Тизерцин® таблетки 25 мг

Одна таблетка содержит активное вещество – левомепромазин, 25 мг (эквивалентно 33,8 мг левомепромазина малеата) вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-25, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А), магния стеарат Оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), диметикон (Е-1049), магния стеарат Описание внешнего вида, запаха, вкуса Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого цвета, без запаха.

Острые психозы с психомоторным возбуждением и выраженной тревожностью: - острый приступ шизофрении - другие острые психотические состояния Адъювантная терапия при хронических психозах: - хроническая шизофрения - хронические галлюцинаторные психозы

Механизм действия, фармакодинамические эффекты Тизерцин - слабый нейролептик из группы производных фенотиазина - аналог хлорпромазина с более выраженным эффектом торможения психомоторной деятельности, по сравнению с хлорпромазином. Действуя на дофаминовые рецепторы таламуса, гипоталамуса, ретикулярной формации, лимбической системы, левомепромазин тормозит сенсорную стимуляцию. Снижает двигательную активность и обладает сильным седативным действием. Кроме того, он является антагонистом других нейротрансмиттерных систем (норадренергической, серотонинергической, гистаминергической и холинергической). Поэтому левомепромазин обладает противорвотным, антигистаминным, антиадренергическим и антихолинергическим действием. Экстрапирамидные побочные эффекты менее выражены, чем у других сильных нейролептиков. Препарат является сильным антагонистом альфа-адренорецепторов, однако обладает слабым антихолинергическим эффектом. Левомепромазин повышает болевой порог (анальгетическая эффективность сравнима с морфином) и вызывает амнезию. Благодаря способности усиливать эффекты анальгетиков, этот препарат можно использовать для адъювантной терапии при сильном остром и хроническом болевом синдроме. Максимальный анальгетический эффект развивается в течение 20-40 минут после внутримышечного введения и длится примерно 4 часа. Дети Отсутствуют данные о применении препарата у детей.

Режим дозирования Взрослые пациенты Лечение следует начинать с низких доз, которые можно затем постепенно увеличивать в зависимости от переносимости препарата. После улучшения состояния пациента дозу следует снизить до поддерживающей, величина которой определяется индивидуально. При психозах рекомендуемая начальная доза составляет 25-50 мг (1-2 таблетки) 2 раза в сутки ежедневно. При необходимости начальную суточную дозу можно увеличивать до 150-250 мг (в 2-3 приема). В последующем, в зависимости от эффекта, она может понижаться до достижения поддерживающей дозы. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста Для пациентов пожилого возраста характерна повышенная чувствительность к производным фенотиазина. Так как таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, не гарантируют точный режим дозирования, то пожилым (лицам старше 65 лет) этот препарат не рекомендуется. Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью Отсутствуют данные по применению препарата у пациентов с нарушениями функции печени и почек, однако, препарат следует применять с исключительной осторожностью, так как он метаболизируется в печени и выводится из организма почками. Дети (дети и подростки старше 12 лет) Дети очень чувствительны к гипотензивному и седативному эффекту левомепромазина. Так как таблетки, покрытые оболочкой 25 мг, не гарантируют точный режим дозирования, то детям и подросткам младше 18 лет этот препарат не рекомендуется. Метод и путь введения Для приема внутрь. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Если у Вас возникнут дополнительные вопросы об использовании данного препарата, обратитесь к Вашему врачу.

• гиперчувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ • одновременный прием антигипертензивных средств • совместное применение с ингибиторами МАО • одновременное применение с препаратами: циталопрам, эсциталопрам, гидроксизин, пиперахин, домперидон • передозировка препаратов, вызывающих угнетение центральной нервной системы (алкоголь, общие анестетики, снотворные) • закрытоугольная глаукома • задержка мочи • болезнь Паркинсона • рассеянный склероз • миастения gravis, гемиплегия • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации • выраженная почечная/печеночная недостаточность • выраженная артериальная гипотензия • угнетение костномозгового кроветворения • порфирия • период лактации • детский и подростковый возраст до 18 лет • полный дефицит лактазы, непереносимость лактозы (галактозы), глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Резюме нежелательных реакций Нежелательные реакции, о которых сообщалось при применении левомепромазина, представлены по классам систем органов. Отсутствуют данные о частоте нежелательных реакций. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Панцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, повышенная скорость осаждения эритроцитов. Нарушения со стороны иммунной системы Анафилактоидные реакции, отек гортани, периферические отеки, астма. Эндокринные нарушения У некоторых пациентов, длительно получающих фенотиазины, описано развитие аденомы гипофиза, однако для установления ее причинной связи с этими препаратами необходимы дополнительные исследования. Нарушения метаболизма и питания Снижение массы тела, недостаток витаминов, непереносимость глюкозы, гипергликемия, гипонатриемия, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона. Психические нарушения Реактивация психотических симптомов, кататония, спутанность сознания, дезориентация, зрительные галлюцинации, смазанная речь, сонливость. Нарушения со стороны нервной системы Эпилептические приступы, повышение внутричерепного давления, экстрапирамидные симптомы (дискинезия, дистония, паркинсонизм, опистотонус, гиперрефлексия), синдром отмены, акатизия, "злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) Нарушения со стороны органа зрения Отложения в хрусталике и роговице, пигментная ретинопатия. Нарушения со стороны сердца Синдром Адамса-Стокса, удлинение интервала QT (аритмогенный эффект, тахикардия типа «пируэт»), тахикардия. Желудочковые аритмии, такие как желудочковая тахикардия или фибрилляция, остановка сердца, нарушения сердечного ритма. У пациентов, получавших антипсихотические препараты типа фенотиазина, сообщалось об изолированных случаях внезапной смерти предположительно кардиального генеза или без определенной причины. Нарушения со стороны сосудов Самый частый побочный эффект – ортостатическая гипотензия (с сопутствующей слабостью, головокружением, обмороком). При применении антипсихотических препаратов сообщалось о развитии венозной тромбоэмболии, в том числе легочной эмболии и тромбозе глубоких вен (частота которых неизвестна). Желудочно-кишечные нарушения Тошнота, рвота, запор, ощущение дискомфорта в животе, паралитическая кишечная непроходимость, сухость во рту. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Поражение печени (желтуха, холестаз), повышение активности трансаминаз. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Эксфолиативный дерматит, крапивница, эритема, светочувствительность, гипер- пигментация. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Затрудненное мочеиспускание, изменение цвета мочи. Беременность, послеродовой период и перинатальные состояния Симптомы отмены у новорожденных. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Галакторея, нарушения менструального цикла, в очень редких случаях – нарушение сократимости матки, приапизм. Общие нарушения и реакции в месте введения Злокачественный нейролептический синдром, гиперпирексия. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы: Изменения жизненно важных физиологических показателей (чаще артериальная гипотензия и гипертермия), нарушения проводимости в сердечной мышце (удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия/фибрилляция, тахикардия типа «пируэт», предсердно-желудочковая блокада), которые могут стать причиной внезапной смерти и остановки сердца, экстрапирамидные симптомы, седация, включая кому, возбуждение центральной нервной системы (эпилептические приступы) и злокачественный нейролептический синдром. Передозировка левомепромазином, особенно при совместном употреблении алкоголя или препаратов, угнетающих ЦНС, может иметь смертельный исход. Лечение: Рекомендуется мониторирование следующих параметров: кислотно-щелочной баланс, водно-электролитный баланс, функции почек, объем мочи, активность печеночных ферментов, электрокардиограмма. У пациентов с ЗНС следует контролировать КФК сыворотки крови и температуру тела. В соответствии с значениями мониторируемых параметров следует назначать симптоматическое лечение. При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкостей, положение Тренделенбурга, дофамин и/или норадреналин (в связи с проаритмогенным эффектом левомепромазина необходимо иметь наготове набор для реанимации и мониторировать работу сердца с помощью ЭКГ). При передозировке нейролептиков нельзя применять адреналин. Следует избегать применения лидокаина (лигнокаина) и, по возможности, антиаритмических препаратов длительного действия. При судорожных состояниях можно вводить диазепам, а при возобновлении судорог на фоне диазепама - фенитоин или фенобарбитал. При рабдомиолизе следует назначать маннитол. Специфический антидот не известен. Форсированный диурез, гемодиализ и гемоперфузия не эффективны. Не рекомендуется вызывать рвоту, так как возможные эпилептические приступы и дистонические реакции головы и шеи могут привести к аспирации рвотных масс. Промывание желудка и мониторирование жизненно важных показателей следует предпринять даже через 12 часов после приема препарата, поскольку эвакуация содержимого желудка замедлена вследствие антихолинергического эффекта левомепромазина. Для дополнительного снижения всасывания рекомендуется введение активированного угля и слабительных.

Специальные предупреждения Применение препарата следует прекратить в случае возникновения реакций гиперчувствительности. При беременности препарат следует назначать после тщательного сопоставления риска и пользы. Одновременное применение со средствами, угнетающими ЦНС и антихолинергическими веществами требует особой осторожности. Особая осторожность нужна при назначении препаратов пациентам с почечной и/или печеночной недостаточностью из-за риска кумуляции препарата. Повышенная смертность у пожилых пациентов, страдающих деменцией В двух обсервационных клинических исследованиях было показано, что применение антипсихотических средств у пожилых пациентов, страдающих деменцией, в некоторой степени повышало риск развития смертности, по сравнению с пациентами, не получавшими такого лечения. Эти данные недостаточны для точной оценки риска, и механизм повышения риска также неизвестен. Запрещено применение препарата Тизерцин для лечения поведенческих нарушений при деменции. Пациенты пожилого возраста (особенно с деменцией) имеют выраженную предрасположенность к ортостатической гипотензии, а также более чувствительны к антихолинергическим и седативным эффектам фенотиазинов. Кроме того, у них особенно часто возникают экстрапирамидные побочные эффекты. Поэтому пожилым пациентам препарат назначают с низких начальных доз и повышение доз должно быть постепенным. С целью предупреждения развития ортостатического коллапса после приема первой дозы препарата пациент должен лежать в течение получаса. Если после приема препарата развивается головокружение, то такой постельный режим рекомендуется после приема каждой дозы препарата. Рекомендуется осторожность при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе, особенно в пожилом возрасте, а также имеющих застойную сердечную недостаточность, нарушения проводимости, аритмии, синдром врожденного удлинения интервала QT или нестабильное состояние системы кровообращения. До начала применения препарата Тизерцин следует зарегистрировать электрокардиограмму для исключения любого сердечно-сосудистого заболевания, которое может служить противопоказанием. Как и при введении других фенотиазинов, левомепромазин может вызвать удлинение интервала QT, аритмии и очень редко - желудочковую тахикардию типа «пируэт». Во время терапии антипсихотическими препаратами наблюдались случаи венозной тромбоэмболии (ВТЭ). Так как у пациентов, получающих антипсихотические препараты, часто имеются факторы риска приобретенной ВТЭ, следует выявить все возможные факторы риска и предпринять необходимые профилактические меры до и во время лечения препаратом Тизерцин. Если во время лечения антипсихотическими препаратами наблюдается гипертермия, следует обязательно исключить злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). ЗНС – угрожающее жизни заболевание, характеризующееся следующими симптомами: мышечная ригидность, гипертермия, спутанность сознания, нарушение функций вегетативной нервной системы (нестабильное артериальное давление, тахикардия, аритмия, усиленное потоотделение), кататония. Лабораторные показатели: повышение уровней креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия (рабдомиолиз) и острая почечная недостаточность. Все эти симптомы указывают на развитие ЗНС. При их возникновении, а также, если во время лечения возникнет гипертермия невыясненной этиологии без выраженных клинических симптомов ЗНС, применение препарата Тизерцин следует немедленно прекратить. Если после выздоровления от ЗНС состояние пациента требует дальнейшей антипсихотической терапии, следует тщательно продумать выбор препарата. Применения препарата Тизерцин следует избегать у пациентов с повышенным риском случайной или преднамеренной передозировки. Инсульт В рандомизированных клинических исследованиях с контролем плацебо, в которых участвовали пожилые пациенты с деменцией, получавшие определенные атипичные антипсихотические препараты, наблюдалось 3-кратное повышение риска развития нарушений мозгового кровообращения. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск развития нарушений мозгового кровообращения нельзя исключить и для других антипсихотических средств или других групп пациентов. Левомепромазин следует с осторожностью использовать у пациентов с факторами риска развития инсульта. Гипергликемия Гипергликемия или непереносимость глюкозы наблюдалась у пациентов. получавших левомепромазин. Пациентам с установленным диагнозом сахарного диабета или с факторами риска развития диабета, которым назначается лечение левомепромазином, на протяжении лечения следует проводить соответствующий гликемический мониторинг. Многие антипсихотические средства, в том числе левомепромазин, могут снижать порог эпилептической судорожной готовности и вызывать изменения электроэнцефалограммы (ЭЭГ), характерные для эпилепсии. Поэтому при постепенном подборе дозы препарата Тизерцин у пациентов с эпилепсией следует постоянно контролировать клинические показатели и ЭЭГ. Развитие вызванной хлорпромазином гепатотоксической реакции, напоминающей холестатическую желтуху, может возникнуть и при применении других фенотиазинов; такая реакция зависит от индивидуальной чувствительности пациента и полностью исчезает после прекращения применения препарата. Поэтому при длительном лечении рекомендуется регулярный контроль показателей функции печени. При лечении фенотиазинами у некоторых пациентов также наблюдались агранулоцитоз и лейкопения. Поэтому при длительной терапии рекомендуется регулярный контроль формулы крови, несмотря на очень низкую частоту этих явлений. Запрещено употребление алкогольных напитков во время лечения и до исчезновения эффектов препарата (в течение 4-5 дней после прекращения применения препарата Тизерцин). До начала и во время лечения рекомендуется регулярно контролировать следующие показатели: • артериальное давление (особенно у пациентов с нестабильным состоянием кровообращения или склонным к гипотензии), • функцию печени (особенно у пациентов с заболеваниями печени), • формулу крови (при лихорадке, воспалении горла, что может быть признаком лейкопении или агранулоцитоза; в начале лечения и при длительном лечении) • ЭКГ (при сердечно-сосудистых заболеваниях и у пожилых пациентов) • контроль содержания калия в сыворотке крови. Периодический контроль и коррекция уровня электролитов в сыворотке крови, особенно при длительном, хроническом применении препарата. При внезапной отмене препарата могут развиться острые симптомы отмены, например возвращение психотических симптомов, беспокойство, усиление симптомов тревожности, бессонница, тошнота, рвота, головная боль, дрожь, потливость, учащение пульса. Применение в педиатрии Препарат противопоказан детям и подросткам до 18 лет. Лактоза Так как Тизерцин таблетки, покрытые оболочкой содержат 40 мг лактозы моногидрата в каждой таблетке, то его не следует назначать пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, полным дефицитом лактазы, мальабсорбцией глюкозы-галактозы. Содержание натрия Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в каждой таблетке, то есть практически не содержит натрия. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Тизерцин может вызвать сонливость, дезориентацию, спутанность сознания или значительную гипотонию, что может повлиять на способность пациента управлять автотранспортом. В период лечения пациентам запрещается управлять транспортным средством и работать с механизмами. В дальнейшем степень ограничений следует устанавливать для каждого пациента индивидуально.

Описаны несколько случаев врожденных пороков развития у детей, рожденных матерями, принимавшими фенотиазины. Однако причинная связь этих явлений с фенотиазинами не была доказана. Ввиду отсутствия данных, полученных в контролируемых клинических испытаниях, препарат может назначаться при беременности, если это неизбежно и только после тщательного сопоставления риска и пользы (левомепромазин относится к категории риска С при беременности в классификации Управления за Контролем Продуктов и Лекарств США). Если антипсихотические средства (в том числе и левомепромазин) применяли в III триместре беременности, то после родов у новорожденного имеется риск развития побочных эффектов, например, экстрапирамидных симптомов и/или симптомов отмены различной продолжительности и степени тяжести. Наблюдались случаи с развитием ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, респираторного дистресса, а также сообщения о побочных эффектах с нарушением питания. Таким образом, следует проводить тщательный контроль состояния новорождённых. Левомепромазин выделяется с грудным молоком. В связи с этим, его применение в период лактации противопоказано.

Следует избегать одновременного приема следующих средств: Антигипертензивных из-за риска выраженного снижения АД. Ингибиторов моноаминоксидазы МАО, так как возможно увеличение продолжительности эффекта препарата Тизерцин и тяжести его побочных эффектов. Следует соблюдать осторожность при комбинации со следующими средствами: Антихолинергические препараты (трициклические антидепрессанты; блокаторы Н1-гистаминовых рецепторов; некоторые антипаркинсонические средства; атропин, скополамин, сукцинилхолин) из-за усиления антихолинергических эффектов (паралитическая кишечная непроходимость, задержка мочи, глаукома). При комбинации со скополамином наблюдались экстрапирамидные побочные эффекты. Метаболизм препаратов с учсастием цитохрома 2D6 Левомепромазин и его негидроксилированные метаболиты являются сильными ингибиторами цитохрома CYP2D6. Совместное применение левомепромазина и препаратов, первично метаболизируемых с помощью CYP2D6, может вызвать повышение концентрации этих препаратов в плазме крови. С целью выявления дозозависимых нежелательных реакций, связанных с субстратами CYP2D6 (такими как амитриптилин/амитриптилиноксид), необходим тщательный мониторинг таких пациентов. Средства, угнетающие ЦНС (наркотические анальгетики, средства общей анестезии, анксиолитики, седативные и снотворные, транквилизаторы, трициклические антидепрессанты) усиливают угнетающее действие препарата на ЦНС. Средства, стимулирующие ЦНС (например, производные амфетамина) - снижение психостимулирующего эффекта. Леводопа: ослабляется эффект этого препарата. Пероральные гипогликемические препараты: их эффективность снижается, может развиться гипергликемия. Средства, удлиняющие интервал QT Некоторые противоаритмические препараты класса 1А (например, хинидин, дизопирамид, прокаинамид), противоаритмические препараты класса III, (например, амиодарон, соталал и дофетилид), некоторые антибиотики (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, внутривенный эритромицин), некоторые противогрибковые азолы, цизаприд, трициклические антидепрессанты (например амитриптилин), тетрациклические антидепрессанты, (например мапротилин), другие нейролептики (например фенотиазины, пимозид и сертиндол), бретилиум, некоторые антигистаминные препараты (например терфенадин), а также антималярийные препараты - возможна суммация эффектов и, следовательно, повышается риск развития аритмии. Следует избегать совместного применения нейролептиков с любыми препаратами, вызывающими нарушение электролитного баланса. Следует избегать совместного применения с диуретиками, снижающими уровень калия – предпочтительно применение сберегающих калий диуретиков. Дилевалол: взаимным торможением метаболизма этот препарат и Тизерцин усиливают эффекты друг друга; при совместном применении может возникнуть необходимость в снижении дозы одного или обоих препаратов; не исключено аналогичное взаимодействие с другими бета-блокаторами Препараты, вызывающие фотосенсибилизацию: этот эффект может усилиться. Алкоголь: усиливается угнетение ЦНС и повышается вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов. Прочие: Одновременное введение с витамином С, снижает дефицит этого витамина, связанный с применением препарата Тизерцин. При одновременном применении дефероксиамина с прохлорперазином сообщалось о развитии преходящей метаболической энцефалопатии с потерей сознания продолжительностью от 48 до 72 часов. Такое взаимодействие возможно и с левомепромазином, так как его фармакологическая активность в значительной мере сходна с таковой прохлорперазина. Адреналин (эпинефрин) нельзя применять при передозировке нейролептиками. Дети Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых.

Срок хранения 5 лет Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!