Эдарби® таблетки 40 мг

Одна таблетка содержит активное вещество - азилсартан медоксомил калий, 42,68 мг и 85,36 мг (эквивалентно азилсартан медоксомилу свободной кислоты 40 мг и 80 мг), вспомогательные вещества: маннитол (Е 421), кислота фумаровая, натрия гидроксид, гидроксипропилцеллюлоза, натрия кроскармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Таблетки 40 мг От белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой «ASL» на одной стороне и «40» на другой. Таблетки 80 мг От белого до почти белого цвета круглые двояковыпуклые таблетки с гравировкой «ASL» на одной стороне и «80» на другой.

• лечение эссенциальной артериальной гипертензии у взрослых

АТХ код: C09CA09. Механизм действия Азилсартан медоксомил – это активное пролекарство для приёма внутрь, которое быстро преобразуется в активное вещество азилсартан. Азилсартан является селективным антагонистом эффектов ангиотензина II, он блокирует связывание гормона с AT1 рецепторами в различных тканях (см. раздел 5.2). Ангиотензин II – это основной прессорный агент РААС, его эффекты включают вазоконстрикцию, стимуляцию синтеза и высвобождения альдостерона, сердечную стимуляцию и почечную реабсорбцию натрия. Блокада AT1 рецепторов угнетает отрицательную обратную связь ангиотензина II на секрецию ренина, однако, результирующее повышения активности ренина плазмы и увеличение уровня циркулирующего ангиотензина II не преодолевают антигипертензивный эффект азилсартана. Эссенциальная гипертензия Была проведена оценка в семи двойных слепых контролируемых исследованиях с участием, в общей сложности, 5941 пациента (3672 принимали Эдарби, 801 принимали плацебо, 1468 принимали активный препарат сравнения). 51% были мужчинами, 26 % пациентов были в возрасте 65 лет или старше (5 % ≥ 75 лет); 67 % были белыми, 19 % были чёрными. Препарат Эдарби сравнивали с плацебо и с активными препаратами сравнения в двух 6-недельных рандомизированных двойных слепых исследованиях. Уровни снижения артериального давления в обоих исследованиях, по сравнению с плацебо, были получены, исходя из средних 24-часовых показаний артериального давления, измеренных с помощью системы амбулаторного мониторинга артериального давления (АМАД) и клиническими методами, и приведены далее в таблице. Стоит отметить, что препарат Эдарби 80 мг способствовал значительно более выраженному снижению систолического артериального давления (САД), чем максимально допустимые дозировки олмесартана медоксомила и валсартана. Плацебо — Эдарби 20 мг — Эдарби 40 мг# — Эдарби 80 мг# — ОЛМ-М 40 мг# — Валсартан 320 мг# Основной критерий оценки: Среднее САД за 24 часа: МНК среднее изменение от исходного уровня (ИУ) до 6 недели (мм. рт. ст.) Исследование 1 Изменение от ИУ — -1,4 — -12,2* — -13,5* — -14,6*§ — -12,6 — - Исследование 2 Изменение от ИУ — -0,3 — - — -13,4* — -14,5*§ — -12,0 — -10,2 Основной дополнительный критерий оценки: Клиническое САД: МНК среднее изменение от исходного уровня (ИУ) до 6 недели (мм. рт. ст.) (МЗПЗП) Исследование 1 Изменение от ИУ — -2,1 — -14,3* — -14,5* — -17,6* — -14,9 — - Исследование 2 Изменение от ИУ — -1,8 — - — -16,4*§ — -16,7*§ — -13,2 — -11,3 ОЛМ-М = олмесартан медоксомил, МНК = метод наименьших квадратов, МЗПЗП = метод замены пропущенных значений предшествующими. * Значительная разница по сравнению с плацебо при уровне 0,05 в рамках поэтапного анализа. § Значительная разница по сравнению с препаратом(-ами) сравнения при уровне 0,05 в рамках поэтапного анализа. # Максимальная доза, достигнутая в исследовании 2. Дозы были принудительно увеличены на 2 неделе с 20 до 40 мг и с 40 до 80 мг для препарата Эдарби, и с 20 до 40 мг и со 160 до 320 мг, соответственно, для олмесартана медоксомила и валсартана. В этих двух клинических исследованиях наиболее значимыми и частыми побочными явлениями были: головокружение, головная боль и дислипидемия. В случае Эдарби, олмесартана медоксомила и валсартана, головокружение наблюдалось с частотой 3,0 %, 3,3 % и 1,8 %, головная боль с частотой 4,8 %, 5,5 % и 7,6 %, дислипидемия с частотой 3,5 %, 2,4 % и 1,1 %, соответственно. В исследованиях с применением активного препарата сравнения (валсартана или рамиприла) эффект снижения давления препарата Эдарби был устойчивым в течение долгосрочного терапевтического периода. В группе Эдарби частота развития кашля (1,2 %) была ниже, по сравнению с группой рамиприла (8,2 %). Антигипертензивный эффект азилсартана медоксомила появлялся в течение первых 2 недель применения, достигая максимума к 4 неделе. Эффект снижения давления поддерживался в течение 24 часов. Плацебо-скорректированные коэффициенты макс/мин значений для САД и ДАД составляли приблизительно 80 % или больше. При прекращении приёма препарата Эдарби после 6 месяцев лечения рикошетная гипертензия не наблюдалась. Между молодыми и пожилыми пациентами не наблюдалось существенных отличий профиля безопасности и эффективности, однако, нельзя исключать повышенной чувствительности некоторых пожилых пациентов к эффектам снижения давления препарата (см. раздел 4.2). Как и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, антигипертензивный эффект был ниже у чернокожих пациентов (что обычно для популяции с низким уровнем ренина). Совместное применение препарата Эдарби 40 или 80 мг и блокатора кальциевых каналов (амлодипина) или тиазидного диуретика (хлорталидона) приводило к дополнительному снижению артериального давления, по сравнению с другим отдельно взятым антигипертензивным средством. Дозозависимые побочные явления, включая головокружение, гипотензию и повышение уровня креатинина, были более частыми при применении Эдарби в комбинации с диуретиком, чем при применении одного Эдарби, в то время как гипокалиемия встречалась реже, по сравнению с применением одного диуретика. На настоящий момент благоприятные эффекты препарата Эдарби на общий уровень смертности, смертности от сердечнососудистых заболеваний и поражения отдельных органов-мишеней не установлены. Эффекты на сердечную реполяризацию Основательное QT/QTc исследование с участием здоровых пациентов было проведено для оценки способности азилсартан медоксомила пролонгировать QT/QTc интервал. В дозах до 320 мг азилсартан медоксомил не проявлял этой способности. Дополнительная информация В ходе двух больших рандомизированных контролируемых исследований (ONTARGET (продолжающееся исследование глобальных конечных точек при монотерапии телмисартаном и в комбинации с рамиприлом) и VA NEPHRON-D (Нефропатия при сахарном диабете у ветеранов)) исследовалось использование комбинации ингибитора АКФ и антагониста рецепторов ангиотензина II. ONTARGET – это исследование на пациентах с сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе, или сахарным диабетом 2 типа с сопутствующим подтвержденным повреждением органов-мишеней. VA NEPHRON-D – это исследование на пациентах с сахарным диабетом 2 типа и диабетической нефропатией. Эти исследования не показали значительного положительного эффекта на почечную и/или сердечно-сосудистую функцию или показатели смертности, в то же время наблюдался повышенный риск гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или гипотензии в сравнении с монотерапией. С учетом их похожих фармакодинамических показателей, результаты этих исследований также значимы для других ингибиторов АКФ и антагонистов рецепторов ангиотензина II. Таким образом, не рекомендуется одновременно использовать ингибиторы АКФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией. Исследование ALTITUDE (Исследование алискирена у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с использованием сердечно-сосудистых заболеваний и заболеваний почек в качестве конечных точек) – это исследование было запланировано с целью проверить пользу от добавления алискирена к стандартной терапии ингибиторами АКФ или антагонистом рецепторов ангиотензина II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хронической почечной недостаточностью, сердечно-сосудистым заболеванием, или и тем, и другим. Исследование было досрочно прекращено по причине повышенного риска нежелательных исходов. Число случаев смерти от сердечно-сосудистых заболеваний или инсульта было выше в группе алискирена, чем в группе плацебо, а также исследуемые нежелательные явления (гиперкалиемия, гипотензия, почечная дисфункция) более часто регистрировались в группе алискирена, чем в группе плацебо. Дети Европейское Агентство по лекарственным средствам разрешило отсрочить подачу результатов исследований применения препарата Эдарби у одной или более подгрупп детей с гипертензией (для информации о применения препарата у детских пациентов см. раздел 4.2).

Режим дозирования Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг один раз в день. Доза может быть увеличена до максимальной дозы 80 мг один раз в день у пациентов, АД которых при более низких дозах должным образом не контролируется. Выраженный эффект отмечается через 2 недели после начала терапии и достигает максимума к 4 неделе. Если адекватного контроля артериального давления не удаётся достичь только с помощью препарата Эдарби®, эффект можно усилить, воспользовавшись дополнительными антигипертензивными лекарственными средствами, в том числе диуретиками (например, хлорталидон и гидрохлортиазид) и блокаторами кальциевых каналов.Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста (65 лет и старше) Как правило, корректировка начальной дозы препарата Эдарби® у пожилых пациентов не требуется, однако для пациентов старческого возраста (75 лет и старше) с риском возникновения артериальной гипотензии следует рассмотреть возможность применения препарата в дозе 20 мг в качестве начальной дозы. Почечная недостаточность Препарат Эдарби® следует назначать с осторожностью пациентам с артериальной гипертензией и с серьёзным нарушением почечной функции и терминальной стадией почечной недостаточности, поскольку клинический опыт лечения таких пациентов препаратом Эдарби® отсутствует. Гемодиализ не удаляет азилсартан из системного кровотока. Корректировка доз не требуется у пациентов с лёгкой или умеренной почечной недостаточностью. Печёночная недостаточность Клинический опыт применения препарата Эдарби® у пациентов с тяжёлой печёночной недостаточностью отсутствует, поэтому назначать его пациентам этой группы не рекомендуется. Поскольку опыт лечения пациентов с лёгкой или умеренной печёночной недостаточностью ограничен, рекомендуется начинать лечение с дозировки 20 мг, а также строго следить за состоянием пациента. Снижение объёма циркулирующей крови Препарат Эдарби® следует назначать пациентам с потенциальным снижением объёма циркулирующей крови или солевым истощением (например, пациентам с рвотой, диареей, или принимающим высокие дозы диуретиков) только в условиях строгого медицинского контроля. Также, рекомендуется начинать лечение с дозировки 20 мг. Чернокожие пациенты Несмотря на то, что у чернокожих пациентов, по сравнению с нечернокожими, наблюдалось менее выраженное снижение артериального давления, корректировка доз не требуется. В целом этот феномен наблюдается и в случае других антагонистов рецепторов ангиотензина II (AT1) и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента. Таким образом, может потребоваться повышение дозы препарата Эдарби® и приём дополнительных лекарственных средств с целью более эффективного контроля артериального давления при лечении чернокожих пациентов. Дети Безопасность и эффективность применения препарата Эдарби® у детей и подростков в возрасте от 0 до <18 лет на настоящий момент не установлены. Данные отсутствуют. Метод и путь введения Препарат Эдарби® предназначен для приёма внутрь, вне зависимости от приема пищи. Рекомендации по обращению за консультацией к медицинскому работнику для разъяснения способа применения лекарственного препарата Перед применением препарата необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ • совместное применение Эдарби® с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 60 мл/мин/1,73 м2) • нарушение функции печени тяжелой степени • период беременности и кормление грудью • детский и подростковый возраст до 18 лет

При приеме Эдарби® побочные эффекты могут быть легкими или средней степени тяжести. Пол и возраст на частоту проявления побочных эффектов не влияют. Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом: Часто • головокружение • диарея • повышение креатинфосфокиназы крови Нечасто • артериальная гипотензия • тошнота • сыпь, зуд • мышечные спазмы • чувство усталости • периферические отеки • повышение уровня креатинина крови • повышение концентрации мочевой кислоты в крови / гиперурикемия Редко • ангионевротический отек Описание отдельных побочных реакций При одновременном применении Эдарби® с хлорталидоном частота повышения уровня креатинина крови и гипотензии увеличивалась от нечастого до частого. При одновременном применении Эдарби® с амлодипином частота периферических отеков увеличивалась, но была ниже, чем при применении амлодипина в монотерапии. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

У пациентов, принимавших 320 мг Эдарби® в сутки в течение 7 дней, признаков передозировки не отмечалось. Симптомы: артериальная гипотензия и головокружение. Лечение: если возникла артериальная гипотензия, то следует начать симптоматическую терапию и проводить мониторинг жизненно важных функций. Гемодиализ не эффективен.

Активированная ренин-ангиотензин-альдостероновая система У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых зависят преимущественно от активности РААС (например, у пациентов с застойной сердечной недостаточностью, тяжелыми нарушениями функции почек или стенозом почечной артерии), лечение ингибиторами АКФ и антагонистами ангиотензина II было связано с острой артериальной гипотензией, азотемией, олигурией или редко с острой почечной недостаточностью. Вероятность подобных эффектов не может быть исключена у Эдарби®. Следует соблюдать осторожность у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, застойной сердечной недостаточностью или стенозом почечной артерии, так как нет опыта использования Эдарби® у этих пациентов. Чрезмерное снижение АД у пациентов с ишемической кардиомиопатией или ишемическим цереброваскулярным заболеванием может привести к инфаркту миокарда или инсульту. Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы Двойная блокада РААС блокаторами рецепторов ангиотензина, ингибиторами АКФ, или алискиреном связана с повышением риска возникновения артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменением функции почек (в том числе, острая почечная недостаточность) по сравнению с монотерапией. Необходимо внимательно контролировать АД, функцию почек и уровень электролитов у пациентов, принимающих Эдарби® и другие лекарственные средства, влияющие на РААС. Нарушение функции почек Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени и терминальной стадией болезни почек, так как опыта использования Эдарби® у таких пациентов нет. Гемодиализ не удаляет азилсартан из кровообращения. Коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести не требуется. Трансплантация почки В настоящее время нет опыта использования Эдарби® у пациентов, недавно перенесших трансплантацию почки. Нарушение функции печени У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью Эдарби® не изучался, и поэтому использовать его в этой группе пациентов не рекомендуется. Так как опыт использования Эдарби® у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени ограничен, рекомендуется тщательное наблюдение за такими пациентами. Гипотензия у пациентов с водным или солевым истощением У пациентов с выраженным снижением объема циркулирующей крови и/или солевым истощением (например, у пациентов с рвотой, диареей или принимающих высокие дозы мочегонных средств) после начала лечения Эдарби® может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия. Гиповолемию следует откорректировать до приема Эдарби®, либо лечение следует начинать под тщательным медицинским наблюдением. Также следует рассмотреть возможность назначения начальной дозы 20 мг. Первичный гиперальдостеронизм Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом обычно не реагируют на антигипертензивные препараты, действующие путем ингибирования ренин-ангиотензиновой системы. Таким образом, использование Эдарби® у этих пациентов не рекомендуется. Гиперкалиемия На основе опыта использования других лекарственных средств, влияющих на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему, одновременное применение Эдарби® с калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими добавками, заменителями соли, содержащими калий или другими лекарственными препаратами, которые способны повысить уровень калия (например, гепарин), может привести к увеличению калия в крови пациентов с АГ. У лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов с сахарным диабетом и/или у пациентов с другими сопутствующими заболеваниями повышается риск гиперкалиемии, которая может быть фатальной. По мере необходимости следует контролировать уровень калия. Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия Рекомендуются особые меры предосторожности у пациентов со стенозом аортального или митрального клапанов, а также с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией (ГОКМ). Сердечная недостаточность Следует соблюдать осторожность у гипертензивных пациентов с застойной сердечной недостаточностью, так как нет опыта использования Эдарби® у таких пациентов. Влияние на сердечную реполяризацию При приеме Эдарби® в дозе до 320 мг в сутки каких-либо признаков удлинения интервалов QT/QTc не было. Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами На основе фармакодинамических свойств ожидается, что азилсартан медоксомил имеет несущественное влияние на способность управлять автомобилем и работу с механизмами. Тем не менее, при приеме любыхантигипертензивных препаратов следует учитывать, что иногда может наступить головокружение или чувство усталости. Эдарби® содержит натрий Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия в одной таблетке, поэтому может считаться практически «без натрия».

Данные по применению Эдарби® у беременных отсутствуют. Исследования in vivo выявили репродуктивную токсичность. При наступлении или планировании беременности следует немедленно прекратить применение препарата и, при необходимости, перейти на альтернативную терапию. Так как нет информации об использовании Эдарби® во время грудного вскармливания, то использование Эдарби® не рекомендуется, и более предпочтительными являются альтернативные методы лечения с лучшими доказанными характеристиками безопасности во время кормления грудью, особенно во время кормления новорожденного или недоношенного ребенка.

Не рекомендуется одновременное использование Литий При одновременном применении лития и ингибиторов АКФ зарегистрировано обратимое повышение концентрации лития в сыворотке крови и обратимое увеличение выраженности проявлений токсичности. Аналогичный эффект может возникнуть и с антагонистами рецепторов ангиотензина II. В связи с отсутствием опыта одновременного применения азилсартан медоксомила и лития, это сочетание не рекомендуется. Если это сочетание оказалось необходимым, то рекомендуется тщательный мониторинг уровня сывороточного лития. Требуется осторожность при одновременном применении Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловую кислоту >3 г в сутки и неселективные НПВП При одновременном приеме антагонистов рецепторов ангиотензина II с НПВП может произойти снижение антигипертензивного эффекта. Кроме того, одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II и НПВП может привести к повышенному риску ухудшения функции почек и повышению калия в сыворотке крови. Поэтому в начале лечения рекомендуется адекватная гидратация и мониторинг почечных функций. Калийсберегающие мочегонные, препараты калия, заменители соли, содержащие калий, и другие вещества, которые могут повысить концентрации калия Одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, заменителей соли, содержащих калий или других лекарственных препаратов (например, гепарина) может привести к повышению концентрации калия. По мере необходимости следует проводить мониторинг калия в сыворотке крови. Дополнительная информация Каких-либо клинически значимых взаимодействий азилсартан медоксомила или азилсартана с амлодипином, антацидами, хлорталидоном, дигоксином, флуконазолом, глибенкламидом, кетоконазолом, метформином и варфарином зарегистрировано не было. Азилсартан медоксомил быстро гидролизуется до активного азилсартана эстеразами в желудочно-кишечном тракте и/или при всасывании препарата. Исследования in vitro показали, что взаимодействия на основе ингибирования эстераз маловероятны.

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте!