Сертохол капсулы 250 мг

Одна капсула содержит активное вещество – урсодезоксихолевая кислота 250 мг, вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, состав желатиновой капсулы: железа оксид желтый (Е172), титана диоксид (Е171), желатин. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Твердые желатиновые капсулы, размер 0, непрозрачные, корпус и крышечка желтого цвета. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

• растворение холестериновых рентгенопрозрачных камней в желчном пузыре у больных с функционирующим желчным пузырем (холестериновые камни не должны выглядеть как затемнения на рентгенограмме и не должны превышать 15 мм в диаметре) • гепатобилиарные нарушения, связанные с кистозным фиброзом у детей в возрасте от 6 до 18 лет В составе комплексной терапии: • первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации

Механизм действия Урсодезоксихолевая кислота (УДХК) является желчной кислотой, которая снижает концентрацию холестерина в желчи, прежде всего, путем диспергирования холестерина и формирования жидкокристаллической фазы. Кроме того, УДХК уменьшает синтез холестерина в печени и всасывание его в кишечнике, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выведение желчи. УДХК снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот, вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы. На ранних стадиях гепатобилиарных нарушений, связанных с кистозным фиброзом у детей, УДХК уменьшает пролиферацию желчных протоков, останавливает прогрессирование гистологических повреждений и даже восстанавливает процессы, связанные с гепатобилиарными изменениями. УДХК вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при приеме внутрь, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. УДХК оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.

Режим дозирования Лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) Суточная доза зависит от массы тела и находится в диапазоне от 3 до 7 капсул (14 ± 2 мг УДХК на кг массы тела). В первые 3 месяца лечения суточную дозу препарата следует разделить на несколько приемов в течение дня. После улучшения показателей функции печени препарат можно принимать один раз в сутки вечером. Масса тела (кг) — Суточная доза (мг/кг массы тела) — Сертохол 250 мг капсулы (шт.) Первые 3 месяца лечения — В дальнейшем утро — день — вечер — вечер (1 раз в день) 47-62 — 12-16 — 1 — 1 — 1 — 3 63-78 — 13-16 — 1 — 1 — 2 — 4 79-93 — 13-16 — 1 — 2 — 2 — 5 94-109 — 14-16 — 2 — 2 — 2 — 6 > 110 — 2 — 2 — 3 — 7 Применение препарата Сертохол для лечения ПБЦ может продолжаться неопределенно долгое время. Растворение желчных камней Суточная доза составляет около 10 мг/кг/сут. Препарат принимают ежедневно в вечернее время перед сном. Масса тела (кг) — Сертохол 250 мг капсулы (шт.) < 60 — 2 61 - 80 — 3 81 - 100 — 4 > 100 — 5 Время, необходимое для растворения камней в желчном пузыре, составляет от 6 до 24 месяцев, в зависимости от состава и размера камней. Лечение следует прекратить в случае отсутствия уменьшения размера камней через 12 месяцев лечения. Последующие холецистограммы или ультразвуковое исследование проводят через 6 месяцев лечения до исчезновения камней в желчном пузыре. Лечение следует продолжать до получения результатов отсутствия камней в желчном пузыре двух последовательных холецистограмм и/или ультразвуковых исследований за период 4-12 недель. Это необходимо, потому что эти методы не позволяют провести надежную визуализацию камней менее 2 мм в диаметре. Вероятность рецидива образования камней в желчном пузыре после их растворения с помощью желчных кислот составляла до 50% в течение 5 лет. Эффективность лечения УДХК в растворении рентгеноконтрастных или частично рентгеноконтрастных камней в желчном пузыре не была исследована, но они, как правило, считаются менее растворимыми, чем рентгенопрозрачные камни. Камни без холестерина составляют 10-15% от рентгенопрозрачных камней и не растворяются с помощью желчных кислот. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Не требуется коррекции дозы при лечении пожилых пациентов, однако необходимо соблюдать осторожность при лечении препаратом и принимать во внимание возраст и состояние здоровья пациента. Дети ПБЦ и холестериновые камни в желчном пузыре очень редко встречаются у детей, но в случае возникновения и лечения данных заболеваний, дозировка зависит от массы тела. Нет адекватных данных об эффективности и безопасности применения препарата в этой группе населения. Гепатобилиарные нарушения, связанные с кистозным фиброзом у детей в возрасте от 6 до 18 лет У детей с муковисцидозом в возрасте от 6 до 18 лет доза устанавливается из расчета 20 мг/кг/сут в 2-3 приема с дальнейшим увеличением дозы до 30 мг/кг/сут при необходимости. Масса тела (кг) — Суточная доза (мг/кг массы тела) — Сертохол 250 мг капсулы (шт.) утро — день — вечер 20-29 — 17-25 — 1 — - — 1 30-39 — 19-25 — 1 — 1 — 1 40-49 — 20-25 — 1 — 1 — 2 50-59 — 21-25 — 1 — 2 — 2 60-69 — 22-25 — 2 — 2 — 2 70-79 — 22-25 — 2 — 2 — 3 80-89 — 22-25 — 2 — 3 — 3 90-99 — 23-25 — 3 — 3 — 3 100-109 — 23-25 — 3 — 3 — 4 > 110 — 3 — 4 — 4 Лечение препаратом Сертохол у детей с гепатобилиарными нарушениями, связанными с кистозным фиброзом, может продолжаться длительное время (до 12 лет). Метод и путь введения Для приема внутрь. Капсулы проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости. Препарат следует принимать регулярно. В случае пропуска приема препарата не следует принимать двойную дозу при последующем приеме; необходимо продолжать лечение с назначенной дозы. Не имеется возрастных ограничений по применению препарата в форме капсул при лечении ПБЦ и для растворения рентгенопрозрачных камней в желчном пузыре. Для пациентов с массой тела менее 47 кг или пациентов, которые не могут глотать капсулы, предпочтительнее является применение препарата в форме суспензии. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата При возникновении вопросов по применению лекарственного препарата следует обратиться за консультацией к врачу или фармацевту.

• гиперчувствительность к действующему веществу (веществам) или к любому из вспомогательных веществ • нефункционирующий желчный пузырь • рентгеноконтрастные (с высоким содержанием кальция) камни в желчном пузыре • острое воспаление желчного пузыря или желчных путей • непроходимость желчных путей (закупорка общего желчного протока или пузырного протока) • частые приступы желчной колики • нарушение сократительной функции желчного пузыря • неудачная портоэнтеростомия или плохая проходимость желчевыводящих путей у детей с билиарной атрезией при лечении гепатобилиарных нарушений, связанных с кистозным фиброзом у детей в возрасте от 6 до 18 лет • первый триместр беременности

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - кальцинирование желчных камней. Во время лечения поздних стадий ПБЦ очень редко наблюдается декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - неоформленный стул или диарея. Во время ПБЦ очень редко наблюдались сильные боли в правой верхней части живота. Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко - аллергическая сыпь (крапивница). При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

В случае передозировки возможна диарея. В целом, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы УДХК ее абсорбция снижается, а выведение с каловыми массами увеличивается. Специфическое лечение не требуется. Последствия диареи лечатся симптоматически (коррекция водно-электролитного баланса). Дополнительная информация у специальных групп населения: Высокие дозы УДХК при длительной терапии (28-30 мг/кг/сут) у пациентов с первичным склерозирующим холангитом (непрямое назначение) были связаны с более высокими случаями серьезных нежелательных реакций.

Специальные предупреждения Препарат следует принимать под наблюдением врача. В течение первых 3 месяцев лечения следует контролировать показатели функции печени: активность аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы и γ-глутамилтрансферазы в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. При лечении пациентов на поздних стадиях ПБЦ Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалось частичное обратное развитие проявлений декомпенсации. У пациентов с ПБЦ в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае следует уменьшить дозу до 250 мг в день, далее следует постепенно повышать дозу до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования. У пациентов с диареей следует уменьшить дозу препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение. При применении для растворения холестериновых желчных камней Для того, чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения. Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней в желчном пузыре, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Сертохол применять не следует. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Препарат Сертохол не оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Беременность Достаточные данные по применению УДХК у беременных женщин отсутствуют. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность на ранней стадии беременности (I триместр). Препарат не следует применять во время беременности за исключением случаев крайней необходимости. Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут увеличить образование камней в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность. Лактация В соответствии с несколькими документально подтвержденными случаями применения УДХК у кормящих женщин, концентрация УДХК в молоке у кормящих женщин была очень низкая, и, вероятно, никаких нежелательных реакций не следует ожидать при грудном вскармливании.

Препарат не следует принимать одновременно с холестирамином, колестиполом или антацидами, содержащими гидроксид алюминия и/или смектит (оксид алюминия), поскольку эти препараты связывают УДХК в кишечнике и тем самым снижают абсорбцию препарата. Если необходимо применение препарата, содержащего одно из этих веществ, то его нужно принимать, по крайней мере, за 2 часа до или после приема капсул Сертохол. Препарат может влиять на всасывание циклоспорина из кишечника. У пациентов, получающих терапию циклоспорином, концентрации этого вещества в крови должны контролироваться врачом, и дозу циклоспорина следует корректировать в случае необходимости. В отдельных случаях препарат Сертохол может уменьшать абсорбцию ципрофлоксацина. В клиническом исследовании у здоровых добровольцев совместное применение УДХК (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводит к незначительному увеличению концентрации розувастатина в плазме крови. Неизвестна клиническая значимость этого взаимодействия в отношении других статинов. У здоровых добровольцев при совместном назначении УДХК и антагониста кальция нитрендипина наблюдалось снижение максимальной концентрации в плазме крови и площади под кривой «концентрация-время» (AUC) нитрендипина. Рекомендуется проведение тщательного мониторинга при совместном применении нитрендипина и УДХК. В случае необходимости увеличивают дозу нитрендипина. Также сообщалось об уменьшении терапевтического эффекта дапсона при взаимодействии с УДХК. Эти сведения, а также данные, полученные in-vitro, позволяют предположить, что УДХК может индуцировать изоферменты CYP3А. Тем не менее, результаты контролируемого клинического исследования взаимодействия с будесонидом, являющимся субстратом цитохрома P450 3A, свидетельствуют о том, что УДХК не оказывает выраженного индуцирующего влияния на изофермент CYP3А. Эстрогены, гиполипидемические средства, такие как клофибрат, увеличивают насыщение желчи холестерином и, следовательно, образование камней в желчном пузыре, что может снижать литолитический эффект УДХК.

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!