Парастамик лиофилизированный 40 мг

Один флакон содержит активное вещество - пантопразола натрия сесквигидрат 45.12 мг (эквивалентно пантопразолу 40.0 мг), вспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, натрия гидроксид. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Белый или почти белый лиофилизированный порошок.

- рефлюкс-эзофагит - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки - синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической желудочной гиперсекрецией.

Механизм действия Пантопразол является замещенным бензимидазолом, замедляющим секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического воздействия на протонную помпу париетальных клеток. В кислой среде париетальных клеток пантопразол превращается в свою активную форму, где он подавляет фермент H+, K+-АТФазу, то есть блокирует конечный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирующее действие дозозависимо и влияет на уровень базальной и стимулированной секреции соляной кислоты. У большинства пациентов симптомы исчезают в течение 2 недель. При применении пантопразола, как и в случае с другими ингибиторами протонного насоса и ингибиторами H2-рецепторов, снижается кислотность в желудке и таким образом увеличивается секреция гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение секреции гастрина является обратимым. Поскольку пантопразол связывает фермент дистально по отношению к клеточному рецептору, он может ингибировать секрецию соляной кислоты независимо от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин). Эффект при пероральном и внутривенном применении препарата одинаков. Фармакодинамические эффекты При применении пантопразола повышается уровень гастрина натощак. При краткосрочном применении препарата уровень гастрина в большинстве случаев не превышает верхней границы нормы. При длительном лечении уровень гастрина в большинстве случаев повышается вдвое. Чрезмерное его повышение, однако, возникает лишь в единичных случаях. Как следствие, в небольшом количестве случаев при длительном лечении отмечают слабое или умеренное увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток в желудке (подобно аденоматоидной гиперплазии). Однако, согласно проведенным на данный момент исследованиям, образование клеток-предшественников нейроэндокринных опухолей (атипичная гиперплазия) или нейроэндокринных опухолей желудка, выявленных в экспериментах на животных, у людей не отмечено. Нельзя исключать влияния длительного более 1 года лечения пантопразолом на эндокринные параметры щитовидной железы. Во время лечения антисекреторными лекарственными препаратами, повышается сыворотка гастрина в ответ на снижение кислотной секреции. А также повышается хромогранина А (CgA) из-за снижения желудочной кислотности. Увеличение уровня хромогранина А (CgA) может повлиять на исследования нейроэндокринных новообразований. Существующие публикации свидетельствуют о том, что лечение ингибиторов протонного насоса следует прекратить от 5 дней до 2 недель до исследования хромогранина А (CgA). Это позволяет нормализоваться уровню хромогранина АCgA нормализоваться, иначе он может быть ложным из-за лечения ингибиторов протонного насоса.

Режим дозирования Препарат должен назначаться врачом и при соответствующем медицинском наблюдении. Введение препарата рекомендуется лишь в случае, когда его пероральное применение невозможно. Для полного устранения симптомов может потребоваться применение препарата в течение 7 дней. Как только пероральная терапия становится возможной, внутривенная терапия должна быть прекращена. Язва желудка, язва двенадцатиперстной кишки и рефлюкс-эзофагит Рекомендуемая доза составляет 40 мг пантопразола в сутки внутривенно. Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией Рекомендуемая начальная суточная доза составляет 80 мг пантопразола при длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией. При необходимости дозу можно титровать, увеличивая или уменьшая, в зависимости от показателей секреции кислоты в желудке. Дозы, превышающие 80 мг в сутки, необходимо разделить на два введения. Возможно временное повышение дозы пантопразола до более 160 мг, но продолжительность применения должна ограничиваться только периодом, который необходим для адекватного контроля секреции кислоты. В случае, если необходимо быстрое уменьшение кислотности, большинству пациентов достаточно начальной дозы 80 мг 2 раза в сутки для достижения желаемого уровня (<10 мэкв / ч) в течение 1 ч. Особые группы пациентов Пациенты с печеночной недостаточностью У пациентов с выраженными нарушениями функции печени суточная доза пантопразола не должна превышать 20 мг. Пациенты с почечной недостаточностью Коррекции дозы не требуется пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушениями функции почек. Метод и путь введения Общим правилом должно быть использование растворов сразу после приготовления, несмотря на то, что исследования подтвердили стабильность готового раствора при хранении при температуре не выше 25°C в течение 12 ч. Для приготовления готового к употреблению раствора для инъекций, 10 мл 0.9% раствора натрия хлорида добавляют во флакон, содержащий сухое вещество, полученный раствор может быть применен непосредственно (внутривенно струйно) или после смешивания со 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида, или с 5% раствором глюкозы (внутривенно капельно). Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 ч после приготовления. Внутривенное введение следует проводить на протяжении 2–15 мин. Парастамик нельзя смешивать или растворять с растворителями, не указанными в инструкции. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Применение препарата следует осуществлять под наблюдением врача.

- гиперчувствительность к действующему веществу или другим замещенным бензимидазолам или к любому из вспомогательных веществ - период беременности и кормления грудью - детский и подростковый возраст до 18 лет

Часто - полипы фундальных желез желудка (доброкачественные) - тромбофлебит в месте введения инъекции Нечасто -- нарушение сна - головная боль, головокружение - диарея, тошнота, рвота, абдоминальная боль, вздутие живота, запор, сухость во рту, дискомфорт - повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, гамма-глютамилтранспептидазы) - кожная сыпь, экзантема, внезапная сыпь, зуд - перелом костей бедра, запястья и позвоночника - астения, утомляемость и недомогание Редко - агранулоцитоз - повышенная чувствительность к активному и вспомогательным веществам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок) - гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицеридов, холестерина), изменение массы тела - депрессия (включая все обострения) - нарушение вкуса - нарушение зрения / нечеткость зрения - повышение содержания билирубина - крапивница, ангионевротический отек - артралгия, миалгия - гинекомастия - повышение температуры тела, периферические отеки Очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения - дезориентация (включая все обострения) Неизвестно - гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия1, гипокалиемия - галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям пациентам, а также обострение этих симптомов, если они существовали до начала лечения) - парестезия - микроскопический колит - гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность - синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, фоточувствительность, лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), подострая кожная красная волчанка - мышечная слабость2 - тубулоинтерстициальный нефрит (TIN) (с возможным прогрессированием в почечную недостаточность) 1 гипокальциемия и/или гипокалиемия могут быть связаны с возникновением гипомагниемии 2 мышечная слабость как следствие нарушения электролитного баланса При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля» Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы: неизвестны; дозы до 240 мг, вводимые внутривенно в течение 2 мин, хорошо переносятся. Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется проведение поддерживающей и симптоматической терапии. Пантопразол прочно связывается с белками плазмы, поэтому диализ не эффективен.

Злокачественные новообразования желудочно-кишечного тракта Клинический эффект при применении пантопразола может маскировать симптомы развития злокачественных новообразований и отсрочить постановку диагноза. При наличии тревожных симптомов (например, значительная непреднамеренная потеря веса, повторяющаяся рвота, дисфагия, рвота с примесью крови, анемия или мелена), а также при наличии или подозрении на язву желудка следует исключить злокачественную опухоль, поскольку применение пантопразола может приводить к снижению выраженности симптомов и отсрочить установление правильного диагноза. Если симптомы сохраняются, несмотря на соответствующее лечение, следует продолжить дальнейшие исследования. Печеночная недостаточность У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени при введении Парастамика рекомендуется проводить регулярный контроль уровня ферментов печени. При увеличении уровня печеночных ферментов следует прекратить применение препарата. Одновременное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ Не рекомендуется одновременное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от внутрижелудочной pH, например, с атазанавиром, из-за существенного снижения их биодоступности Желудочно-кишечные инфекции, вызванные бактериями Парастамик, как все ингибиторы протонного насоса, увеличивает количество бактерий, обычно существующих в верхнем желудочно-кишечном тракте. Прием пантопразола может несколько увеличить риск желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями (Salmonella и Campilobacter или C. difficile). Натрий Препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в каждой дозе, то есть фактически «свободен от натрия». Гипомагниемия Были отмечены случаи развития гипомагниемии тяжелой формы у пациентов, получавших лечение ингибиторами протонного насоса, такими как пантопразол, по крайней мере, три месяца, и, в большинстве случаев, в течение года. Могут возникать такие серьезные проявления гипомагниемии, как усталость, тетания, бред, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, но может протекать без явных симптомов и незаметно. У большинства пациентов, гипомагниемия проходит после возмещения недостатка магния и прекращения лечения ингибиторами протонного насоса. У пациентов, которым предстоит длительное лечение, или пациентам, принимающим ингибиторы протонного насоса совместно с дигоксином или другими препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), следует провести измерение уровня магния перед началом лечения ингибиторами протонного насоса и периодически во время лечения. Перелом костей Применение ингибиторов протонной протонного насоса, особенно в высоких дозах и в течение длительного времени (> 1 года), может незначительно увеличить риск перелома костей бедра, запястья и позвоночника, преимущественно, в пожилом возрасте или при наличии других общепризнанных факторов риска. Наблюдательные исследования показывают, что ингибиторы протонного насоса могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. Часть этого увеличения может быть связана с другими факторами риска. Пациенты с риском развития остеопороза должны получать помощь в соответствии с действующими клиническими рекомендациями и должны в достаточной мере принимать витамин D и кальций. Подострая кожная красная волчанка Применение ингибиторов протонного насоса ассоциировано с очень редкими случаями развития подострой кожной красной волчанки. Если возникает поражение кожи, особенно на открытых солнечному свету участках, совместно с артралгией, то пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью, и врач должен рассмотреть решение об отмене Парастамика. Подострая кожная красная волчанка при лечении ингибиторами протонного насоса в анамнезе может повышать риск развития подострой кожной красной волчанки при применении других ингибиторов протонного насоса. Влияние на результаты лабораторных исследований Повышение уровня хромогранина А (CgA) может помешать обследованию на нейроэндокринные новообразования. Следует прекратить применение Парастамик как минимум за 5 дней до исследования хромогранина А (CgA). Если уровень хромогранина А (CgA) и уровень гастрина не приходят в норму после начального исследования, анализы следует повторять через 14 дней после прекращения лечения. Специальные предупреждения Не принимайте Парастамик, если у Вас гиперчувствительность на пантопразол, другим замещенным бензимидазолам или любому вспомогательному веществу препарата. Применение в педиатрии Опыт применения у детей ограничен. Таким образом, пантопразол не рекомендуется для применения у пациентов моложе 18 лет. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенного внимания, из-за вероятности головокружений и нарушения зрения.

Умеренное количество данных от беременных женщин (о 300-1000 исходах беременности) указывает на отсутствие пороков развития или эмбриональной/неонатальной токсичности пантопразола. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность. В качестве меры предосторожности желательно исключить применение препарата в период беременности. В исследованиях на животных было показано, что пантопразол проникает в грудное молоко. Поступали сообщения о проникновении пантопразола в грудное молоко у людей, однако имеющаяся информация недостаточна. Риск для новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, исключить нельзя. Поэтому необходимо принимать решение о прекращении грудного вскармливания или об отмене/приостановлении лечения препаратом с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения препаратом для женщины.

Воздействие пантопразола на абсорбцию лекарственных препаратов Из-за глубокого и длительного ингибирования выделения желудочного сока пантопразол может снижать всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от рН среды желудка, например, некоторых противогрибковых азолов (кетоконазол, интраконазол, позаконазол) и других препаратов, таких как эрлотиниб. Ингибиторы протеазы ВИЧ (атазанавир) Не рекомендуется одновременный прием пантопразола с атазанавиром и другими ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от значения pH из-за существенного снижения их биодоступности Если комбинация ингибиторов протеазы ВИЧ с ингибитором протонного насоса признана неизбежной, рекомендуется строгий клинический контроль (например, вирусная нагрузка). Ежедневная доза пантопразола не должна быть выше 20 мг. Дозировки ингибиторов протеазы ВИЧ должны быть скорректированы. Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин) При одновременном применении фенпрокумона или варфарина, было отмечено несколько единичных случаев изменения Международного нормализационного отношения (МНО). Увеличение МНО и протромбинового времени может привести к кровотечению, вплоть до летального исхода. Поэтому для пациентов, проходящих лечение кумариновыми антикоагулянтами, рекомендуется регулярно определять протромбиновое время/МНО после начала, окончания или во время применения препарата. Метотрексат Одновременное применение высоких доз метотрексата (300 мг) и ингибиторов протонного насоса увеличивает уровни метотрексата в крови у некоторых пациентов. Пациентам, принимающим высокие дозы метотрексата, например, больным раком или псориаз, рекомендуется временно прекратить лечение пантопразолом. Другие взаимодействия Пантопразол экстенсивно усваивается в печени через систему фермента цитохрома P450. Главный путь метаболизма является деметилирование CYP2C19, а другие пути метаболизма включают окисление CYP3A4. Исследования с лекарственными средствами, которые также метаболизируются с помощью этих путей, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин и оральными контрацептивами, содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий. Взаимодействие пантопразола с другими препаратами или соединениями, которые метаболизируются с использованием той же ферментной системы, не может быть исключено. Пантопразол не воздействует на активные вещества, метаболизирующихся с помощью CYP1A2 (кофеин, теофиллин), CYP2C9 (пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол), CYP2E1 (этанол) или не участвует в абсорбции дигоксина, связанное с p-гликопротеином. Не было также никаких взаимодействий с нейтрализующими кислоту средствами, которые принимались одновременно. При одновременном приеме с антибиотиками, такими как кларитромицин, амоксициллин, с метронидазолом, взаимодействия не выявлено. Препараты, которые ингибируют или индуцируют CYP2C19 Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, вероятно увеличивают системное влияние пантопразола; в связи с этим рекомендуется снижение дозы пропранолола пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью в случае длительного применения пантопразола. Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) могут приводить к снижению концентрации ингибиторов протонного насоса в плазме крови, которые метаболизируются с использованием той же ферментной системы.

Срок хранения 2 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Приготовленный раствор хранится при температуре не выше 25 °С в течение 12 ч. Хранить в недоступном для детей месте!