Механизм действия
В состав препарата Цилапенем входят два компонента: имипенем и циластатин натрия в соотношении 1:1 по весу.
Имипенем (N-формимидиол-тиенамицин) – это полусинтетическое производное тиенамицина, исходного вещества, продуцируемого нитевидной бактерией Streptomyces cattleya.
Имипенем оказывает бактерицидное действие путем ингибирования синтеза стенки бактериальной клетки грамположительных и грамотрицательных бактерий вследствие связывания с пенициллинсвязывающими белками (ПСБ).
Циластатин натрия является конкурентным, обратимым и специфическим ингибитором дегидропептидазы I (почечного фермента, который метаболизирует и инактивирует имипенем). Он не имеет собственной антибактериальной активности и не влияет на бактериальную активность имипенема.
Фармакокинетическая/фармакодинамическая взаимосвязь
Как и в отношении других бета-лактамных антибиотиков, время, когда концентрация имипенема превышала МИК (Т>МИК), лучше всего коррелировало с эффективностью.
Механизм резистентности
Резистентность к имипенему может наблюдаться вследствие следующего:
• Снижение проницаемости внешней мембраны грамотрицательных бактерий (по причине снижения выработки поринов);
• Имипенем может быть активно удален из клетки эффлюксной помпой;
• Ослабление родства ПСБ с имипенемом;
• Имипенем является устойчивым к гидролизу большинством беталактамаз, включая пенициллиназы и цефалоспориназы, продуцируемые грамположительными и грамотрицательными бактериями, за исключением относительно редких бета-лактамаз, гидролизирующих карбапенемы. Виды, резистентные к другим карбапенемам, как правило, также резистентны к имипенему. Нет перекрестной резистентности в зависимости от мишени между имипенемом и препаратами класса хинолонов, аминогликозидов, макролидов и тетрациклинов.
Пограничные концентрации
Значения минимальной ингибирующей концентрации (МИК) имипенема согласно Европейскому комитету по тестированию антимикробной чувствительности (EUCAST) (от 01.01.2020, версия 10.0, см. на сайте www.eucast.org) представлены в таблице ниже
Микроорганизм — Чувствительность — Резистентность
Enterobacterales — ≤2 мг/л — >4 мг/л
Enterobacterales1 (Morganella morganii, Proteus spp. and Providencia spp.) — ≤0,001 мг/л — >4 мг/л
Pseudomonas spp. — ≤0,001 мг/л — >4 мг/л
Acinetobacter spp. — ≤2 мг/л — >4 мг/л
Staphylococcus spp. — Основано на чувствительности к цефокситину
Enterococcus spp. — ≤0,001 мг/л — >4 мг/л
Streptococcus A, B, C, G — Бета-лактамная чувствительность бета-гемолитического стрептококка групп A, B, C, G определяется по чувствительности к пенициллину
S. pneumoniae — ≤2 мг/л — >2 мг/л
Стрепотококки группы Viridans — ≤2 мг/л — >2 мг/л
H. influenzae — ≤2 мг/л — >2 мг/л
M. catarrhalis2 — ≤2 мг/л — >2 мг/л
Neisseria gonorrhoeae — Недостаточно доказательств эффективности имипенема относительно Neisseria gonorrhoeae
Грамположительные анаэробы — ≤2 мг/л — >4 мг/л
Грамотрицательные анаэробы — ≤2 мг/л — >4 мг/л
Burkholderia pseudomallei — ≤2 мг/л — >2 мг/л
Пограничные невидовые концентрации3 — ≤2 мг/л — >4 мг/л
Природно низкая активность имипенема в отношении видов Morganella morgannii, Proteus spp. и Providencia spp. требует высокой экспозиции имипенема. Нечувствительные изоляты встречаются крайне редко или еще не обнаружены. Во всех случаях выявления таких изолятов следует повторить идентификацию и определение чувствительности и отправить изолят в референтную лабораторию. Пограничные невидовые концентрации установлены, преимущественно, по данным фармакокинетики/фармакодинамики и не зависят от МИК специфических видов. Их следует использовать только для видов, не указанных в обзоре видовых пограничных концентраций или в сносках.
Чувствительность
Распространенность приобретенной резистентности у отдельных видов бактерий может варьировать в зависимости от географического положения и с течением времени, поэтому желательно располагать местными данными о резистентности, в частности при лечении тяжелых инфекций. По мере необходимости, следует обратиться за рекомендациями к специалисту, если местная распространенность резистентности такова, что полезность препарата относительно, по крайней мере, некоторых типов инфекций сомнительна.
Обычно чувствительные микроорганизмы:
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (метициллин-чувствительный)*, Staphylococcus coagulase negative (метициллин-чувствительный), Streptococcus agalacticae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, группа Streptococcus viridans.
Грамотрицательные аэробы: Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Serratia marcescens.
Грамположительные анаэробы: Clostridium perfringens**, виды Peptostreptococcus**.
Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides fragilis, группа Bacteroides fragilis, виды Fusobacterium, Porphyromonas asaccharolytica, виды Prevotella, виды Veillonella.
Виды микроорганизмов, которые могут приобретать устойчивость
Грамотрицательные аэробы: Acinetobacter baumanii, Pseudomonas aeruginosa.
Виды микроорганизмов, которые обладают природной резистентностью
Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium.
Грамотрицательные аэробы: некоторые штаммы Burkholderia cepacia (ранее Pseudomonas cepacia), виды Legionella, Stenotrophomonas maltophilia (ранее Xanthomonas maltophilia, ранее Pseudomonas maltophilia).
Другие: виды Chlamydia, виды Chlamydophila, виды Mycoplasma, Ureaplasma urealyticum.
*все метициллинрезистентные стафилококки являются резистентными к имипенему/циластатину.
**использованы невидовые пограничные концентрации (согласно Европейскому комитету по определению чувствительности к антибиотикам).