Октолипен® концентрат 30 мг/мл

Одна ампула содержит: активное вещество: тиоктовая кислота (кислота α-липоевая) в пересчете на 100 % вещество - 300 мг, вспомогательные вещества: этилендиамин (в пересчете на 100 % вещество), динатрия эдетат, вода для инъекций. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Прозрачная зеленовато - желтая жидкость.

• диабетическая полинейропатия

Механизм действия – метаболический Фармакодинамические эффекты. Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) – эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению содержания гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия тиоктовая кислота близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов и аксональную проводимость, уменьшает проявления диабетической и алкогольной полинейропатии. Гипергликемия на фоне сахарного диабета приводит к отложению глюкозы на матричных протеинах кровеносных сосудов и образованию так называемых «конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и к эндоневральной гипоксии/ишемии, что связано с повышенной выработкой свободных кислородных радикалов, которые повреждают периферические нервы. При этом в периферических нервах установлено снижение содержания антиоксидантов, таких как глутатион. В доклинических исследованиях вышеперечисленные биохимические процессы наблюдались при развитии диабета, индуцированного стрептозотоцином. Применение тиоктовой кислоты сопровождалось уменьшением образования конечных продуктов прогрессирующего гликозилирования, улучшению эндоневрального кровотока, повышению содержания глутатиона, действуя в качестве антиоксиданта. Таким образом, эти данные позволяют предположить, что состояние периферических нервов может быть улучшено с помощью тиоктовой кислоты. Прежде всего это сенсорные расстройств при диабетической полиневропатии: дизестезия, парестезии (жжение, боль, онемение, покалывание). Эффективность тиоктовой кислоты в симптоматической терапии диабетической полиневропатии подтверждается проведенными многоцентровыми, плацебо-контролируемыми исследованиями, в которых продемонстрировано улучшение клинической картины по таким симптомам как чувство жжения, парестезий, онемения и боли.

Режим дозирования Для приготовления инфузионного раствора 1-2 ампулы (300 – 600 мг) препарата разводят в 50-250 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Готовый раствор вводят внутривенно капельно. Применяют по 300-600 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель. В дальнейшем переходят на пероральную терапию. Метод и путь введения Препарат обладает светочувствительностью, поэтому ампулы следует доставать из упаковки только непосредственно перед использованием. Желательно во время проведения инфузии защищать флакон с раствором от света (можно использовать светозащитные пакеты, алюминиевую фольгу). Приготовленный раствор необходимо хранить в защищенном от света месте и использовать максимально в течение 6 часов после приготовления. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Если после лечения улучшения не наступает, или симптомы усугубляются, или появляются новые симптомы, необходимо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тем показаниям, тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены)

Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть установлена на основании имеющихся данных). Заболевания крови и лимфатической системы Очень редко: тромбопатии Нарушения со стороны иммунной системы Нет данных: аллергические реакции, такие как сыпь, крапивница, экзема и зуд; анафилактические реакции Частота неизвестна: аутоиммунный инсулиновый синдром Нарушения обмена веществ и пищеварения Очень редко: гипогликемия* Нарушения со стороны нервной системы Иногда: нарушения вкусового восприятия Очень редко: приступы судорог, головные боли*, головокружение*, гипергидроз* Нарушения со стороны органов зрения Очень редко: двоение в глазах, проблемы со зрением* Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Иногда: тошнота, рвота Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки Очень редко: пурпура Общие нарушения и дискомфорт в месте введения Очень редко: реакции в месте инъекции После быстрой внутривенной инъекции часто возникают внутричерепное давление и затруднение дыхания, которые самостоятельно проходят. * Очень редко из – за улучшения усвоения глюкозы может снизиться уровень сахара в крови. Были описаны жалобы на гипогликемию с головокружением, потливостью, головной болью и нарушениями зрения. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы В случае передозировки могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного или суицидального приема внутрь пероральных доз от 10 до 40 г тиоктовой кислоты в сочетании с алкоголем наблюдались серьезные интоксикации, в отдельных случаях - с летальным исходом. Клиническая картина отравления может первоначально проявляться в виде психомоторного возбуждения или спутаности сознания и обычно сопровождается генерализованными судорожными припадками и развитием лактоацидоза. К тому же гипогликемия, шок, рабдомиолиз, гемолиз, диссеминированное внутрисосудистое свертывание (ДВС-синдром), депрессия костного мозга и полиорганная недостаточность также были описаны как последствия интоксикации высокими дозами тиоктовой кислоты. Лечение: Даже если Вы подозреваете существенную интоксикацию препаратом тиоктовой кислоты (например, > 10 таблеток по 600 мг у взрослых и > 50 мг/кг массы тела у детей), в таком случае показана немедленная госпитализация и проведение общетерапевтических мероприятий по детоксикации (например, вызывание рвоты, промывание желудка, активированный уголь и т.д.) Лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и всех других опасных для жизни последствий интоксикации должно основываться на принципах современной интенсивной терапии и быть симптоматическим. Эффективность использования методов гемодиализа, гемоперфузии или фильтрации для принудительного выведения тиоктовой кислоты в настоящее время не определена.

У больных сахарным диабетом, особенно в начале лечения, необходим частый контроль концентрации глюкозы в крови. В отдельных случаях требуется снижение дозы гипогликемических средств. Во время лечения необходимо строго воздерживаться от употребления алкоголя, так как при воздействии алкоголя терапевтический эффект тиоктовой кислоты ослабляется. Этанол снижает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты. Следует учитывать, что при парентеральном применении тиоктовой кислоты наблюдались реакции повышенной чувствительности вплоть до анафилактических шоковых реакций. Поэтому пациентов следует контролировать соответствующим образом. В случае возникновения ранних симптомов (например, зуд, тошнота, недомогание и т. д.) терапию следует немедленно прекратить; при необходимости потребуются дополнительные терапевтические мероприятия. После применения тиоктовой кислоты можно заметить измененный запах мочи, который с клинической точки зрения не имеет значимости. В период лечения тиоктовой кислотой сообщалось о случаях аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС). Пациенты с определенным генотипом HLA (генотип лейкоцитарного антигена человека), как, например, аллели HLA-DRB1 * 04:06 и HLA-DRB1 * 04:03 более восприимчивы к появлению ИАС при лечении тиоктовой кислотой. Аллель HLA-DRB1 * 04:03 (коэффициент шансов на восприимчивость к АИС: 1,6) встречается преимущественно у европейцев, причем распространенность в южной Европе выше, чем в северной Европе; аллель HLA-DRB1 * 04:06 (коэффициент шансов на восприимчивость к IAS: 56,6) встречается преимущественно у пациентов из Японии и Кореи. АИС следует учитывать при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, получающих тиоктовую кислоту. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Октолипен® может повлиять на управление транспортными средствами и работу с механизмами. Если возникают такие побочные действия, как головокружение или другие расстройства центральной нервной системы, Вам следует воздержаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания - например, участие в дорожном движении и управление автотранспортом или использование опасных инструментов.

Исследования репродуктивной токсикологии не выявили каких-либо данных, влияющих на фертильность. Экспериментальные исследования на животных не выявили признаков прямого или косвенного вредного воздействия на репродуктивную токсичность. Тиоктовую кислоту следует использовать только во время беременности после тщательной оценки пользы и риска. Не известно, поступает ли тиоктовая кислота/метаболиты в материнское молоко. Необходимо принять решение о том, следует ли прервать грудное вскармливание или следует отказаться от лечения препаратом. Следует учитывать не только пользу кормления грудью для ребенка, но и пользу терапии для женщины.

Тиоктовая кислота (в виде раствора для инфузий) приводит к снижению эффекта цисплатина. При одновременном применении с инсулином и/или пероральными гипогликемическими средствами наблюдается усиление гипогликемического эффекта. Поэтому на начальном этапе терапии тиоктовой кислотой особенно показан регулярный контроль сахара крови. В отдельных случаях рекомендуется уменьшить дозу инсулина или пероральных сахароснижающих препаратов, чтобы избежать симптомов гипогликемии. Регулярное употребление алкоголя является важным фактором риска для развития и возникновения невропатических клинических проявлений и, следовательно, может также отрицательно сказаться на успехе лечения препаратом Октолипен®. Поэтому пациентам с диабетической полиневропатией обычно рекомендуется в максимальной мере избегать употребления алкоголя. Это также относится к интервалам между курсами лечения. Препарат не следует назначать одновременно с препаратами железа, магния, калия, временной интервал между приемами этих препаратов должен быть не менее 5-и часов. Применение в педиатрии Применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет противопоказано

Срок хранения 2 года. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения В защищенном от света месте при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте.