УЛКАРИЛ® таблетки 800 мг

Одна таблетка содержит активное вещество – ацикловир 832.00 мг (эквивалентно ацикловиру 800 мг), вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия крахмала гликолят тип А (Эксплотаб), крахмал кукурузный, магния стеарат. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Продолговатые таблетки белого цвета, с двояковыпуклой поверхностью и риской на одной стороне.

Лекарственный препарат УЛКАРИЛ®, таблетки, 800 мг показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 6 лет - лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (за исключением инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у новорожденных и тяжелых инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у детей с иммунодефицитом)

Ацикловир является синтетическим аналогом пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo репликацию вирусов герпеса человека, включая вирус простого герпеса (HSV) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (VZV). Действие ацикловира на вирусы герпеса (HSV-1, HSV-2, VZV) имеет высоко избирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому мало токсичен. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами HSV и VZV, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК. У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к образованию резистентных штаммов, и поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов с пониженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы HSV in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов HSV к УЛКАРИЛ in vitro и клинической эффективностью препарата.

Режим дозирования Взрослые Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса Рекомендуемая доза ацикловира составляет по 800 мг 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней. Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника рекомендуется рассмотреть возможность внутривенного введения ацикловира. Лечение необходимо начинать как можно раньше после начала инфекции. Лечение опоясывающего герпеса будет более эффективным в случае, если оно начато как можно раньше после возникновения сыпи. Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов рекомендуется начинать в течение 24 часов с момента появления первых элементов сыпи. Особые группы пациентов Дети Лечение ветряной оспы У детей старше 6 лет рекомендуемая доза ацикловира составляет по 800 мг 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней. Лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальным иммунным статусом Данные отсутствуют. Пациенты пожилого возраста У пожилых пациентов возможно снижение почечной функции. В этом случае следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы. Пациенты пожилого возраста, принимающие высокие дозы ацикловира, должны получать достаточное количество жидкости. Пациенты с почечной недостаточностью Рекомендуется соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам со сниженной почечной функцией. Пациенты должны получать достаточное количество жидкости. При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы ацикловира составляют: • тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) - 800 мг 2 раза в сутки каждые 12 часов; • умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин) - 800 мг 3 раза в сутки каждые 8 часов. Метод и путь введения Для приема внутрь.

- повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру или к любому из вспомогательных веществ - наследственная непереносимость лактозы или наследственная недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы/галактозы - детский возраст до 6 лет

Часто - головная боль, головокружение - тошнота, рвота, диарея, боли в животе - зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация - утомляемость, лихорадка Нечасто - крапивница, быстрое диффузное выпадение волос Редко - анафилаксия - одышка - обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов - ангионевротический отек - повышение концентрации мочевины и креатинина в крови Очень редко - анемия, лейкопения и тромбоцитопения - возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома - гепатит, желтуха - острая почечная недостаточность, боль в проекции почек При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы: ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. После приема разовой дозы, не превышающей 20 г ацикловира, токсического действия не наблюдалось. Многократная передозировка ацикловира в течение нескольких дней привела к развитию симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта, таких как тошнота и рвота, а также неврологических симптомов: головная боль и спутанность сознания. Лечение: симптоматическое. В случае подозрения на передозировку следует проводить наблюдение за пациентом с целью выявления токсических симптомов. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому при развитии симптомов интоксикации может быть применен гемодиализ.

Применение у пациентов с нарушением функции почек и у пациентов пожилого возраста Ацикловир выводится путем почечного клиренса, поэтому у пациентов с нарушением функции почек необходимо снижение дозы. У пациентов пожилого возраста существует повышенная вероятность снижения функции почек, поэтому в данной группе пациентов следует рассматривать возможность снижения дозы. Как пациенты пожилого возраста, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе риска развития неврологических побочных эффектов и требуют тщательного наблюдения на предмет признаков данных эффектов. В зарегистрированных случаях данные реакции, как правило, были обратимы после прекращения лечения. Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут приводить к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые могут не ответить на продолжение терапии ацикловиром. Восполнение потери жидкости Пациентам, получающим ацикловир перорально в высоких дозах, необходимо принимать достаточное количество жидкости. Риск нарушения функции почек повышается при применении одновременно с другими нефротоксическими препаратами. Имеющиеся данные не позволяют сделать вывод о том, что применение ацикловира снижает риск осложнений, связанных с ветряной оспой, у иммунокомпетентных пациентов. Натрий Данный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг) на таблетку, то есть «практически не содержит натрия». Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Принимая во внимание профиль побочных эффектов ацикловира, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата УЛКАРИЛ® женщинам в период беременности. Возможность применения препарата следует рассматривать только в случае, если потенциальная польза превышает вероятность неизвестных рисков. После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях при грудном вскармливании дети могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг /сут. Учитывая данный факт, рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата УЛКАРИЛ® у кормящих женщин.

Ацикловир в основном выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Любые одновременно применяемые препараты, имеющие аналогичный путь выведения, могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин и пробенецид посредством данного механизма повышают AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») ацикловира и снижают его почечный клиренс. Отмечалось увеличение в плазме крови AUC ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила (иммунодепрессант, применяющийся в трансплантологии) при одновременном применении обоих препаратов. Однако вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира коррекции дозы не требуется. Было выявлено, что при одновременном применении ацикловира и теофиллина AUC теофиллина увеличивается приблизительно на 50 %. Рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном применении с ацикловиром.

Срок хранения 5 лет Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить при температуре не выше 25°С в сухом, защищенном от света месте. Хранить в недоступном для детей месте!