Тейкопланин-ТФ порошок 200 мг

Один флакон содержит активное вещество – тейкопланин 200 мг или 400 мг. Вспомогательные вещества отсутствуют. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Аморфный порошок желтоватого цвета.

ТейкопланинТФ показан для применения у взрослых и детей с рождения по следующим показаниям: • осложненные инфекции кожи и мягких тканей; • инфекции костей и суставов; • внутрибольничная пневмония; • внебольничная пневмония; • осложненные инфекции мочевыводящих путей; • инфекционный эндокардит; • перитонит, связанный с постоянным амбулаторным перитонеальным диализом (ПАПД); • бактериемия, связанная с любой из вышеперечисленных инфекций. При необходимости ТейкопланинТФ должен применяться в комбинации с другими антибактериальными препаратами. Следует принимать во внимание официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Механизм действия Тейкопланин представляет собой гликопептидный антибиотик, который подавляет рост чувствительных к нему микроорганизмов за счет ингибирования биосинтеза клеточной стенки бактерий в местах, отличных от локализации воздействия бета-лактамных антибактериальных препаратов. Синтез пептидогликанов блокируется путем высокоаффинного связывания с DаланилDаланиновыми остатками предшественников клеточной стенки. Механизм резистентности Механизмами резистентности к тейкопланину могут быть структурная модификация мишени и повышенный синтез предшественников муреина. Структурная модификация мишени наиболее характерна для Enterococcus faecium и основана на модификации DаланилDаланиновой мишени до плохо связывающего тейкопланин DаланилDлактата. Ответственными ферментами являются вновь синтезированная Dлактатдегидрогеназа или лигаза. Снижение чувствительности или резистентность стафилококков к тейкопланину обусловлены повышенным синтезом предшественников муреина, связывающих тейкопланин. Возможно развитие перекрестной резистентности между тейкопланином и гликопептидным антибиотиком ванкомицином. Ряд ванкомицин-резистентных энтерококков чувствителен к тейкопланину (фенотип Van-B). Пограничные концентрации Европейским комитетом по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST*) установлены пограничные минимальные ингибирующие концентрации (МИК) тейкопланина для определения чувствительных и резистентных патогенов. Пограничные значения минимальных ингибирующих концентраций (МИК) Микроорганизмы — Чувствительность, мг/л — Резистентность, мг/л Staphylococcus aureusa, b — ≤ 2 — > 2 Коагулазонегативные стафилококкиa — ≤ 4 — > 4 Enterococcus spp. — ≤ 2 — > 2 Streptococcus групп A, B, C и Gb — ≤ 2 — > 2 Streptococcus pneumoniaeb — ≤ 2 — > 2 Streptococcus группы Viridansb — ≤ 2 — > 2 a Значения МИК для гликопептидов зависят от метода определения и должны определяться методом микроразведений в бульоне (в соответствии с ISO 20776-1). S. aureus при МИК ванкомицина 2 мг/л находится на границе распределения дикого типа, поэтому может наблюдаться нарушение клинического ответа. b Нечувствительные изоляты встречаются редко или еще не были зарегистрированы. Результаты теста на идентификацию и антимикробную восприимчивость для любого такого изолята должны быть подтверждены, и изолят необходимо отправить в контрольную лабораторию. Чувствительность Распространенность приобретенной резистентности отдельных видов может варьировать в разных географических регионах и в разное время, поэтому рекомендуется иметь локальную информацию по резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. Если структура местной резистентности такова, что применение конкретного лекарственного препарата, по крайней мере, при некоторых типах инфекции вызывает сомнения, следует обратиться за консультацией к эксперту. Тейкопланин активен в отношении следующих микроорганизмов: Грамположительные аэробы: Corynebacterium jeikeiumс, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (включая метициллин-резистентные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae подвид equisimilisc (группы C и G Streptococcus), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы Viridansc,. Грамположительные анаэробы: Clostridium difficilec, Peptostreptococcus spp.c Виды с приобретенной резистентностью Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis. Виды с природной резистентностью Все грамотрицательные бактерии, а также Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp. Клиническая эффективность и безопасность Данные о клинической эффективности и безопасности отсутствуют. Дети Данные фармакодинамических (клинически значимых) исследований и исследований эффективности, проведенных у детей, отсутствуют.

Режим дозирования Дозу и длительность терапии препаратом ТейкопланинТФ устанавливают в зависимости от типа и тяжести инфекции, клинического ответа, возраста и состояния функции почек пациента. Мониторинг плазменных концентраций Необходимо проводить мониторинг остаточных плазменных концентраций тейкопланина в равновесном состоянии по завершению периода нагрузочной дозы, чтобы убедиться в достижении минимальной остаточной плазменной концентрации: • для большинства инфекций, вызванных грамположительными бактериями, остаточная плазменная концентрация тейкопланина должна быть не менее 10 мг/л при измерении с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии (ВЭЖХ) или не менее 15 мг/л при измерении методом флуоресцентного поляризационного иммуноанализа (ФПИА); • при эндокардите и других тяжелых инфекциях остаточная плазменная концентрация тейкопланина должна быть в пределах 1530 мг/л при измерении с помощью ВЭЖХ или в пределах 3040 мг/л при измерении методом ФПИА. Во время поддерживающей терапии рекомендован контроль остаточных плазменных концентраций тейкопланина не реже одного раза в неделю, чтобы убедиться в стабильности этих концентраций. Дозы для взрослых и пожилых пациентов с нормальной функцией почек Показания — Нагрузочная доза — Поддерживающая доза Режим нагрузочной дозы — Целевые остаточные концентрации с 3 по 5 день — Поддерживающая доза — Целевые остаточные концентрации при поддерживающей терапии осложненные инфекции кожи и мягких тканей; пневмония; осложненные инфекции мочевыводящих путей — По 6 мг/кг массы тела 3 внутривенных (в/в) или внутримышечных (в/м) введения каждые 12 часов — >15 мг/л1 — 6 мг/кг массы тела в/в или в/м один раз в день — >15 мг/л1 1 раз в неделю - инфекции костей и суставов — По 12 мг/кг массы тела 35 в/в введения каждые 12 часов — >20 мг/л1 — 12 мг/кг массы тела в/в или в/м один раз в день — >20 мг/л1 - инфекционный эндокардит — По 12 мг/кг массы тела 35 в/в введения каждые 12 часов — 30-40 мг/л1 — 12 мг/кг массы тела в/в или в/м один раз в день — >30 мг/л1 1 Измерено ФПИА. Доза должна быть установлена на основании массы тела пациента. Дети Рекомендуемая доза для детей старше 12 лет аналогична рекомендуемой дозе для взрослых. Для новорожденных и детей до 2 месяцев однократная нагрузочная доза составляет 16 мг/кг в/в инфузионно в первый день. Поддерживающая доза составляет 8 мг/кг в/в инфузионно 1 раз в сутки. Нагрузочная доза для детей от 2 месяцев до 12 лет составляет по 10 мг/кг в/в 3 раза каждые 12 ч, а поддерживающая доза составляет по 6-10 мг/кг в/в 1 раз в сутки. Пациенты пожилого возраста У пожилых пациентов с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью Для взрослых и пожилых пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется до четвертого дня лечения, когда доза должна быть отрегулирована так, чтобы поддерживать минимальную концентрацию в сыворотке по меньшей мере 10 мг/л при измерении с помощью ВЭЖХ или по меньшей мере 15 мг/л при измерении с помощью метода ФПИА. Коррекцию дозы необходимо начинать после 4-го дня терапии путем введения половины дозы 1 раз в день либо: • при почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (клиренс креатинина 30-80 мл/мин) поддерживающую дозу уменьшают вдвое путем введения половины дозы либо путем введения полной дозы 1 раз в два дня. • при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина <30 мл/мин) или пациентам, которые находятся на гемодиализе, вводят 1/3 дозы ежедневно либо полную дозу 1 раз в 3 дня. Тейкопланин не выводится посредством гемодиализа. Пациентам на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе после однократного в/в введения нагрузочной дозы из расчета 6 мг/кг массы тела вводят дозу 20 мг/л в пакет с раствором для диализа на первой неделе; 20 мг/л в разных пакетах на второй неделе, а потом 20 мг/л в ночной пакет на третьей неделе. Метод и путь введения Тейкопланин-ТФ следует вводить в/в или в/м. В/в введение должно осуществляться в виде болюсной инъекции в течение 35 мин или в виде инфузии длительностью 30 мин. Новорожденным ТейкопланинТФ вводится только путем инфузии. Правила приготовления растворов При разведении Тейкопланин-ТФ следует соблюдать стандартные правила асептики. 200 мг или 400 мг Тейкопланин-ТФ растворяют в 3 мл воды для инъекций. Растворитель следует вводить во флакон медленно, осторожно покачивая флакон до тех пор, пока порошок полностью не растворится, избегая появления пены. В случае появления пены флакон с раствором необходимо оставить в вертикальном положении не менее чем на 15 минут для уменьшения ее количества. Внешний вид восстановленного раствора - прозрачный раствор от желтоватого до коричневатого цвета. Полученный раствор можно вводить инъекционно или разводить для внутривенной инфузии в одном из следующих растворителей: 0.9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, раствор лактат-Рингера, 5% раствор глюкозы, 10% раствор глюкозы, 0.18% раствор натрия хлорида с 4% раствором глюкозы, 0.45% раствор натрия хлорида с 5% раствором глюкозы, раствор для перитонеального диализа, содержащий 1.36% или 3.86% глюкозы. Внешний вид приготовленного раствора - прозрачный бесцветный раствор. Во избежание введения дозы меньше требуемой, лекарственный препарат должен быть полностью растворен. Приготовленный раствор должен быть тщательно извлечен из флакона! Восстановленный/разведенный для инфузии растворы сохраняют свою физическую и химическую стабильность в течение 24 часов при температуре 2-8 °С (холодильник). С микробиологической точки зрения лекарственный препарат следует применять немедленно, иначе ответственность за время и условия хранения в процессе применения возлагается на потребителя. Если ТейкопланинТФ применяют в комбинации с другими антибиотиками, раствор тейкопланина следует вводить отдельно. Этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами, кроме указанных в данном разделе. Весь оставшийся лекарственный препарат и отходы следует уничтожить в установленном порядке. Длительность лечения Продолжительность терапии зависит от клинического ответа пациента. Для инфекционного эндокардита минимальная продолжительность терапии составляет 21 день. Курс лечения не должен превышать 4 месяца. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата При наличии вопросов по применению препарата, обратитесь к лечащему врачу.

• гиперчувствительность к тейкопланину • беременность • период лактации.

Нежелательные реакции приведены в соответствии со следующими категориями частоты встречаемости: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, ˂1/10), нечасто (≥1/1000, ˂1/100), редко (≥1/10 000, ˂1/1000), очень редко (˂1/10000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных). Часто • сыпь, эритема, зуд • болезненность в месте введения, лихорадка Нечасто • лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия • анафилактические реакции (анафилаксия) • головокружение, головная боль • глухота, тугоухость, тиннит (шум в ушах), вестибулярное расстройство • флебит • бронхоспазм • диарея, рвота, тошнота • повышение креатинина в сыворотке крови • транзиторное повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы в сыворотке Редко • абсцесс • синдром «красного человека» (покраснение верхней части тела) Неизвестно • суперинфекция (избыточный рост нечувствительных микроорганизмов) • агранулоцитоз, нейтропения, панцитопения • лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESSсиндром) анафилактический шок • пароксизмальные судороги • тромбофлебит • токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез, мультиформная эритема, ангионевротический отек, эксфолиативный дерматит, крапивница • почечная недостаточность (включая острую форму) • абсцесс в месте введения, озноб. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПВХ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

При передозировке препаратом применяется симптоматическая терапия. Тейкопланин не выводится с помощью гемодиализа, медленно выводится посредством перитонеального диализа.

Реакции гиперчувствительности При применении Тейкопланин-ТФ возможны серьезные, иногда летальные реакции гиперчувствительности (включая анафилактический шок). В случае возникновения реакции гиперчувствительности на ТейкопланинТФ необходимо сразу же отменить лекарственный препарат и провести соответствующую терапию. С осторожностью следует назначать ТейкопланинТФ пациентам с установленной гиперчувствительностью к ванкомицину (возможна перекрестная аллергизация, включая анафилактический шок). Однако наличие в анамнезе синдрома «красного человека», связанного с применением ванкомицина, не является противопоказанием к применению тейкопланина. Реакции, связанные с инфузией В редких случаях (даже при применении первой дозы) отмечались проявления синдрома «красного человека» (комплекса симптомов, включающих зуд, крапивницу, эритему, ангионевротический отек, тахикардию, гипотензию, одышку). Прекращение или замедление инфузии может привести к исчезновению этих реакций. Для снижения частоты инфузионных реакций суточную дозу следует вводить не в виде болюсной инъекции, а путем 30минутной инфузии. Тяжелые буллезные реакции Сообщалось о развитии тяжелых (иногда летальных) нежелательных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами у пациентов, получавших тейкопланин. Также сообщалось о развитии острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) при лечении тейкопланином. При проявлении симптомов или признаков ССД или ТЭН (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с волдырями или поражениями слизистой оболочки) лечение ТейкопланинТФ следует немедленно прекратить! Антибактериальная активность Спектр антибактериальной активности тейкопланина ограничен грамположительными микроорганизмами. ТейкопланинТФ не подходит для использования в качестве монотерапии некоторых видов инфекций, кроме заболеваний, вызванных возбудителями с установленной либо высоковероятной чувствительностью к тейкопланину. При назначении ТейкопланинТФ необходимо учитывать бактериальный спектр активности, профиль безопасности и пригодность стандартной антибактериальной терапии для лечения каждого конкретного пациента. Предполагается, что в большинстве случаев ТейкопланинТФ подходит для лечения тяжелых инфекций у пациентов, для которых стандартная антибактериальная активность неприемлема. Тейкопланин не следует вводить внутрижелудочковым введением. Тромбоцитопения Сообщалось о случаях тромбоцитопении при применении тейкопланина. Во время лечения рекомендуются периодические гематологические исследования, включая полный анализ крови. Нефротоксичность О нефротоксичности и недостаточности функции почек сообщалось у пациентов, получавших тейкопланин. Пациенты с почечной недостаточностью, получающие высокую нагрузочную дозу режима приема тейкопланина, и те, кто получает тейкопланин в сочетании или последовательно с другими лекарственными средствами с известным нефротоксическим потенциалом (например, аминогликозиды, колистин, амфотерицин В, циклоспорин и цисплатин), должны тщательно контролироваться и должны сделать слуховые тесты (см. «Ототоксичность» ниже). Поскольку тейкопланин в основном выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью доза ТейкопланинТФ должна быть скорректирована. Ототоксичность Как и в случае других гликопептидов, у пациентов, получавших тейкопланин, сообщалось о случаях ототоксичности (глухота и шум в ушах). Необходимо тщательное обследование пациентов с проявлением признаков и симптомов нарушения слуха либо поражения внутреннего уха во время лечения ТейкопланинТФ, особенно в случае длительного лечения либо почечной недостаточности. У пациентов, получающих тейкопланин в сочетании или последовательно с другими лекарственными средствами с известным нефротоксическим и/или нейротоксическим/ототоксическим потенциалом (например, аминогликозиды, колистин, амфотерицин В, циклоспорин, цисплатин, фуросемид и этакриновая кислота) следует тщательно контролировать и оценивать пользу тейкопланина при ухудшении слуха. Особые меры предосторожности должны приниматься при применении ТейкопланинТФ у пациентов, которым требуется сопутствующее лечение ототоксичными и/или нефротоксичными лекарственными препаратами; таким пациентам рекомендуется проводить регулярный анализ крови, контроль функции печени и почек. Суперинфекция Как и в случае с другими антибиотиками, использование тейкопланина, особенно длительное, может привести к чрезмерному размножению нечувствительных микроорганизмов. При возникновении суперинфекции во время терапии, следует принять соответствующие меры. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Тейкопланин способен вызывать головокружение и головную боль, что может повлиять на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами. Пациентам, испытывающим такие нежелательные эффекты, следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Применение Тейкопланин-ТФ возможно только по жизненным показаниям в случае, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Нельзя исключить потенциальный риск повреждения внутреннего уха и почек у плода. Решение о прекращении/продолжении грудного вскармливания или прекращении/продолжении применения ТейкопланинТФ должно приниматься с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии тейкопланином для матери.

Растворы тейкопланина и аминогликозидов несовместимы и не должны смешиваться для инъекций. Однако они совместимы в диализной жидкости и могут без ограничений использоваться для лечения перитонита, связанного с ПАПД. Тейкопланин следует применять с осторожностью в сочетании или последовательно с другими лекарственными средствами с известным нефротоксическим и/или нейротоксическим/ототоксическим потенциалом. К ним относятся, например, аминогликозиды, колистин, амфотерицин В, циклоспорин, цисплатин, фуросемид и этакриновая кислота (см. «Необходимые меры предосторожности при применении»).

Срок хранения 2 года. Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2°С до 8°С. Хранить в недоступном для детей месте!