Метакартин раствор 1 г/5 мл

Одна ампула раствора содержит активное вещество - левокарнитин 1,0 г вспомогательные вещества: кислота хлороводородная, вода для инъекций. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Прозрачный бесцветный раствор.

- первичный и вторичный дефицит карнитина.

Код ATХ A16AA01 Карнитин является естественным компонентом клеток, в которых он играет фундаментальную роль в процессах синтеза и транспортировки энергии. Карнитин фактически является единственным незаменимым фактором для проникновения длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии и запуска реакции β-окисления; кроме того, карнитин контролирует транспорт энергии, вырабатываемой митохондриями, в цитоплазму посредством модуляции фермента адениннуклеотидтранслоказы. Наиболее высокие концентрации карнитина наблюдаются в тканях скелетных мышц и миокарда, который, несмотря на способность использовать различные субстраты для получения энергии, обычно использует жирные кислоты. Таким образом, карнитин играет важную роль в сердечном метаболизме, поскольку окисление жирных кислот тесно связано с наличием данного вещества в достаточном количестве. Экспериментальные исследования показали, что при различных состояниях стресса, острой ишемии, дифтерийном миокардите может наблюдаться снижение уровня карнитина в тканях миокарда. Исследования с использованием различных животных моделей подтвердили благоприятное действие карнитина при различных изменениях функции сердца, вызванных искусственно, а именно при острой и хронической ишемии, декомпенсации сердца, сердечной недостаточности на фоне дифтерийного миокардита, а также медикаментозной кардиотоксичности (пропранолол, адриамицин). L-карнитин продемонстрировал терапевтическую эффективность при следующих патологиях: a)первичный дефицит карнитина, характеризующийся такими фенотипами, как миопатия с накоплением липидов, печеночная энцефалопатия по типу синдрома Рейе и/или прогрессирующая дилатационная кардиомиопатия b)вторичный дефицит карнитина у пациентов с генетически обусловленными органическими ацидуриями, такими как пропионовая ацидемия, метилмалоновая ацидурия, изовалериановая ацидемия, и у пациентов с генетическими дефектами β-окисления. В таких ситуациях вторичный дефицит проявляется в накоплении эфиров жирных кислот. Фактически эндогенный левокарнитин действует как «буфер» по отношению к различным жирным кислотам, которые не могут метаболизироваться; c)вторичный дефицит карнитина у пациентов, находящихся на интермиттирующем гемодиализе. Снижение содержания левокарнитина в мышцах положительно коррелирует с его выведением с диализным раствором. Благодаря введению экзогенного левокарнитина уменьшалась выраженность мышечных симптомов, которые обычно наблюдаются у таких пациентов после сеансов гемодиализа.

Режим дозирования Вторичный дефицит на фоне гемодиализа: Дозу левокарнитина 2 г вводят медленно внутривенно в конце сеанса диализа. Пациентам, находящимся на диализе более 1 года, может назначаться доза, равная 2,5 г. Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью Пациенты с почечной недостаточностью Пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек не следует назначать длительное лечение высокими дозами пероральной лекарственной формы левокарнитина, поскольку это может привести к накоплению потенциально токсичных метаболитов триметиламина (ТМА) и триметиламин-N-оксида (ТМАО). Пациенты пожилого возраста Пациентам пожилого возраста не требуется особых мер предосторожности и коррекции дозы препарата Метакартин. Профиль безопасности, зарегистрированный в клинических исследованиях, не различался у пожилых пациентов и пациентов молодого возраста. Пациенты с диабетом Применение левокарнитина у пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, может привести к гипогликемии вследствие улучшения утилизации глюкозы. Поэтому у таких пациентов необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови для оперативной коррекции режима гипогликемической терапии, если в этом возникнет необходимость. Метод и путь введения Метакартин вводят путем медленной внутривенной инъекции (2-3 минуты).

- гиперчувствительность к действующему веществу или любому из вспомогательных веществ

Категория частоты для каждой нежелательной реакции определяется следующим образом (CIOMS III): очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1 000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000), частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных) Часто - рвота, тошнота, диарея, боль в животе Нечасто - головная боль - гипертензия, гипотензия - дисгевзия, диспепсия, сухость во рту - необычный запах кожи** - мышечные спазмы - боль в груди, странные ощущения, пирексия (лихорадка), реакции в месте введения **** - повышенное артериальное давление Очень редко - повышение МНО***** Частота неизвестна - судороги*, головокружение - учащенное сердцебиение - одышка - зуд, сыпь - миастения***, мышечное напряжение * Сообщалось о случаях судорог у пациентов с судорожной активностью в анамнезе или без нее, получавших левокарнитин перорально или внутривенно. При применении левокарнитина может отмечаться повышение частоты и/или тяжести судорожных припадков. У пациентов с предрасполагающими факторами на фоне лечения левокарнитином могут возникать судороги. ** Длительное пероральное применение левокарнитина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или пациентов, находящихся на диализе, может привести к накоплению ТМА и ТМАО в крови и, как следствие, к развитию триметиламинурии, патологического состояния, характеризующегося сильным «рыбным запахом» мочи, выдыхаемого воздуха и пота больного *** У пациентов с уремией описаны легкие симптомы миастении **** О реакциях в месте введения сообщалось только при в/в введении. ***** Сообщалось об очень редких случаях повышения МНО (международного нормализованного отношения) у пациентов, получавших сопутствующую терапию производными кумарина. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Передозировка и длительное применение левокарнитина сопровождались диареей. Левокарнитин легко удаляется из крови с помощью диализа. Рекомендовано обратиться за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата.

Применение левокарнитина у пациентов с сахарным диабетом, принимающих инсулин или пероральные гипогликемические средства, может привести к гипогликемии вследствие улучшения утилизации глюкозы. Поэтому у таких пациентов необходимо часто измерять уровень глюкозы в крови, чтобы иметь возможность своевременно корректировать гипогликемическую терапию. Метакартин вводят путем медленной внутривенной инъекции (2-3 минуты). Необходимо контролировать водно-электролитный баланс. У пациентов с судорожной активностью в анамнезе левокарнитин может увеличить частоту и/или тяжесть судорожных припадков. У пациентов с предрасполагающими факторами на фоне лечения левокарнитином могут возникать судороги. Безопасность и эффективность пероральной лекарственной формы левокарнитина не были продемонстрированы у пациентов с почечной недостаточностью. Длительное пероральное применение высоких доз левокарнитина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или терминальной стадией почечной недостаточности (ТСПН), находящихся на диализе, может привести к накоплению в крови потенциально токсичных метаболитов триметиламина (ТМА) и триметиламин-N-оксида (ТМАО), поскольку обычно эти метаболиты выводятся с мочой. Это явление не возникает при внутривенном введении. Поскольку левокарнитин является физиологическим веществом, он не вызывает привыкания или зависимости. Сообщалось об очень редких случаях повышения МНО (международного нормализованного отношения) у пациентов, получавших сопутствующую терапию производными кумарина. У пациентов, которые одновременно с препаратом Метакартин получают антикоагулянты, следует контролировать МНО или другие соответствующие показатели коагуляции еженедельно до стабилизации значений, а затем – ежемесячно. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Метакартин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с оборудованием.

Исследования репродуктивной функции были проведены на крысах и кроликах. Доказательств тератогенного действия не было получено ни у одного из видов. При введении максимальной исследованной дозы (600 мг/кг/сутки) у кроликов отмечалось статистически незначимое увеличение постимплантационных потерь по сравнению с контрольной группой, но у крыс ничего подобного не наблюдалось. Значимость этих результатов для человека неизвестна. Адекватных клинических исследований с вовлечением беременных женщин не проводилось. Метакартин может применяться при беременности только в том случае, если польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Левокарнитин является естественным компонентом грудного молока. Применение левокарнитина у кормящих матерей не изучалось. Метакартин может применяться кормящей матерью только в том случае, если польза терапии для пациентки превышает любые потенциальные риски для ребенка, связанные с повышенным воздействием карнитина.

Нельзя исключать возможность взаимодействия между левокарнитином и производными кумарина. Сообщалось об очень редких случаях повышения МНО (международного нормализованного отношения) у пациентов, получавших сопутствующую терапию производными кумарина. У пациентов, которые одновременно с Метакартином получают антикоагулянты, следует контролировать МНО или другие соответствующие показатели коагуляции еженедельно до стабилизации значений, а затем – ежемесячно. Одновременное применение Метакартина с лекарственными средствами, вызывающими гипокарнитинемию вследствие увеличения выведения карнитина почками (вальпроевая кислота, пролекарства, содержащие пивалевую кислоту, цефалоспорины, цисплатин, карбоплатин и ифосфамид), может привести к снижению биодоступности левокарнитина.

Срок хранения 4 года Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте! Не замораживать!