Циклофосфамид-Келун-Казфарм следует применять под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми препаратами.
Во время лечения препаратом необходимо регулярно проводить анализ крови (особенно обращая внимание на содержание нейтрофилов и тромбоцитов) для оценки степени миелосупрессии, а также регулярно проводить анализ мочи на наличие эритроцитов, появление которых может предшествовать развитию геморрагического цистита.
При появлении признаков цистита с микро- или макрогематурией лечение Циклофосфамид-Келун-Казфармом следует прекратить.
При снижении количества лейкоцитов до 2500/мкл и/или тромбоцитов до 100000/мкл лечение Циклофосфамид-Келун-Казфармом следует прекратить.
В случае возникновения инфекций в процессе терапии ЦиклофосфамидКелун-Казфармом лечение должно быть или прервано, или должна быть снижена доза препарата.
При применении высоких доз циклофосфамида с целью профилактики развития геморрагического цистита назначается препарат месна.
В период лечения следует воздерживаться от приема алкогольных напитков.
Если в течение первых десяти дней после операции, проведенной под общей анестезией, больному назначают Циклофосфамид-Келун-Казфарм, необходимо поставить об этом в известность анестезиолога.
Больному после проведения адреналэктомии необходимо провести корректировку доз как глюкокортикостероидов, применяющихся для заместительной терапии, так и препарата Циклофосфамид-Келун-Казфарм.
С особой осторожностью применять препарат при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек, адреналэктомии, подагре (в анамнезе), нефроуролитиазе, угнетение функции костного мозга, инфильтрации костного мозга опухолевыми клетками, предшествующей лучевой или химиотерапии.
Специальные предупреждения
Факторы риска для проявлений токсичности циклофосфамида и их отдаленных последствий, описанные здесь и в других разделах, могут являться противопоказаниями, если циклофосфамид не применяется для лечения состояний, угрожающих жизни. В таких ситуациях в каждом конкретном случае необходима оценка соотношения риска и ожидаемой пользы.
Как и все противоопухолевые средства, циклофосфамид как правило следует применять с осторожностью у ослабленных и пожилых пациентов, которые ранее получали лучевую терапию. Кроме того, следует тщательно контролировать состояние больных с ослабленной иммунной системой, сахарным диабетом, хроническими заболеваниями печени или почек, с предшествующим заболеванием сердца. У пациентов с сахарным диабетом в период лечения циклофосфамидом следует также тщательно контролировать метаболизм глюкозы. Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с острой порфирией, так как циклофосфамид обладает порфирогенным эффектом.
Миелосупрессия, иммуносупрессия, инфекции
• Лечение циклофосфамидом может вызывать миелосупрессию и значительное подавление иммунного ответа.
• Миелосупрессия, индуцированная циклофосфамидом, может вызывать лейкопению, нейтропению, тромбоцитопению (что связано с более высоким может риском кровотечения) и анемию.
• Тяжелая иммуносупрессия приводила к серьезным инфекциям, иногда с летальным исходом. Сообщалось также о сепсисе и септическом шоке. Инфекции, которые были зарегистрированы в связи с применением циклофосфамида, включали пневмонию, а также другие бактериальные, грибковые, вирусные, протозойные и паразитарные инфекции.
• Возможна реактивация латентных инфекций. Сообщалось о реактивации различных бактериальных, грибковых, вирусных, протозойных и паразитарных инфекций.
• При инфекциях следует проводить соответствующую терапию.
• В некоторых случаях при нейтропении может быть показана противомикробная профилактика, которая проводится по решению лечащего врача.
• При развитии нейтропенической лихорадки следует назначать антибиотики и/или противогрибковые средства.
• Следует с осторожностью применять циклофосфамид (или совсем не применять) у пациентов с тяжелым нарушением функции костного мозга и у пациентов с тяжелой иммуносупрессией.
• У пациентов с тяжелой имевшейся или развившейся инфекцией лечение циклофосфамидом не следует назначать, либо следует прервать, либо снизить дозу препарата.
• В принципе, при повышении дозы циклофосфамида количество клеток в периферической крови и тромбоцитов может уменьшаться быстрее, а время, которое требуется для восстановления, может увеличиваться.
• Максимальное снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов обычно достигается на 1 и 2 неделях лечения. Костномозговое кроветворение восстанавливается относительно быстро, и количество клеток периферической крови нормализуется, как правило, приблизительно через 20 дней.
• Следует ожидать развитие тяжелой миелосупрессии, особенно у пациентов, ранее получавших и/или получающих одновременную химиотерапию и/или лучевую терапию.
• В процессе лечения всем пациентам требуется тщательный гематологический мониторинг.
• Количество лейкоцитов следует определять перед каждым введением дозы и регулярно во время лечения (с интервалом от 5 до 7 дней в начале лечения и каждые 2 дня, если количество клеток упало ниже 3000 клеток/микролитр (клеток/мм3)). При длительной терапии, как правило, достаточным является мониторинг с интервалом 14 дней.
• Количество тромбоцитов и содержание гемоглобина следует определять перед каждым введением дозы и в соответствующие интервалы после введения.
Мочевыводящие пути и нефротоксичность
• В связи с терапией циклофосфамидом были зарегистрированы геморрагический цистит, пиелит, уретрит и гематурия. Возможно развитие язвенного поражения мочевого пузыря/некроза, фиброза/контрактуры, вторичной малигнизации.
• При уротоксичности может потребоваться обязательное прерывание лечения.
• Вследствие развития фиброза, кровотечения или вторичной малигнизации может потребоваться цистэктомия.
• Сообщалось о случаях уротоксичности с летальным исходом.
• Уротоксичность может наблюдаться при кратковременном и при длительном применении циклофосфамида. Сообщалось о развитии геморрагического цистита после однократного введения циклофосфамида.
• Предшествующее или сопутствующее облучение, или терапия бусульфаном могут повышать риск циклофосфамид-индуцированного геморрагического цистита.
• В начальной стадии цистит, как правило, является асептическим. Может последовать вторичная бактериальная колонизация.
• Перед началом лечения необходимо исключить или скорректировать любую обструкцию мочевого тракта (см. раздел 4.3).
• Следует регулярно проводить анализ осадка мочи на присутствие эритроцитов или других признаков уро/нефротоксичности.
• Циклофосфамид следует применять с осторожностью (либо вообще не следует применять) у пациентов с активными инфекциями мочевыводящих путей.
• Адекватная терапия препаратом месна и/или интенсивная гидратация для обеспечения форсированного диуреза могут существенно уменьшить частоту и тяжесть токсических реакций со стороны мочевого пузыря. Важно удостовериться, что пациенты регулярно опустошают мочевой пузырь во время терапии.
• Гематурия обычно разрешается в течение нескольких дней после прекращения лечения циклофосфамидом, но может и сохраняться. При возникновении цистита с микро- или макрогематурией во время терапии, терапию следует прекратить до нормализации состояния.
• Обычно при тяжелых формах геморрагического цистита необходимо прекратить лечение препаратом.
• Применение циклофосфамида также было связано с нефротоксичностью, включая тубулярный некроз.
• Гипонатриемия, связанная с повышением содержания общей воды в организме, острой водной интоксикацией и с синдромом, сходным с СНCAДГ (синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона), была зарегистрирована в связи с применением циклофосфамида. Имеются сообщения о летальных исходах.
Кардиотоксичность: применение у пациентов с заболеваниями сердца
• Миокардит и миоперикардит, которые могут сопровождаться перикардиальным выпотом и тампонадой сердца, были зарегистрированы на фоне терапии циклофосфамидом и приводили к тяжелой застойной сердечной недостаточности, иногда с летальным исходом.
• Гистопатологическое исследование в основном продемонстрировало геморрагический миокардит. Гемоперикард возникал вторично по отношению к геморрагическому миокардиту и миокардиальному некрозу.
• Зарегистрирована острая кардиотоксичностъ при применении циклофосфамида в однократной дозе менее 20 мг/кг.
• После применения схем лечения, которые включали циклофосфамид, были зарегистрированы суправентрикулярные аритмии (в том числе фибрилляция и трепетание предсердий), а также желудочковые аритмии (в том числе выраженное удлинение интервала QT, связанное с желудочковыми тахиаритмиями) у пациентов с и без других признаков кардиотоксичности.
• Возможно повышение риска кардиотоксичности циклофосфамида, например, после применения циклофосфамида в высоких дозах у пациентов пожилого возраста и у пациентов с предшествующей лучевой терапией в области сердца и/или с предшествующей или одновременной терапией другими кардиотоксическими (см. раздел 4.5).
• Особая осторожность необходима у пациентов с факторами риска развития кардиотоксичности и у пациентов с уже существующим заболеванием сердца.
Легочная токсичность
• Во время и после лечения циклофосфамидом были зарегистрированы пневмонит и легочный фиброз. Также сообщалось о венооклюзионной болезни легких и других формах легочной токсичности. Зарегистрирована легочная токсичность, приводящая к дыхательной недостаточности.
• Хотя частота случаев легочной токсичности, обусловленных применением циклофосфамида, низкая, прогноз для пациентов с этим состоянием неблагоприятный.
• Позднее возникновение пневмонита (более 6 месяцев после начала лечения циклофосфамидом), вероятно, связано с особенно высоким уровнем смертности. Пневмонит может развиваться даже через несколько лет после лечения циклофосфамидом.
• Острая легочная токсчность была зарегистрирована после однократной дозы циклофосфамида.
Вторичная малигнизация
• Как и при любой цитотоксической терапии, лечение циклофосфамидом сопряжено с риском образования вторичных опухолей и предопухолевых состояний, как отдаленного последствия.
• Существует повышенный риск рака мочевого тракта и миелодиспластических состояний, в некоторых случаях, прогрессирующих до острой лейкемии. Другими злокачественными новообразованиями, о которых сообщалось после применения циклофосфамида или схем лечения, включающих циклофосфамид, были лимфомы, рак щитовидной железы и саркомы.
• В некоторых случаях вторичные злокачественные новообразования развивались через несколько лет после отмены лечения циклофосфамидом. Также сообщалось о развитии злокачественной опухоли после внутриутробного воздействия.
• Риск рака мочевого пузыря может быть значительно уменьшен, если проводить профилактику геморрагического цистита.
Веноокклюзионная болезнь печени
• У пациентов, получающих циклофосфамид, сообщалось о веноокклюзионной болезни печени (ВОБП).
• Циторедуктивная терапия в рамках подготовки к трансплантации костного мозга, состоящая из циклофосфамида в сочетании с общим облучением тела, бусульфаном или другими препаратами, является основным фактором риска возникновения ВОБП (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами») При циторедуктивной терапии клинический синдром обычно развивается через 1-2 недели после трансплантации и характеризуется внезапным увеличением массы тела, болезненной гепатомегалией, асцитом и гипербилирубинемией/желтухой.
• Также сообщалось, что у пациентов, получающих длительную низкодозовую иммуносупрессивную терапию циклофосфамидом, ВОБП, однако, развивается постепенно.
• Как осложнение ВОБП, возможно развитие гепаторенального синдрома и полиорганной недостаточности. Сообщалось о летальном исходе ВОБП.
• Факторы повышения риска развития ВОБП высокодозовой циторедуктивной терапией включают:
• уже существующее нарушение функции печени;
• предшествующая лучетерапия в области живота и
• низкие показатели эффективности.
Генотоксичность
• Циклофосфамид проявляет генотоксичность и мутагенность в отношении и соматических и половых мужских и женских клеток. Вследствие этого, женщинам следует избегать беременности, а мужчинам - зачатия детей во время терапии циклофосфамидом.
• Кроме того, мужчины должны избегать зачатия в течение первых 6 месяцев после окончания терапии.
• Данные, полученные в исследованиях на животных, показывают, что воздействие на яйцеклетки в течение фолликулярной фазы развития может привести к уменьшению степени имплантации и вынашивания беременности и повышению риска мальформаций. Этот эффект следует учитывать при вспомогательной планируемой беременности отмены терапии после репродукции циклофосфамидом. Точная продолжительность развития фолликулов у человека неизвестна, но может составлять более 12 месяцев.
• Сексуально активные женщины и мужчины должны использовать эффективные методы контрацепции в течение этого периода времени (см. раздел 4.6).
Влияние на фертильность
• Циклофосфамид нарушает оогенез и сперматогенез. Он может вызвать бесплодие у пациентов обоего пола.
• По-видимому, развитие бесплодия, зависит от дозы циклофосфамида, продолжительности лечения и состояние половой функции во время терапии.
• Бесплодие, обусловленное циклофосфамидом, у некоторых пациентов может быть необратимым.
Пациенты женского пола
• Aмeнорея преходящая или постоянная, связанная с уменьшением продукции эстрогенов и повышением секреции гонадотропинов, развивается у значительной части женщин, получавших лечение циклофосфамидом.
• В частности, у женщин старшего возраста аменорея может быть постоянной.
• В связи с лечением циклофосфамидом также сообщалось об олигоменорее.
• У девочек, получавших циклофосфамид во время препубертатного периода, вторичные половые признаки развивались, как правило, нормально, и устанавливалась регулярная менструация.
• У девочек, которые получали лечение циклофосфамидом в течение препубертатного периода, впоследствии наступала беременность.
• Девочки, получавшие лечение циклофосфамидом, у которых была сохранена функция яичников после завершения лечения, имели повышенный риск развития преждевременной менопаузы (прекращение менструаций до 40 лет).
Пациенты мужского пола
• Мужчинам перед началом лечения циклофосфамидом рекомендуется принять решение о консервации спермы.
• У мужчин, получавших лечение циклофосфамидом, может развиваться олигоспермия или азооспермия, которая в норме связана с повышением секреции гонадотропина, при этом секреция тестостерона находится на нормальном уровне.
• У этих пациентов, как правило, не нарушаются потенция и либидо.
• У мальчиков, получавших лечение циклофосфамидом в течение препубертатного периода, развитие вторичных половых признаков может происходить нормально, но возможна олигоспермия или азооспермия.
• Возможна некоторая степень атрофии яичек.
• У некоторых пациентов циклофосфамид-индуцированная азооспермия является обратимой, хотя и может сохраняться в течение нескольких лет после окончания терапии.
• У мужчин, которые временно становятся бесплодными вследствие лечения циклофосфамидом, впоследствии способность к зачатию восстанавливалась.
Анафилактические реакции, перекрестная чувствительность с другими алкилирующими средствами
• В связи с применением циклофосфамида сообщалось о развитии анафилактических реакций, в том числе с летальным исходом.
• Сообщалось о возможной перекрестной чувствительности с другими алкилирующими средствами.
Ухудшение заживления ран
• Циклофосфамид способен нарушать заживление ран.
Алопеция
• Сообщалось, что при увеличении дозы алопеция становилась более выраженной.
• Алопеция может прогрессировать до полной потери волос.
• Волосы, как ожидается, вырастают после лечения препаратом или даже при продолжении лечения, могут отличаться по текстуре и цвету.
Тошнота и рвота
• Применение циклофосфамида может вызывать тошноту и рвоту.
• Для профилактики и лечения тошноты и рвоты следует принимать во внимание имеющиеся в настоящее время рекомендации по использованию антиэметических средств.
• Употребление алкоголя может усиливать тошноту и рвоту, индуцированную циклофосфамидом.
Стоматит
• Применение циклофосфамида может вызывать стоматит (оральный мукозит).
• Следует принимать во внимание имеющиеся в настоящее время рекомендации по мерам профилактики и лечения стоматита.
Околовенозные инъекции
• Цитотоксический эффект циклофосфамида проявляется только после его активации, которая происходит главным образом в печени. Поэтому риск повреждения тканей при случайной околовенозной инъекции является низким.
• При случайной околовенозной инъекции циклофосфамида инфузию следует немедленно прекратить, а раствор циклофосфамида, который попал в окружающие ткани (экстраваскулярно), аспирировать с помощью иглы. При необходимости можно принимать и другие меры.
Применение у пациентов с адреналэктомией
Пациентам с надпочечниковой недостаточностью может потребоваться увеличение дозы заместительной кортикостероидной терапии в условиях стресса, сопровождающего токсичность циклофосфамида или других цитотоксических препаратов.
У пациентов с нарушением функции печени или почек дозу циклофосфамида следует уменьшить.
Применение циклофосфамида у пациентов перед трансплантацией костного мозга должно проводиться только в отделениях онкологии и гематологии, в которых имеется персонал с соответствующим опытом и возможности для проведения аллогенной трансплантации костного мозга.
Пожилые пациенты, ослабленные пациенты. Как и все антибластомные средства, как правило, циклофосфамид следует осторожно применять пациентам преклонного возраста и пациентам с ослабленным состоянием здоровья, которые прошли лучевую терапию. Пациенты с ослабленной иммунной системой, сахарным диабетом, хроническими заболеваниями печени и почек, а также предсуществующим заболеванием сердца также должны быть тщательно обследованы. При диабетических признаках, следует тщательно проверить метаболизм глюкозы во время лечения циклофосфамидом.
Необходимо проявлять осторожность во время лечения пациентов с острой порфирией из-за порфиринового влияния циклофосфамида.
.
Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные эффекты препарата, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с другими механизмами.