Механизм действия
Действующим веществом препарата Севроже является севеламер – невсасывающийся фосфор-связывающий сшитый полимер, не содержащий металлов и кальция. Севеламер состоит из множества аминогрупп, разделенных одним атомом углерода от полимерного каркаса, который протонируется в желудке. Эти протонированные аминогруппы связывают отрицательно заряженные ионы, такие как фосфаты, поступающие с пищей в кишечник.
Фармакодинамические эффекты
Связывая фосфаты в желудочно-кишечном тракте и уменьшая их всасывание, севеламер снижает концентрацию фосфора в сыворотке крови. При применении фосфат-связывающих препаратов необходимо проводить регулярный мониторинг уровня фосфора в сыворотке крови.
Клиническая эффективность и безопасность
В двух рандомизированных перекрестных клинических исследованиях севеламера карбонат применялся как в таблетках, так и в порошковой форме, при введении три раза в день было показано, что он терапевтически эквивалентен севеламера гидрохлориду и поэтому эффективен при контроле сывороточного фосфора у больных ХБП, находящихся на гемодиализе.
Первое исследование показало, что таблетки севеламера карбоната при приеме три раза в день, были эквивалентны таблеткам севеламера гидрохлорида при приеме три раза в день у 79 пациентов, находящихся на лечении гемодиализом в течение от двух до 8-и недель рандомизированно (средние значения по времени взвешивания сывороточного
фосфора составили 1,5 ± 0,3 ммоль/л как для севеламера карбоната, так и для севеламера гидрохлорида). Второе исследование показало, что порошок севеламера карбоната при приеме три раза в день, был эквивалентен севеламера гидрохлориду, таблетки при приеме три раза в день у 31 пациента в гиперфосфатемическом состоянии (определяется как сывороточные уровни фосфора ≥ 1,78 ммоль/л), находящихся на гемодиализе во время двух рандомизированных 4-недельных периодов лечения (средние значения сыворотки фосфора по времени взвешивания составили 1,6 ± 0,5 ммоль/л для порошка севеламера карбоната и 1,7 ± 0,4 ммоль/л для таблеток севеламера гидрохлорида).
В клинических испытаниях у пациентов, находящихся на гемодиализе, прием только севеламера не имел последовательного и клинически значимого эффекта на интактный ПТГ.В12-недельномисследованиисучастиемпациентов,находящихсяна перитонеальном диализе, наблюдалось аналогичное снижение интактного ПТГ по сравнению с пациентами, получавшими ацетат кальция. У пациентов с вторичным гиперпаратиреозом севеламера карбонат следует применять в контексте многократного терапевтического лечения, которое может включать кальций в качестве добавки, 1,25- дигидрокси витамин D3 или один из его аналогов снижает уровни интактного ПТГ. Было отмечено, что севеламер связывает желчные кислоты in vitro и in vivo на экспериментальных моделях животных. Связывание желчной кислоты посредством ионообменных смол, является хорошо зарекомендовавшим себя методом снижения уровня холестерина в крови. В клинических испытаниях у севеламера средний уровень общегохолестеринаи холестеринаЛПНПснизилсяна15-39%.Уменьшение холестерина наблюдается после 2 недель лечения и сохраняется при длительном лечении.
Уровень триглицеридов, холестерина ЛПВП и альбумина после лечения севеламером не изменился.
Посколькусевеламерсвязываетжелчныекислоты,онможетпрепятствовать всасыванию жирорастворимых витаминов, таких как A, D, Е и K.
Севеламер не содержит кальций и снижает частоту проявлений гиперкальциемии по сравнению с пациентами, принимающими только фосфат-связывающие вещества на основе кальция. Влияние севеламера на фосфор и кальций - было доказано, что они сохраняются на протяжении всего исследования с последующим наблюдением в течение одного года. Эта информация была получена из исследований, в которых использовался севеламера гидрохлорид.
Дети
Безопасность и эффективность севеламера карбоната у гиперфосфатемических педиатрических пациентов с ХБП была оценена следующим образом: оценка проводилась в многоцентровом исследовании с 2-недельным рандомизированным плацебо-контролируемым периодом фиксированной дозы (FDP), затем следует 6- месячный, не сравнительный, открытый период титрования дозы (ДТП). В общей сложности 101 пациент (от 6 до 18 лет с диапазоном БСА от 0,8 м2 до 2,4 м2) были случайно отобраны. Сорок девять (49) пациентов получили севеламера карбонат и 51 получил плацебо в течение 2-недельного ФДП. После этого все пациенты получили севеламера карбонат для 26-недельного ДТП. Исследование достигло своей первичной конечной точки, то есть севеламера карбонат снижал содержание сывороточного фосфора в среднем на 0,90 мг/дл по сравнению с плацебо, такая же ситуация наблюдалась на вторичных конечных точках эффективности. У педиатрических пациентов с гиперфосфатемией, вторичной по отношению к ХБП, севеламера карбонат значительно снижал уровень фосфора в сыворотке крови по сравнению с плацебо во время 2-недельного ФДП. Ответ на лечение сохранялся у педиатрических пациентов, получавших севеламера карбонат в течение 6-и месячного открытого КДС. 27% педиатрических пациентов достигли соответствующего их возрасту уровня
сывороточного фосфора в конце лечения. Эти показатели составили 23% и 15% в подгруппе пациентов, находящихся на гемодиализе и перитонеальном диализе, соответственно. Ответ на лечение в течение 2-недельного FDP не был затронут BSA, однако, в качестве контраста, никакой ответ на лечение не наблюдался у педиатрических пациентов с установленным уровнем фосфора < 7,0 мг/дл. Большинство нежелательных явлений, о которых сообщалось как об относящихся или возможно относящихся к севеламеру карбонату, были желудочно-кишечными по своей природе. При применении севеламера карбоната не было выявлено никаких новых рисков или сигналов безопасности во время исследования.