Механизм действия
Основной функцией инсулина, в том числе инсулина гларгин, является регуляция метаболизма глюкозы. Инсулин и его аналоги снижают концентрацию глюкозы крови путем стимуляции поглощения глюкозы периферическими тканями, в особенности скелетными мышцами и жировой тканью, а также за счёт подавления образования глюкозы в печени. Инсулин ингибирует липолиз в адипоцитах, подавляет протеолиз и усиливает синтез белка.
Фармакодинамические эффекты
Инсулин гларгин является аналогом человеческого инсулина, разработанный таким образом, чтобы иметь низкую растворимость при нейтральной рН. При pH 4 инсулин гларгин полностью растворим. После инъекции в подкожно-жировую клетчатку кислый раствор нейтрализуется, что приводит к образованию преципитатов, из которых непрерывно высвобождаются небольшие количества инсулина гларгин.
В эугликемических клэмп-исследованиях у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, глюкозоснижающее действие инсулина гларгин 300 ЕД/мл было более постоянным и пролонгированным в сравнении с инсулином гларгин 100 ЕД/мл после их подкожного введения. На рисунке 1 показаны результаты перекрестного исследования с участием 18 пациентов с сахарным диабетом 1 типа, проведенного в течение максимум 36 часов после инъекции. Действие инсулина гларгин 300 ЕД/мл продолжалось более 24 часов (до 36 часов) при клинически релевантных дозах.
Более постепенное высвобождение инсулина гларгин из преципитата препарата инсулина гларгин 300 ЕД/мл по сравнению с инсулином гларгин 100 ЕД/мл обусловлено уменьшением объема инъекции на две трети, что привело к уменьшению площади поверхности преципитата.
Рисунок 1: Профиль активности в стабильном состоянии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа в 36 часовом эугликемическом клэмп-исследовании.
GIR* (мг/(кг*мин))
Время после пк введения (ч)
Лечение: — РинГлар 300 0,4 ЕД/кг — Инсулин гларгин (100 ЕД/мл) 0,4 ЕД/кг
* GIR: скорость инфузии глюкозы, определяется как количество введенной глюкозы для поддержания постоянного уровня глюкозы в плазме (среднечасовые значения). Период наблюдения составил 36 часов.
Инсулин гларгин метаболизируется до двух активных метаболитов М1 и М2 (см. раздел 5.2).
Связывание с рецепторами инсулина: В исследованиях in vitro было установлено, что аффинность инсулина гларгин и его метаболитов М1 и М2 к рецепторам инсулина человека аналогична таковой как у человеческого инсулина.
Связывание с рецепторами ИФР-1 (инсулиноподобный фактор роста 1): Аффинность инсулина гларгин к рецепторам ИФР-1 человека примерно в 5-8 раз выше по сравнению с человеческим инсулином (но в 70-80 раз ниже, чем у ИФР-1), в то же время метаболиты М1 и М2 имеют несколько меньшую аффинность к рецептору ИФР-1 по сравнению с человеческим инсулином.
Общая терапевтическая концентрация инсулина (инсулина гларгин и его метаболитов) у пациентов с сахарным диабетом 1 типа была значительно ниже, чем требуется для полумаксимального связывания с рецепторами ИФР-1 и последующей активации митогенно-пролиферативного пути, запускаемого через рецепторы ИФР-1. Физиологические концентрации ИФР-1 могут активировать митогенно-пролиферативный путь; однако терапевтические концентрации инсулина при инсулинотерапии, включая лечение инсулином гларгин 300 ЕД/мл, значительно ниже фармакологических концентраций, необходимых для активации ИФР-1 пути.
В клинико-фармакологическом исследовании при внутривенном введении одинаковых доз инсулина гларгин и человеческого инсулина было продемонстрировано эквипотентное действие.
Как и для других инсулинов, на продолжительность действия инсулина гларгин может оказывать влияние физическая активность и другие изменяющиеся условия.
Клиническая эффективность и безопасность
Общая эффективность и безопасность инсулина гларгин 300 ЕД/мл при введении один раз в день на гликемический контроль были сопоставимы с таковой для инсулина гларгин 100 ЕД/мл при введении один раз в день в открытых рандомизированных, активно контролируемых, параллельных исследованиях длительностью до 26 недель с участием 546 пациентов с сахарным диабетом 1 типа и 2474 пациентов с сахарным диабетом 2 типа (Таблица 1 и 2).
Результаты, полученные во всех клинических исследованиях инсулина гларгин 300 ЕД/мл, показали, что снижение значения гликированного гемоглобина (HbA1c) в сравнении с исходным к концу исследования не уступало результатам, полученным при применении инсулина гларгин 100 ЕД/мл. Снижение концентрации глюкозы в плазме крови к концу исследования при применении инсулина гларгин 300 ЕД/мл и инсулина гларгин 100 ЕД/мл было аналогичным, но при этом при лечении инсулином гларгин 300 ЕД/мл наблюдалось более постепенное снижение в период подбора дозы. Гликемический контроль при введении инсулина гларгин 300 ЕД/мл один раз в день утром или один раз в день вечером был аналогичным.
Улучшение показателя гликированного гемоглобина не зависело от пола, этнической принадлежности, возраста, продолжительности диабета (<10 лет или ≥10 лет), исходного значения гликированного гемоглобина (<8% или ≥8%) или индекса массы тела (ИМТ) в начале исследования.
По завершению данных исследований, проводимых до достижения целевых значений, в зависимости от популяции и сопутствующего лечения, в группе инсулина гларгин 300 ЕД/мл требовалась на 10-18% более высокая доза в сравнении с группой сравнения (Таблица 1 и 2).
Результаты клинических исследований показали, что частота подтвержденной гипогликемии (в любое время дня и ночное время) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, получавших лечение в комбинации с неинсулиновыми гипогликемическими препаратами или инсулином во время приема пищи была ниже у пациентов, получавших инсулин гларгин 300 ЕД/мл, чем у пациентов, принимавших инсулин гларгин 100 ЕД/мл.
Преимущество инсулина гларгин 300 ЕД/мл в сравнении с инсулином гларгин 100 ЕД/мл в отношении снижения риска развития подтвержденной гипогликемии в ночное время наблюдалось у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, получавших базальный инсулин в комбинации с неинсулиновыми гипогликемическими препаратами (снижение риска на 18%) или с инсулином во время еды (снижение риска на 21%) в течение периода от 9 недели до завершения исследования. В целом такое влияние на риск развития гипогликемии постоянно наблюдалось у пациентов вне зависимости от возраста, пола, ИМТ и продолжительности диабета (<10 лет или ≥10 лет) в группе инсулина гларгин 300 ЕД/мл по сравнению с пациентами, получавших лечение инсулином гларгин 100 ЕД/мл.
Частота гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом 1 типа, получавших лечение РинГлар 300, и пациентов, принимавших инсулин гларгин 100 ЕД/мл, была аналогичной (Таблица 3).
Таблица 1: Результаты клинических исследований у пациентов с сахарным диабетом 1 типа
26 недель лечения
Инсулин гларгин 300 ЕД/мл — Инсулин гларгин 100 ЕД/мл
Лечение в комбинации с — Аналог прандиального инсулина
Количество пациентов (mITTa) — 273 — 273
HbA1c
Исходно (среднее) — 8.13 — 8.12
Скорректированное изменение среднего от исходного — -0.40 — -0.44
Скорректированная разница среднихb — 0.04 [-0.098 до 0.185]
Доза базального инсулинаc (ЕД/кг)
Исходно (среднее) — 0.32 — 0.32
Изменение среднего от исходного — 0.15 — 0.09
Вес телаd (кг)
Исходно (среднее) — 81.89 — 81.80
Изменение среднего от исходного — 0.46 — 1.02
a mITT: модифицированная популяция по назначенному лечению
b Разница лечений: инсулин гларгин 300 ЕД/мл – инсулин гларгин 100 ЕД/мл; [95% доверительный интервал]
c Изменение от исходного до 6-го месяца (наблюдаемый случай)
d Изменение от исходного до последнего основного значения 6-месячной терапии
Таблица 2: Результаты клинических исследований у пациентов с сахарным диабетом 2 типа
26 недель лечения
Пациенты, ранее получавшие базальный инсулин — Пациенты, ранее получавшие базальный инсулин — Пациенты, ранее не получавшие инсулин
Лечение в комбинации с — Аналог прандиального инсулина +/- метформин — Неинсулиновые антигипергликемические лекарственные средства
Гларгин 300 — Гларгин 100 — Гларгин 300 — Гларгин 100 — Гларгин 300 — Гларгин 100
Количество пациентовa — 404 — 400 — 403 — 405 — 432 — 430
HbA1c
Исходно (среднее) Скорректированное изменение среднего от исходного Скорректированная разница среднихb — 8.13 -0.90 — 8.14 -0.87 — 8.27 -0.73 — 8.22 -0.70 — 8.49 -1.42 — 8.58 -1.46
-0.03 [-0.144 до 0.083] — -0.03 [-0.168 до 0.099] — 0.04 [-0.090 до 0.174]
Доза базального инсулинаc (ЕД/кг)
Исходно (среднее) Изменение среднего от исходного — 0.67 0.31 — 0.67 0.22 — 0.64 0.30 — 0.66 0.19 — 0.19 0.43 — 0.19 0.34
Вес телаd (кг)
Исходно (среднее) Изменение среднего от исходного — 106.11 0.93 — 106.50 0.90 — 98.73 0.08 — 98.17 0.66 — 95.14 0.50 — 95.65 0.71
a mITT: модифицированная популяция по назначенному лечению
b Разница лечений: РинГлар 300 – инсулин гларгин 100 ЕД/мл; [95% доверительный интервал]
c Изменение от исходного до 6-го месяца (наблюдаемый случай)
d Изменение от исходного до последнего основного значения 6-месячной терапии
Таблица 3: Резюме эпизодов гипогликемии по данным клинических исследований у пациентов с сахарным диабетом 1 и 2 типа
Популяция пациентов — Сахарный диабет 1 типа Пациенты, ранее получавшие базальный инсулин — Сахарный диабет 2 типа Пациенты, ранее получавшие базальный инсулин — Сахарный диабет 2 типа Пациенты, ранее не получавшие инсулин или принимавшие базальный инсулин
Лечение в комбинации с — Аналог прандиального инсулина — Аналог прандиального инсулина +/- метформин — Неинсулиновые антигипергликемические препараты
Гларгин 300 — Гларгин 100 — Гларгин 300 — Гларгин 100 — Гларгин 300 — Гларгин 100
Частота (%) тяжелойa гипогликемии (n/общее число N)
Весь период исследованияd — 6.6 — 9.5 — 5.0 — 5.7 — 1.0 — 1.2
(18/274) — (26/275) — (20/404) — (23/402) — (8/838) — (10/844)
ОР*: 0.69 [0.39;1.23] — ОР: 0.87 [0.48;1.55] — ОР: 0.82 [0.33;2.00]
Частота (%) подтвержденнойb гипогликемии (n/общее число N)
Весь период — 93.1 — 93.5 — 81.9 — 87.8 — 57.6 — 64.5
(255/274) — (257/275) — (331/404) — (353/402) — (483/838) — (544/844)
исследования
ОР: 1.00 [0.95;1.04] — ОР: 0.93 [0.88; 0.99] — ОР: 0.89 [0.83; 0.96]
Частота (%) подтвержденных ночныхc гипогликемий (n/общее число N)
С 9-й недели конец исследования период — 59.3 — 56.0 — 36.1 — 46.0 — 18.4 — 22.5
до конца — (162/273) — (153/273) — (146/404) — (184/400) — (154/835) — (188/835)
периода исследования — ОР: 1.06 [0.92;1.23] — ОР: 0.79 [0.67;0.93] — ОР: 0.82 [0.68;0.99]
a Тяжелая гипогликемия: эпизод, требующий помощи другого человека для введения углеводов, глюкагона или других реанимационных мероприятий.
b Подтвержденная гипогликемия: любая тяжелая гипогликемия и/или гипогликемия, подтвержденная значением уровня глюкозы в плазме ≤3,9 ммоль/л.
c Ночная гипогликемия: эпизод, произошедший с 00:00 до 05:59.
d 6-месячный период лечения
*ОР: расчетное отношение рисков; [95% доверительный интервал]
Гибкость времени введения препарата
Безопасность и эффективность применения инсулина гларгин 300 ЕД/мл при введении в фиксированном или гибком режиме дозирования были подтверждены в двух открытых рандомизированных клинических исследованиях, продолжавшихся в течение 3 месяцев. Пациенты с сахарным диабетом 2 типа (n=194) получали инсулин гларгин 300 ЕД/мл один раз в день вечером в одно и то же время (фиксированный график введения) или в течение 3 часов до или через 3 часа после обычного времени введения (гибкий график введения). Гибкий график введения препарата не оказал влияния на эффективность контроля гликемии и частоту развития гипогликемии.
Антитела
Результаты сравнительных исследований инсулина гларгин 300 ЕД/мл и инсулина гларгин 100 ЕД/мл, не показали различий в эффективности, безопасности и дозе базального инсулина в связи с образованием антител к инсулину.
Масса тела
Среднее изменение массы тела менее чем на 1 кг наблюдалось к концу 6-месячного периода исследования у пациентов, получавших лечение инсулином гларгин 300 ЕД/мл (см. Таблица 1 и 2).
Результаты исследования по прогрессированию диабетической ретинопатии
Влияние инсулина гларгин 100 ЕД/мл (один раз в день) на развитие диабетической ретинопатии оценивалось в открытом 5-летнем исследовании в сравнении с инсулином НПХ (применялся два раза в день) у 1024 пациентов с сахарным диабетом 2 типа со степенью прогрессирования ретинопатии 3 и более по шкале ETDRS по данным фотографии глазного дна. Не наблюдалось значимых различий в прогрессировании диабетической ретинопатии при лечении инсулином гларгин 100 ЕД/мл по сравнению с инсулином НПХ.
Долгосрочная эффективность и безопасность
Исследование ORIGIN (Outcome Reduction with Initial Glargine INtervention) - многоцентровое рандомизированное исследование с факториальным дизайном 2Х2 с участием 12537 пациентов, входящих в группу повышенного риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, с нарушением гликемии натощак или с нарушенной толерантностью к глюкозе (12% участников) или с сахарным диабетом 2 типа на ранней стадии (принимавших ≤ 1 пероральный противодиабетический препарат) (88% пациентов). Пациенты были случайным образом распределены (1:1) в группы, применяющих инсулин гларгин 100 ЕД/мл (n = 6264) с титрацией дозы до достижения целевого уровня глюкозы в плазме крови натощак ≤ 95 мг/дл (5.3 ммоль/л) или стандартную терапию (n = 6273).
Комбинированная первичная конечная точка оценки эффективности включала время до наступления смерти по причине сердечно-сосудистого заболевания, развитие нефатального инфаркта миокарда или нефатального инсульта, а также время до наступления перечисленных событий, проведения процедуры реваскуляризации (коронарных артерий, сонной артерии или периферических артерий) или госпитализация по поводу развития сердечной недостаточности.
Вторичные конечные точки включали в себя смерть от любых причин и развитие микрососудистых осложнений.
Лечение инсулином гларгин 100 ЕД/мл по сравнению со стандартной терапией не оказывало влияние на риск развития сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) и смертности от ССЗ. Не было различий между инсулином гларгин и стандартной терапией по комбинированной первичной конечной точке, по каждому компоненту конечных точек по отдельности, по смертности от любых причин, а также по развитию микрососудистых осложнений.
Средняя доза инсулина гларгин 100 ЕД/мл к концу исследования составила 0,42 ЕД/кг. Исходное среднее значение гликированного гемоглобина пациентов составляло 6,4 %, а средние значения во время лечения - от 5,9 до 6,4 % в группе инсулина гларгин 100 ЕД/мл и от 6,2 % до 6,6 % в группе стандартной терапии за весь период наблюдения.
Частота развития тяжелой гипогликемии (количество участников на 100 пациенто-лет) составила 1,05 в группе инсулина гларгин 100 ЕД/мл и 0,30 в группе стандартной терапии, частота подтвержденной гипогликемии легкой степени составила 7,71 в группе инсулина гларгин 100 ЕД/мл и 2,44 в группе стандартной терапии. За период 6-летнего исследования 42% пациентов в группе инсулина гларгин 100 ЕД/мл не испытывали эпизодов гипогликемии.
Во время последнего визита в рамках данного исследования в группе инсулина гларгин 100 ЕД/мл наблюдалось увеличение массы тела в сравнении с исходными показателями в среднем на 1,4 кг, а в группе стандартной терапии - снижение в среднем на 0,8 кг.
Дети
Оценка эффективности и безопасности инсулина гларгин 300 ЕД/мл проводилась в рамках рандомизированного контролируемого открытого клинического исследования с участием детей и подростков с сахарным диабетом 1 типа в течение 26 недель (n = 463). В группу инсулина гларгин 300 ЕД/мл входило 73 пациента в возрасте < 12 лет и 160 пациентов в возрасте ≥ 12 лет. У пациентов, принимавших инсулин гларгин 300 ЕД/мл один раз в день, наблюдалось аналогичное снижение уровня гликированного гемоглобина и уровня глюкозы в плазме натощак в сравнении с исходными значениями к 26 неделе в сравнении с пациентами, принимавшими инсулин гларгин 100 ЕД/мл.
Анализ зависимости доза-ответ показал, что после начальной фазы титрации скорректированные по массе тела дозы инсулина у детей были выше, чем у взрослых пациентов в стабильном состоянии.
Общая частота возникновения гипогликемии у пациентов в любой категории была аналогичной в обеих группах терапии: 97,9% пациентов в группе терапии инсулином гларгин 300 ЕД/мл и 98,2 % пациентов в группе терапии инсулином гларгин 100 ЕД/мл сообщили, по крайней мере, об одном эпизоде гипогликемии. Также частота развития ночной гипогликемии была сопоставима в группах, получавших инсулин гларгин 300 ЕД/мл и инсулин гларгин 100 ЕД/мл. Количество пациентов, сообщивших о тяжелой гипогликемии, в процентном выражении, было ниже в группе терапии инсулина гларгин 300 ЕД/мл в сравнении с группой терапии инсулином гларгин 100 ЕД/мл - 6% и 8,8% соответственно. Количество пациентов, у которых развилась гипогликемия с кетозом, в процентном выражении, было ниже в группе терапии инсулином гларгин 300 ЕД/мл, по сравнению с группой инсулина гларгин 100 ЕД/мл - 6,4% и 11,8% соответственно. Для препарата инсулин гларгин 300 ЕД/мл не было выявлено каких-либо проблем безопасности в отношении развития нежелательных явлений и стандартных параметров безопасности. Образование антител отмечалось в редких случаях и не оказывало клинически значимого влияния. Эффективность и безопасность лечения детей с сахарным диабетом 2 типа были экстраполированы из данных эффективности и безопасности для подростков и взрослых пациентов с сахарным диабетом 1 типа и взрослых пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Результаты подтверждают возможность применения инсулина гларгин 300 ЕД/мл для лечения детей с сахарным диабетом 2 типа.