Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA таблетки 6 мг/0.4 мг

Одна таблетка содержит активные вещества: солифенацина сукцинат 6 мг, тамсулозина гидрохлорид 0,4 мг, вспомогательные вещества: макрогол с высокомолекулярной массой 7000000, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат, этанол (96 %), кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, железа оксид красный (Е172), гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е171), вода очищенная Описание внешнего вида, запаха, вкуса Красные, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой (диаметром приблизительно 9 мм), с гравировкой «T7S» на одной стороне).

Лекарственный препарат показан к применению у взрослых: - лечение симптомов наполнения (ирритативных симптомов), от умеренных до сильно выраженных (ургентные позывы к мочеиспусканию, учащенное мочеиспускание), и симптомов опорожнения (обструктивных симптомов), связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы у мужчин, у которых отсутствует адекватный ответ на монотерапию.

Код ATХ: G04CA53 Механизм действия Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA представляет собой комбинированные таблетки с фиксированной дозой, содержащие два активных вещества: солифенацин и тамсулозин. Эти препараты обладают независимыми и взаимодополняющими механизмами действия при лечении симптомов со стороны нижних мочевыводящих путей (СНМП), связанных с ДГПЖ, с симптомами наполнения. Солифенацин является конкурентным и селективным антагонистом мускариновых рецепторов и не имеет соответствующего сродства к различным другим тестированным рецепторам, ферментам и ионным каналам. Солифенацин обладает самым высоким сродством к мускариновым М3рецепторам и меньшим сродством к мускариновым М1- и М2-рецепторам. Тамсулозин является антагонистом альфа-адренорецептора (АР). Он избирательно и конкурентно связывается с постсинаптическими альфа1-АР, в частности с подтипами альфа1A и альфа1D, и является мощным антагонистом в тканях нижних мочевыводящих путей. Фармакодинамические эффекты Таблетки Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA состоят из двух активных веществ с независимым и взаимодополняющим действием для лечения СНМП, связанных с ДГПЖ, с симптомами наполнения: Солифенацин облегчает симптомы наполнения мочевого пузыря, связанные с ненейронально высвобождаемым ацетилхолином, активирующим М3-рецепторы в мочевом пузыре. Ненейронально высвобождаемый ацетилхолин сенсибилизирует уротелиальную сенсорную функцию и проявляется в неотложных позывах к мочеиспусканию и повышенной частоте мочеиспускания. Тамсулозин улучшает симптомы мочеиспускания (увеличивает максимальную скорость потока мочи), уменьшая обструкцию путем расслабления гладких мышц в предстательной железе, шейке мочевого пузыря и уретре. Он также улучшает симптомы наполнения. Клиническая эффективность и безопасность Эффективность была продемонстрирована в базовом исследовании 3-й фазы у пациентов с СНМП, связанными с ДГПЖ с (обструктивными) симптомами мочеиспускания и по меньшей мере со следующим уровнем (раздражающих) симптомов наполнения: ≥ 8 мочеиспусканий/24 часа и ≥ 2 эпизода неотложных позывов к мочеиспусканию/24 часа. Препарат Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA продемонстрировал статистически значимые улучшения с начальной точки исследования до конца исследования по сравнению с плацебо по двум группам основных результатов, в общем показателе по Международной системе оценки заболеваний предстательной железы (IPSS) и общем показателе неотложных позывов к мочеиспусканию и частоты мочеиспускания, а также по второстепенным результатам показателей неотложных позывов к мочеиспусканию и частоты мочеиспускания, среднего объема мочи за одно мочеиспускание, ночных позывов, промежуточного показателя мочеиспускания по IPSS, промежуточного показателя наполнения по IPSS, качества жизни (КЖ) по IPSS, показателя беспокойства по Опроснику оценки выраженности гиперактивности МП и показателя качества жизни, обусловленного состоянием здоровья по Опроснику оценки выраженности гиперактивности МП, включая все промежуточные показатели (преодоление, беспокойство, сон и социальный показатель). Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA продемонстрировал существенное улучшение по сравнению с тамсулозином ОКАС по суммарному показателю неотложных позывов и частоты, а также частоте мочеиспускания, среднему объему мочи за одно мочеиспускание и промежуточному показателю наполнения по IPSS. Это сопровождалось значительными улучшениями в общем показателе КЖ по IPSS и КЖ, обусловленного состоянием здоровья, по данным Опросника оценки выраженности гиперактивности МП, включающем все промежуточные показатели. Кроме того, Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA не уступал тамсулозину ОКАС в части общего показателя IPSS (p < 0,001), как и ожидалось.

Режим дозирования Взрослые мужчины, включая пожилых пациентов. Внутрь, по 1 таблетке 1 раз в сутки независимо от приема пищи. Максимальная суточная доза – 1 (одна) таблетка Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA (6 мг/0,4 мг). Таблетка должна быть принята целиком, ее нельзя разжевывать, так как это может повлиять на пролонгированное высвобождение активного вещества.

- гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ - проведение гемодиализа - тяжелая печеночная недостаточность - тяжелая почечная недостаточность или умеренная печеночная недостаточность при одновременном лечении сильными ингибиторами изофермента CYP3A4, например, кетоконазолом - наличие тяжелых желудочно-кишечных заболеваний (включая токсический мегаколон), миастении и закрытоугольной глаукомы, а также рисков развития данных заболеваний. - ортостатическая гипотензия в анамнезе - детский и подростковый возраст до 18 лет

Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA может вызвать побочные эффекты, связанные с м-холиноблокирующим действием солифенацина, чаще слабой или умеренной выраженности. Наиболее часто в ходе проведения клинических исследований с применением Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA сообщалось о таких побочных эффектах, как сухость во рту (9,5%), запор (3,2%) и диспепсия (включая боли в животе – 2,4%). К другим общим нежелательным реакциям относятся головокружение (1,4%), нечеткость зрения (1,2%), усталость (1,2%) и расстройства эякуляции (включая ретгроградную эякуляцию – 1,5%). Острая задержка мочеиспускания (0,3%, редко) – это наиболее серьезный побочный эффект, который наблюдался в ходе лечения препаратом Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA при проведении клинических исследований. Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 до <1/10); нечасто (≥1/1000 до <1/100); редко (≥1/10,000 до <1/1000); очень редко (<1/10,000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся в наличии данных). Очень часто - сухость во рту Часто - головокружение, усталость - нечеткость зрения - диспепсия, тошнота, запор, боль в животе - нарушение эякуляции Нечасто - астения, сонливость, головная боль, дисгевзия - сухость кожи, сухость в горле, сухость в носу, сухость глаз - ринит - зуд, сыпь, аллергическая сыпь - ортостатическая гипотензия - сердцебиение - рвота, диарея, гастроэзофагеально-рефлюксная болезнь (ГЭРБ) - инфекции мочевыводящих путей, затруднение мочеиспускания, цистит - периферический отек Редко - толстокишечная непроходимость, копростаз - задержка мочеиспускания Очень редко - психоз, галлюцинации - аллергическая сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема - приапизм Исключительно редко/В единичных случаях и т.д. - снижение аппетита - анафилактическая реакция, эксфолиативный дерматит - бред - гиперкалиемия - интраоперационная нестабильность радужной оболочки, глаукома, нарушения зрения - одышка, дисфония - тахикардия типа «пируэт», удлинение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия, мерцательная аритмия, тахикардия - дискомфорт в области живота, кишечная непроходимость - нарушения функции печени, повышение уровня печеночных ферментов - мышечная слабость - почечная недостаточность Долгосрочные данные по безопасности Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA Виды и частота нежелательных реакций, которые наблюдались в ходе лечения в течение 1 года препаратом Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA, совпадали с данными, которые наблюдались в ходе 12-недельного исследования. Препарат хорошо переносился, и не было выявлено особых нежелательных реакций, связанных с длительным приемом препарата. Пожилые люди Побочные эффекты, возникающие у пожилых людей, были аналогичны по эффектам, возникающим у более молодых пациентов. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы: передозировка комбинацией солифенацина и тамсулозина может сопровождаться тяжелыми м-холиноблокирующими нарушениями наряду с острой гипотензией. Самая высокая доза, которую приняли случайно в ходе клинического исследования, соответствовала 126 мг солифенацина и 5,6 мг тамсулозина. Эта доза хорошо переносилась, было отмечено единственное нежелательное явление - сухость во рту слабой степени выраженности в течение 16 дней. Лечение В случаях передозировки следует назначить активированный уголь, промыть желудок, но не следует вызывать рвоту. Как и в случаях передозировки других м-холиноблокаторов, симптомы следует лечить следующим образом: - при тяжелых м-холиноблокирующих эффектах центрального действия (галлюцинации, выраженная возбудимость) - физостигмин или активированный уголь - при судорогах или выраженной возбудимости – бензодиазепины - при дыхательной недостаточности – искусственное дыхание - при тахикардии - симптоматическое лечение по необходимости. Бета-адреноблокаторы следует использовать с осторожностью, поскольку одновременная передозировка с тамсулозином может потенциально привести к тяжелой гипотензии - при острой задержке мочи - катетеризация Как и в случае передозировки других м-холиноблокаторов, особое внимание следует уделять пациентам с установленным риском удлинения интервала QT (т. е. при гипокалиемии, брадикардии и при одновременном приеме препаратов, вызывающих удлинение интервала QT) и пациентам с заболеваниями сердца (ишемия миокарда, аритмии, хроническая сердечная недостаточность). Острую гипотензию, которая может возникнуть после передозировки тамсулозина, следует лечить симптоматически. Маловероятно, что диализ будет эффективен, так как тамсулозин интенсивно связывается с белками плазмы. Обратитесь к врачу или фармацевту за советом прежде, чем принимать лекарственный препарат.

Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA следует с осторожностью назначать пациентам с: - тяжелой почечной недостаточностью - риском задержки мочеиспускания - с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями - с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта - с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит - с периферической нейропатией - у пациентов с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия, наблюдалась пролонгация интервала QT и тахикардия типа «пируэт». Специальные предупреждения Специальные предупреждения и меры предосторожности при применении Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA следует с осторожностью назначать пациентам с: - тяжелой почечной недостаточностью - риском задержки мочеиспускания - с желудочно-кишечными обструктивными заболеваниями - с риском пониженной моторики желудочно-кишечного тракта - с грыжей пищеводного отверстия диафрагмы, гастроэзофагеальным рефлюксом и пациентам, одновременно принимающим лекарственные препараты (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или усилить эзофагит - с периферической нейропатией - у пациентов с такими факторами риска, как синдром удлинения интервала QT и гипокалиемия, наблюдалась пролонгация интервала QT и тахикардия типа «пируэт». Другие причины частого мочеиспускания (сердечная недостаточность или болезни почек) должны быть оценены до начала приема Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA. Если присутствует инфекция мочевыводящих путей, необходимо начать соответствующую антибактериальную терапию. У некоторых пациентов, получавших лечение солифенацином после регистрации препарата, была отмечена анафилактическая реакция. При развитии анафилактических реакций лечение Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA должно быть прекращено и не должно возобновляться. Как и при использовании других α1-адреноблокаторов, при лечении тамсулозином в отдельных случаях может наблюдаться снижение артериального давления, которое в редких случаях может привести к обморочному состоянию. Следует предупредить пациентов, начинающих принимать Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA, о необходимости при первых признаках ортостатической гипотензии (головокружение, слабость) присесть или прилечь и оставаться в этом положении до тех пор, пока признаки не исчезнут. У некоторых пациентов, принимающих или ранее принимавших тамсулозина гидрохлорид, во время оперативного вмешательства по поводу катаракты и глаукомы отмечалось развитие синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза (синдром узкого зрачка), который может привести к осложнениям во время операции или в послеоперационном периоде. Не рекомендуется начинать терапию Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA у пациентов, которым запланирована операция по поводу катаракты или глаукомы. Целесообразность отмены терапии Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA за 1-2 недели до операции по поводу катаракты или глаукомы до сих пор не доказана. Во время предоперационного обследования пациентов хирург и врач-офтальмолог должны учитывать, принимает или принимал ли данный пациент Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA. Это необходимо для подготовки к возможности развития во время операции синдрома интраоперационной нестабильности радужной оболочки глаза. Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA следует использовать с осторожностью в комбинации с сильными и умеренными ингибиторами CYP3A4, например, верапамилом, кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, итраконазолом. Препарат не следует использовать у пациентов с нарушением метаболизма изофермента CYP2D6 в комбинации с сильными ингибиторами CYP3A4 или сильными ингибиторами CYP2D6, например, пароксетином. Пациенты с почечной недостаточностью Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA может применяться пациентами с легкой и умеренной почечной недостаточностью (КК>30 мл/мин), но с осторожностью следует применять пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (КК≤ 30 мл/мин), для которых максимальная суточная доза – одна таблетка Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA (6 мг/0,4 мг). Пациенты с печеночной недостаточностью Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA может применяться пациентами с легкой печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью ≤ 7). Пациентам с умеренной печеночной недостаточностью (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) следует принимать препарат с осторожностью (максимальная суточная доза – одна таблетка Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA (6 мг/0,4 мг)). Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (балл по шкале Чайлд-Пью выше 9) применение Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA противопоказано. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследования воздействия препарата Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA на способность управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности не проводились. Однако пациент должен быть информирован о возможном возникновении головокружения, нечеткости зрения, усталости и реже сонливости, что может отрицательно сказаться на способности управлять автомобилем и работать с механизмами.

Препарат Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA не показан для применения у женщин.

Взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 и CYP2D6 Одновременное применение солифенацина и кетоконазола (200 мг в день), мощного ингибитора изофермента CYP3А4, вызывало двукратное увеличение площади под кривой «концентрация-время» (в дальнейшем – ППК) солифенацина, а в дозе 400 мг/день - трехкратное увеличение. Одновременное применение тамсулозина с кетоконазолом в дозировке 400 мг/день приводит к увеличению Cmax и ППК тамсулозина в 2,2 и 2,8 раза соответственно. Поскольку одновременное введение с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как кетоконазол, ритонавир, нелфинавир и итраконазола может привести к увеличению воздействия как солифенацина так и тамсулозина, Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA следует использовать с осторожностью в сочетании с сильными ингибиторами CYP3A4. Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA не следует давать вместе с сильными ингибиторами CYP3A4 пациентам, у которых фенотипически снижен метаболизм CYP2D6, или тем, кто уже использует сильные ингибиторы CYP2D6. Одновременный прием Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA с верапамилом (умеренный ингибитор CYP3A4) приводит к увеличению Cmax и ППК тамсулозина в 2,2 раза и увеличению Cmax и ППК солифенацина приблизительно в 1,6 раза. Одновременное назначение тамсулозина со слабым ингибитором CYP3A4 циметидином (400 мг каждые 6 часов) привело к 1,44 кратному увеличению ППК тамсулозина, в то время как Сmax существенно не изменился. Солифенацин/Тамсулозин STADAFARMA может использоваться вместе со слабыми ингибиторами CYP3A4. Одновременный прием тамсулозина с сильным ингибитором CYP2D6 пароксетином (20мг/день) приводит к увеличению Cmax и ППК тамсулозина в 1,3 и 1,6 раза соответственно. Поскольку солифенацин и тамсулозин метаболизируются изоферментом CYP3А4, возможны фармакокинетические взаимодействия с индукторами изофермента CYP3А4 (например, рифампицином). Другие взаимодействия Солифенацин Солифенацин может снизить эффект лекарственных препаратов, стимулирующих моторику желудочно-кишечного тракта, например, метоклопрамида и цизаприда. Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях солифенацин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3А4. Поэтому маловероятно, что солифенацин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими изоферментами. Прием солифенацина не вызывал изменений фармакокинетики R-варфарина или S-варфарина или их влияния на протромбиновое время. Прием солифенацина не оказывает воздействия на фармакокинетику дигоксина. Тамсулозин Одновременное назначение других блокаторов α1-адренорецепторов может привести к гипотензивному эффекту. Диазепам, пропранолол, трихлорметиазид, хлормадинон, амитриптилин, диклофенак, глибенкламид, симвастатин и варфарин не изменяют свободную фракцию тамсулозина в плазме человека in vitro. В свою очередь, тамсулозин также не изменяет свободные фракции диазепама, пропранолола, трихлорметиазида и хлормадинона. Диклофенак и варфарин могут увеличивать скорость выведения тамсулозина. При одновременном применении с фуросемидом отмечено некоторое снижение концентрации, однако это не требует изменения дозы, поскольку концентрация препарата остается в пределах нормального диапазона. Исследования in vitro показали, что в терапевтических концентрациях тамсулозин не ингибирует изоферменты CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 или 3А4. Поэтому маловероятно, что тамсулозин изменит клиренс лекарств, метаболизируемых этими изоферментами. При назначении тамсулозина вместе с атенололом, эналаприлом или теофиллином взаимодействий обнаружено не было.

Срок хранения 3 года. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 0C. Хранить в недоступном для детей месте!