МИДОКАЛМ® таблетки 50 мг

Одна таблетка содержит: активное вещество - толперизона гидрохлорид 50 мг и 150 мг, вспомогательные вещества: кислота лимонная моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, кислота стеариновая, тальк, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, состав пленочной оболочки: кремния диоксид коллоидный безводный, титана диоксид (Е 171), лактозы моногидрат, макрогол 6000, гипромеллоза. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «50» на одной стороне, диаметром около 7 мм и легким характерным запахом (для дозировки 50 мг). Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, с гравировкой «150» на одной стороне, диаметром около 11 мм и легким характерным запахом (для дозировки 150 мг).

- Симптоматическое лечение спастичности у взрослых, обусловленной инсультом.

Механизм действия Толперизон является миорелаксантом центрального действия. Точный механизм действия препарата полностью не выяснен. Фармакодинамические эффекты Толперизон обладает высокой аффинностью к нервной ткани, достигая наибольших концентраций в стволе головного мозга, спинном мозге и периферической нервной системе. Основной эффект толперизона опосредован торможением спинальных рефлекторных дуг. Вероятно, этот эффект совместно с устранением облегчения проведения возбуждения по нисходящим путям обеспечивает терапевтическое воздействие толперизона. Химическая структура толперизона схожа со структурой лидокаина. Подобно лидокаину, он обладает мембраностабилизирующим действием и снижает электрическую возбудимость двигательных нейронов и первичных афферентных волокон. Толперизон дозозависимо тормозит активность потенциалзависимых натриевых каналов. Соответственно, снижается амплитуда и частота потенциала действия. Был доказан угнетающий эффект толперизона на потенциалзависимые кальциевые каналы. Предполагается, что в дополнение к его мембраностабилизирующему действию толперизон может также тормозить высвобождение медиаторов. Толперизон обладает некоторыми слабыми свойствами альфа-адренергических антагонистов и антимускариновым действием. Клиническая эффективность и безопасность Доказана эффективность толперизона в лечении мышечного спазма после перенесенного инсульта. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании, в котором участвовали 120 пациентов с мышечным спазмом после инсульта, при лечении толперизоном отмечалось высоко достоверное уменьшение спастичности по шкале Ашворта, что было основным целевым показателем. В соответствии с общей оценкой эффективности врачом и исследователями, толперизон превосходил плацебо (p <0,001). Среднее улучшение по шкале Ашворта составило 32% в общей популяции пациентов, которым было назначено лечение (intention-to-treat, ITT), и 42% в подгруппе пациентов, получавших толперизон в дозе 300–450 мг/сут. При оценке показателей функциональных тестов эффективность толперизона также была выше, чем эффективность плацебо, однако различия были статистически незначимыми. В рандомизированном двойном слепом сравнительном исследовании, в которое вошло 48 пациентов с поражением головного мозга, эффективность толперизона по индексу Бартеля была сопоставима с эффективностью баклофена. В то же время, толперизон превосходил баклофен в улучшении по Шкале оценки моторной функции Ривермид (Rivermead Motor Assessment Scale, RMAS). Данные об эффективности толперизона при повышенном мышечном тонусе у пациентов с заболеваниями опорно-двигательного аппарата, отличными от мышечного спазма после инсульта, в настоящее время противоречивы. В некоторых исследованиях отмечены положительные результаты по показателям некоторых тестов, в то время как в других исследованиях преимуществ толперизона при таких заболеваниях не выявлено. Профиль безопасности толперизона основан на данных клинических исследований с участием пациентов с повышением мышечного тонуса различной этиологии, а также на данных спонтанных сообщений о нежелательных реакциях.

Режим дозирования Взрослые Рекомендуемая доза составляет 150 - 450 мг/сут внутрь в три приема в зависимости от индивидуальной потребности и переносимости препарата. Способ применения Для приема внутрь. Препарат следует принимать после приема пищи, запивая 1 стаканом воды. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата При появлении сомнений относительно способа применения препарата посоветуйтесь с лечащим врачом.

• гиперчувствительность к активному веществу толперизон или химически сходному с ним эперизону либо к любому из вспомогательных компонентов препарата • миастения • период лактации • детский и подростковый возраст до 18 лет • непереносимость галактозы, лактазная недостаточность или синдром мальабсорбция глюкозы/галактозы

Нечасто (от ≥1/1000 до <1/100) - Анорексия - Бессонница - Нарушения сна - Головная боль - Головокружение - Сонливость - Артериальная гипотензия - Дискомфорт в животе - Диарея - Сухость во рту - Диспепсия - Тошнота - Мышечная слабость - Миалгия - Боль в конечностях - Астения - Дискомфорт - Повышенная утомляемость Редко (от ≥1/10000 до <1/1000) - Реакция гиперчувствительности - Анафилактическая реакция - Снижение активности - Депрессия - Нарушение внимания - Тремор - Эпилепсия - Гипестезия - Парестезия - Летаргия - Нечеткость зрения - Звон в ушах - Вертиго - Стенокардия - Тахикардия - Ощущение сердцебиения - Приливы - Одышка - Носовое кровотечение - Тахипноэ - Боль в эпигастральной области - Запор - Метеоризм - Рвота - Поражение печени легкой степени - Аллергический дерматит - Гипергидроз - Зуд - Крапивница - Кожная сыпь - Дискомфорт в конечностях - Энурез - Протеинурия - Чувство опьянения - Чувство жара - Раздражительность - Жажда - Снижение артериального давления - Повышение концентрации билирубина в крови - Изменения активности печеночных ферментов - Снижение количества тромбоцитов - Повышение количества лейкоцитов Очень редко (<1/10000) - Анемия - Лимфаденопатия - Анафилактический шок - Полидипсия - Спутанность сознания - Брадикардия - Остеопения - Дискомфорт в грудной клетке - Повышение концентрации креатинина Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) - Ангионевротический отек (включая отек лица, губ). При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» http://www.ndda.kz

Симптомы: сонливость, желудочно-кишечные нарушения (тошнота, рвота, боль в эпигастрии), тахикардию, повышение артериального давления, брадикинезию и вертиго. Имелись сообщения о тяжелых случаях судорог, угнетения дыхания, апноэ и комы. Лечение: специфического антидота для толперизона не существует, рекомендуется симптоматическая терапия.

- в случае известной гиперчувствительности к лидокаину при применении толперизона следует соблюдать повышенную осторожность - женщинам, пациентам с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе следует соблюдать осторожность, поскольку они имеют повышенный риск реакций гиперчувствительности при приеме толперизона - при нарушении функции печени и почек средней степени рекомендуется индивидуальный подбор дозы и контроль функции печени и почек. Специальные предупреждения Реакция гиперчувствительности При постмаркетинговом наблюдении наиболее частыми нежелательными реакциями при применении толперизона были реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций до тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами реакций гиперчувствительности могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка. Необходимо рекомендовать пациентам иметь настороженность в отношении возможных симптомов аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизона и немедленно обратиться за медицинской помощью. После эпизода гиперчувствительности к толперизону повторно назначать препарат нельзя. Особые группы пациентов Дети Безопасность и эффективность толперизона у детей не изучены. Пациенты с почечной недостаточностью Опыт применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции почек средней степени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции почек. При тяжелом поражении почек назначать толперизон не рекомендуется. Пациенты с печеночной недостаточностью Опыт применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью ограничен, у данной категории пациентов чаще возникали нежелательные реакции. Поэтому у пациентов с нарушениями функции печени средней степени рекомендуется индивидуальное титрование дозы с тщательным наблюдением за состоянием пациента и контролем функции печени. При тяжелом поражении печени назначать толперизон не рекомендуется. Вспомогательные вещества Мидокалм, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редким наследственным нарушением толерантности к галактозе, лактозе синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать данный препарат. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Мидокалм не влияет на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. Пациенты, у которых при приеме препарата Мидокалм возникают головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения или мышечная слабость, должны проконсультироваться со своим врачом.

Беременность По данным экспериментов на животных, толперизон не обладает тератогенным действием. В связи с отсутствием значимых клинических данных толперизон не следует применять при беременности (особенно в первом триместре), за исключением случаев, когда ожидаемая польза определенно превышает потенциальный риск для плода. Кормление грудью Неизвестно, проникает ли толперизон в грудное молоко человека, поэтому применение препарата при грудном вскармливании противопоказано.

Совместный прием толперизона с субстратом CYP2D6 декстрометорфаном способствует увеличению концентрации в крови препаратов, которые метаболизируются преимущественно изоферментом CYP2D6, например, тиоридазина, толтеродина, венлафаксина, атомоксетина, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназина. На микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не выявлено. Повышение экспозиция толперизона не ожидается после одновременного введения субстратов изофермента CYP2D6 и/или других препаратов из-за разнообразия метаболических путей толперизона. Биодоступность толперизона снижается при приеме натощак, поэтому применение препарата рекомендуется после приема пищи. Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия следует оценить необходимость снижения дозы толперизона. Толперизон усиливает действие нифлумовой кислоты, поэтому следует уменьшить дозу нифлумовой кислоты или другого НПВП в случае одновременного применения с толперизоном.

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 30 0C. Хранить в недоступном для детей месте!