Тромбо АСС® таблетки 75 мг

Одна таблетка содержит активное вещество - ацетилсалициловая кислота 75 мг вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный; состав оболочки: тальк, триацетин, кополимер кислота метакриловая –этилакрилат (1: 1) 30 % дисперсия (25.463 мг суспензии соответствует 7.639 мг сухой субстанции) Описание Таблетки круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые оболочкой белого цвета, без линии риски, практически без запаха, диаметром (7.1 + 0.2) мм и толщиной от 3.4 до 4.0 мм

- острая и хроническая ишемическая болезнь сердца - первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острый коронарный синдром у людей старше 50 лет, при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение (ИМТ>30), курение, пожилой возраст); - профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов

Механизм действия Фармакодинамические эффекты АСК является анальгетическим, противовоспалительным и жаропонижающим средством, которое также предотвращает агрегацию тромбоцитов. Это увеличивает время кровотечения. При назначении низких доз (30-300 мг) основным механизмом действия АСК является инактивация фермента циклооксигеназы, в результате чего нарушается синтез простагландинов, простациклинов и тромбоксана из арахидоновой кислоты. Необратимое нарушение синтеза тромбоксана А2 в тромбоцитах обуславливает антиагрегантное действие АСК. Кроме того, АСК блокирует реакцию освобождения тромбоцитов, в результате которой выделяется большое количество субстанций, также способных вызвать агрегацию тромбоцитов таких, как АДФ (аденозиндифосфат), серотонин, фактор активации тромбоцитов и др. В дозах 30-300мг АСК эффективно ингибирует тромбообразование на поврежденном эндотелии сосудистой стенки, предотвращая рост тромбоцитарного тромба. Таким образом, проявляется антитромбоцитарное действие АСК направленное на профилактику и лечение заболеваний, связанных с повышенной агрегацией тромбоцитов. Препарат улучшает функции тромбоцитов у пациентов с церебрально-васкулярными заболеваниями, периферическими заболеваниями артерий, ишемической болезнью сердца (в том числе инфаркте миокарда) и другими сосудистыми заболеваниями. Кроме того, АСК уменьшает явления тромбоэмболии и снижает количество рестенозов у пациентов после операций на сердце. Клиническая эффективность и безопасность Новые клинические данные доказывают антитромботический эффект АСК даже при низких дозах. В голландском клиническом испытании ТИА был рандомно отобран 3,131 пациент после ТИА или инсульта, которые принимали в двух группах 30 мг в день водного раствора АСК (в одной группе) и 283 мг в день (в другой). Наблюдение велось в среднем 2.6 года. В группе 30 мг (1,555 субъектов) инсульт, инфаркт миокарда или смерть имели место всего в 228 случаях (14.7%) против 240 случаев (15.2%) в группе 283 мг (1,576 субъектов). Эти результаты предполагали, что доза АСК 30 мг в день не менее эффективна, чем доза 283 мг АСК в день. Наблюдалась тенденция к снижению процентной доли клинически важного кровотечения (значительного кровотечения) в пользу группы, принимающей более низкую дозу АСК, но разница была клинически важной только по отношению к незначительному кровотечению. АСК также применяется для лечения редко возникающего синдрома Кавасаки. Соответствующую дозу необходимо взять из текущей научной литературы. Из-за ингибирования синтеза простагландинов АСК также принадлежит к группе кислотообразующих нестероидных противоревматических препаратов с анальгетическими, жаропонижающими и противовоспалительными свойствами. Экспериментальные данные предполагают, что ибупрофен может ингибировать действие низкодозовой АСК на агрегацию тромбоцитов при их одновременном назначении. В одном исследовании, где разовая доза ибупрофена 400 мг была принята в течение 8 часов до или в течение 30 минут после дозы АСК немедленного высвобождения (81 мг), имело место снижение действия АСК на образование тромбоксана или агрегацию тромбоцитов. Однако, ограничения этих данных и неточности касательно экстраполяции ex vivo данных на клиническую ситуацию подразумевают, что нельзя делать никаких конкретных заключений в отношении регулярного применения ибупрофена и маловероятен клинически важный эффект при нерегулярном применении ибупрофена.

Метод и путь введения Таблетки Тромбо АСС®, покрытые кишечнорастворимой пленочной оболочкой, следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи в одно и тоже время суток. Прием АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой, снижает ее побочное действие на слизистую оболочку желудка. Для сохранения целостности пленочного покрытия таблетку не рекомендуется делить. Режим дозирования Острая и хроническая ишемическая болезнь сердца 150 мг как начальная доза, а затем 75 мг ежедневно.Острый инфаркт миокарда/нестабильная стенокардия 150 - 450 мг как можно скорее после появления первых симптомов. Профилактика повторных тромбозов 150 мг как начальная доза, а затем 75 мг ежедневно. Пациенты старше 50 лет Первичная профилактика, при наличии особого риска развития сердечно-сосудистых болезней: 75 мг ежедневно. При нарушении функции печени или почек может быть необходима коррекция дозы. У пожилых пациентов коррекции дозы не требуется. Максимальная суточная доза 300 мг. Препарат рекомендуется принимать длительно в низких дозах. Дозу и продолжительность лечения определяет лечащий врач.

• известная или подозреваемая гиперчувствительность к салицилатам, к нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или к любому из вспомогательных веществ - кровоизлияние в головной мозг • эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта в стадии обострения и в анамнезе, желудочно-кишечное кровотечение • склонность к кровотечению, геморрагический диатез (дефицит витамина К, нарушение свертываемости крови, гемофилия, тромбоцитопения) • нефролитиаз, тяжелая почечная недостаточность (СКФ <0,2 мл / с (10 мл/мин) • тяжелая почечная недостаточность • тяжелая печеночная недостаточность - бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП • тяжелая сердечная недостаточность - наследственная непереносимость фруктозы, дефицит фермента Lapp-лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы - дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы • последний триместр беременности, период лактации (см. раздел беременность и лактация) • детский и подростковый возраст до 18 лет • сочетанное применение с метотрексатом в дозе 15 мг и более в неделю • подагра • гипероксалурия.

Очень часто: • удлиненное время кровотечения • ингибирование агрегации тромбоцитов • изжога, кислотный рефлекс, боль в животе Часто: • нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, изжога, диарея, боли в животе, а также небольшие кровотечения из желудочно-кишечного тракта (микрокровотечения)) • геморрагический диатез • головная боль • бронхоспастический эффект у пациентов с астмой • эритема и эрозии в верхних отделах желудочно-кишечного тракта • бессонница Нечасто: • скрытое кровотечение • вертиго (головокружение), сонливость • звон в ушах • ринит, одышка • язвы и кровотечения в верхних отделах желудочно-кишечного тракта, рвота кровью, мелена (черный стул) • аллергические реакции – крапивница, ангионевротический отек (ангионевротический отек чаще развивается у больных, страдающих аллергией) • анафилактические реакции Редко: • повышение значений трансаминаз и щелочной фосфатазы • анемия (при длительном лечении), гемолиз (при наличии врожденного дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы), тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия • внутримозговые кровотечения • дозозависимая обратимая потеря слуха и глухота • желудочно-кишечные кровотечения тяжелой степени в верхней части желудочно-кишечного тракта, перфорация • нарушения функции почек • гипогликемия • геморрагический васкулит Очень редко: • гипопротромбинемия (при высоких дозах), нейтропения, эозинофилия • стоматит, эзофагит, образование язв в нижней части желудочно-кишечного тракта, стеноз, колит, обострения воспалительных заболеваний кишечника • пурпура, эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) • дозозависимый обратимый токсический гепатит, связанный с различными вирусными заболеваниями (грипп А и В, ветряная оспа). • синдром Рейе При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (указать информационную базу данных по нежелательным реакциям) РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Как правило, следует различать хроническую передозировку АСК, сопровождающуюся нарушениями преимущественно со стороны нервной системы, такими как сонливость, головокружение, спутанность сознания или тошнота (отравление салициловой кислотой или её соединениями), и острое отравление. Симптомы острого отравления: тяжелое нарушение кислотно-щелочного баланса. Даже при терапевтических дозах может возникать респираторный алкалоз на фоне учащенного дыхания. Он компенсируется повышенным выделением гидрокарбоната почками, поэтому pH крови остается в нормальном диапазоне значений. При токсических дозах такая компенсация является недостаточной, поэтому pH крови и концентрация гидрокарбоната снижаются. Значения pCO2 крови могут оставаться в норме. Внешние признаки указывают на клиническую картину метаболического ацидоза. На самом деле такие проявления являются сочетанием респираторного и метаболического ацидоза, причинами которого являются: нарушение дыхания, вызванное токсическими дозами, кумуляция кислоты, частично по причине пониженной почечной экскреции (серная и фосфорная кислота, а также салициловая, молочная, ацетоуксусная кислота и т.д.), вызванной нарушением углеводного обмена. Кроме того, нарушается электролитный баланс и возникает обширная потеря калия. Острое отравление легкой или умеренной степени (200-400 мкг/мл): нарушение кислотно-щелочного баланса, возможно нарушение электролитного баланса (например, потеря калия), гипогликемия, сыпь на коже, желудочно-кишечное кровотечение, гипервентиляция, шум в ушах, тошнота, рвота, нарушения зрения и слуха, головная боль, головокружение и спутанность сознания. Тяжелое отравление (более 400 мкг/мл): возможно развитие бредового состояния, тремора, одышки, повышенного потоотделения, эксикоза, гипертермии и комы. Летальные отравления: смерть обычно наступает в результате остановки дыхания. Лечение: выбор лечения при отравлении АСК основан на тяжести, стадии и клинических симптомах отравления. В качестве терапии принимают обычные меры по снижению всасывания активного вещества, контролю водного и электролитного баланса, а также нормализации нарушенной терморегуляции и дыхания. Первоочередное внимание должно быть уделено мерам, способствующим выведению и нормализации кислотно-щелочного и электролитного баланса. Помимо внутривенного введения растворов бикарбоната и калия хлорида, можно назначить диуретики. Моча должна быть щелочной для повышения степени ионизации салицилатов и снижения канальцевой реабсорбции. Рекомендуется контроль pH крови, показателя pCO2, уровня гидрокарбоната, калия и т.д. В тяжелых случаях может потребоваться интенсивная терапия (форсированный щелочной диурез, гемодиализ), прием диазепама при судорогах.

Специальные предупреждения Тромбо АСС ® следует назначать с осторожностью при следующих состояниях: • анамнестические данные о реакциях повышенной чувствительности на применение НПВП • прочие аллергические реакции (сопровождающиеся кожными реакциями, сыпью, крапивницей), сенная лихорадка, отек слизистой оболочки носа (поллиноз), хронические заболевания органов дыхания • Тромбо АСС ® может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции гиперчувствительности. • наличие в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта, в том числе хронической или рецидивирующей язвенной болезни или желудочно-кишечных кровотечений • функциональные нарушения со стороны печени или почек • сопутствующее применение антитромботических препаратов • гипопротромбинемия в анамнезе • недосточность витамина K • тромбоцитопения • при совместном применении с антикоагулянтами - у пациентов страдающих тяжелой формой недостаточности глюкозы 6 фосфат дегидрогеназы (Г6ФД) Тромбо АСС ® может индуцировать развитие гемолиза или гемолитической анемии. Необходимо прекратить прием Тромбо АСС ® за 5-7 дней до планируемой хирургической операции, в связи с изменением свертывания крови и повышенным риском кровотечений. Осторожно принимать в случае: обильного менструального кровотечения, применения внутриматочных контрацептивов. Тромбо АСС ® снижает выделение мочевой кислоты, что может вызвать приступ подагры у пациентов, имеющих предрасположенность к этому заболеванию. Пациентам с врожденной непереносимостью лактозы противопоказан прием Тромбо АСС ®. При лечении препаратом Тромбо АСС® не рекомендуется употреблять алкоголь, поскольку он повышает риск усиления побочных действий со стороны желудочно-кишечного тракта. Применение в педиатрии Существует взаимосвязь между приемом препарата и развитием синдрома Рейе при использовании у детей с определенными вирусными заболеваниями. Риск может быть повышен, при сочетанном применении препаратов, содержащих АСК, однако причинно-следственная связь не была выявлена. Развитие персистирующей рвоты при таких заболеваниях может быть признаком синдрома Рейе. Синдром Рейе является очень редким заболеванием, которое вызывает поражение мозга и печени и может иметь летальный исход. В этой связи Тромбо АСС ® противопоказан у детей и подростков младше 18 лет. ФертильностьПрименение АСК может снизить фертильность, в связи, с чем не должна использоваться у женщин, желающих забеременеть. Если лечение АСК необходимо, лечение должно быть максимально коротким и доза должна быть как можно более низкой. Воздействие на фертильность является обратимым. Беременность Ингибирование синтеза простагландинов может оказывать отрицательное воздействие на беременность и развитие эмбриона или плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков и мальформаций при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. При этом полагают, что риск повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения. Доступные данные не подтверждают какую-либо взаимосвязь между применением ацетилсалициловой кислоты и повышением риска преждевременного прерывания беременности. Доступные эпидемиологические данные касательно развития пороков развития противоречивы, однако, нельзя исключить повышенный риск развития порока – незаращения передней брюшной стенки. Данные доклинических исследований показали репродуктивную токсичность. Ингибиторы синтеза простагландинов можно применять, только если есть строгие показания, и доза должна быть как можно низкой, а срок лечения как можно более коротким. С учетом этого в первом и во втором триместрах беременности Тромбо АСС ® в дозе 50-100 мг можно применять только после проведения врачом тщательной оценки соотношения риск/польза. В третьем триместре назначение АСК могут вызывать у плода: - сердечно-легочную токсичность (с преждевременным закрытием Баталова протока и легочной гипертензий); - почечную дисфункцию с последовательным развитием почечной недостаточности и уменьшением амниотической жидкости; у матери и плода в конце беременности: - увеличение времени кровотечения, как следствие возможной пониженной агрегации тромбоцитов; - подавление сократительной активности матки, что может привести к поздним родам или увеличению продолжительности родов. В связи с вышеизложенным применение АСК противопоказано в III триместре у беременных женщин. Более высокие дозы (более чем 100 мг) ацетилсалициловой кислоты противопоказаны во все три триместра беременности. Лактация Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах выделяются с грудным молоком. Несмотря на то, что вредного действия на ребенка еще не установлено, нельзя исключать риск возникновения ингибирования агрегации тромбоцитов. Краткосрочный прием салицилатов в период лактации не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при назначении врачом длительного применения препарата или приема ацетилсалициловой кислоты в высоких дозах грудное вскармливание следует прекратить. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством ли потенциально опасными механизмами Тромбо АСС® не влияет или влияет незначительно на способность к управлению транспортным средством или проведению работ с движущимся механизмами.

В инструкции не указано.

Противопоказанные взаимодействия Метотрексат Возможный механизм: уменьшенный клиренс метотрексата. Эффект: токсичность метотрексата (лейкопения, тромбоцитопения, анемия, нефротоксичность, изъязвление слизистых оболочек). Пероральные антикоагулянты Возможный механизм: уменьшают продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов (антагонист витамина К).Эффект: повышенный риск кровотечения. Комбинации, требующие соблюдения осторожности Ингибиторы АПФ Возможный механизм: ингибирование синтеза простагландинов. Эффект: снижение эффективности ингибиторов АПФ. Ацетазоламид Возможный механизм: повышенная концентрация ацетазоламида может привести к диффузии салицилатов из плазмы крови в окружающие ткани. Эффект: токсичность, вызванная ацетазоламидом (усталость, вялость, сонливость, спутанность сознания, гиперхлоремический метаболический ацидоз) и токсичность, вызванная салицилатами (рвота, тахикардия, гиперпное, спутанность сознания). Пробенецид, сульфинпиразон Возможный механизм: пробенецид и высокие дозы салицилатов (> 500 мг) взаимоблокируют эффект обоих препаратов, влияя на выведение мочевой кислоты. Эффект: снижение экскреции мочевой кислоты. Клопидогрел, тиклопидин Комбинация клопидогреля и АСК обладает синергичным эффектом, поэтому с этой комбинацией связан повышенный риск кровотечений. Необходима осторожность при назначении данной комбинации. Абсиксимаб, тирофибан, эптифибатид Возможный механизм: ингибируют рецепторы гликопротеина IIb/IIIa на тромбоцитах.Эффект: повышенный риск кровотечения. ГепаринВозможный механизм: уменьшает продукцию тромбина, что приводит к непрямому снижению активности тромбоцитов. Эффект: повышенный риск кровотечения. Если два или более из вышеуказанных средств применяются вместе с АСК, это может привести к синергичному эффекту с увеличением ингибирования активности тромбоцитов и в результате повышается риск геморрагического диатеза.НПВП и ингибиторы ЦОГ-2 (целекоксиб) Возможный механизм: аддитивное желудочно-кишечное раздражение.Эффект: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.ИбупрофенОдновременно применение ибупрофена ингибирует необратимую агрегацию тромбоцитов, вызванную АСК. Лечение ибупрофеном у пациентов с повышенным риском сердечно-сосудистых заболеваний может ограничивать кардиопротекторное действие АСК. Пациенты, принимающие АСК один раз в день для профилактики сердечно-сосудистых заболеваний, и те, кто время от времени принимает ибупрофен, должны принимать АСК, по крайней мере, за 2 часа до приема ибупрофена. ФуросемидВозможный механизм: ингибирование проксимального канальцевого выведения фуросемида. Эффект: снижается мочегонный эффект фуросемида. Системные глюкокортикостероиды (ГКС), за исключением гидрокортизона, используемого для заместительной терапии болезни Аддисона При терапии кортикостероидами снижается уровень концентрации салицилатов в крови и возникает риск развития передозировки салицилатами после прекращения лечения, поскольку ГКС усиливают выведение последних. ХинидинВозможный механизм: аддитивный эффект на тромбоциты.Эффект: удлиненное время кровотечения. СпиронолактонВозможный механизм: модифицированный эффект ренина.Эффект: снижение эффективности спиронолактона.Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)Возможный механизм: аддитивное раздражение желудочно-кишечного тракта.Эффект: повышение риска желудочно-кишечного кровотечения.ВальпроатВозможный механизм: АСК изменяет связывание и метаболизм вальпроата.Эффект: вальпроатная токсичность (угнетение центральной нервной системы, проблемы желудочно-кишечного тракта). Комбинация может потребовать корректировку дозы вальпроата. Дигоксин За счет снижения почечного клиренса АСК повышает концентрацию дигоксина в плазме крови. Противодиабетические препараты Возможный механизм: аддитивный гипогликемический эффект.Эффект: гипогликемия Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) в комбинации с высокими дозами АСК Отмечается снижение гломерулярной фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно ослабление гипотензивного действия. Вакцина против ветряной оспы Механизм: неизвестен. Эффект: повышенный риск развития синдрома Рейе. Этанол Отмечается повышение риска повреждения слизистой оболочки ЖКТ и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола. Метамизол При одновременном применении метамизола и ацетилсалициловой кислоты метамизол может уменьшать влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты в качестве антиагрегантного средства.

Срок хранения 3 года Не применять после истечения срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 30С. Хранить в недоступном для детей месте!