Метомак таблетки 25 мг

Одна таблетка содержит: активное вещество – метопролола сукцината 23,75 мг (эквивалентно метопрололу тартрату 25 мг), метопролола сукцината 47,50 мг (эквивалентно метопрололу тартрату 50 мг), метопролола сукцината 95,00 мг (эквивалентно метопрололу тартрату 100 мг), вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (пеллеты), гипромеллоза, тальк, этилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, целлюлоза микрокристаллическая кремнизированная, натрия кроскармеллоза, натрия стеарил фумарат, состав оболочки Instacoat Universal White ICG–U-10056: (гидроксипропилметилцеллюлоза/гипромеллоза 6сРs, полиэтиленгликоль 400, титана диоксид (Е171). Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки белого или почти белого цвета, овальной формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «C» и «41» с одной стороны, с риской на обеих сторонах (для дозировки 25 мг). Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «C» и «42» и риской на одной стороне, гладкие с другой стороны (для дозировки 50 мг). Таблетки белого или почти белого цвета, круглой формы, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «C» и «43» и риской на одной стороне, гладкие с другой стороны (для дозировки 100 мг).

-​ артериальная гипертензия, гипертонический криз - ишемическая болезнь сердца: профилактика и лечение приступов стабильной и нестабильной стенокардии - гиперкинетический кардиальный синдром - тахиаритмия - профилактика повторного возникновения инфаркта миокарда - профилактика приступов мигрени

Механизм действия Метопролол – селективный β1-адреноблокатор, блокирующий β1-рецепторы сердца в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования β2-рецепторов периферических сосудов и бронхов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления (АД), вызываемых резким выбросом катехоламинов. Фармакодинамические эффекты В отличие от обычных таблетированных лекарственных форм селективных β1-адреноблокаторов (включая метопролол тартрат), при применении метапролола наблюдается постоянная концентрация препарата в плазме крови и обеспечивается устойчивый клинический эффект (β1-блокада) в течение более чем 24 часов. Вследствие отсутствия явных пиковых концентраций в плазме, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с пролонгированным высвобождением клинически характеризуется лучшей β1-селективностью по сравнению с обычными таблетированными формами β1-адреноблокаторов. Кроме того, в значительной степени уменьшается потенциальный риск побочных эффектов, наблюдаемых при пиковых концентрациях препарата в плазме, например, брадикардия и слабость в ногах при ходьбе. В стрессовых ситуациях с повышенным выбросом адреналина из надпочечников метопролол не препятствует нормальной физиологической сосудистой дилатации. В терапевтических дозах метопролол оказывает менее выраженные сократительный эффект на бронхиальные мышцы, чем неселективные β-блокаторы. Это свойство позволяет лечить пациентов с бронхиальной астмой или другими выраженными обструктивными заболеваниями легких метопрололом в сочетании со стимуляторами β2-рецепторов. Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метапролол в сочетании с β2- адреномиметиками. При совместном использовании с β2- адреномиметиками метапролол в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую β2- адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные β-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные β-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами. Применение метапролола при артериальной гипертензии приводит к значительному снижению артериального давления в течение более чем 24 часов, как в положении лежа и стоя, так и при нагрузке. В начале терапии метопрололом отмечается увеличение сосудистого сопротивления. Однако при длительном приёме возможно снижение АД вследствие уменьшения сосудистого сопротивления при неизменном сердечном выбросе. Клиническая эффективность и безопасность Пациенты с умеренной и тяжелой гипертензией Метопролол снижает риск смертности от сердечно-сосудистых заболеваний у пациентов с умеренной и тяжёлой степенью гипертензии, при этом нарушений электролитного баланса не происходит. Хроническая сердечная недостаточность Метопролол увеличивает степень выживаемости и уменьшает количество госпитализаций у пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сниженной фракцией выброса (≤ 0,40). При длительном лечении препаратом у пациентов наблюдается улучшение общих симптомов сердечной недостаточности. Терапия метопрололом показала повышение фракции выброса левого желудочка и снижение конечного систолического и конечного диастолического объемов левого желудочка. Нарушение сердечного ритма/тахиаритмия При тахиаритмии блокируется эффект повышенной симпатолитической активности, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений в основном за счет уменьшения автоматизации в клетках синусового узла, а также за счет удлинения времени суправентрикулярного проведения. Метопролол снижает риск повторного инфаркта и смерти в следствие сердечной дисфункции, особенно риск внезапной смерти после инфаркта миокарда. Качество жизни в период лечения метопрололом не изменяется или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении метопрололом наблюдалось у пациентов, перенесших инфаркт миокарда. Дети У пациентов в возрасте от 6 до 16 лет с гипертонической болезнью метопролол в дозах 1,0 и 2,0 мг/кг снижает систолическое артериальное давление с плацебо-коррекцией на 4-6 мм рт.ст. Плацебо-скорректированное снижение диастолического артериального давление наблюдается для более высокой дозы с 5 мм рт.ст. и снижение в зависимости от дозы для 0,2, 1,0 и 2,0 мг/кг. Заметных различий касательно возрастов, шкалой Таннера (физическое развитие подростков), а также расы выявлено не было.

Режим дозирования Метомак показан взрослым. Метомак применяется у пациентов, не имеющих противопоказаний к лечению бета-адреноблокаторами. Дозу подбирают индивидуально во избежание чрезмерной брадикардии. Дозировка Дозировка должна подбираться индивидуально, главным образом, в соответствии с успешностью терапии. Используют следующие указания по дозировке: Артериальная гипертензия Рекомендованная начальная доза для пациентов с гипертензией составляет 25-50 мг 2-3 раза в день, дозу увеличивают постепенно до 50-100 мг 2 раза в день. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 100 мг 2 раза в сутки (соответствует 200 мг метопролола тартрата). Длительное антигипертензивное лечение Метомаком в дозе от 100 до 200 мг в день уменьшает риск смертности, включая риск внезапной кардиоваскулярной смертности, цереброваскулярных и коронарных нарушений у пациентов с гипертензией. Профилактика и лечение приступов стабильной и нестабильной стенокардии у пациентов с ишемической болезнью сердца По 50 мг 1–2 раза в сутки или 50-100 мг 1 раз в сутки (соответствует 50–100 мг метопролола тартрата). При необходимости суточную дозу можно увеличить до 100 мг 2 раза в сутки под контролем артериального давления. Если есть необходимость, лечение можно комбинировать с другими антиангинальными препаратами. Гиперкинетический кардиальный синдром Рекомендуемая доза 50 мг 1–2 раза в сутки или 50-100 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 100 мг 2 раза в сутки под контролем артериального давления. Тахиаритмия Рекомендуемая доза от 100 до 200 мг, разделённая на два приема утром и вечером. Если есть необходимость, данные дозы могут быть увеличены и/или лечение можно дополнять другими антиаритмическими препаратами. Профилактика повторного инфаркта миокарда Длительное применение Метомака внутрь в дозе 200 мг в день, разделенной на два приема утром и вечером, снижает риск смертности (включая внезапную смерть) и снижает риск повторного инфаркта. Профилактика приступов мигрени Рекомендованная начальная доза – 50 мг, в дальнейшем эффективная доза – 100 мг 1–2 раза в сутки. Печеночная недостаточность Выведение метопролола тартрата замедляется при тяжелых нарушениях функции печени. Это означает, что может потребоваться снижение дозы. Почечная недостаточность Нет необходимости в корректировке рекомендованных доз для пациентов с почечной недостаточностью. Пожилые пациенты Нет необходимости в коррекции рекомендованных доз для пожилых пациентов. Продолжительность использования Продолжительность применения не ограничена. Если после продолжительного использования лечение Метомаком прерывают или отменяют, необходимо делать это постепенно и медленно, так как резкая отмена препарата может привести к ишемии сердца с обострением при стенокардии и инфаркте миокарда или резкому повышению артериального давления. Метод и путь введения Суточную дозу препарата рекомендуется принимать один раз в день, утром, не разжевывая, с небольшим количеством воды. Таблетки Метомак можно принимать независимо от приема пищи, в том числе и во время еды.

- повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата - артериальная гипотензия - атриовентрикулярная блокада II и III степени - декомпенсированная сердечная недостаточность (с отеком легких, сниженным кровотоком или артериальной гипотензией), а также периодическое или постоянное лечение, сопровождающееся повышением сократительной способности сердечной мышцы (агонисты β-рецепторов) - выраженная синусовая брадикардия (частота сердечных сокращений менее 45 ударов в минуту) - синдром слабости синусового узла - кардиогенный шок - выраженные нарушения периферического артериального кровообращения - острый инфаркт миокарда если: - частота сердечных сокращений менее 45 ударов в минуту - удлинение интервала P-Q более 0,24с - систолическое артериальное давление ниже 100 мм рт.ст. - тяжелая форма сердечной недостаточности - атриовентрикулярная блокада II или III степени - псориаз - одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО) - одновременное внутривенное введение верапамила или других аналогичных блокаторов кальциевых каналов - нелеченная феохромоцитома - тяжелая бронхиальная астма или тяжелый бронхоспазм в анамнезе - метаболический ацидоз - беременность и период лактации - детский и подростковый возраст до 18 лет

Очень часто - повышенная утомляемость Часто - головокружение и головная боль - ортостатическая гипотензия (очень редко с потерей сознания) - усиление сердцебиения, брадикардия, похолодание конечностей - нарушения функций желудка и кишечника (тошнота, боль в области живота, диарея, запор) - одышка при физической нагрузке Нечасто - жалобы на парестезии, мышечные спазмы, судороги - усиление симптомов сердечной недостаточности, предсердно-желудочковая блокада, боли в области сердца/желудка, периферические отеки - эритема, крапивница, псориазоподобное и дистрофические кожные поражения, усиление потоотделения - обструкция дыхательных путей - увеличение массы тела, нарушения липидного обмена. Обычно при нормальном уровне общего холестерина наблюдалось снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов сыворотки крови - депрессия, нарушение концентрации внимания, бессонница, сонливость, кошмарные сновидения, нарушение памяти - рвота - бронхоспазм Редко - сухость во рту - нарушения функций печени (повышение уровней трансаминаз сыворотки крови) - нервная возбудимость, тревожность - конъюнктивит, сухость и раздражение глаз (что может вызвать затруднения у лиц, применяющих контактные линзы), нечеткость зрения - нарушения проводимости, аритмии - импотенция, нарушения потенции - сенная лихорадка Очень редко - тромбоцитопения, лейкопения - нарушения памяти, амнезия, спутанность сознания, галлюцинации, изменение настроения - усиление ранее существовавшего нарушения периферического кровообращения (вплоть до развития гангрены), усиление симптомов перемежающей хромоты или болезни Рейно - гепатит - прогрессирование псориаза - боли в суставах (артралгии) - фотосенсибилизация с кожной сыпью - нарушение вкуса - шум в ушах, снижение слуха - болезнь Пейрони (пластическая индурация полового члена) У пациентов, страдающих стенокардией, сердечные приступы могут развиваться чаще или быть более интенсивными. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы: артериальная гипотензия, выраженная синусовая брадикардия, предсердно-желудочковая блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, асистолия, тошнота, рвота, бронхоспазм, цианоз, гипогликемия, судорожные припадки, потеря сознания, кома, в некоторых случаях гиперкалемия. Первые симптомы передозировки проявляются через 20 минут - 2 часа после приема препарата и, в тяжелых случаях, могут продолжаться в течение нескольких дней, несмотря на снижение плазменной концентрации метопролола. Лечение: промывание желудка (если передозировка произошла в течение 4 часов), если промывание невозможно и если пациент в сознании можно вызвать рвоту, назначение адсорбентов, симптоматическая терапия. Необходима интенсивная терапия и тщательный контроль за параметрами кровообращения и дыхания, функцией почек, уровнем глюкозы в крови, электролитами сыворотки крови. Атропина сульфат вводится внутривенно для контроля выраженной брадикардии. При тяжелой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности - внутривенное введение β-адреностимуляторов (преналтерол или изопреналин). При β-блокаде эти препараты можно использоваться в очень высоких дозах. При отсутствии положительного эффекта применяют допамин, добутамин или норадреналин. Глюкагон оказывает положительный инотропный и хронотропный эффект на сердце, который не зависит от β-адренорецепторов. Введение может быть также полезным для лечения резистентной гипотензии и сердечной недостаточности, связанной с передозировкой β-блокатора. Диазепам является препаратом первого выбора для купирования судорожных припадков. При бронхоспазме можно использовать b2-агонист или аминофиллин. Требуется контроль за состоянием пациентов с целью выявления аритмий во время и после введения бронхорасширяющих препаратов. Метопролол не может быть эффективно удален с помощью гемодиализа.

С осторожностью: атриовентрикулярная блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, метаболический ацидоз, совместное назначение с сердечными гликозидами. Специальные предупреждения У пациентов, принимающих Метомак анафилактический шок протекает более тяжело. Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат. Гипотензивный эффект метопролола может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения (например, симптомы болезни Рейно или перемежающей хромоты). β-адреноблокаторы следует назначать с особой осторожностью при ухудшении симптомов. Нельзя резко прекращать прием препарата Метомак. Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу примерно в течение 7-10 дней. Резкая отмена может усилить симптомы стенокардии и может развиться инфаркт миокарда. Пациенты с заболеванием коронарных артерий требуют особого внимания в период отмены препарата. Назначение препарата Метомак пациентам с сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации. Стадия компенсации должна поддерживаться в течение всего периода лечения метопрололом. Не смотря на то, что кардиоселективные β-адреноблокаторы в меньшей степени влияют на дыхательную функцию, по сравнению с неселективными β-адреноблокаторами, рекомендуется по возможности избегать назначения таких препаратов пациентам с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей. При необходимости назначения метопролола пациентам с бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение 2-адреномиметиков (в таблетках и/или в форме аэрозоля) или изменение (увеличение) дозы ранее применяемых β2-агонистов. β-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии, поэтому в случае назначения таких препаратов пациентам с сахарным диабетом следует чаще контролировать состояние углеводного обмена и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных антидиабетических средств. Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена препарата у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При лечении пациентов с леченной феохромоцитомой метопролол следует применять в сочетании с α-адреноблокаторами. При тяжелом нарушении функции печени может возникнуть необходимость снижения дозы. У пациентов с циррозом печени биодоступность препарата может повыситься. У пациентов, принимающих β-адреноблокаторы, применение адреналина может повышать артериальное давление и вызывать (рефлекторную) брадикардию. Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, -адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. При необходимости проведения хирургического вмешательства и анестезии следует предупредить анестезиолога о проводимой терапии Метомак. Если лечение препаратом Метомак необходимо прекратить в связи с хирургическим вмешательством, то это следует сделать, по крайней мере, за 48 часов до операции, за исключением таких случаев, как тиреотоксикоз и феохромоцитома. В некоторых случаях применение β-адреноблокаторов перед хирургическим вмешательством в качестве премедикации имеет свои преимущества: они могут снижать аритмогенные влияния во время хирургического вмешательства и предотвращать развитие коронарной недостаточности при хирургическом стрессе, вызывающем преобладание симпатического тонуса. Если по вышеупомянутым причинам пациенту назначается β-адреноблокатор, то следует использовать препарат для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным эффектом, чтобы снизить риск угнетения миокарда. В очень редких случаях уже существующее, незначительное нарушение предсердно-желудочковой проводимости может стать более тяжелым и может развиться предсердно-желудочковая блокада. При стенокардии Принцметалла селективные β-адреноблокаторы следует назначать с особой осторожностью. Пациенты с редкими наследственными нарушениями толерантности к фруктозе, нарушениями всасывания глюкозы-галактозы, а также с недостаточностью сахаразы/изомальтазы не должны принимать этот препарат. Применение в педиатрии Нет доступных данных эффективности и безопасности препарата в лечении детей и подростков по показаниям. Препарат предназначен для лечения взрослых пациентов. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания и быстроты психомоторных реакции, подбор дозы следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента на препарат

β-адреноблокаторы понижают плацентарную перфузию и, таким образом, могут привести к смерти плода или к преждевременным родам. У беременных женщин, принимавших в течение длительного времени β-адреноблокаторы по поводу слабой или умеренно-тяжелой гипертензии наблюдалась задержка внутриутробного развития плода.

Антигипертензивные эффекты препарата Метомак и других антигипертензивных средств обычно суммируются, поэтому во избежание развития артериальной гипотензии необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациентов, получающих комбинации таких средств. Однако суммация эффектов антигипертензивных препаратов может при необходимости использоваться для достижения более эффективного контроля артериального давления. Не рекомендуется внутривенное введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила пациентам, принимающим β-адреноблокаторы. Одновременное применение метопролола с блокаторами кальциевых каналов типа верапамила или дилтиазема ведет к повышению отрицательных инотропного и хронотропного эффектов. Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами моноаминооксидазы (иМАО). Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами: При одновременном применении пероральными антиаритмическими препаратами, парасимпатомиметиками, блокаторами кальциевых каналов (типа верапамила и дилтиазема) возможен риск развития артериальной гипотензии, брадикардии, предсердно-желудочковой блокады. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении метопролола с антиаритмическими средствами, так как кардиодепрессивный эффект метопролола и антиаритмических средств может суммироваться. Так, например, пропафенон снижает печеночный метаболизм метопролола, повышая токсичность метопролола (например, с развитием брадикардии). Амиодарон у предрасположенных пациентов может снизить ритм синусового узла и утяжелить предсердно-желудочковую блокаду. При одновременном применении с сердечными гликозидами возможен риск развития брадикардии, нарушений проводимости; метопролол не влияет на положительный инотропный эффект препаратов наперстянки. При одновременном применении с нитратами и другими антигипертензивными препаратами (группы гуанетидина, резерпина, α-метилдофа, клонидин и гуанфацин) возможен риск развития артериальной гипотензии и/или выраженной брадикардии. При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении со снотворными, транквилизаторами, три- и тетрациклические антидепрессантами, нейролептиками и этанолом возможен риск развития артериальной гипотензии. При одновременном применении с - и -симпатомиметиками возможен риск развития артериальной гипертензии, выраженной брадикардии, возможен риск остановки сердца. При одновременном применении с эрготамином возможно усиление сосудосуживающего эффекта. При одновременном применении с 2-симпатомиметиками возможен функциональный антагонизм. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола. Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до -гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола. При одновременном применении с эстрогенами уменьшение гипотензивного действия метопролола. При одновременном приеме с пероральными антидиабетическими препаратами и инсулином метопролол может усилить их гипогликемические эффекты и маскировать симптомы гипогликемии. При одновременном применении препарата Метомак с курареподобными миорелаксантами усиление нервно-мышечной блокады. При одновременном применении препарата Метомак с ингибиторами микросомальных ферментов печени (циметидин, гидралазин; ингибиторами обратного захвата серотонина (пароксетин, флуоксетин и сертралин), возможно усиление эффектов метопролола вследствие повышения его содержания в плазме. При одновременном применении Метомак с индукторами микросомальных ферментов печени (рифампицин и барбитураты) возможно ускорение метаболизма метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Метомак. Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафенон и дифенгидрамин) могут повысить плазменную концентрацию метопролола. Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление -блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других -адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует цитохром Р4502D6. Одновременный прием пищи не оказывает заметного эффекта на фармакокинетику препарата.

Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °С Хранить в недоступном для детей месте!