Спиронолактон-ЛФ таблетки 100 мг

Одна таблетка содержит: активное вещество – спиронолактон 25 мг, или 50 мг, или 100 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат, кукурузный крахмал, натрия лаурилсульфат, повидон (К 25), кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза натрия, кальция гидрофосфат дигидрат. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской. Может наблюдаться мраморность (для дозировок 100 мг и 50 мг). Таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской. Может наблюдаться мраморность (для дозировки 25 мг).

- застойная сердечная недостаточность; - цирроз печени с асцитом и отеками; - злокачественный асцит; - нефротический синдром; - диагностика и лечение первичного альдостеронизма. Лечение детей должно проводится только под контролем специалиста педиатрического профиля.

Механизм действия Спиронолактон, как конкурентный антагонист альдостерона, увеличивает экскрецию натрия и одновременно снижает потерю калия в дистальных канальцах почек. Обладает постепенным и длительным действием. Клиническая эффективность и безопасность Тяжелая сердечная недостаточность Рандомизированное исследование применения спиронолактона (RALES) – двойное слепое мультинациональное исследование, проведенное с участием 1663 пациентов с фракцией выброса не более 35 %, с установленной в течение 6 месяцев до включения сердечной недостаточностью IV класса по классификации NYHA, на момент рандомизации имеющих сердечную недостаточность III-IV класса. Все пациенты принимали петлевые диуретики, 97 % пациентов принимали ингибитор АКФ, 78 % - дигоксин (на момент проведения исследования бета-блокаторы не имели широкого распространения, только 15 % пациентов получали бета-блокаторы). Пациенты, имевшие исходное повышение концентрации креатинина в сыворотке крови > 2.5 мг/дл или повышение исходного содержания калия в сыворотке крови > 5.0 мЭкв/л, не включались в исследование. Также из исследования исключались пациенты, у которых регистрировалось повышение содержания калия в сыворотке крови на 25 % по сравнению с исходным показателем. Пациенты рандомизировались в соотношении 1:1 в группу спиронолактона 25 мг один раз в сутки, или в группу, получающую соответствующее плацебо. Пациентам, хорошо переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, по клиническим показаниям дозу препарата увеличивали до 50 мг/сут. Пациентам, не переносившим препарат в дозе 25 мг/сут, дозу спиронолактона снижали до 25 мг 1 раз в 2 дня. Первичной конечной точкой в исследовании RALES являлась смертность от любых причин. После наблюдения за пациентами в среднем в течение 24 месяцев исследование RALES было завершено досрочно, поскольку в ходе планового промежуточного анализа было выявлено значимое снижение смертности в группе пациентов, получающих спиронолактон. Спиронолактон снижал риск смерти на 30 % по сравнению с плацебо (p < 0.001; 95 % доверительный интервал от 18 % до 40 %). Кроме того, спиронолактон значимо снижал риск сердечной смерти, прежде всего внезапной смерти и смерти от прогрессирования сердечной недостаточности, а также риск госпитализации по поводу заболеваний сердца. Изменения стадии по классификации NYHA были более благоприятными в группе, получающей спиронолактон. Гинекомастия и боль в груди наблюдались у 10 % мужчин, получавших спиронолактон, по сравнению с 1 % у мужчин в группе плацебо (p < 0.001). Частота развития тяжелой гиперкалиемии была одинаково низкой в обеих группах пациентов. Дети В клинических исследованиях применения спиронолактона у детей не хватает достоверной информации. Это является результатом нескольких факторов: малое количество испытаний, которые были проведены в педиатрической популяции, использование спиронолактона в комбинации с другими агентами, небольшое количество пациентов, оцененных в каждом исследовании, и различные изучаемые показания. Рекомендации по дозировке для педиатрии основаны на клиническом опыте и тематических исследованиях, документированных в научной литературе.

Режим дозирования Взрослые Застойная сердечная недостаточность с отеком: для лечения отека начальная суточная доза спиронолактона составляет 100 мг, вводимая в виде единичных или разделенных доз, но может варьироваться от 25 до 200 мг в сутки. Поддерживающая доза определяется индивидуально. Тяжелая сердечная недостаточность (NYHA, класс III-IV): на основании данных клинических испытаний (RALES) лечение в сочетании со стандартной терапией рекомендуется начинать с 25 мг спиронолактона один раз в день при уровне калия ≤ 5.0 мЭкв/л и креатинина в сыворотке крови ≤ 2.5 мг/дл. При хорошей переносимости лечения по клиническим показаниям дозу увеличивают до 50 мг один раз в день. Если препарат переносится плохо, дозу уменьшают до 25 мг через день. Цирроз печени с асцитом и отеками: если отношение Na+/K+ в моче больше 1.0, спиронолактон назначается в суточной дозе 100 мг в день. Если отношение меньше 1.0, то суточные дозы препарата варьируют от 200 до 400 мг. Доза для каждого пациента определяется индивидуально. Злокачественный асцит: обычная доза составляет 100-200 мг в сутки. В тяжелых случаях доза может быть постепенно увеличена до 400 мг в сутки. На основании динамики развития отечного синдрома поддерживающая доза должна быть определена индивидуально. Нефротический синдром: обычная доза 100-200 мг в сутки. Спиронолактон не оказывает противовоспалительного действия и не влияет на основной патологический процесс. Назначение препарата рекомендуется при неэффективности лечения глюкокортикоидами. Диагностика и лечение первичного альдостеронизма: спиронолактон может быть использован как исходный диагностический тест для определения первичного гиперальдостеронизма у пациентов, находящихся на стандартном рационе. Длительный тест: спиронолактон назначается в суточной дозе 400 мг в течение 3-4 недель. При достижении коррекции гипокалиемии и артериальной гипертензии можно предполагать наличие первичного гиперальдостеронизма. Короткий тест: спиронолактон назначают в суточной дозе 400 мг в течение 4 дней. Если уровень калия в сыворотке крови возрастает в период приема спиронолактона, но снижается при его отмене, должен быть рассмотрен предполагаемый диагноз первичного гиперальдостеронизма. После диагностики гиперальдостеронизма с помощью окончательных процедур тестирования спиронолактон рекомендуется назначать в дозах 100 мг – 400 мг в сутки в ходе подготовки к операции. Если показаний к операции нет, то препарат применяется для проведения длительной поддерживающей терапии в наименьшей эффективной дозе, которая устанавливается индивидуально для каждого пациента. Особые группы пациентов Дети Начальная суточная доза должна составлять от 1 мг до 3 мг спиронолактона на килограмм массы тела, разделенная на дозы. Дозировка должна корректироваться на основе ответа и переносимости. Лечение детей должно проводиться только под контролем специалиста педиатрического профиля. Существуют ограниченные данные о применении спиронолактона у детей. Пациенты пожилого возраста: Лечение рекомендуется начинать с низких доз с последующим титрованием до достижения максимального эффекта. Следует проявлять осторожность при тяжелой печеночной и почечной недостаточности, которые изменяют метаболизм и выведение препарата. Метод и путь введения Для приема внутрь. Рекомендуется принимать Спиронолактон-ЛФ один раз в день во время приема пищи.

Спиронолактон противопоказан взрослым и детям со следующими заболеваниями: - гиперчувствительность к спиронолактону или к любому из вспомогательных веществ; - острая почечная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек, анурия; - болезнь Аддисона; - гиперкалиемия; - одновременное применение эплеренона или других калийсберегающих диуретиков. Спиронолактон противопоказан детям и подросткам с почечной недостаточностью от умеренной до тяжелой степени. Спиронолактон не следует назначать одновременно с другими калийсберегающими диуретиками, а препараты калия не следует назначать совместно со спиронолактоном, из-за риска возникновения гиперкалиемии.

Сообщалось о следующих нежелательных реакциях в связи с терапией спиронолактоном: Очень часто (>1/10) - гиперкалиемия. Часто (>1/100 до <1/10) - недомогание; - тошнота; - мышечные спазмы; - головокружение; - спутанность сознания; - гинекомастия, боль в груди (у мужчин); - кожный зуд, сыпь; - острая почечная недостаточность. Нечасто (>1/1000 до <1/100) - доброкачественные новообразования груди (у мужчин); - нарушение функции печени; - нарушение баланса электролитов; - нарушения менструального цикла, боль в груди (у женщин); - крапивница. Неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных) - желудочно-кишечные расстройства; - агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения; - изменения либидо; - токсический эпидермальный некролиз (TEN), синдром Стивенса-Джонсона (SJS), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными симптомами (DRESS), алопеция, гипертрихоз, пемфигоид. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитет медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан. http://www.ndda.kz

Симптомы Острая передозировка может проявляться сонливостью, спутанностью сознания, тошнотой, рвотой, головокружением или диареей. Могут возникнуть гипонатриемия или гиперкалиемия, но эти эффекты вряд ли будут связаны с острой передозировкой. Симптомы гиперкалиемии могут проявляться в виде парестезии, слабости, вялого паралича или мышечного спазма. Клинически эти симптомы трудно отличимы от гипокалиемии. Электрокардиографические изменения являются самыми ранними специфическими признаками нарушений обмена калия. Лечение Симптоматическое, специфического антидота не существует. Улучшение можно ожидать после отмены препарата. Также можно использовать общие вспомогательные меры, включая замену жидкостей и электролитов. При гиперкалиемии необходимо уменьшить потребление калия, назначить калийвыводящие диуретики, внутривенную глюкозу с инсулином или пероральными ионообменными смолами. Обратитесь за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата

Водный и электролитный баланс Водный и электролитный баланс должны регулярно контролироваться, особенно у пожилых людей, а также у лиц со значительными почечными и печеночными нарушениями. Гиперкалиемия может возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или чрезмерным потреблением калия и может вызывать нарушения сердечной деятельности, которые могут привести к летальному исходу. При развитии гиперкалиемии следует прекратить прием лекарственного средства и, если необходимо, принять активные меры для снижения уровня калия в сыворотке крови. Сообщается, что обратимый гиперхлоремический метаболический ацидоз, обычно связанный с гиперкалиемией, возникает у некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом печени даже при наличии нормальной функции почек. Совместное использование спиронолактона с другими калийсберегающими диуретиками, ингибиторами ангиотензинконвертирующего фермента (иАКФ), нестероидными противовоспалительными препаратами, антагонистами ангиотензина II, блокаторами альдостерона, гепарином, низкомолекулярным гепарином или другими лекарственными средствами, или при наличии состояний, которые, как известно, вызывают гиперкалиемию (использование препаратов калия, диета, богатая калием или заменителями соли, содержащими калий), могут привести к тяжелой гиперкалиемии. Мочевина Сообщалось об обратимом увеличении уровня мочевины в крови в сочетании с терапией спиронолактоном, особенно при наличии нарушения функции почек. Гиперкалиемия у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью Гиперкалиемия может привести к летальному исходу. Критически важно контролировать уровень калия у пациентов с тяжелой формой сердечной недостаточности, получающих спиронолактон. Не следует применять препарат совместно с другими калийсберегающими диуретиками. Пациентам с содержанием калия в сыворотке крови > 3.5 мЭкв/л следует избегать применения препаратов калия. Рекомендуемая частота мониторинга содержания калия и креатинина: через неделю после начала приема препарата или увеличения дозы спиронолактона, ежемесячно в течение первых 3 месяцев, затем ежеквартально в течение года, после чего – каждые 6 месяцев. При содержании калия в сыворотке крови > 5 мЭкв/л или креатинина > 4 мг/дл следует временно или полностью прекратить прием спиронолактона. Дети Калийсберегающие диуретики следует использовать с осторожностью у пациентов с гипертонической болезнью с легкой почечной недостаточностью из-за риска гиперкалиемии (cпиронолактон противопоказан у детей и подростков с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью). Лекарственное средство содержит натрия лаурилсульфат. Эту информацию необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограниченным поступлением натрия. Специальные предупреждения Применение в педиатрии Калийсберегающие диуретики следует использовать с осторожностью у пациентов с гипертонической болезнью с легкой почечной недостаточностью из-за риска гиперкалиемии (Спиронолактон противопоказан у детей и подростков с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью). Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Сообщалось, что у некоторых пациентов при приеме препарата наблюдалась сонливость и головокружение. Рекомендуется соблюдать осторожность при вождении и/или работе с потенциально опасными механизмами.

Спиронолактон или его метаболиты проходят через гематоплацентарный барьер. На фоне применения спиронолактона у беременных крыс наблюдалась феминизация плодов мужского пола. Применение спиронолактона у беременных женщин возможно только в случае, если предполагаемая польза превышает возможные риски для матери и плода. Метаболиты спиронолактона обнаруживались в грудном молоке. В случае необходимости применения спиронолактона следует использовать другой способ кормления ребенка.

Одновременное использование препаратов, которые вызывают гиперкалиемию, со спиронолактоном может привести к тяжелой гиперкалиемии. Кроме того, одновременное использование триметоприма/сульфаметоксазола (ко-тримоксазола) со спиронолактоном может привести к клинически значимой гиперкалиемии. Сообщается, что спиронолактон увеличивает концентрацию дигоксина в сыворотке крови, увеличивает период полувыведения дигоксина и влияет на процесс определения уровня сывороточного дигоксина. У пациентов, получающих дигоксин и спиронолактон, ответная реакция на дигоксин должна контролироваться иными способами, чем определение сывороточных концентраций дигоксина, если только не доказано, что терапия спиронолактоном не влияет на применяемый метод определения дигоксина. Если необходимость корректировки дозы дигоксина доказана, следует тщательно контролировать состояние пациента для предотвращения передозировки дигоксином или недостаточной дигитализации. Спиронолактон потенцирует действие гипотензивных препаратов, дозу которых при одновременном приеме со спиронолактоном, возможно, потребуется снизить и корректировать в дальнейшем в случае необходимости. Поскольку ингибиторы АКФ снижают выработку альдостерона, не следует использовать препараты данной группы совместно со спиронолактоном на постоянной основе, особенно у пациентов с выраженной почечной недостаточностью. Поскольку карбеноксолон может вызывать задержку натрия в организме, и, как следствие снижать эффективность спиронолактона, следует избегать одновременного применения карбеноксолона со спиронолактоном. Нестероидные противовоспалительные препараты, такие как аспирин, индометацин и мефенамовая кислота, могут ослаблять натрийуретическую эффективность диуретиков вследствие ингибирования внутрипочечного синтеза простагландинов и, как было показано, ослабляют диуретический эффект спиронолактона. Спиронолактон снижает сосудистую реакцию на норадреналин. Следует соблюдать осторожность при ведении пациентов, подвергающихся местной или общей анестезии, пока они проходят лечение спиронолактоном. Во флуориметрических анализах спиронолактон может влиять на результат анализа содержания соединений с аналогичными параметрами флуоресценции. Спиронолактон усиливает метаболизм антипирина.

Срок хранения 2 года. Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте!