Польсуксан раствор 100 мг/5 мл

Одна ампула содержит активное вещество - суксаметония хлорид 115.5 мг (в пересчете на безводное вещество) 100.0 мг, вспомогательные вещества – натрия хлорид, вода для инъекций. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Польсуксан используется при общей анестезии для эндотрахеальной интубации, требующей быстрой мышечной релаксации («мгновенная интубация»): например, при остром животе, экстренном кесаревом сечении, неотложных операциях у пациентов на сытый желудок, и для ослабления выраженности судорог при электросудорожной терапии (ЭСТ).

Механизм действия Польсуксан является деполяризующим миорелаксантом ультракороткого действия и вызывает вялый паралич скелетных мышц, блокируя передачу импульса на концевой пластинке двигательного нерва. Cуксаметония хлорид является деполяризующим миорелаксантом и вызывает вялый паралич скелетных мышц, блокируя передачу импульса на концевой пластинке двигательного нерва. Деполяризующие релаксанты, такие как классический представитель суксаметоний, подобно ацетилхолину, связываются с постсинаптическими никотиновыми рецепторами и вначале оказывают агонистическое действие. Однако, в отличие от ацетилхолина, это приводит к более длительной деполяризации мембраны («блок деполяризации» или «блок фазы I»). Пока суксаметоний остается связанным с рецептором, возбуждение не может происходить, суксаметоний оказывает антагонистическое действие в этой фазе. Только когда суксаметоний отделится от рецептора, может снова произойти деполяризация мембраны. Суксаметоний отличается от недеполяризующих миорелаксантов длительного действия тем, что имеет быстрое начало действия — в течение одной минуты — и короткую продолжительность действия — от 2 до 6 минут. Это позволяет быстро адаптировать расслабление мышц к требованиям операции без излишне сильного расслабления в течение длительного периода времени. Расслабление мышц происходит в следующем порядке: мышцы век, жевательные мышцы, мышцы конечностей, мышцы живота, мышцы голосовой щели и, наконец, диафрагма.

Режим дозирования Дозировка для взрослых и подростков от 12 лет Разовая доза для интубации: 1-1,5 мг/кг массы тела. Особые группы пациентов Дети Дозировка для детей от 1 до 12 лет Для младенцев и детей до 12 лет: 1 мг/кг массы тела. Дозировка для новорожденных и детей грудного возраста до 1 года У новорожденных и детей грудного возраста: 1-2 мг/кг массы тела. Новорожденным требуется большее количество суксаметония (больший объем распределения) в мг/кг. Эквипотентные дозы суксаметония имеют одинаковую продолжительность действия во всех возрастных группах, хотя к 6-месячному возрасту активность холинэстеразы в плазме составляет всего 40-50% от значений у взрослых. Пациенты с ожирением У пациентов с ожирением дозирование должно основываться на идеальной массе тела, а не на фактической массе тела. Пациенты с нарушением функции печени и почек и заболеваниями сердца Нет необходимости корректировать дозу Польсуксана, но см. разделы «Противопоказания» и «Необходимые меры предосторожности при применении». Метод и путь введения Для внутривенного применения. Польсуксан вводят внутривенно в виде однократной инъекции под общей анестезией. Начало действия наступает через 30-60 секунд, продолжительность действия примерно 2-6 минут. Польсуксан не следует вводить в виде непрерывной инфузии. Готовый раствор для инъекций следует использовать сразу после его приготовления. Длительность лечения Только для однократного применения.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, • пациенты с предрасположенностью к злокачественной гипертермии • гиперкалиемия и пациенты с риском гиперкалиемии (тяжелая почечная недостаточность): чрезмерная гиперкалиемия может привести к гиперкалиемической остановке сердца у предрасположенных пациентов. • сильные ожоги • политравма • тяжелые абдоминальные инфекции, сепсис • длительная иммобилизация (пациенты интенсивной терапии) • проникающие ранения глаза (повышение внутриглазного давления) • повышенное внутричерепное давление • нервно-мышечные расстройства, такие как миотония, полиомиелит, боковой амиотрофический склероз, рассеянный склероз, все формы мышечной дистрофии, миастения • нейрональная денервация, приводящая к вторичной мышечной атрофии (поперечный синдром) • врожденный дефицит холинэстеразы

Прием Польсуксана может привести к многочисленным побочным реакциям, в том числе потенциально опасным. Наиболее часто наблюдаемыми нежелательными реакциями являются мышечная боль, мышечные фасцикуляции и повышение уровня калия в сыворотке крови. Очень часто наблюдают легкую брадикардию (особенно у детей, реже у взрослых) и миоглобинемию. Частыми побочными эффектами являются повышение внутриглазного и внутрижелудочного давления и реакции гиперчувствительности, такие как гиперемия кожи. Следующие побочные эффекты являются наиболее опасными и возникают редко, но их следует учитывать при введении Польсуксана: фатальное повышение уровня калия в сыворотке, которое может вызвать аритмии и остановку сердца, злокачественная гипертермия, анафилактический шок, рабдомиолиз и миоглобинурия с возможной почечной недостаточностью. Очень часто: • повышение уровня калия в сыворотке крови (наиболее часто наблюдаются небольшие повышения на 0,5 ммоль/л), миоглобинемия (встречается у 20% детей, реже у взрослых). Этот побочный эффект не зависит от дозы и может наблюдаться с мышечными фасцикуляциями или без них. • мышечные фасцикуляции • аритмии (брадикардия, узловой ритм, эктопические экстрасистолы) возникают у 50% детей и 20% взрослых после первой внутривенной инъекции. Наибольшая часть случаев приходится на младенцев и детей раннего возраста. • болезненность мышц после мышечных спазмов чаще всего встречается в области шеи, груди, плеч и спины, особенно у молодых пациентов 20-50 лет, мышечные фасцикуляции (90%). Часто: • реакции гиперчувствительности (покраснение кожи, крапивница) • повышение внутриглазного давления • гипотония, гипертония • покраснение кожи из-за высвобождения гистамина. • повышение внутрижелудочного давления (риск регургитации у беременных, пациентов с атонией желудка и кишечника, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, асцитом, опухолью брюшной полости), повышенное слюноотделение. Нечасто: • кратковременная артериальная гипертензия, гипотензия, тахикардия • легкое напряжение челюсти (до 60 секунд) после введения препарата - его можно уменьшить введением снотворных (пропофол) и небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта. Редко: • стойкое апноэ у пациентов с нарушением псевдохолинэстеразы плазмы, бронхоспазм, ларингоспазм. • мышечные сокращения вместо нормального расслабления (в основном связанные с дистрофической миотонией и врожденной миотонией). Постоянный паралич вследствие блокады II типа, может возникать при нервно-мышечных заболеваниях или может возникать в результате идиосинкразии, наследственных мутаций холинэстеразы в плазме, передозировки или снижения уровня холинэстеразы в плазме. • миоглобинурия и повышение уровня креатинкиназы, чаще всего у детей, получавших лечение cуксаметонием м и галотаном. Очень редко: • анафилактический шок с гиперемией кожи с или без бронхоспазма и гипотензии, аллергические (анафилактоидные) реакции. • фибрилляция желудочков и остановка сердца из-за гиперкалиемии. • опасная для жизни гиперкалиемия, порфирия, злокачественная гипертермия с ригидностью мышц или без нее (спазм жевательных мышц), сердечно-сосудистые осложнения (тахикардия, гипервентиляция, нестабильность артериального давления), повышение концентрации СО2 в конце выдоха, повышение температуры тела, тяжелый ацидоз, гемоглобинурия и миоглобинурия. • желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков вследствие гиперкалиемии, гиперкальциемия, остановка сердца из-за вызванной суксаметонием гиперкалиемии, особенно у детей с невыявленной миопатией скелетных мышц (мышечная дистрофия Дюшенна). Нарушение кровообращения вследствие анафилактической реакции. • отсроченная дыхательная недостаточность при нервно-мышечных заболеваниях. Бронхоспазм вследствие анафилактической реакции. Отек горла и легких. • острый рабдомиолиз у пациентов с диагностированным или недиагностированным нервно-мышечным заболеванием. • почечная недостаточность вследствие миоглобинурии (чаще всего у больных с мышечной дистрофией). Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных): • повышение внутричерепного давления • миоглобинемия При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы При высоких или повторных дозах может возникнуть так называемый двойной блок (также называемый блоком II фазы), т. е. блок деполяризации превращается в блок стабилизации, что приводит к пролонгации мышечной релаксации. Лечение До появления полноценного дыхания необходимо поддерживать искусственную вентиляцию легких с полной седацией в реанимационном отделении.

Как деполяризующий миорелаксант суксаметоний также парализует дыхательные мышцы, не влияя на сознание пациента. Поэтому суксаметоний можно вводить только во время общей анестезии под наблюдением опытного анестезиолога, должны быть доступны вспомогательные средства для эндотрахеальной интубации и искусственного дыхания и, при необходимости, для реанимации. Польсуксан следует применять с осторожностью: • для пациентов с личным или семейным анамнезом нервно-мышечных заболеваний, потому что реакция на суксаметоний непредсказуема; • суксаметония хлорид гидролитически расщепляется холинэстеразой или псевдохолинэстеразой в плазме и тем самым инактивируется. Таким образом, продолжительность действия суксаметония в первую очередь зависит от концентрации и активности этого фермента. Дефицит холинэстеразы или псевдохолинэстеразы может значительно продлить действие Польсуксана. Причиной дефицита холинэстеразы может быть генетическая, тяжелая печеночная недостаточность, почечная недостаточность, требующая диализа, гипотиреоз, тяжелые заболевания различного генеза (злокачественные новообразования, тяжелая недостаточность питания), тяжелые ожоги и лекарственные препараты. Отмечается физиологическое снижение холинэстеразы у новорожденных, лиц пожилого возраста и на поздних сроках беременности. Клиническая значимость в виде значительно пролонгированного эффекта суксаметония существует прежде всего у пациентов с генетическим дефицитом плазмохолинэстеразы. Этим пациентам может потребоваться реанимация на срок до нескольких часов. • у пациентов, получающих плазмаферез (удаляет холинэстеразу из плазмы), у пациентов, получающих препараты, снижающие синтез или активность холинэстеразы плазмы; • у пациентов с личным или семейным анамнезом побочных реакций на анестетики, так как это может указывать на наследственный низкий уровень псевдохолинэстеразы или на повышенный риск злокачественной гипертермии; • у пациентов с астмой или аллергией в анамнезе, так как Польсуксан может вызвать аллергические реакции и бронхоспазм; • у пациентов с онкологическими заболеваниями; • у пациентов с острой закрытоугольной глаукомой (из-за повышения внутриглазного давления). • у пациентов с открытоугольной глаукомой или с риском развития закрытоугольной глаукомы. Им следует предварительно провести обработку 1-2 каплями миотического препарата (например, пилокарпин); • у пациентов с переломами костей или мышечными судорогами, или и тем, и другим, поскольку начальные фасцикуляции после введения могут вызвать травму; • у пациентов, состояние которых может ухудшиться при повышении артериального давления (например, аневризма головного мозга, повышение внутричерепного давления); • у пациентов с повышенным риском регургитации, таких как беременные женщины, больные с растяжением желудка и кишечника, грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, асцитом, опухолью в желудке, так как Польсуксан может повышать внутрижелудочное давление; • у пациентов, получающих лечение сердечными гликозидами, так как повышается риск развития аритмий; Парасимпатомиметические эффекты, такие как брадикардия или асистолия, падение артериального давления и гиперсаливация, обычно можно предотвратить или уменьшить введением атропина. Тем не менее, пациентам с заболеваниями сердца и легких следует соблюдать осторожность. Кардиальные побочные эффекты чаще встречаются у детей и подростков (начальная брадикардия, затем тахикардия, возможен замещающий узловой ритм, возможна желудочковая экстрасистолия). Были случаи необратимой остановки сердца у детей и подростков. У некоторых из этих пациентов ранее не диагностировались нервно-мышечные заболевания. Частота аритмий увеличивается независимо от возраста при введении второй дозы в течение 15 минут после первой дозы. По этим и следующим причинам Польсуксан не следует вводить повторно или вводить в виде непрерывной инфузии. • повторные дозы суксаметония, а также непрерывная инфузия могут изменить блокирующие свойства вещества (для этого необходима кумулятивная доза 5-10 мг/кг массы тела). Затем из первоначально пролонгированного блока деполяризации (блок фазы I) развивается тип длительного недеполяризационного блока (фаза II или двойной блок). Двойной блок также возникает, когда суксаметоний не может быть гидролизован атипичной псевдохолинэстеразой и, таким образом, накапливается в синаптической щели. Две формы блока можно различить только релаксографически, но не клинически. В отличие от блокады деполяризации, двойная блокада должна частично противодействовать ингибиторам холинэстеразы. После инъекции Польсуксана может произойти значительный сдвиг калия из внутриклеточного во внеклеточный. Опасная для жизни гиперкалиемия с фибрилляцией желудочков и асистолией может возникнуть в результате повышения уровня калия в сыворотке крови. Пациенты с почечной недостаточностью и пациенты с тяжелыми ожогами, а также пациенты с политравмой особенно подвержены риску. • после инъекции Польсуксана возникают временные мышечные фасцикуляции, которые могут привести к мышечной боли или болезненности. Начальные мышечные фасцикуляции и мышечную боль можно уменьшить введением небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта («прекураризация»). • гипермагниемия и гипокальциемия могут усилить или пролонгировать действие суксаметония за счет ингибирования пресинаптического высвобождения ацетилхолина, а гипокалиемия за счет снижения мембранного потенциала покоя. • особая осторожность требуется при одновременном применении азатиоприна с суксаметонием. Следует проверить, вводился ли азатиоприн перед операцией. • у пациентов, получающих тиопентал. Тиопентал несовместим с растворами с низким pH и с окислителями, поэтому тиопентал и суксаметоний нельзя вводить одновременно или смешивать. • у пациентов, получающих азатиоприн, т. к. при одновременном приеме с суксаметонием требуется особая осторожность. Анестезиологи должны перед хирургической операцией проверить, получали ли их пациенты азатиоприн. • гипотермия может усиливать или пролонгировать действие суксаметония за счет замедления физических и биохимических мембранных процессов. Суксаметоний считается пусковым веществом для злокачественной гипертермии. Заметная ригидность жевательных мышц может указывать на повышенный риск злокачественной гипертермии у пациента. • следует также соблюдать осторожность у пациентов с перекрестной чувствительностью к другим миорелаксантам. • аномальные изменения нервно-мышечной блокады можно предотвратить путем интраоперационного мониторинга нервно-мышечной функции с помощью стимулятора периферических нервов. • у пациентов, получающих общую анестезию. • у пациентов, подвергающихся немедленной интубации или другим процедурам, требующим поддержания проходимости дыхательных путей, в том числе у практически здоровых детей и подростков, рекомендуется ограничить применение суксаметония ситуациями, когда необходима немедленная интубация или поддержание проходимости дыхательных путей. Специальные предупреждения Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну ампулу, то есть, по сути, не содержит натрия. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Внимание: это лекарство может повлиять на вашу способность реагировать и управлять автомобилем. Польсуксан оказывает значительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. После того, как Польсуксан был введен как часть общей анестезии, пациенты не должны управлять транспортными средствами или работать с механизмами в течение как минимум 24 часов.

При беременности Польсуксан можно применять только в случае крайней необходимости. Польсуксан не проникает через плаценту до тех пор, пока не превысит обычную клиническую дозу в 3-6 раз. Из-за снижения уровня холинэстеразы в плазме крови во время беременности действие Польсуксана может быть пролонгированным. Нормальный уровень холинэстеразы в плазме крови достигается примерно через 6-8 недель после рождения. Неизвестно, проникает ли Польсуксан в грудное молоко. После введения Польсуксана кормление грудью не должно происходить в обычные сроки после анестезии и с учетом введенных дополнительных анестетиков.

Следующие препараты мешают действию друг друга при применении суксаметония: Эффект суксаметония усиливается или пролонгируется: • Летучие ингаляционные анестетики (энфлуран, десфлуран, изофлуран, севоран): они в первую очередь обладают центральным миорелаксирующим эффектом. Нервно-мышечная блокада может усиливаться в зависимости от дозировки. • Ингибиторы холинэстеразы: блок деполяризации не может быть устранен ингибиторами холинэстеразы (неостигмин). Он имеет тенденцию усиливать эффект, поскольку ингибируется не только активность ацетилхолинэстеразы, но и псевдохолинэстеразы и, таким образом, расщепление самого суксаметония. Считается, что двойная блокада чувствительна к ингибиторам холинэстеразы, но и здесь следует соблюдать осторожность. • Клинические ситуации или лекарства (например, с неостигмином, физостигмином, такрином и другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы): активность холинэстеразы и ацетилхолинэстеразы плазмы снижена. Глазные капли, содержащие ингибиторы холинэстеразы (эхотиофат, эдрофоний, пиридостигмин), также могут усиливать действие суксаметония. • Цитостатики (циклофосфамид, тиофосфамид): необратимое угнетение активности холинэстеразы, возможно, путем алкилирования фермента, приводит к снижению метаболизма суксаметония. • Антибиотики, особенно аминогликозиды (гентамицин, неомицин, канамицин, стрептомицин): могут пролонгировать эффект и усилить нервно-мышечную блокаду. • Местные анестетики (новокаин, лидокаин) за счет снижения проводимости мембраны Na: Местные анестетики гидролизуются холинэстеразами плазмы, что приводит к конкурентному усилению эффекта суксаметония. • Метоклопрамид: за счет снижения активности холинэстеразы. • Сульфат магния: инфузии магния следует прекратить за 20–30 минут до введения Польсуксана, поскольку это ингибирует высвобождение ацетилхолина и снижает чувствительность постсинаптической мембраны. • Тербуталин и бамбутерол (пролекарства тербуталина): они вызывают обратимое ингибирование активности холинэстеразы плазмы. • Паратион и малатион (инсектициды): ингибируют активность ацетилхолинэстеразы и псевдохолинэстеразы. • Антиаритмические средства (препараты класса I), хинидин, новокаинамид, бета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов (верапамил) и петлевые диуретики: они могут усиливать или продлевать нервно-мышечный блокирующий эффект суксаметония. • Литий: может усиливать или продлевать нервно-мышечный блокирующий эффект суксаметония. • Азатиоприн: экспериментальные данные подтверждают, что азатиоприн усиливает нервно-мышечную блокаду, вызываемую суксаметонием. • Гормональные контрацептивы и эстрогены: за счет снижения активности холинэстеразы. • Кортикостероиды. • Окситоцин, циметидин. • Ингибиторы МАО (фенелзин) и некоторые нейролептики (перфеназин): за счет снижения активности холинэстеразы. • Симпатомиметики: за счет снижения активности холинэстеразы. • Противоэпилептические препараты: приводят к снижению эффекта недеполяризующих миорелаксантов. Однако для суксаметония описан пролонгированный эффект. • Алкоголь и средства, угнетающие ЦНС: могут влиять на действие суксаметония. Действие суксаметония ослабляют: • Парасимпатомиметические эффекты суксаметония: они могут быть ослаблены атропином. • Одновременная инфузия с кровью или плазмой: это снижает эффект Польсуксана. • Недеполяризующий миорелаксант: наблюдается отсроченное начало действия и снижение эффекта суксаметония при введении небольшой дозы недеполяризующего миорелаксанта. Влияние суксаметония на другие лекарства: • Действие дигиталиса усиливается суксаметонием, поэтому могут возникать аритмии. Это связано с увеличением раздражимости желудочков, вызванной дигиталисом, и влиянием на проводимость и/или смещением калия изнутри мышечных клеток наружу дигитализированного миокарда.

Срок хранения 2 года. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С, не замораживать Хранить в недоступном для детей месте!