Экринат лиофилизат 50 мг

Один флакон содержит активное вещество – натрия этакрината эквивалентно этакриновой кислоте 50.0 мг, вспомогательные вещества: маннитол, азот. Описание внешнего вида, запаха, вкуса Белый сухой материал в виде пробки или порошка белого цвета. Восстановленный раствор – прозрачный бесцветный раствор без видимых частиц.

Этакриновая кислота показана для лечения отечного синдрома различного генеза, когда требуется средство с большим мочегонным потенциалом по сравнению с обычными используемыми средствами. - лечение отека, связанного с хронической сердечной недостаточностью, циррозом печени и заболеваниями почек, включая нефротический синдром - краткосрочное лечение асцита, вызванного злокачественными новообразованиями, идиопатическим отеком и лимфедемой - краткосрочное лечение госпитализированных педиатрических пациентов с врожденным пороком сердца или нефротическим синдромом, за исключением детей раннего возраста до 2-х лет - внутривенное введение препарата Экринат показано, когда желательно быстрое начало диуреза, например, при остром отеке легких, отеке головного мозга или, когда желудочно-кишечное всасывание нарушено, или пероральные лекарства нецелесообразны.

Механизм действия "Петлевой" диуретик, производное дихлорфеноксиуксусной кислоты. Оказывает выраженное диуретическое действие, повышает экскрецию с мочой ионов натрия, хлора, калия, магния и кальция. Механизм действия связан с угнетением реабсорбции ионов и воды в толстом сегменте восходящего отдела петли Генле, а также в проксимальном извитом канальце. Не влияет на активность карбоангидразы, не повышает секрецию бикарбонатов. Снижает системное АД. После однократного приема внутрь диуретический эффект начинается через 20-40 мин, достигает максимума через 1-2 ч и продолжается 6-9 ч. После однократного внутривенного введения диуретический эффект начинается быстро, обычно в течении 5 минут. Период выведения мочи обычно зависит от дозы и зависит от величины накопления жидкости. Экскреция воды и электролитов может быть увеличена в несколько раз по сравнению с тем, что наблюдается при применении тиазидных диуретиков, поскольку этакриновая кислота ингибирует реабсорбцию гораздо большей доли фильтрованного натрия, чем большинство других мочегонных средств. Поэтому этакриновая кислота эффективна у многих пациентов, которые имеют значительную степень почечной недостаточности (см. Раздел 4.4, касающиеся глухоты). Этакриновая кислота практически не влияет на клубочковую фильтрацию или почечный кровоток, за исключением случаев выраженного снижения объема плазмы при быстром диурезе. Характер экскреции электролитов этакриновой кислоты отличается от такового у тиазидов и ртутных диуретиков. Начальная экскреция натрия и хлорида обычно существенна, и потеря хлорида превышает потерю натрия. При длительном применении экскреция хлоридов снижается, а экскреция ионов калия и водорода может увеличиваться. Этакриновая кислота эффективна независимо от наличия клинического ацидоза или алкалоза. Хотя этакриновая кислота в тщательно контролируемых исследованиях на животных и подопытных животных обеспечивает более благоприятное соотношение экскреции натрия и калия, чем тиазиды, у пациентов с повышенным диурезом может выделяться избыточное количество калия.

Дозировка должна быть тщательно отрегулирована, чтобы предотвратить более быструю или существенную потерю жидкости или электролитов, чем указано или необходимо. Величина диуреза и натрийуреза в значительной степени зависит от степени накопления жидкости у пациента. Аналогичным образом, степень экскреции калия в значительной степени определяется наличием и величиной альдостеронизма. Режим дозирования Рекомендуемая доза для взрослого человека среднего размера составляет 50 мг или 0.5-1 мг/кг массы тела. Обычно требуется только одна доза; иногда может потребоваться вторая доза в новом месте введения, чтобы избежать возможного тромбофлебита. В критических ситуациях применялась однократная внутривенная доза, не превышающая 100 мг. Особые группы пациентов Дети Применение этакриновой кислоты у детей раннего возраста до 2-х лет не исследовалось в достаточной степени, противопоказано применять у детей в возрасте до 2-х лет. Метод и путь введения Экринат необходимо применять только внутривенно. Нельзя вводить подкожно или внутримышечно из-за боли и раздражения в месте введения. Его можно применять в виде внутривенной инъекции в течении нескольких минут и внутривенной медленной инфузии. Правила приготовления раствора Для восстановления препарата необходимо добавить 50 мл стерильного раствора 5% декстрозы или натрия хлорида во флакон с порошком. Иногда некоторые растворы 5 % декстрозы могут иметь низкий рН (ниже 5). Полученный раствор с таким разбавителем может быть мутным илиопалесцирующим. Внутривенное применение такого раствора не рекомендуется. Перед использованием проверьте флакон на наличие твердых частиц и бесцветности после восстановления порошка. Не смешивайте этот раствор с цельной кровью или ее производными.

• гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе «Состав» • анурия • во время лечения тяжелого прогрессирующего заболевания почек наблюдается выраженное усиление нарушений водно-электролитного баланса, азотемии и/или олигурии прием диуретика следует прекратить • в случае возникновения сильной водянистой диареи, прием препарата следует прекратить и не возобновлять прием • детский возраст до 2-х лет из-за отсутствия данных по безопасности и эффективности

Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, недомогание, дискомфорт или боль в животе, дисфагия, тошнота, рвота и диарея. Они чаще встречаются при больших дозах или после одного-трех месяцев непрерывной терапии. У нескольких пациентов внезапно началась обильная водянистая диарея. Прекратите прием этакриновой кислоты, если диарея тяжелая, и не возобновляйте прием. У некоторых пациентов произошло желудочно-кишечное кровотечение. Редко сообщалось об остром панкреатите. Со стороны метаболизма: сообщалось об обратимой гиперурикемии и острой подагре. Острая симптоматическая гипогликемия с судорогами возникла у двух пациентов с уремией, которые получали дозы, превышающие рекомендованные. Сообщалось о гипергликемии. Редко сообщалось о желтухе и нарушениях функции печени у тяжелобольных пациентов, получавших множественную лекарственную терапию, включая этакриновую кислоту. Со стороны кроветворной системы: агранулоцитоз или тяжелая нейтропения были зарегистрированы у нескольких тяжелобольных пациентов, также получавших препараты, которые, как известно, вызывают этот эффект. Редко отмечалась тромбоцитопения. Пурпура Геноха-Шенлейна редко отмечалась у пациентов с ревматической болезнью сердца, получавших множественную лекарственную терапию, включая этакриновую кислоту. Со стороны органов слуха и зрения: глухота (см. Раздел 4.4), шум в ушах и головокружение с ощущением наполненности в ушах, а также помутнение зрения. Со стороны центральной нервной системы: головная боль, усталость, опасения, спутанность сознания. Прочие: кожная сыпь, лихорадка, озноб, гематурия. Препарат иногда вызывает местное раздражение и боль после внутривенного применения. При возникновении нежелательных лекарственных реакций обращаться к медицинскому работнику, фармацевтическому работнику или напрямую в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов РГП на ПХВ «Национальный Центр экспертизы лекарственных средств и медицинских изделий» Комитета медицинского и фармацевтического контроля Министерства здравоохранения Республики Казахстан http://www.ndda.kz

Передозировка может привести к чрезмерному диурезу с истощением электролитов и обезвоживанием. В случае передозировки следует применять симптоматические и поддерживающие меры. Следует вызвать рвоту или провести промывание желудка, рекомендуется введение препаратов, корригирующих кислотно-щелочной баланс (препараты калия); в случае необходимости — реанимационные мероприятия по восстановлению функции дыхания, сердечно-сосудистой системы и печени.

Следует с осторожностью назначать пациентам этакриновую кислоту с прогрессирующим циррозом печени, особенно тем, у кого в анамнезе ранее были случаи электролитного дисбаланса или печеночной энцефалопатии. Как и другие диуретики, он может вызвать печеночную кому и смерть. Специальные предупреждения Влияние этакриновой кислоты на электролиты связано с ее почечной фармакологической активностью и зависит от дозы. Возможность глубокой потери электролитов и воды может быть предотвращена путем взвешивания пациента в течение всего периода лечения, тщательной корректировки дозы, начала лечения небольшими дозами и использования препарата по прерывистому графику, когда это возможно. При возникновении чрезмерного диуреза препарат следует отменить до восстановления гомеостаза. При чрезмерной потере электролитов дозу следует уменьшить или временно отменить препарат. Начало диуретической терапии этакриновой кислотой у больного циррозом печени с асцитом лучше всего проводить в стационаре. Когда поддерживающая терапия была проведена, человек может удовлетворительно наблюдаться в амбулаторных условиях. Слишком сильный диурез, о чем свидетельствует быстрая и чрезмерная потеря веса, может вызвать острый гипотензивный случай. У пожилых пациентов с сердечной недостаточностью следует избегать быстрого сокращения объема плазмы и последующей гемоконцентрации, чтобы предотвратить развитие тромбоэмболических случаев, таких как тромбозы сосудов головного мозга и тромбоэмболия легочной артерии, которые могут привести к летальному исходу. Чрезмерная потеря калия у пациентов, получающих гликозиды наперстянки, может вызвать токсичность наперстянки. Следует также проявлять осторожность у пациентов, получающих стероиды, истощающие уровень калия. У тяжелобольных пациентов, рефрактерных к другим диуретикам, произошел ряд смертей, возможно, связанных с наркотиками. Они, как правило, поделены на две категории: (1) пациенты с тяжелой формой инфаркта миокарда, получающих дигиталис, и, вероятно, у которых развилась острая гипокалиемия с фатальной аритмией; (2) пациенты с тяжелым декомпенсированным циррозом печени с асцитом или без сопутствующей энцефалопатии с электролитным дисбалансом, которые скончались из-за интенсификации дефекта электролитов. Глухота, шум в ушах и головокружение с ощущением наполненности в ушах возникали чаще всего у пациентов с тяжелыми нарушения и функции почек. Эти симптомы чаще всего были связаны с внутривенным введением и дозами, превышающими рекомендуемые. Глухота обычно была обратимой и непродолжительной (от 1 до 24 часов). Однако у некоторых пациентов потеря слуха была постоянной. Некоторые из этих пациентов также получали препараты, известные как ототоксические. Этакриновая кислота может усиливать ототоксичный потенциал других лекарственных средств. Не следует назначать литий вместе с диуретиками. Возможно возникновение слабости, мышечных судорог, парестезии, жажды, анорексии и признаков гипонатриемии, гипокалиемии и/или гипохлоремического алкалоза после сильного или чрезмерного диуреза, они могут быть усилены жестким ограничением соли. Редко сообщалось о тетании после интенсивного диуреза. Во время терапии этакриновой кислотой часто необходим подсчет уровня потребления соли и калия. При случаях ожидаемого метаболического алкалоза, например, при циррозе печени с асцитом, применение калия или калийсберегающих средств до и во время терапии этакриновой кислотой может смягчить или предотвратить гипокалиемию. Установлено, что петлевые диуретики увеличивают экскрецию магния с мочой; это может привести к гипомагниемии. Безопасность и эффективность этакриновой кислоты при артериальной гипертензии не установлены. Однако дозировка совместно назначаемых антигипертензивных средств может потребовать корректировки. Ортостатическая гипотензия может возникать у пациентов, получающих другие антигипертензивные средства при приеме этакриновой кислоты. Этакриновая кислота практически не влияет на клубочковую фильтрацию или почечный кровоток, за исключением случаев выраженного снижения объема плазмы при быстром диурезе. Может наблюдаться преходящее увеличение содержания азота мочевины в сыворотке крови. Обычно это легко обратимо при отмене приема препарата. Как и в случае с другими диуретиками, используемыми при лечении отека почек, гипопротеинемия может снизить чувствительность к этакриновой кислоте, в этом случае следует рассмотреть возможность использования альбумина с низким содержанием соли. Рекомендуется проводить частые определения сывороточного электролита, углекислого газа и мочевины в крови в начале терапии и периодически после этого во время активного диуреза. Рекомендуется откорректировать любые электролитные нарушения должны быть или временно отменить прием препарата. У пациентов, принимающих этакриновую кислоту, наблюдались повышение уровня глюкозы в крови и изменения в тестах на толерантность к глюкозе. Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами В начальном, индивидуально определяемом периоде лечения, противопоказано вождение транспортных средств и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующей быстрых психомоторных реакций. В дальнейшем степень ограничений зависит от переносимости пациентом этакриновой кислоты.

Исследования репродукции на мышах и кроликах в дозах в 50 раз превышающих человеческую дозу не выявили признаков внешних аномалий плода, вызванных этакриновой кислотой. В двухлетнем исследовании на собаке и крысе пероральные дозы 5 или 20 мг/кг/сут (2½ или 10 умноженная на человеческую дозу), соответственно, не влияла на беременность или на рост и развитие щенков. Хотя наблюдалось снижение средней массы тела в тератогенном исследовании на крысах в дозе 100 мг/кг (в 50 раз превышающей человеческую дозу) не было выявлено влияния на смертность или постнатальное развитие. Функциональных и морфологических нарушений не наблюдалось. Однако адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. Поскольку исследования репродукции животных не всегда предсказывают реакцию человека, этакриновую кислоту следует применять во время беременности только в случае явной необходимости. Исследования на животных не указывают на прямое или косвенное вредное воздействие в отношении репродуктивной токсичности. Неизвестно, выделяется ли этот препарат с человеческим молоком. Поскольку многие лекарственные средства выделяются с человеческим молоком и из-за возможности серьезных побочных реакций у грудных детей, получающих этакриновую кислоту, следует принять решение о прекращении кормления грудью или о прекращении приема препарата, принимая во внимание важность препарата для матери.

Не следует назначать литий вместе с диуретиками, поскольку они снижают его почечный клиренс и повышают риск токсичности лития. Изучите инструкцию по применению для препаратов лития перед использованием такой сопутствующей терапии. Этакриновая кислота может повышать ототоксический потенциал других препаратов, таких как аминогликозиды и некоторых цефалоспориновых антибиотиков. Следует избегать их одновременного использования. Было показано, что ряд препаратов, включая этакриновую кислоту, вытесняют варфарин из белка плазмы; у пациентов, получающих оба препарата, может потребоваться снижение обычной дозы антикоагулянтов. У некоторых пациентов введение нестероидного противовоспалительного средства может уменьшить мочегонное, натрийуретическое и антигипертензивное действие петлевых, калийсберегающих и тиазидных диуретиков. Поэтому при одновременном применении этакриновой кислоты и нестероидных противовоспалительных средств следует внимательно наблюдать за пациентом для определения получения желаемого эффекта диуретика.

Срок хранения 3 года Не применять по истечении срока годности! Условия хранения Хранить при температуре не выше 25 С. Хранить в недоступном для детей месте!