Метакартин сироп 100 мг/мл

1 мл препарата содержит активное вещество – левокарнитин 100 мг, вспомогательные вещества: яблочная кислота, мальтитол жидкий, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, ароматизатор вишневый, вода очищенная. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Слегка опалесцирующий, от бесцветного до светло-коричневатого цвета, вязкий однородный раствор с вишневым запахом.

- первичный и вторичный дефицит карнитина.

Карнитин является естественным компонентом клеток, в которых он играет фундаментальную роль в выработке и транспорте энергии. Карнитин фактически представляет собой единственный незаменимый фактор для проникновения длинноцепочечных жирных кислот в митохондрии и их участия в β-окислении; кроме того, карнитин контролирует транспорт энергии, вырабатываемой митохондриями, в цитоплазму посредством модуляции фермента аденин-нуклеотид-транслоказа. Наиболее высокие концентрации карнитина наблюдаются в скелетных мышцах и миокарде. Миокард, несмотря на способность использовать разные субстраты для получения энергии, обычно использует жирные кислоты. Поэтому карнитин играет важную роль в метаболизме сердца, поскольку окисление жирных кислот строго зависит от наличия достаточного количества вещества. Экспериментальные исследования показали, что при различных состояниях стресса, острой ишемии, дифтерийном миокардите может наблюдаться снижение уровня карнитина в тканях миокарда. Исследования с использованием разных моделей на животных подтвердили благоприятное воздействие карнитина при различных изменениях функции сердца, вызванных искусственно: острая и хроническая ишемия, состояния сердечной недостаточности, сердечная недостаточность на фоне дифтерийного миокардита, медикаментозная кардиотоксичность (пропранолол, адриамицин). Левокарнитин показал терапевтическую эффективность при следующих патологиях: - первичный дефицит карнитина, характеризующийся фенотипами, такими как миопатия с накоплением липидов, печеночная энцефалопатия типа синдрома Рея и/или прогрессирующая дилатационная кардиомиопатия. - вторичный дефицит карнитина у пациентов с органическими ацидуриями генетического происхождения (пропионовая ацидемия, метилмалоновая ацидурия, изовалериановая ацидемия) и у пациентов с генетическими дефектами β-окисления. В таких ситуациях вторичный дефицит проявляется в накоплении эфиров жирных кислот. Фактически эндогенный левокарнитин действует как «буфер» в отношении различных жирных кислот, которые не могут быть метаболизированы. - вторичный дефицит карнитина у пациентов, подвергающихся интермиттирующему гемодиализу. Снижение левокарнитина в мышцах положительно коррелирует с его потерей с диализирующей жидкостью. Мышечные симптомы, обычно наблюдаемые у таких пациентов после сеанса гемодиализа, улучшаются при терапии левокарнитином.

Режим дозирования Взрослые Рекомендуемая доза левокарнитина составляет от 1 г/сут до 3 г/сут для пациента с массой тела 50 кг, что эквивалентно 10-30 мл сиропа в сутки. В более высоких дозах препарат следует использовать с осторожностью и только при наличии клинических показаний, а также при соответствующих биохимических показателях, на основании которых можно предположить, что терапия препаратом в более высоких дозах будет иметь преимущества. Лечение препаратом следует начинать с дозы 1 г/сут (10 мл сиропа в сутки) и постепенно увеличивать дозу с учетом переносимости и терапевтического ответа. Мониторинг должен включать периодические биохимические исследования крови, контроль функций жизненно важных органов, определение концентрации карнитина в плазме и контроль общего клинического состояния пациента. Младенцы и дети Рекомендуемая доза левокарнитина составляет от 50 мг/кг/сут до 100 мг/кг/сут, что эквивалентно 0,5 мл сиропа на 1 кг массы тела в сутки. В более высоких дозах препарат следует использовать с осторожностью и только при наличии клинических показаний, а также при соответствующих биохимических показателях, на основании которых можно предположить, что терапия препаратом в более высоких дозах будет иметь преимущества. Лечение препаратом следует начинать с дозы 50 мг/кг/сут и постепенно увеличивать до максимальной дозы 3 г/сут (30 мл сиропа в сутки) с учетом переносимости и терапевтического ответа. Мониторинг должен включать периодические биохимические исследования крови, контроль функций жизненно важных органов, определение концентрации карнитина в плазме и контроль общего клинического состояния пациента. Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью Безопасность и эффективность перорального применения левокарнитина не оценивались у пациентов с почечной недостаточностью. Длительное пероральное лечение высокими дозами левокарнитина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек или у пациентов с терминальной стадией болезни почек, находящихся на диализе, может быть связано с риском накопления потенциально токсичных метаболитов – триметиламина (TMA) и триметиламин N-оксида (TMAO), поскольку вышеуказанные метаболиты выводятся с мочой. Пациенты пожилого возраста Особые меры предосторожности и изменение дозировки препарата Метакартин у пациентов пожилого возраста не требуются. Профиль безопасности, наблюдаемый в клинических исследованиях, сопоставим у пожилых и молодых людей. Пациенты с диабетом Применение левокарнитина у пациентов с диабетом, которые получают инсулин или пероральные гипогликемические средства, улучшающие утилизацию глюкозы, может приводить к гипогликемии, поэтому у таких пациентов следует регулярно контролировать уровень гликемии для своевременной коррекции гипогликемической терапии Метод и путь введения Препарат предназначен только для приема внутрь. Сироп можно принимать отдельно или растворять в напитках и жидкой пище. Суточную дозу препарата следует разделить на равные дозы и принимать их равномерно в течение дня (каждые три или четыре часа), предпочтительно во время или после еды. Сироп следует принимать медленно, чтобы улучшить переносимость. Для дозирования сиропа используют мерный стаканчик, имеющийся в упаковке. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата При возникновении вопросов по применению лекарственного препарата следует обратиться за консультацией к врачу.

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата

Параметры частоты нежелательных реакций определяются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, но <1/10); нечасто (≥ 1/1000, но <1/100); редко (≥ 1/10000, но <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Часто – рвота, тошнота, диарея, боль в животе; Нечасто – головная боль; – гипертензия, гипотензия. – дисгевзия, диспепсия, сухость во рту. – аномальный запах кожи2; – мышечные спазмы; – боль в груди, аномальные ощущения, пирексия. – повышенное артериальное давление; Очень редко – увеличение международного нормализованного отношения (МНО)4. Частота неизвестна – судороги1, головокружение. – пальпитация. – диспноэ. – зуд, сыпь. – миастения3, мышечное напряжение. 1Сообщалось о случаях судорог у пациентов с судорожной активностью или без таковой, которые получали пероральный или внутривенный левокарнитин. Применение левокарнитина может увеличить частоту и/или степень тяжести приступа судорог. У пациентов с предрасполагающими факторами лечение левокарнитином может вызывать судороги. 2Длительное пероральное применение левокарнитина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или находящихся на диализе может привести к накоплению триметиламина (TMA) и триметил-N-оксида (TMAO) в крови и, как следствие, вызвать триметиламинурию – патологическое состояние, которое характеризуется наличием сильного «рыбного запаха» мочи, выдыхаемого воздуха и потовых выделений у пациентов. 3 У пациентов с уремией описаны легкие симптомы миастении. 4 Зарегистрированы очень редкие случаи увеличения увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших сопутствующую терапию препаратами кумарина. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Передозировка и длительное применение левокарнитина сопровождались диареей. Левокарнитин легко удаляется из крови путем диализа.

Специальные предупреждения Применение левокарнитина у пациентов с диабетом, которые получают инсулин или пероральные гипогликемические средства, улучшающие утилизацию глюкозы, может приводить к гипогликемии, поэтому у таких пациентов следует регулярно контролировать уровень гликемии для своевременной коррекции гипогликемической терапии. Мальтитол может оказывать умеренное послабляющее действие. В пересчете на калорийность гидрогенизированной глюкозы 1 мл сиропа содержит 1,4 ккал. Применение левокарнитина у пациентов с судорожной активностью в анамнезе может увеличить частоту и/или степень тяжести приступа судорог. У пациентов с предрасполагающими факторами лечение левокарнитином может вызывать судороги. Безопасность и эффективность левокарнитина для перорального применения не были продемонстрированы у пациентов с почечной недостаточностью. Длительное пероральное применение высоких доз левокарнитина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на диализе, может привести к накоплению потенциально токсичных метаболитов триметиламина (TMA) и триметил-N-оксида (TMAO), так как эти метаболиты обычно выводятся с мочой. Такая ситуация не наблюдается при внутривенном введении левокарнитина. Левокарнитин является физиологическим веществом и не приводит к риску развития привыкания или зависимости. Зарегистрированы очень редкие случаи увеличения увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших сопутствующую терапию препаратами кумарина. У пациентов, получающих сопутствующую терапию антикоагулянтами и препаратом Метакартин, следует контролировать МНО или другие соответствующие показатели коагуляции еженедельно до стабилизации значений, а затем – ежемесячно. Вспомогательные вещества: Препарат содержит в качестве консерванта метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызывать аллергические реакции (даже отсроченные). Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат не оказывает влияния на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Метакартин может применяться при беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Лактация Левокарнитин является естественным компонентом грудного молока. Применение левокарнитина у кормящих женщин не изучалось. Метакартин может применяться при лактации только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка, вызываемый чрезмерной экспозицией карнитина.

Взаимодействие между левокарнитином и препаратами кумарина не может быть исключено. Зарегистрированы очень редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получавших сопутствующую терапию препаратами кумарина. У пациентов, получающих сопутствующую терапию антикоагулянтами и препаратом Метакартин, следует контролировать увеличения международного нормализованного отношения (МНО) или другие соответствующие показатели коагуляции еженедельно до стабилизации значений, а затем – ежемесячно. Одновременное применение левокарнитина с препаратами, индуцирующими гипокарнитинемию вследствие увеличения почечного выведения карнитина (вальпроевая кислота, пролекарства, содержащие пивалевую кислоту, цефалоспорины, цисплатин, карбоплатин и ифосфамид), может снижать доступность левокарнитина.

Срок хранения 4 года. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 25ºС. Хранить в недоступном для детей месте!