Профлосин® капсулы

Одна капсула с модифицированным высвобождением содержит действующее вещество: тамсулозина гидрохлорид, 0,4 мг; вспомогательные вещества: Ядро гранул: целлюлоза микрокристаллическая (марка 101), сополимер кислоты метакриловой и этилакрилата (1:1) 30%-ая дисперсия**, триэтилцитрат, тальк, вода очищенная***. Оболочка гранул: сополимер кислоты метакриловой и этилакрилата (1:1) 30%-ая дисперсия**, тальк, триэтилцитрат, вода очищенная****. Корпус капсулы: железа оксид красный (Е 172), титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин Крышечка капсулы: индигокармин – FD&C синий 2 (Е 132), железа оксид черный (Е 172), титана диоксид (E 171), железа оксид желтый (Е 172), желатин. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Твердые желатиновые капсулы с корпусом оранжевого цвета и крышкой оливкового цвета. Содержимое капсул – гранулы от белого до почти белого цвета

- лечение дизурических расстройств при доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ).

Код ATХ G04CA02 Механизм действия Тамсулозин избирательно и эффективно связывается с постсинаптическими адренорецепторами, в особенности с адренорецепторами подтипов α 1A и α 1D. Он вызывает расслабление гладких мышц предстательной железы и мочеиспускательного канала. Фармакодинамические эффекты Тамсулозин увеличивает максимальную объемную скорость мочеиспускания. Расслабляя гладкие мышцы предстательной железы и мочеиспускательного канала, он уменьшает обструкцию мочевых путей и, тем самым, облегчает мочеиспускание. Он также улучшает резервуарную функцию, которая часто нарушена из-за нестабильности мочевого пузыря. Эффективность тамсулозина в отношении резервуарной функции и функции мочеиспускания сохраняются в случае его применения в течение длительного времени. Тем самым, он существенно уменьшает необходимость хирургического вмешательства или катетеризации. Блокаторы α1-адренорецепторов могут снижать артериальное давление за счет снижения периферического сопротивления сосудов. В исследованиях тамсулозина клинически значимого снижения артериального давления не наблюдалось. Дети и подростки Проведено двойное слепое, рандомизированное, плацебо-контролируемое исследование с подбором дозы у детей и подростков, страдающих невропатией мочевого пузыря. Участники (161 пациент в возрасте от 2 до 16 лет) были распределены таким образом, чтобы они принимали либо тамсулозин в одной из трех доз (низкой [0,001-0,002 мг/кг], средней [0,002-0,004 мг/кг] и высокой [0,004-0,008 мг/кг]), либо плацебо. Первичной конечной точкой служило число пациентов, у которых по данным двух измерений, выполненных в течение одного дня, детрузорное давление в фазе мочеиспускания (LPP) уменьшилось до значения <40 см водяного столба. Вторичными конечными точками послужили следующие показатели: абсолютное и процентное изменение детрузорного давления в фазе мочеиспускания по отношению к исходному значению, положительная динамика или стабилизация в отношении гидронефроза и одностороннего расширения мочеточника (гидроуретер), изменение объема мочи, полученной при катетеризации, и число мочеиспусканий во время катетеризации (по данным дневника катетеризации). Статистически значимой разницы между группой плацебо и любой из трех групп тамсулозина ни по первичной, ни по вторичным конечным точкам выявлено не было. Зависимости эффекта от дозы не обнаружено.

Режим дозирования По одной капсуле 1 раз в сутки, после завтрака или после первого за день приема пищи. У пациентов с нарушениями функции почек корректировать дозу препарата не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести корректировать дозу не требуется (см. также раздел Противопоказания). Дети Показания к применению тамсулозина у детей отсутствуют. Безопасность и эффективность тамсулозина у детей и подростков младше 18 лет не установлены. Метод и путь введения Для приема внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не разламывая и не разжевывая, чтобы не нарушить модифицированное высвобождение действующего вещества.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ • ортостатическая гипотензия (в т.ч. в анамнезе) • выраженная печеночная недостаточность • с осторожностью – тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина <10 мл/мин) • детский и подростковый возраст до 18 лет

Часто: - головокружение - нарушение эякуляции, ретроградная эякуляция, анэякуляция Нечасто: - головная боль - ощущение сердцебиения - ортостатическая гипотония - ринит - запор, диарея, тошнота, рвота - сыпь, зуд, крапивница - астения Редко: - обморок - ангионевротический отек Очень редко: - синдром Стивенса-Джонсона - приапизм Неизвестно: - размытость зрения, нарушения зрения - эпистаксис - сухость во рту - мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, реакции фоточувствительности В пострегистрационном периоде описаны отдельные случаи интраопера-ционной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром «узкого зрачка»), повышающей риск осложнений во время и после операций по поводу катаракты и глаукомы у пациентов, принимавших тамсулозин. Пострегистрационные данные: помимо нежелательных реакций, перечисленных выше, при применении тамсулозина отмечалась мерцательная аритмия, отдельные случаи фибрилляции предсердий, аритмия, тахикардия и одышка. Поскольку эти явления были описаны в спонтанных сообщениях, поступивших за пострегистрационный период, установить с полной уверенностью их частоту и связь с тамсулозином не представляется возможным. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обратитесь к работнику системы здравоохранения, работнику аптеки или непосредственно к информационной базе данных о побочных реакциях (действиях) лекарственных препаратов, включая сообщения о лекарственных взаимодействиях, зарегистрированных на территории Республики Казахстан РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы Передозировка тамсулозина может приводить к тяжелой гипотонии. При различной степени передозировки наблюдались тяжелые гипотонические состояния. Лечение В случае острой артериальной гипотонии, возникшей после передозировки, следует принять меры по поддержанию кровообращения. Для нормализации артериального давления и частоты сердечных сокращений пациента следует уложить. Если эта мера не помогает, можно использовать плазмозаменители и, при необходимости, сосудосуживающие средства. Следует контролировать функцию почек и проводить поддерживающую терапию. Польза от гемодиализа маловероятна, поскольку тамсулозин в большой степени связан с белками плазмы. Помочь могут меры, направленные на предотвращение всасывания, например, вызывание рвоты. При значительной передозировке целесообразно промыть желудок, а также дать активированный уголь и осмотическое слабительное, например, сульфат натрия. При возникновении вопросов по применению лекарственного препарата необходимо обратиться за консультацией к лечащему врачу.

Как и другие блокаторы α1-адренорецепторов, тамсулозин может вызывать у некоторых пациентов снижение артериального давления, что в редких случаях приводит к обмороку. При первых признаках ортостатической гипотонии (головокружение, слабость) пациент должен сесть или лечь и не вставать до тех пор, пока симптомы не исчезнут. Перед тем как начинать лечение тамсулозином, пациента нужно обследовать для того, чтобы исключить наличие других заболеваний с такими же симптомами, что и при аденоме предстательной железы. До начала лечения пациенту следует провести пальцевое ректальное исследование и, при необходимости, сделать анализ простатического специфического антигена (ПСА); эти же исследования следует регулярно проводить в процессе лечения. У пациентов с нарушениями функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина <10 мл/мин) препарат следует применять с осторожностью, так как у пациентов данной группы применение препарата не изучалось. Специальные предупреждения Во время хирургических операций по поводу катаракты и глаукомы, у некоторых пациентов, принимающих или принимавших ранее тамсулозин, наблюдался «интраоперационный синдром атоничной радужки» (ИСАР), разновидность синдрома уменьшения зрачка. ИСАР может приводить к росту осложнений в отношении органа зрения во время и после операции. В отдельных случаях полезно отменить тамсулозин за 1-2 недели до выполнения операции по поводу катаракты или глаукомы, однако целесообразность отмены пока не установлена до конца. О развитии ИСАР сообщалось также у пациентов, которые прекратили прием тамсулозина задолго до хирургического вмешательства по поводу катаракты. Пациентам, которые готовятся к хирургической операции по поводу катаракты и глаукомы, начинать терапию тамсулозином не рекомендуется. Во избежание ИСАР, который может возникнуть во время операции по поводу катаракты или глаукомы, хирурги и офтальмологи должны еще в ходе предоперационной оценки выяснить, не принимал ли пациент до операции тамсулозин либо не продолжает ли он принимать этот препарат. Тамсулозин нельзя применять в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов, имеющих фенотип плохих метаболизаторов CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в сочетании с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4. В данном лекарственном препарате содержится менее 1 ммоль натрия (23 мг) на мл, то есть можно считать, что практически «не содержит натрий». Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследований влияния тамсулозина на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов не проводилось. Однако пациенты должны учитывать, что в результате применения данного препарата может возникать головокружение.

Тамсулозин не показан к применению у женщин. При проведении краткосрочных и долгосрочных клинических испытаний тамсулозина наблюдались нарушения эякуляции. В пострегистрационной фазе сообщалось о нарушениях эякуляции, о ретроградной эякуляции и анэякуляции.

Дети Исследования взаимодействия тамсулозина с другими лекарственными средствами проводились только у взрослых. Взаимодействия тамсулозина гидрохлорида с атенололом, эналаприлом и теофиллином выявлено не было. В результате одновременного применения с циметидином концентрация тамсулозина в плазме увеличивается, в то время как при применении фуросемида концентрация тамсулозина, наоборот, падает. Вместе с тем, поскольку в обоих случаях данная концентрация остается в допустимых пределах, корректировать дозу тамсулозина не требуется. По данным исследований in vitro диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не приводят к изменениям свободной фракции тамсулозина в плазме человека. В свою очередь, тамсулозин также не приводит к изменениям свободных фракций диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Вместе с тем, показано, что диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. Совместное применение тамсулозина гидрохлорида и сильных ингибиторов CYP3A4 может приводить к усилению воздействия препарата. Совместное применение с кетоконазолом (известный сильный ингибитор CYP3A4) привело к повышению ППК и Cmax тамсулозина гидрохлорида в 2,8 и 2,2 раза, соответственно. Тамсулозин нельзя применять в сочетании с мощными ингибиторами CYP3A4 у пациентов, имеющих фенотип плохих метаболизаторов CYP2D6. Тамсулозин следует применять с осторожностью в сочетании с мощными и умеренными ингибиторами CYP3A4. Совместное применение тамсулозина гидрохлорида с пароксетином, сильным ингибитором CYP2D6, привело к повышению Cmax и ППК тамсулозина гидрохлорида в 1,3 и 1,6 раза, соответственно, однако данное повышение не является клинически значимым. В результате применения тамсулозина одновременно с другими блокаторами α1-адренорецепторов может возникать артериальная гипотония.

Срок хранения 3 года. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!