в сутки <10 мл / мин / 1,73 м 2 — 14,8–22,3 — 750 мг один раз в сутки Пациенты на гемодиализе — 3,75 — Дальнейшую дозу 750 мг следует вводить внутривенно или внутримышечно в конце каждого диализа; В дополнение к парентеральному применению цефуроксим натрия можно вводить в жидкость для перитонеального диализа (обычно 250 мг на каждые 2 литра жидкости для диализа). Пациенты с почечной недостаточностью, находящиеся на постоянном артериовенозном гемодиализе (CAVH) или высокопоточной гемофильтрации (HF) в отделениях интенсивной терапии — 7,9–12,6 (CAVH) 1,6 (HF) — 750 мг два раза в день; для гемофильтрации с низким потоком соблюдайте дозировку, рекомендованную при нарушении функции почек. Метод и путь введения Препарат вводят внутривенно и внутримышечно. Препарат следует вводить путем внутривенной инъекции в течение 3–5 минут непосредственно в вену, через капельную трубку или инфузию в течение 30–60 минут, или путем глубокой внутримышечной инъекции. Внутримышечные инъекции следует вводить глубоко в относительно большую мышцу, и в одно место следует вводить не более 750 мг. Для доз более 1,5 г следует использовать внутривенное введение. Инструкция по разведению лекарственного препарата: Дополнительные объемы и концентрации, которые могут быть полезны, когда требуются дробные дозы Размер флакона — Пути введения — Физическое состояние — Количество добавляемой воды (в мл) — Примерная концентрация цефуроксима (мг / мл) ** 250 мг порошок для приготовления раствора для инъекций 250 мг — внутримышечный внутривенный болюс внутривенное вливание — суспензия раствор раствор — 1 мл не менее 2 мл не менее 2 мл* — 216 116 116 750 мг порошок для приготовления раствора для инъекций или инфузий 750 мг — внутримышечно внутривенный болюс внутривенная инфузия — суспензия раствор раствор — 3 мл не менее 6 мл не менее 6 мл* — 216 116 116 * Восстановленный раствор следует добавить к 50 или 100 мл совместимой инфузионной жидкости. ** Результирующий объем раствора цефуроксима в восстановительной среде увеличивается из-за фактора вытеснения лекарственного вещества, приводящего к указанным концентрациям в мг / мл.

- гиперчувствительность к цефуроксиму или к любому из вспомогательных веществ - пациенты с известной гиперчувствительностью к цефалоспориновым антибиотикам - в анамнезе тяжелая гиперчувствительность (например, анафилактическая реакция) к любому другому типу бета-лактамных антибактериальных агентов (пенициллины, монобактамы и карбапенемы)

Часто - нейтропения, эозинофилия, снижение концентрации гемоглобина - кратковременное повышение ферментов печени - реакции в месте инъекции, которые могут включать боль и тромбофлебит Редко - лейкопения, положительная проба Кумбса - желудочно-кишечные расстройства - кратковременное повышение билирубина - кожная сыпь, крапивница и зуд Неизвестно - чрезмерный рост Candida, чрезмерный рост Clostridium difficile - тромбоцитопения, гемолитическая анемия - синдром Коуниса - лекарственная лихорадка, интерстициальный нефрит, анафилаксия, кожный васкулит - псевдомембранозный колит - многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз и синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS) - повышение уровня креатинина сыворотки, повышение уровня азота мочевины в крови и снижение клиренса креатинина При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы Передозировка может привести к неврологическим последствиям, включая энцефалопатию, судороги и кому. Симптомы передозировки могут возникнуть, если доза не снижена соответствующим образом у пациентов с почечной недостаточностью. Лечение Уровни цефуроксима в сыворотке можно снизить с помощью гемодиализа или перитонеального диализа.

Реакции гиперчувствительности Как и в случае со всеми бета-лактамными антибактериальными средствами, сообщалось о серьезных и иногда фатальных реакциях гиперчувствительности. В случае тяжелых реакций гиперчувствительности лечение цефуроксимом необходимо немедленно прекратить и принять адекватные экстренные меры. Перед началом лечения следует установить, имел ли пациент в анамнезе тяжелые реакции гиперчувствительности на цефуроксим, другие цефалоспорины или любой другой тип бета-лактамного агента. Следует соблюдать осторожность, если цефуроксим назначается пациентам с нетяжелой гиперчувствительностью к другим бета-лактамным агентам в анамнезе. Серьезные кожные побочные реакции (SCARS) Сообщалось о серьезных кожных побочных реакциях, включая синдром Стивенса-Джонсона (SJS), токсический эпидермальный некролиз (TEN) и лекарственную реакцию с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), которые могут быть опасными для жизни или смертельными, в связи (при) с лечением цефуроксимами. Во время назначения препарата пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах на предмет кожных реакций и находиться под тщательным наблюдением. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, следует немедленно отменить цефуроксим и рассмотреть возможность альтернативного лечения. Если при применении цефуроксима у пациента развилась серьезная реакция, такая как SJS, TEN или DRESS, лечение цефуроксимом у этого пациента ни в коем случае нельзя возобновлять. Реакции, на которые вам нужно обратить внимание У небольшого числа людей, получающих лечение препаратом Мегасеф®, может развиваться аллергическая реакция или потенциально серьезная кожная реакция. Симптомы этих реакций включают: - распространенная сыпь, высокая температура тела и увеличенные лимфатические узлы (DRESS синдром или синдром гиперчувствительности к лекарственным средствам). - боль в груди на фоне аллергических реакций, которая может быть симптомом спровоцированного аллергией инфаркта миокарда (синдром Коуниса). Вам не должен быть назначен препарат Мегасеф® Если у вас когда-либо появлялась сильная кожная сыпь или шелушение кожи, волдыри и/или язвочки во рту после лечения цефуроксимом или любыми другими цефалоспориновыми антибиотиками. Одновременное лечение сильнодействующими диуретиками или аминогликозидами Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью назначать пациентам, одновременно получающим лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид или аминогликозиды. Сообщалось о почечной недостаточности при применении этих комбинаций. Следует контролировать функцию почек у пожилых людей и лиц с уже имеющейся почечной недостаточностью Разрастание нечувствительных микроорганизмов Применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту Candida. Продолжительное применение может также привести к чрезмерному росту других нечувствительных микроорганизмов (например, энтерококков и Clostridium difficile), что может потребовать прерывания лечения. Сообщалось о связанном с антибактериальными агентами псевдомембранозном колите при применении цефуроксима, степень тяжести которого может варьироваться от легкой до опасной для жизни. Этот диагноз следует учитывать у пациентов с диареей во время или после приема цефуроксима. Следует рассмотреть возможность прекращения терапии цефуроксимом и назначения специального лечения Clostridium difficile. Не следует принимать лекарственные препараты, подавляющие перистальтику. Внутрикамерное применение и глазные заболевания Препарат не предназначен для внутрикамерного применения. Сообщалось об отдельных случаях и группах серьезных побочных реакций со стороны глаз после неутвержденного внутрикамерного применения цефуроксима натрия, приготовленного из флаконов, одобренных для внутривенного / внутримышечного введения. Эти реакции включали отек желтого пятна, отек сетчатки, отслоение сетчатки, токсичность сетчатки, нарушение зрения, снижение остроты зрения, нечеткость зрения, помутнение роговицы и отек роговицы. Внутрибрюшные инфекции Из-за своего спектра действия цефуроксим не подходит для лечения инфекций, вызванных грамотрицательными неферментирующими бактериями. Вмешательство в диагностические тесты Положительный результат теста Кумбса, связанный с применением цефуроксима, может помешать перекрестному сопоставлению крови. Может наблюдаться незначительное вмешательство в методы восстановления меди (Benedict's, Fehling's, Clinitest). Однако это не должно приводить к ложноположительным результатам, как это может происходить с некоторыми другими цефалоспоринами. Поскольку при тесте на феррицианид может быть получен ложноотрицательный результат, рекомендуется использовать методы глюкозооксидазы или гексокиназы для определения уровней глюкозы в крови / плазме у пациентов, получающих цефуроксим натрия. Специальные предупреждения Содержание натрия Мегасеф®, 250 мг содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на флакон, то есть практически не содержит натрия. Мегасеф®, 750 мг содержит 42 мг натрия на флакон, что эквивалентно 2,1% рекомендованной ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослого. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат не влияет на способность управлять транспортным средством и работу с потенциально опасными механизмами

Данные о применении цефуроксима беременными женщинами ограничены. Исследования на животных не показали репродуктивной токсичности. Мегасеф® следует назначать беременным только в том случае, если польза превышает риск. Было показано, что цефуроксим проникает через плаценту и достигает терапевтических уровней в околоплодных водах и пуповинной крови после внутримышечного или внутривенного введения матери. Цефуроксим в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Побочных реакций при терапевтических дозах не ожидается, хотя нельзя исключить риск диареи и грибкового поражения слизистых оболочек. Необходимо принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении / воздержании от терапии цефуроксимом с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии для женщины.

Цефуроксим может влиять на флору кишечника, что приводит к снижению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов. Цефуроксим выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Одновременный прием с пробенецидом не рекомендуется. Одновременное введение с пробенецидом продлевает выведение антибиотика и вызывает повышенный пиковый уровень в сыворотке. Возможные нефротоксические препараты и петлевые диуретики Лечение высокими дозами цефалоспоринов следует проводить с осторожностью пациентам, принимающим сильнодействующие диуретики (например, фуросемид) или потенциально нефротоксические препараты (например, аминогликозидные антибиотики), поскольку нельзя исключать нарушение функции почек из-за таких комбинаций. Другие взаимодействия Определение уровня глюкозы в крови / плазме Одновременный прием пероральных антикоагулянтов может привести к увеличению международного нормализованного отношения (МНО).

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °C в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!