Код ATХ: R06AX29
Механизм действия
Биластин – это антигистаминное средство длительного действия, не вызывающее седативного эффекта, избирательно связывающееся с периферическими H1-рецепторами и не связывающееся с мускариновыми рецепторами.
Фармакодинамические эффекты
В случае однократного применения биластин в течение 24 часов подавляет вызываемые гистамином кожные реакции с волдырями и эритемой.
Клиническая эффективность и безопасность
В клинических исследованиях, в которых участвовали взрослые и подростки с аллергическим риноконъюнктивитом (сезонным и круглогодичным), на фоне применения биластина в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 14-28 дней отмечалось ослабление таких симптомов заболевания, как чихание, выделения из носа, зуд в носу, заложенность носа, зуд в глазах, слезотечение и покраснение глаз. Лечебный эффект биластина сохранялся в течение 24 часов.
В двух клинических исследованиях, в которых участвовали пациенты с хронической идиопатической крапивницей, на фоне применения биластина в дозе 20 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней отмечалось ослабление зуда и уменьшение числа и размера волдырей; кроме того, пациенты испытывали в связи с крапивницей меньший дискомфорт. У пациентов наблюдалось улучшение сна и самочувствия.
Ни клинически значимого удлинения интервала QTc, ни других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы в клинических исследованиях биластина выявлено не было - даже в случае его применения у 9 субъектов в течение 7 дней в дозе 200 мг в сутки (что в 10 раз выше клинической дозы) и в случае его применения одновременно с ингибиторами P-гликопротеина, такими как кетоконазол (24 субъекта) и эритромицин (24 субъекта). Кроме того, было проведено исследование, в котором у 30 добровольцев подробно изучали влияние препарата на интервал QT.
В контролируемых клинических исследованиях, в которых биластин применяли в рекомендованной дозе 20 мг 1 раз в сутки, профили безопасности биластина и плацебо в отношении ЦНС были сходными; кроме того, частота появления сонливости на фоне применения биластина статистически значимо не отличалась от таковой на фоне применения плацебо. В клинических исследованиях биластин, применяемый в дозах до 40 мг 1 раз в сутки, не оказывал влияния на психомоторные функции и на способность к управлению автомобилем (в стандартном тесте на вождение).
У пациентов пожилого возраста (возраст ≥65 лет), которых включали в исследования II и III фазы, эффективность и безопасность препарата не отличались от таковых у пациентов более молодого возраста. В пострегистрационном исследовании, проведенном со 146 пациентами пожилого возраста, у них – по сравнению с другими членами группы взрослых – различий в профиле безопасности не выявлено.
Дети
Подростки (12-17 лет) были включены в программу клинической разработки. 128 подростков получали биластин во время клинических исследований (81 в двойных слепых исследованиях аллергического риноконъюнктивита). Другие 116 подростков были рандомизированы в группы, получившие активные препараты сравнения или плацебо. Различий в эффективности и безопасности между взрослыми и подростками не наблюдалось.
Согласно рекомендациям, доказанная эффективность у взрослых и подростков может быть экстраполирована на детей, поскольку показано, что системное воздействие, наблюдаемое при приеме биластина в дозе 10 мг детьми в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела не менее 20 кг, соответствует воздействию, наблюдаемому при приеме биластина в дозе 20 мг взрослыми (см. раздел 5.2). Экстраполяция данных, полученных у взрослых и подростков, считается обоснованной в случае данного лекарственного средства, так как патофизиология аллергического риноконъюнктивита и крапивницы является одинаковой во всех возрастных группах.
В 12-недельном контролируемом клиническом исследовании с участием детей в возрасте 2-11 лет (всего 509 детей, 260 из них получали биластин 10 мг: 58 – в возрасте от 2 до < 6 лет, 105 – в возрасте от 6 до < 9 лет и 97 – от 9 до < 12 лет, а 249 детей получали плацебо: 58 – в возрасте от 2 до < 6 лет, 95 – в возрасте от 6 до < 9 лет и 96 – в возрасте от 9 до < 12 лет) при приеме препарата в дозе 10 мг один раз в сутки (доза рекомендована для применения у пациентов педиатрического профиля) профиль безопасности биластина (n = 260) был аналогичен профилю безопасности плацебо (n = 249); при этом нежелательные лекарственные реакции наблюдались у 5,8% и 8,0% пациентов, принимавших, соответственно, биластин 10 мг и плацебо. Прием как биластина 10 мг, так и плацебо приводил к небольшому снижению сонливости и седативного эффекта при оценке по педиатрическому опроснику касательно качества сна (Paediatric Sleep Questionnaire, PSQ), причем статистически значимая разница между группами лечения отсутствовала. У этих детей в возрасте от 2 до 11 лет, принимавших биластин в дозе 10 мг/сут, не было обнаружено значимой разницы в продолжительности интервала QTc по сравнению с группой детей, принимавших плацебо. С помощью специального опросника касательно качества жизни детей, страдающих аллергическим риноконъюнктивитом или хронической крапивницей, было отмечено общее повышение показателей без статистически значимой разницы между группами участников, принимавших биластин и плацебо. Всего в исследовании участвовало 509 детей, включая: 479 участников с аллергическим риноконъюнктивитом и 30 участников с диагнозом «хроническая крапивница». 260 детей получали биластин: 252 (96,9%) – с аллергическом риноконъюнктивитом и 8 (3,1%) – с хронической крапивницей. Сходным образом, 249 детей получали плацебо: 227 (91,2%) – с аллергическом риноконъюнктивитом и 22 (8,8%) – с хронической крапивницей.
Европейское медицинское агентство отсрочило обязательство предоставлять результаты исследований препарата Никсар в одной подгруппе педиатрического профиля при лечении аллергического риноконъюнктивита и крапивницы (информацию о применении в педиатрии см. в разделе 4.2).
