Танелеб таблетки 5 мг

Одна таблетка содержит активное вещество - небиволола гидрохлорид 5.45 мг (эквивалентно небивололу 5.00 мг), вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кросповидон тип А, полоксамер 188, повидон K-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, белого цвета, с перекрестной риской на одной стороне.

Артериальная гипертензия - лечение эссенциальной артериальной гипертензии Хроническая сердечная недостаточность (ХСН) - лечение стабильной хронической сердечной недостаточности легкой и средней степеней тяжести в качестве дополнения к стандартным методам лечения у пожилых пациентов ≥ 70 лет.

Механизм действия Небиволол представляет собой смесь двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволол) и RSSS-небиволола (или L-небиволол). Он объединяет два фармакологических действия: - является конкурентным и селективным блокатором 1-адренорецепторов: этот эффект относят за счет SRRR-энантиомера (D-энантиомера); - обладает мягкими вазодилатирующими свойствами в результате вступления в обмен с L-аргинином/азота оксидом. При одноразовом и повторном приеме небиволола снижаются частота сердечных сокращений и кровяное давление в покое и при нагрузке - как у пациентов с нормальным давлением, так и у страдающих артериальной гипертензией. Гипотензивное действие при длительном лечении сохраняется. В терапевтических дозах α-адренергический антагонизм не возникает. Во время кратковременного и длительного лечения небивололом у пациентов с артериальной гипертензией снижается системное сосудистое сопротивление. Несмотря на снижение частоты сердечных сокращений, уменьшение сердечного выброса в покое и при нагрузке ограничено по причине увеличения ударного объема. Клиническое значение этих гемодинамических различий в сравнении с другими блокаторами -адренорецепторов еще не полностью выяснено. У пациентов с гипертензией небиволол повышает реакцию сосудов на ацетилхолин, опосредованную моноксидом азота; у пациентов с дисфункцией эндотелия эта реакция снижена. В плацебо-контролируемых исследованиях смертности-заболеваемости, в которых участвовали 2128 пациентов в возрасте ≥ 70 лет (средний возраст 75.2 года), страдающих стабильной хронической сердечной недостаточностью со снижением фракции выброса левого желудочка (ФВЛЖ) или без такового (средний показатель ФВЛЖ 36 ± 12.3% со следующим распределением: ФВЛЖ менее 35% у 56% пациентов, ФВЛЖ 35%-45% у 25% пациентов, ФВЛЖ выше 45% у 19% пациентов), которые продлились на протяжении, в среднем, 20 месяцев, небиволол в качестве дополнения к стандартной терапии существенно удлинял время до наступления смерти или госпитализации, происходящих по причине сердечно-сосудистой патологии (конечная точка первичной эффективности): Уменьшение относительного риска составляло 14% (абсолютное уменьшение: 4.2%). Это уменьшение риска проявлялось через 6 месяцев лечения и оставалось таким на протяжении всего его срока (средняя длительность: 18 месяцев). Действие небиволола не зависело от возраста, пола или показателя фракции изгнания левого желудочка у участников исследования. Польза небиволола в отношении предупреждения наступления смерти от любых причин в сравнении с плацебо была статистически несущественна (абсолютное уменьшение: 2.3%). У пациентов, принимавших небиволол, установлено снижение частоты случаев внезапной смерти (4.1% по сравнению с 6.6%, относительное снижение на 38%). Исследования in-vitro и in-vivo на животных показали, что небиволол не обладает собственной симпатомиметической активностью. Эксперименты in-vitro и in-vivo на животных показали, что небиволол в фармакологических дозах не оказывает стабилизирующего действия на мембраны. У здоровых пробандов небиволол не оказывает существенного влияния на переносимость максимальной физической нагрузки или на выносливость.

Режим дозирования Артериальная гипертензия Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; ее желательно принимать всегда в одно и то же время суток. Гипотензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. Иногда оптимальное действие достигается лишь спустя 4 недели. Комбинация с другими гипотензивными средствами: Блокаторы -адренорецепторов можно применять как для монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами. На сегодняшний день дополнительный гипотензивный эффект наблюдался только при комбинации небиволола 5 мг с 12.5-25 мг гидрохлортиазида. Особые группы пациентов Пациенты с почечной недостаточностью Для пациентов с почечной недостаточностью, рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью В отношении применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции печени имеется лишь ограниченное количество данных. По этой причине применение препарата у таких пациентов противопоказано. Пациенты пожилого возраста Для пациентов старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг в сутки. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг. Однако, учитывая недостаточный опыт применения препарата у пациентов старше 75 лет, при его назначении этим пациентам требуется осторожность и тщательный контроль. Дети и подростки Безопасность и эффективность применения небиволол у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Данные отстутствуют. По этой причине применение препарата у детей и подростков не рекомендуется. Хроническая сердечная недостаточность Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности должно начинаться с постепенного повышения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Таким пациентам назначают препарат в случае, если у них имеет место стабильная хроническая сердечная недостаточность без эпизодов ее острой декомпенсации в течение последних 6 недель. Лечение хронической сердечной недостаточности должен проводить опытный врач. У пациентов, принимающих другие сердечно-сосудистые препараты, включая диуретики и/или дигоксин и/или ингибиторы АКФ и/или антагонисты рецепторов ангиотензина II - перед началом лечения препаратом - подобранная доза этих медикаментов в течение последних 2 недель должна быть стабильной. Начальное повышение дозы следует осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от одной до двух недель и ориентируясь на переносимость этой дозы пациентом: 1.25 мг небиволола один раз в сутки, можно увеличить до 2.5 мг один раз в сутки, затем - до 5 мг раз в сутки, а затем – до 10 мг один раз в сутки. Максимальная рекомендуемая доза составляет 10 мг небиволола один раз в сутки. В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находиться под наблюдением опытного врача - чтобы убедиться в том, что клиническое состояние остается стабильным (особенно в плане артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушений проводимости, а также симптомов утяжеления сердечной недостаточности). Появление нежелательных реакций может привести к тому, что не всех пациентов можно лечить максимальными рекомендуемыми дозами. При необходимости можно поэтапно снова уменьшить уже достигнутую дозу или, соответственно, вновь к ней возвратиться. При усугублении сердечной недостаточности или при непереносимости препарата в фазе его титрования, дозу небиволола рекомендуется вначале снизить или, при необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой гипотензии, усугублении сердечной недостаточности с острым отеком легких, при развитии кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или АВ-блокады). Как правило, лечение стабильной хронической сердечной недостаточности небивололом является долгосрочным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, поскольку, это может привести к временному усугублению сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее в два раза с интервалом в одну неделю. Пациенты с почечной недостаточностью Поскольку титрование дозы до максимально переносимой осуществляется индивидуально, ее коррекция при почечной недостаточности от легкой до средней степени тяжести не требуется. Опыта применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (креатинин сыворотки ≥ 250 мкмоль/л) нет. Поэтому применение небиволола у этих пациентов не рекомендуется. Пациенты с печеночной недостаточностью В отношении применения препарата у пациентов с печеночной недостаточностью имеются лишь ограниченное количество данных. По этой причине применение небиволола у таких пациентов противопоказано. Пациенты пожилого возраста Поскольку титрование дозы до максимально переносимой осуществляется в индивидуальном порядке, ее коррекция не требуется. Дети и подростки Безопасность и эффективность применения небиволол у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Данные отстутствуют. По этой причине применение препарата у детей и подростков не рекомендуется. Метод и путь введения Для приема внутрь. Таблетки можно принимать вместе с пищей. Указание на наличие риска симптомов отмены Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, снижая ее на половину в неделю. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата В случае возникновения вопросов, связанных с применением данного препарата, следует обратиться к своему врачу.

- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ - печеночная недостаточность или нарушения функции печени - острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок или периоды декомпенсации сердечной недостаточности, требующие внутривенного введения препаратов, обладающих инотропным эффектом - комбинации, описанные в разделе «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия» - пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы - детский возраст до 18 лет Кроме того, как и другие -адреноблокаторы, небиволол противопоказан при: - синдроме слабости синусового узла (sick-sinus-syndrom), включая синоатриальную блокаду - АВ-блокаде II и III степени (без кардиостимулятора) - бронхоспазме и бронхиальной астме в анамнезе - нелеченной феохромоцитоме - метаболическом ацидозе - брадикардии (до начала лечения частота сердечных сокращений менее 60 в минуту) - артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 90 мм рт. ст.) - тяжелых нарушениях периферического кровообращения.

Артериальная гипертензия Часто - головная боль, головокружение, парестезии, - затруднение дыхания - запор, тошнота, диарея - чувство усталости, отеки Нечасто - кошмарные сновидения, депрессия - нарушения зрения - брадикардия, сердечная недостаточность - замедление атриовентрикулярной проводимости / АВ-блокада - гипотензия, усугубление перемежающейся хромоты - бронхоспазм - нарушение пищеварения, метеоризм, рвота - зуд, кожная сыпь эритематозного характера - импотенция Очень редко - обморок - обострение псориаза Неизвестно - ангионевротический отек, гиперчувствительность - крапивница Кроме того, сообщалось о следующих побочных действиях, вызываемых некоторыми -адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, похолодание/цианоз конечностей, синдром Рейно, сухость глаз и окуло-мукокутанная токсичность по практололовому типу. Хроническая сердечная недостаточность Самыми частыми нежелательными реакциями, о которых сообщали пациенты, принимавшие небиволол, были брадикардия и головокружение. Сообщалось о следующих нежелательных реакциях, предположительно связанных с применением препарата и рассматриваемых в качестве характерных и значимых при лечении хронической сердечной недостаточности: - усугубление сердечной недостаточности - ортостатическая гипотензия - непереносимость лекарственного средства - АВ-блокада I степени - отеки нижних конечностей. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Данных, касающихся передозировки небиволол, не имеется. Симптомы Симптомами передозировки -адреноблокаторов являются: брадикардия, артериальная гипотония, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность. Лечение В случае передозировки или развития реакции гиперчувствительности следует обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и лечение в условиях отделения интенсивной терапии. Рекомендуется контроль содержания глюкозы в крови. Всасыванию действующего вещества, еще находящегося в желудочно-кишечном тракте, можно воспрепятствовать путем промывания желудка, назначения активированного угля и слабительных средств. Может понадобиться проведение искусственной вентиляции легких. Для устранения брадикардии или повышенной ваготонии рекомендуется введение атропина или метилатропина. Лечение гипотонии и шока следует проводить с помощью плазмы/плазмозаменителей и, при необходимости, катехоламинов. Бета-блокирующее действие можно купировать медленным внутривенным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы, приблизительно, 5 мкг/мин, или добутамина, начиная с дозы 2.5 мкг/мин, до достижения ожидаемого эффекта. В случаях резистентности изопреналин можно комбинировать с допамином. Если эта мера не приводит к желаемому эффекту, то можно ввести в/в глюкагон из расчета 50-100 мкг/кг. При необходимости инъекцию в течение часа следует повторить и затем – если нужно – провести в/в инфузию глюкагона из расчета 70 мкг/кг/час. В экстремальных случаях – при брадикардии, резистентной к терапии – можно применить искусственный водитель ритма.

См. также раздел «Описание нежелательных реакций». Общими для -адреноблокаторов являются следующие предупреждения и меры предосторожности. Анестезия Блокада -адренорецепторов уменьшает риск нарушений сердечного ритма при введении в наркоз и интубации. Если при подготовке к хирургическому вмешательству блокаду -адренорецепторов необходимо прервать, то -адреноблокаторы следует отменить не менее чем за 24 ч до этого. Определенные анестетики, вызывающие угнетение миокарда, следует применять с осторожностью. Появление вагусных реакций у пациента можно предупредить с помощью внутривенного введения атропина. Сердечно-сосудистая система Как правило, -адреноблокаторы не назначаются пациентам с нелеченной сердечной недостаточностью до тех пор, пока не стабилизируется их состояние. У пациентов, страдающих ишемической болезнью сердца, прекращать терапию -адреноблокаторами следует постепенно, то есть в течение 1–2 недель. При необходимости – чтобы воспрепятствовать обострению стенокардии – рекомендуется одновременно начать лечение препаратами-заменителями. Блокаторы -адренорецепторов могут вызывать брадикардию. Если пульс в покое снижается до значений ниже 50–55 ударов в минуту и/или у пациента развиваются симптомы, указывающие на брадикардию, то дозу следует уменьшить. Блокаторы -адренорецепторов следует применять с осторожностью у: - пациентов с нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно или синдром Рейно, перемежающаяся хромота), так как может наступить обострение этих заболеваний; - пациентов с АВ-блокадой I степени в связи с отрицательным воздействием -адреноблокаторов на проводимость; - пациентов со стенокардией Принцметала из-за вазоконстрикции коронарных артерий, обусловленной активизацией -адренорецепторов: блокаторы -адренорецепторов могут увеличивать частоту и продолжительность приступов стенокардии. Комбинация небиволола с антагонистами кальция типа верапамила и дилтиазема, с противоаритмическими средствами I группы, а также с гипотензивными препаратами центрального действия не рекомендуется в принципе. небиволол Обмен веществ и эндокринная система небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом. Несмотря на это, в данном случае необходимо соблюдать осторожность, поскольку небиволол может маскировать определенные симптомы гипогликемии (тахикардия, сердцебиение). Бета-адреноблокаторы могут еще больше увеличить риск развития тяжелой гипогликемии при одновременном применении с производными сульфонилмочевины. Пациентам с сахарным диабетом следует рекомендовать тщательно контролировать уровень глюкозы в крови. Дыхательные пути У пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей -адреноблокаторы следует применять с осторожностью, так как может усилиться констрикция дыхательных путей. Специальные предупреждения Проконсультируйтесь со своим врачом перед приемом препарата. Сообщите своему врачу, если у вас есть или развивается одно из следующих состояний: - если вы страдаете сахарным диабетом, небиволол может скрывать симптомы низкого уровня сахара в крови (гипогликемию) и может увеличить риск тяжелой гипогликемии при одновременном применении с некоторыми противодиабетическими препаратами, производными сульфонилмочевины (например, гликвидоном, гликлазидом, глибенкламидом, глипизидом, глимепиридом или толбутамидом). Другие препараты и небиволол Сообщите своему врачу, если вы принимаете или недавно применяли какие-либо из перечисленных ниже лекарств вместе с небиволол: - лекарствами от диабета, такими как инсулин или пероральные противодиабетические препараты Прочее Пациентам с псориазом в анамнезе назначать -адреноблокаторы следует только после тщательной оценки ситуации. Блокаторы -адренорецепторов могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. В начале лечения хронической сердечной недостаточности небивололом требуется регулярное наблюдение за пациентом. Не следует резко прекращать лечение без настоятельной необходимости. Информация о вспомогательных веществах Препарат содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом фермента Lapp (ЛАПП)-лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы не рекомендуется принимать этот лекарственный препарат. Применение при беременности и в период лактации Небиволол обладает фармакологическими эффектами, которые могут оказывать отрицательное воздействие на беременность и/или плод и новорожденного. В целом, считается, что -адреноблокаторы уменьшают кровоток в плаценте, с чем связывают замедление роста, внутриутробную гибель, выкидыш и преждевременные схватки. У плода и новорожденного могут иметь место нежелательные явления, такие, как, например, гипогликемия и брадикардия. Если лечение -адреноблокаторами необходимо, то предпочтение следует отдать 1-селективным -адреноблокаторам. Небиволол следует применять во время беременности лишь тогда, когда в этом есть настоятельная необходимость. Если необходимо лечение небивололом, следует проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и за ростом плода. При обнаружении вредного влияния на беременность или на плод необходимо рассмотреть вопрос о лечении альтернативными препаратами. За новорожденным нужно установить тщательный контроль. Появления таких симптомов, как гипогликемия и брадикардия, в большинстве случаев можно ожидать в течение первых 3 дней. Небиволол переходит в материнское молоко у животных. Неизвестно, имеет ли место этот процесс и у человека. Большинство блокаторов -адренорецепторов, в особенности липофильные соединения – такие, как небиволол и его активные метаболиты – переходят, хотя и в разной степени, в материнское молоко. Риск для новорожденных и младенцев не исключается. Поэтому, пациентки принимающие небиволол не должны кормить грудью. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Исследования по воздействию небиволола на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов не проводились. Небиволол не оказывает влияния на психомоторную функцию. При управлении транспортными средствами или обслуживании механизмов следует учитывать, что иногда могут иметь место головокружение и чувство усталости.

В инструкции не указано.

Фармакодинамическое взаимодействие Общими для -адреноблокаторов считаются следующие взаимодействия. Не рекомендуется одновременное применение небиволола со следующими препаратами Антиаритмические препараты I группы (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон): может усиливаться воздействие на атриовентрикулярную проводимость и отрицательный инотропный эффект. Антагонисты кальция типа верапамила / дилтиазема: отрицательное влияние на сократимость и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим -адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотонии и АВ-блокаде. Гипотензивные препараты центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, метилдофа, рилменидин): одновременное применение с гипотензивными препаратами центрального действия может – из-за снижения тонуса симпатической нервной системы центрального характера (уменьшение частоты сердечных сокращений и ударного объема, вазодилатация) – привести к усугублению сердечной недостаточности; при внезапной отмене, в частности, перед окончанием терапии -адреноблокаторами, может повышаться вероятность подъема артериального давления (синдром отмены). При одновременном применении небиволола со следующими препаратами требуется особая осторожность Антиаритмические препараты III группы (амиодарон): может потенцироваться действие на атриовентрикулярную проводимость. Галогенизированные летучие анестетики: одновременное применение -адреноблокаторов и анестетиков может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск гипотонии; всегда следует избегать резкой отмены лечения -адреноблокаторами; если пациент принимает небиволол, то об этом следует сообщить анестезиологу. небиволол Инсулин и пероральные противодиабетические средства: хотя небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы, однако при одновременном применении он может маскировать определенные симптомы гипогликемии (сердцебиение, тахикардия). Одновременное применение бета-адреноблокаторов с производными сульфонилмочевины может увеличить риск развития тяжелой гипогликемии. Баклофен (антиспастический миорелаксант), амифостин (вспомогательное лекарственное средство при терапии противоопухолевыми препаратами): при одновременном применении с гипотензивными средствами может повышаться вероятность падения артериального давления; поэтому дозу гипотензивных препаратов необходимо соответствующим образом скорректировать. При одновременном применении небиволола со следующими препаратами необходимо учитывать Гликозиды группы наперстянки: при одновременном применении может замедление атриовентрикулярной проводимости; однако при проведении клинических исследований небиволола признаков этого взаимодействия обнаружено не было; небиволол не влияет на кинетику дигоксина. Антагонисты кальция типа дигидропиридина (такие, как амлодипин, фелодипин, лацидипин, нифедипин, никардипин, нимодипин, нитрендипин): одновременное применение может повышать риск гипотонии; у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью, нельзя исключить повышение риска дальнейшего ухудшения насосной функции желудочков. Антипсихотические, антидепрессивные препараты (трициклические антидепрессанты, барбитураты и производные фенотиазина): при одновременном применении гипотензивное действие -адреноблокаторов может усиливаться по принципу суммирования эффектов. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): не оказывают влияния на гипотензивное действие небиволола. Симпатомиметики: при одновременном применении могут оказывать противоположное -адреноблокаторам действие; препараты, обладающие -адренергическим эффектом, могут привести к беспрепятственной -адренергической активности симпатомиметиков с наличием как -, так и -адренергических эффектов (опасность развития артериальной гипертонии, тяжелой брадикардии и сердечной блокады). Фармакокинетические взаимодействия Поскольку в процессе метаболизма небиволола участвует изофермент CYP2D6, то одновременное применение препаратов, ингибирующих этот фермент, в частности, пароксетина, флуоксетина, тиоридазина и хинидина, повышает уровень небиволола в плазме и, таким образом, повышает риск появления выраженной брадикардии и других нежелательных реакций. При одновременном назначении циметидина повышался уровень небиволола в плазме, однако, без изменения клинической эффективности. Одновременное применение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывало. При условии, чтонебиволол принимается во время еды, а антацидное средство – между приемами пищи, оба препарата можно назначать вместе. При комбинации небиволола с никардипином слегка повышались уровни обеих субстанций в плазме без изменения клинической эффективности. Одновременный прием алкоголя, фуросемида или гидрохлортиазида влияния на фармакокинетику небиволола не оказывал. Небиволол не влияет на фармакокинетику и фармакодинамику варфарина.

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить при температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.