Цефазолина натриевая соль порошок 1 г

Один флакон содержит активное вещество - цефазолина натрия 0.5 г и 1.0 г (в пересчёте на цефазолин) Описание внешнего вида, запаха, вкуса Почти белый или белый с желтоватым оттенком порошок, очень гигроскопичен.

Цефазолина натриевая соль, показана для лечения серьезных инфекций у взрослых и детей старше 1 месяца, вызванных чувствительными к цефазолину возбудителями: • Инфекции дыхательных путей, вызванные S. pneumoniae, Klebsiella, H. influenzae, Staph. aureus (чувствительными к пенициллину и устойчивыми к пенициллину) и бета-гемолитическими стрептококками группы A. • Инфекции мочевыводящих путей и органов малого таза, вызванные Escherichia coli, P. mirabilis и Klebsiella. • Инфекции желчевыводящих путей, вызванные кишечной палочкой, различными штаммами стрептококков, P. mirabilis, Klebsiella и Staph. aureus. • Инфекции кожи и мягких тканей, вызванные Staph. aureus (чувствительными и устойчивыми к пенициллину), бета-гемолитическими стрептококками группы А и другими штаммами стрептококков. • Инфекции костей и суставов, вызванные Staph. aureus. • Септицемия, вызванная S. pneumoniae, Staph. aureus (чувствительным к пенициллину и устойчивым к пенициллину), P. mirabilis, Escherichia coli и Klebsiella. • Эндокардит, вызванный Staph. aureus (чувствительным к пенициллину и устойчивым к пенициллину) и бета-гемолитическими стрептококками группы А. • Периоперационная профилактика: предоперационная, интраоперационная и послеоперационная профилактика, направленная на снижение частоты определенных послеоперационных инфекций у пациентов, подвергающихся хирургическому вмешательству, когда существует риск заражения или потенциальный риск заражения. Следует принимать во внимание официальные рекомендации относительно надлежащего использования и назначения антибактериальных средств.

Механизм действия Все цефалоспорины (β-лактамные антибиотики) подавляют выработку клеточной стенки и являются селективными ингибиторами синтеза пептидогликанов. Первым этапом механизма действия является связывание препарата с клеточными рецепторами (белками, связывающими пенициллин). После этого связывания тормозится транспептидазная реакция и, как следствие, блокируется синтез пептидогликана. Этот процесс приводит к лизису бактерии. Механизмы резистентности β-лактамные антибиотики содержат так называемое - лактамное кольцо, которое необходимо для антимикробного действия. При разрыве этого кольца антибиотик теряет свое действие. Однако, различные бактерии обладают ферментами (β-лактамазами), которые влияют на это кольцо, делая их устойчивыми к этим типам антибиотиков. Как и в случае со всеми цефалоспоринами и другими β-лактамными антибиотиками, механизмы приобретенной резистентности различаются в зависимости от группы бактерий и включают: изменения сайтов-мишеней (пенициллинсвязывающие белки, PBPS), ферментативную дезактивацию лактамазами PLS и модификация молекулы мишени. Существует перекрестная резистентность между цефалоспоринами и пенициллинами. Грамотрицательные микроорганизмы, содержащие индуцируемые хромосомно-связанные пролактамазы, такие как Enterobacter spp, Serratia spp, Citrobacter spp и Providentia spp, следует считать устойчивыми к цефазолину, несмотря на чувствительность in vitro. Контрольная точка: Согласно EUCAST, для цефазолина определены следующие контрольные точки: Не относящиеся к видам: S ≤ 1 мкг/мл, R> 2 мкг/мл). Распространенность резистентности может меняться географически и с течением времени для отдельных микроорганизмов, поэтому желательна местная информация об резистентности, особенно при лечении серьезных инфекций. При необходимости следует обратиться за советом к эксперту, особенно когда местная распространенность резистентности такова, что использование препарата по крайней мере при некоторых типах инфекций сомнительно. Чувствительность стафилококка обусловлена чувствительностью к метициллину. ЧУВСТВИТЕЛЬНЫЕ ВИДЫ Граммположительные Staphylococcus.aureus (чувствительный к метициллину) Staphylococcus epidermidis (чувствительный к метициллину) ВИДЫ, У КОТОРЫХ ПРИОБРЕТЕННАЯ УСТОЙЧИВОСТЬ МОЖЕТ ВЫЗВАТЬ ПРОБЛЕМУ Haemophilus influenzae+ Neisseria gonorrhoeae ß– гемолитический стрептококк группы A, B, C и G Streptococcus pneumonia Haemophilus influenzae+ Neisseria gonorrhoeae ß– гемолитический стрептококк группы A, B, C и G Streptococcus pneumonia УСТОЙЧИВЫЕ ОРГАНИЗМЫ Citrobacter spp Enterobacter spp (Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes) Morganella morganii Proteus stuartii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia Staphylococcus, метициллин резистентный Indol положительный Proteus-stammen Enterobacteriaceae spp (Klebsiella pneumoniae) Enterobacteriaceae spp (Proteus mirabilis) Citrobacter spp Enterobacter spp (Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes) Morganella morganii Proteus stuartii Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa Serratia Staphylococcus, метициллин резистентный Indol положительный Proteus-stammen Enterobacteriaceae spp (Klebsiella pneumoniae) Enterobacteriaceae spp (Proteus mirabilis) Некоторые микробы перечисленных видов могут быть более или менее чувствительны к продукту, чем указано для большинства этих микробов. Поэтому рекомендуется проводить тесты на чувствительность.

Режим дозирования Дозировка зависит от чувствительности микроорганизма и тяжести заболевания. Взрослые • При инфекциях, вызванных высокочувствительными грамположительными микроорганизмами, обычная доза для взрослых составляет 1–2 г/сут в два или три равных приема. • При инфекциях, вызванных менее чувствительными грамположительными и грамотрицательными агентами, обычная доза составляет 3–4 г/день в три или четыре равных приема. Цефазолин назначали в дозах до 6 г/день при очень серьезных инфекциях, таких как эндокардит. У взрослых с нарушением функции почек может потребоваться более низкая доза для предотвращения кумуляции. Эта более низкая дозировка может быть определена на основе уровня препарата в крови. Если это невозможно, дозировку можно определить на основе АМК и/или клиренса креатинина. После начальной дозы 0.5 г в качестве ориентира для поддерживающей дозы можно использовать следующие рекомендации. Поддерживающая терапия Цефазолином у пациентов с нарушением функции почек дозы Нарушения функции почек — АМК* (мг%) — Клиренс креатинина (мл/мин) — Грамположительные инфекции — Грамотрицательные инфекции — Время полувыведения (час) Легкое нарушение — 20-34 — 70-40 — 0,25–0,5 г каждые 8 часов — 0,5 г -1 г каждые 8 часов — 3-5 Умеренное нарушение — 35-49 — 40-20 — 0,125–0,25 г каждые 12 часов — 0,25–0,6 г каждые 12 часов — 6-12 Тяжелое нарушение — 50-75 — 20-5 — 0,075–0,15 г каждые 24 часа — 0,15–0,4 г каждые 24 часа — 15-30 * азот мочевины крови Периоперативная подготовка Чтобы предотвратить послеоперационное инфицирование при (потенциально) инфекционных операциях, рекомендуемые дозы: а. 1 грамм вводят внутривенно за 30 минут до 1 часа до начала операции. б. При длительных операциях (2 часа и более) от 0.5 г до 1 г вводят внутривенно во время операции (корректируют дозу в зависимости от продолжительности операции). в. От 0.5 г до 1 г внутривенно каждые 6–8 часов в течение 24 часов после операции. Важно, чтобы предоперационная доза была введена незадолго до начала операции (от 30 минут до одного часа), чтобы обеспечить адекватные уровни антибиотика в сыворотке и тканях во время первого хирургического разреза; и цефазолин, при необходимости, вводится через регулярные промежутки времени во время операции для достижения достаточно высокого уровня антибиотика в периоды высокого воздействия микроорганизмов. Профилактику цефазолином целесообразно прекратить в течение 24 часов после окончания операции. При операциях, где развитие инфекций представляет особенно высокий риск (операции на открытом сердце или эндопротезирование), профилактику цефазолином следует продолжать в течение 3–5 дней после окончания операции. Особые группы пациентов Дети При инфекциях, вызванных очень чувствительными грамположительными микроорганизмами, эффективна доза 25–50 мг/кг массы тела, разделенная на 2–4 приема в день. При инфекциях, вызванных менее чувствительными грамположительными микроорганизмами и грамотрицательными возбудителями, рекомендуется максимальная доза 100 мг/кг массы тела в 3 или 4 равных дозы. У детей с нарушением функции почек может потребоваться более низкая доза для предотвращения кумуляции. Эта более низкая дозировка может быть определена на основе уровня препарата в крови. Если это невозможно, дозировку можно определить на основе клиренса креатинина в соответствии со следующими рекомендациями. Детям с нарушением средней степени тяжести (клиренс креатинина 40–20 мл/мин) будет достаточно 25% обычной суточной дозы, разделенной на приемы каждые 12 часов. Детям с тяжелыми нарушениями (клиренс креатинина 20–5 мл/мин) будет достаточно 10% обычной суточной дозы, принимаемой каждые 24 часа. Все эти рекомендации действительны после приема начальной стартовой дозы. См. также раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании». Недоношенные и младенцы в возрасте до 1 месяца Поскольку безопасность применения у недоношенных детей и детей в возрасте до одного месяца не установлена, применение Цефазолина у этих пациентов не рекомендуется. См. также раздел 4.4 «Особые предупреждения и меры предосторожности при использовании». Пациенты пожилого возраста У пожилых пациентов с нормальной функцией почек коррекция дозы не требуется Метод и путь введения Препарат вводить внутримышечно (в/м) или внутривенно (в/в) струйно или капельно. Растворы цефазолина, содержащие лидокаин, ни в коем случае нельзя вводить внутривенно. Инструкция по растворению лекарственного препарата перед применением: Приготовление растворов для внутримышечного введения Для внутримышечного введения разводят содержимое флакона в 3–5 мл стерильной воды для инъекций или 0,5% растворе лидокаина, во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения и вводят глубоко в мышцу. Раствор, содержащий лидокаин нельзя вводить внутривенно. Приготовление растворов для внутривенного струйного введения Для внутривенного струйного введения разовую дозу препарата разводят в 10 мл изотонического раствора натрия хлорида и вводят медленно в течение 3–5 мин. Приготовление растворов для внутривенного капельного введения При внутривенно капельном введении 0,5–1,0 г препарата разводят в 100–250 мл изотонического раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы; инфузию производят в течение 20–30 мин. Во время разведения флаконы необходимо энергично встряхивать до полного растворения. Длительность лечения Зависит от течения заболевания. В соответствии с принципами антибактериальной терапии курс лечения Цефазолином следует продолжать как минимум в течение 2-3 дней после разрешения лихорадки или до получения подтверждения эрадикации возбудителя. Меры, необходимые при пропуске одной или нескольких доз лекарственного препарата Не применяйте двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную дозу. Указание на наличие риска симптомов отмены Не применимо

• гиперчувствительность к цефазолину и другим цефалоспоринам или к любому из вспомогательных веществ • наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности к цефалоспоринам или любым другим бета-лактамным антибиотикам Противопоказания к лидокаину должны быть исключены перед внутримышечным введением цефазолина, когда раствор лидокаина используется в качестве растворителя, в качестве растворителя у детей использовать только 1% лидокаин, недопустимо применение препарата у детей младше 1 года с использованием раствора лидокаина.

Часто • боль в месте внутримышечной инъекции, иногда с уплотнением Нечасто • кандидоз полости рта (при длительном применении) • судороги § • экзантема, эритема, ммультиформная экссудативная эритема, крапивница, обратимая локальная проницаемость кровеносных сосудов, слизистых оболочек или суставов (ангионевротический отёк), лекарственная лихорадка, интерстициальная пневмония или пневмонит • флебит, тромбофлебит Редко • вагинит, генитальный кандидоз • лейкоцитоз, гранулоцитоз, моноцитоз, лимфоцитопения, базофилия, эозинофилия, гранулоцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения (эти эффекты обратимы) • повышение или снижение концентрации глюкозы в крови • головокружение, недомогание, утомляемость • плеврит, одышка или респираторный дистресс, кашель, ринит • диарея, тошнота, рвота, потеря аппетита, вздутие живота, боли в животе# • транзиторное повышение сывороточной концентрации АСТ, АЛТ, гамма-ГТ, билирубина и/или ЛДГ и щелочной фосфатазы, транзиторный гепатит, транзиторная холестатическая желтуха • синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) • транзиторное повышение уровня азота мочевины в крови (АМК), протеинурия, интерстициальный нефрит, неуточненные нефропатии, нефротоксичность$ • боль в груди Очень редко • нарушения свёртываемости крови и, как следствие, кровотечения* • анафилактический шок (отек лица, опухание языка, отек гортани с сужением дыхательных путей, учащенное сердцебиение, одышка, падение артериального давления) • анальный зуд, зуд половых органов Неизвестно • псевдомембранозный колит + * В группе риска пациенты с факторами риска, которые приводят к дефициту витамина К или другими факторами, способными вызывать нарушения свёртываемости крови (искусственное вскармливание, неполноценное питание, нарушения функции печени и почек, тромбоцитопения), а также пациенты с заболеваниями, вызывающими или усугубляющими кровотечение (например, гемофилия, язва желудка и двенадцатиперстной кишки). ** Может потребовать принятия соответствующих немедленных экстренных мер. § Особенно в случае передозировки или нерегулируемой дозировки при почечной недостаточности. # В большинстве случаев симптомы носят легкий характер, которые часто проходят во время, в противном случае после прекращения лечения. + В случае тяжелой и продолжительной диареи во время или после лечения цефазолином необходимо обратиться к врачу, так как это может быть признаком серьезного заболевания (псевдомембранозного колита), которое требует немедленного лечения. Пациент должен воздерживаться от любого самолечения препаратами, подавляющими перистальтику. $ В основном у тяжелобольных пациентов, получавших несколько лекарств. В редких случаях при применении некоторых цефалоспоринов были зарегистрированы следующие побочные эффекты: снижение уровня гемоглобина и/или гематокрита, анемия, агранулоцитоз, апластическая анемия, панцитопения, гемолитическая анемия. Также в ходе лечения некоторыми цефалоспоринами были зарегистрированы следующие случаи: кошмары, головокружение, гиперактивность, нервозность или тревога, бессонница, сонливость, слабость, приливы жара, нарушение цветового зрения, спутанность сознания, эпилептогенная активность. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Симптомы: Симптомы передозировки могут включать боль, воспаление и флебит в месте инъекции. Парентеральное введение необычно больших доз цефалоспоринов может вызвать головокружение, парестезии и головную боль. После передозировки некоторых цефалоспоринов могут возникать судороги, особенно у пациентов с нарушением функции почек, где может происходить кумуляция. После передозировки существует вероятность повышения концентрации креатинина, мочевины в плазме крови, печеночных ферментов и билирубина, а также положительная проба Кумбса, тромбоцитоза, тромбоцитопении, эозинофилии, лейкопении и увеличения протромбинового времени. Лечение: В случае развития судорог цефазолин необходимо немедленно отменить. Следует тщательно контролировать показатели жизнедеятельности. В случае тяжелой передозировки и неэффективности других методов лечения возможно проведение гемодиализа с гемоперфузией, хотя эффективность данного метода не доказана.

Реакции гиперчувствительности До начала применения цефазолина следует собрать аллергологический анамнез пациента, на наличие реакций гиперчувствительности к цефалоспоринам и пенициллинам. Цефалоспорины не следует применять пациентам, у которых, как известно, наблюдаются немедленные реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам. В случае сомнений при первом введении должен присутствовать врач, чтобы избежать возможные анафилактические реакции. Существует перекрестная аллергия между пенициллинами и цефалоспоринами. В случае аллергической реакции, вызванной цефазолином, прием препарата следует прекратить и пациенту следует назначить соответствующее лечение. Нарушение функции почек Хотя цефазолин редко вызывает нарушение функции почек, рекомендуется поддерживать функцию почек, особенно у пациентов в критическом состоянии, которым вводят максимальные дозы, и у пациентов, которым одновременно вводят другие потенциально нефротоксичные препараты, такие как аминогликозиды или сильнодействующие диуретики (например, фуросемид или этакриновая кислота). У пациентов с плохой функцией почек могут наблюдаться более высокие и продолжительные концентрации антибиотиков. В связи с этим общая суточная доза цефазолина должна быть снижена в соответствии со схемой дозирования, как указано в разделе «Режим дозирования и способ применения». Это относится также к пациентам с низким диурезом из-за нарушения функции почек. При тяжелом нарушении функции почек со скоростью клубочковой фильтрации ниже 55 мл/мин следует ожидать кумуляции цефазолина, поэтому следует соответствующим образом уменьшить дозу или увеличить интервал дозирования (см. раздел Режим дозирования и способ применения). Псевдомембранозный колит Псевдомембранозный колит может возникнуть во время приема антибиотиков. Поэтому важно рассматривать этот диагноз у пациентов, у которых развивается диарея во время приема цефазолина. В этом случае необходимо принять соответствующие меры. Длительное применение цефазолина может вызвать чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, поэтому очень важно постоянно наблюдать за пациентом. При суперинфекции в процессе лечения следует принять соответствующие меры. Интратекальное введение не рекомендуется. Сообщалось о тяжелой интоксикации центральной нервной системы после интратекального введения цефазолина, включая судороги. Цефазолин не подходит для лечения менингита из-за плохой проницаемости спинномозговой жидкости. Поскольку безопасность применения у недоношенных детей и младенцев в возрасте до одного месяца отсутствует, применение цефазолина у этих пациентов не рекомендуется. В редких случаях на фоне применения цефазолина возможно нарушение свертываемости крови. Факторы риска включают дефицит витамина К, парентеральное питание, дефицит питания, почечную и/или печеночную недостаточность, тромбоцитопению. Кроме того, такие заболевания, как гемофилия, изъязвление слизистой оболочки желудка и/или двенадцатиперстной кишки могут стать причиной развития или усиления выраженности кровотечения. Следовательно, необходимо контролировать показатели коагулограммы у пациентов с известным наличием данных заболеваний. В случае, если выявляется снижение свертываемости крови, следует назначить терапию витамином К (10 мг/неделя). Лабораторные испытания: Тесты Кумбса могут быть положительными во время лечения цефалоспоринами. Это относится также к пациентам, получающим цефазолин. Специальные предупреждения Один флакон Цефазолина 0.5 г и 1.0 г содержит 1,1 ммоль (25 мг) и 2,2 ммоль (50 мг) натрия соответственно. Следует соблюдать осторожность при назначении лицам, соблюдающим бессолевую диету. Применение в педиатрии Поскольку безопасность применения у недоношенных детей и детей в возрасте до одного месяца не установлена, применение Цефазолина у этих пациентов не рекомендуется. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами Учитывая фармакодинамический профиль и/или профиль побочных эффектов, маловероятно, что цефазолин окажет влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами. Несовместимость Цефазолин несовместим с дисульфатом амикацина, амобарбиталом натрия, аскорбиновой кислотой, блеомицина сульфатом, глюкогептонатом кальция, циметидином, колистином, метансульфатом натрия, эритромицином, окситетрациклином, пентобарбиталом натрия, тетрациклином.

Беременность Опыт применения цефалоспоринов первого поколения во время беременности не свидетельствует о вредном воздействии на беременность или на здоровье плода/новорожденного. Данных о применении цефазолина во время беременности недостаточно для оценки его потенциального вреда Доклинические исследования препарата на животных не выявили тератогенности или другой репродуктивной токсичности. Цефазолин проникает через плаценту. В качестве меры предосторожности желательно избегать применение цефазолина во время беременности, если в этом нет необходимости. Кормление грудью Цефазолин выделяется в грудное молоко в крайне небольших количествах, при применении препарата в терапевтических дозах. Однако при применении терапевтических доз не ожидается никакого воздействия на новорожденного. Цефазолин можно применять при грудном вскармливании.

Противопоказанные комбинации: Антибиотики: Может наблюдаться антагонистический эффект при взаимодействии с бактериостатическими антибиотиками, что следует учитывать, когда эти антибиотики вводят одновременно с цефазолином. Не рекомендуемые комбинации: Пробенецид: Из-за его ингибирующего влияния на почечный диурез (канальцевую секрецию) применение пробенецида приводит к увеличению концентрации и времени удерживания цефазолина в крови. Комбинации, требующие осторожного применения: Витамин К1: Некоторые цефалоспорины, такие как цефамандол, цефазолин и цефотетан, могут ингибировать внутрипеченочный метаболизм витамина К1 и вызывать гипотромбинемию, особенно в случае дефицита витамина К1. Этот эффект может потребовать увеличения доз витамина К1. Антикоагулянты Цефалоспорины могут в редких случаях привести к расстройствам коагуляции и кровотечению. Поэтому, когда вводятся антикоагулянты (например, варфарин или гепарин), следует контролировать показатели коагуляции. Нефротоксичные вещества: Вероятность нефротоксических явлений увеличивается при одновременном применении с нефротоксическими препаратами, такими как аминогликозиды (например, гентамицин), полимиксины, этакриновая кислота и фуросемид, и мощные мочегонные средства. В этом случае следует контролировать функцию почек.

Срок хранения 3 года. Не применять по истечении срока годности. Условия хранения Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25оС. Хранить в недоступном для детей месте!