Пантопразол порошок 40 мг

Один флакон содержит активное вещество - натрия пантопразола (эквивалентно пантопразолу) 40.0 мг; вспомогательные вещества: динатрия эдетат дигидрат, натрия гидроксид, вода для инъекций. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Белого или почти белого цвета лиофилизированная пробка или порошок. Восстановленный раствор – прозрачный бесцветный или почти бесцветный раствор без видимых частиц.

- гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) - язва желудка и двенадцатиперстной кишки - синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния

Код ATХ А02ВС02 Пантопразол представляет собой замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонных насосов париетальных клеток. Фармакодинамические эффекты Пантопразол превращается в активную форму в кислой среде париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н+, К+-АТФазу, т.е. заключительный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование является дозозависимым и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. У большинства пациентов освобождение от симптомов достигается в течение 2 недель. Как и другие ингибиторы протонной помпы и ингибиторы Н2-рецепторов, лечение пантопразолом снижает кислотность желудка и тем самым увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение гастрина обратимо. Поскольку пантопразол связывается с ферментом, расположенным дистальнее уровня клеточных рецепторов, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолином, гистамином, гастрином). Эффект одинаков при введении препарата перорально или внутривенно. Фармакодинамические эффекты Показатели гастрина натощак увеличиваются под действием пантопразола. При кратковременном применении в большинстве случаев они не превышают верхнюю границу нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев удваивается. Однако чрезмерное увеличение происходит лишь в единичных случаях. В результате в меньшинстве случаев при длительном лечении (от простой до аденоматоидной гиперплазии) наблюдается легкое или умеренное увеличение количества специфических эндокринных (ECL) клеток в желудке. Однако, согласно исследованиям, проведенным до сих пор, образование предшественников карциноидов (атипическая гиперплазия) или карциноидов желудка, обнаруженное в экспериментах на животных (см. раздел 5.3), у людей не наблюдалось. Согласно результатам исследований на животных, нельзя полностью исключить влияние длительного лечения пантопразолом, превышающего один год, на эндокринные параметры щитовидной железы. Во время лечения антисекреторными лекарственными средствами уровень сывороточного гастрина увеличивается в ответ на снижение секреции кислоты. Также CgA повышается из-за снижения кислотности желудка. Повышенный уровень CgA может помешать исследованию нейроэндокринных опухолей. Имеющиеся опубликованные данные свидетельствуют о том, что ингибиторы протонной помпы следует отменить за 5 дней до 2 недель до измерения CgA. Это делается для того, чтобы уровни CgA, которые могли быть ложно повышены после лечения ИПП, вернулись к референсному диапазону.

Режим дозирования Пантопразол должен назначаться медицинским работником и под соответствующим медицинским наблюдением. Внутривенное введение Пантопразола рекомендуется только в том случае, если пероральный прием невозможен. Имеются данные о внутривенном применении на срок до 7 дней. Поэтому, как только станет возможной пероральная терапия, лечение пантопразолом 40 мг в виде порошка для приготовления раствора для инъекций/инфузий следует прекратить и вместо этого назначить пантопразол 40 мг перорально. Язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) Рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет один флакон пантопразола (40 мг) в день. Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний пациентам следует начинать лечение с суточной дозы пантопразола 80 мг. После этого дозу можно увеличивать или уменьшать по мере необходимости, ориентируясь на показатели секреции желудочной кислоты. При дозах выше 80 мг в день дозу следует разделить и принимать два раза в день. Временное увеличение дозы пантопразола выше 160 мг возможно, но его не следует применять дольше, чем требуется для адекватного контроля кислотности. В случае необходимости быстрого контроля кислотности стартовой дозы пантопразола у большинства пациентов 2 x 80 мг достаточно, чтобы добиться снижения выброса кислоты до целевого диапазона (<10 мэкв/ч) в течение одного часа. Особые группы пациентов Пациенты с печеночной недостаточностью Суточная доза пантопразола 20 мг (половина флакона пантопразола 40 мг) не должна превышаться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Пациенты с почечной недостаточностью Коррекция дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется. Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. Дети Опыт применения у детей ограничен. Поэтому пантопразол не рекомендуется назначать пациентам младше 18 лет до тех пор, пока не станут доступны дополнительные данные. Метод и путь введения Готовый к применению раствор готовят с применением 10 мл раствора хлорида натрия 9 мг/мл (0,9 %) для инъекций. Внешний вид продукта после восстановления представляет собой прозрачный коричневатый раствор. Не используйте, если в восстановленном растворе присутствуют какие-либо частицы. Этот раствор можно вводить непосредственно или после смешивания со 100 мл раствора хлорида натрия 9 мг/мл (0,9 %) для инъекций или раствора глюкозы 50 мг/мл (5 %) для инъекций. Восстановленный раствор 40 мг/10 мл стабилен в течение 24 часов после первоначального прокола пробки. Химическая и физическая стабильность при применении была продемонстрирована в течение 12 часов при температуре 25°C после разведения раствором хлорида натрия 9 мг/мл (0,9%) и раствором глюкозы 50 мг/мл (5%). Разведенные растворы натрия хлорида 9 мг/мл (0,9%) и раствора декстрозы 50 мг/мл (5%) в концентрациях в дозах 80 и 160 мг стабильны в течение 15 минут. С микробиологической точки зрения продукт следует использовать немедленно. Пантопразол не следует готовить или смешивать с другими растворителями, кроме указанных. Лекарство следует вводить внутривенно в течение 2-15 минут. Содержимое флакона предназначено только для одноразового использования. Любой продукт, оставшийся в контейнере, следует утилизировать в соответствии с местными требованиями.

- гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав»

Часто - Полипы фундальных желез (доброкачественные) - Тромбофлебит в месте инъекции Нечасто - Расстройство сна - Головная боль, Головокружение - Диарея, тошнота/рвота, вздутие и вздутие живота, запор, сухость во рту, боль и дискомфорт в животе - Повышены ферменты печени (трансаминазы, γ-GT) - Сыпь/экзантема/высыпания, зуд - Перелом бедра, запястья или позвоночника - Астения, усталость и недомогание Редко - Агранулоцитоз - Гиперчувствительность (включая анафилактические реакции и анафилактический шок) - Гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицеридов, холестерина), изменения веса - Депрессия (и все обострения) - Расстройства вкуса - Нарушения зрения/затуманивание зрения - Повышенный билирубин - Крапивница, отек Квинке - Артралгия, миалгия - Гинекомастия - Повышена температура тела, периферические отеки Очень редко - Тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения - Дезориентация (и все ухудшения) Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) - Гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия(1), гипокалиемия - Галлюцинация, спутанность сознания (особенно у предрасположенных больных, а также усиление этих симптомов при предсуществовании) - Парестезия - Микроскопический колит - Гепатоцеллюлярное повреждение, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка - Мышечный спазм(2) - Интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности) (1) Гипокальциемия в сочетании с гипомагниемией (2) Мышечный спазм как следствие нарушения электролитного баланса При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы передозировки у человека неизвестны. Системное воздействие в дозах до 240 мг, вводимых внутривенно в течение 2 минут, хорошо переносилось. Поскольку пантопразол в значительной степени связывается с белками, его нелегко подвергнуть диализу. В случае передозировки с клиническими признаками интоксикации, кроме симптоматического и поддерживающего лечения, конкретных терапевтических рекомендаций дать невозможно.

Специальные предупреждения Злокачественное новообразование желудка Симптоматическая реакция на пантопразол может маскировать симптомы злокачественного новообразования желудка и задерживать диагностику. При наличии любого тревожного симптома (например, значительной непреднамеренной потери веса, периодической рвоты, дисфагии, рвоты с кровью, анемии или мелены) и при подозрении или наличии язвы желудка следует исключить злокачественное новообразование. Если симптомы сохраняются, несмотря на адекватное лечение, необходимо рассмотреть вопрос о дальнейшем обследовании. Печеночная недостаточность У пациентов с тяжелым нарушением функции печени во время терапии следует контролировать уровень печеночных ферментов. В случае повышения активности печеночных ферментов лечение следует прекратить. Совместное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ Не рекомендуется одновременное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, абсорбция которых зависит от кислого внутрижелудочного рН, такими как атазанавир, из-за значительного снижения их биодоступности. Комбинированная терапия В случае комбинированной терапии следует учитывать краткие характеристики соответствующих лекарственных средств. Влияние на всасывание витамина B12 У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, требующими длительного лечения, пантопразол, как и все кислотоблокирующие средства, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов с уменьшенными запасами витамина B12 в организме или факторами риска снижения абсорбции витамина B12 при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов. Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями Можно ожидать, что пантопразол, как и все ингибиторы протонной помпы (ИПП), увеличит количество бактерий, обычно присутствующих в верхних отделах желудочно-кишечного тракта. Лечение пантопразолом может привести к несколько повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими бактериями, как сальмонелла и кампилобактерия. Натрий Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия на флакон, то есть практически не содержит натрия. Гипомагниемия Сообщалось о тяжелой гипомагниемии у пациентов, принимавших ИПП, такие как пантопразол, в течение как минимум трех месяцев, а в большинстве случаев - года. Могут возникнуть серьезные проявления гипомагниемии, такие как утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но они могут начаться незаметно и остаться незамеченными. У большинства больных гипомагниемия улучшилась после замены магния и прекращения приема ИПП. У пациентов, которые, как ожидается, будут находиться на длительном лечении или которые принимают ИПП с дигоксином или препараты, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны рассмотреть возможность измерения уровня магния перед началом лечения ИПП и периодически во время лечения. Переломы костей Ингибиторы протонной помпы, особенно при использовании в высоких дозах и в течение длительного времени (>1 года), могут незначительно повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, преимущественно у пожилых людей или при наличии других известных факторов риска. Наблюдательные исследования показывают, что ингибиторы протонной помпы могут увеличить общий риск переломов на 10–40%. Частично это увеличение может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и получать достаточное количество витамина D и кальция. Подострая кожная красная волчанка (ПККВ) Ингибиторы протонной помпы связаны с очень редкими случаями ПККВ. При возникновении поражений, особенно на участках кожи, подверженных воздействию солнечных лучей, и сопровождающихся артралгией, пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью, а медицинский работник должен рассмотреть вопрос об отмене пантопразола. ПККВ после предыдущего лечения ингибитором протонной помпы может увеличить риск ПККВ при применении других ингибиторов протонной помпы. Вмешательство в лабораторные анализы Повышенный уровень хромогранина А (CgA) может мешать исследованиям нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого влияния, лечение пантопразолом следует прекратить как минимум за 5 дней до измерения CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после первоначального измерения, измерения следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ингибиторами протонной помпы. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Могут возникнуть побочные реакции на препарат, такие как головокружение и нарушения зрения. В случае поражения пациентам не следует водить машину или работать с механизмами.

Умеренное количество данных о беременных женщинах (от 300 до 1000 исходов беременности) указывает на отсутствие пороков развития или фето/неонатальной токсичности пантопразола в дозе 40 мг в виде порошка для раствора для инъекций. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. В качестве меры предосторожности предпочтительно избегать применения пантопразола во время беременности. Исследования на животных показали выделение пантопразола с грудным молоком. Информации о выделении пантопразола в грудное молоко недостаточно, однако сообщалось об экскреции в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев. Поэтому решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/воздержании от терапии пантопразолом должно принимать во внимание пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии пантопразолом для женщины.

Лекарственные средства с фармакокинетикой абсорбции, зависящей от pH Из-за глубокого и длительного ингибирования секреции желудочной кислоты пантопразол может снижать всасывание других лекарственных средств, для которых рН желудка является важным фактором, определяющим биодоступность при пероральном приеме, например, некоторых азольных противогрибковых средств, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарств, таких как эрлотиниб. Ингибиторы протеазы ВИЧ Не рекомендуется одновременное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, абсорбция которых зависит от кислого внутрижелудочного рН, такими как атазанавир, из-за значительного снижения их биодоступности (см. раздел 4.3). Если комбинация ингибиторов протеазы ВИЧ с ингибитором протонной помпы признана неизбежной, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, определение вирусной нагрузки). Не следует превышать дозу пантопразола 20 мг в сутки. Возможно, потребуется корректировка дозы ингибитора протеазы ВИЧ. Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин) Совместное применение пантопразола с варфарином или фенпрокумоном не влияло на фармакокинетику варфарина, фенопрокумона или МНО. Однако были сообщения об увеличении МНО и протромбинового времени у пациентов, одновременно получавших ИПП и варфарин или фенопрокумон. Увеличение МНО и протромбинового времени может привести к аномальному кровотечению и даже смерти. У пациентов, получающих пантопразол и варфарин или фенпрокумон, может потребоваться наблюдение на предмет увеличения МНО и протромбинового времени. Метотрексат Сообщалось, что одновременное применение высоких доз метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонной помпы приводит к повышению уровня метотрексата у некоторых пациентов. Поэтому в условиях, когда используются высокие дозы метотрексата, например, при раке и псориазе, может потребоваться временная отмена пантопразола. Другие исследования взаимодействия Пантопразол интенсивно метаболизируется в печени посредством ферментной системы цитохрома Р450. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19, а другие метаболические пути включают окисление с помощью CYP3A4. Исследования взаимодействия с лекарственными средствами, также метаболизирующимися этими путями, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и пероральные контрацептивы, содержащие левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий. Результаты ряда исследований взаимодействия показывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (таких как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких как метопролол), CYP2E1 (таких как как этанол) или не влияет на абсорбцию дигоксина, связанную с p-гликопротеином. Взаимодействия с одновременно назначаемыми антацидами не наблюдалось. Также проводились исследования взаимодействия при одновременном применении пантопразола с соответствующими антибиотиками (кларитромицином, метронидазолом, амоксициллином). Клинически значимых взаимодействий обнаружено не было. Лекарственные средства, ингибирующие или индуцирующие CYP2C19 Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, могут увеличивать системное воздействие пантопразола. Снижение дозы может быть рассмотрено у пациентов, длительно получающих высокие дозы пантопразола, или у пациентов с печеночной недостаточностью. Индукторы ферментов, влияющие на CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), могут снижать концентрации ИПП в плазме, которые метаболизируются посредством этих ферментных систем.

Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте!