Код АТX G03GA09
Механизм действия
Корифоллитропин альфа — это стимулятор роста фолликулов пролонгированного действия, который по фармакодинамическим свойствам сопоставим с рекомбинантным фолликулостимулирующим гормоном (рФСГ), но оказывает значительно более длительное действие. Длительная продолжительность активности ФСГ была достигнута путем добавления карбокси-концевого пептида из β-субъединицы хорионического гонадотропина человека (ХГЧ) в β-цепи ФСГ человека. Корифоллитропин альфа не проявляет никакой внутренней активности ЛГ/ХГЧ.
Вследствие способности корифоллитропина альфа вызывать и поддерживать рост множественных фолликулов в течение недели, одна п/к инъекция рекомендуемой дозы корифоллитропина альфа может заменить 7 первых ежедневных инъекций любых препаратов (р)ФСГ при проведении КСЯ.
Клиническая эффективность и безопасность
В трех рандомизированных, двойных слепых клинических исследованиях (исследования ENSURE, ENGAGE и PURSUE) лечение препаратом Элонва (однократная подкожная инъекция) в дозе 100 мкг (исследование ENSURE) или 150 мкг (исследования ENGAGE и PURSUE ) сравнивали с рФСГ ежедневного введения в суточных дозах 150, 200 или 300 МЕ назначаемых в течение первых 7 дней КСЯ, соответственно. Подавление функции гипофиза проводилось в каждом из трех клинических исследованиях с применением антагониста ГнРГ (ганиреликс ацетат инъекционно в суточной дозе 0,25 мг).
В исследовании ENSURE 396 здоровых женщин с нормальной овуляторной функцией в возрасте от 18 до 36 лет, массой тела 60 кг и менее, участвовавших в программах ВРТ, получали в течение одного цикла лечение препаратом Элонва (100 мкг), для подавления функции гипофиза применяли антагонист ГнРГ (). Первичной конечной точкой эффективности было количество полученных ооцитов. Средняя общая продолжительность стимуляции составляла 9 дней в обеих группах. Начиная с 8-го дня стимуляции (в этом исследовании рФСГ применялся в день введения ХГЧ). рФСГ вводили в течение двух дней для полной стимуляции яичников
В исследовании ENGAGE 1506 здоровых женщин с нормальной овуляцией в возрасте от 18 до 36 лет и массой тела от 60 до 90 кг включительно получали в течение одного цикла лечение препаратом Элонва 150 мкг и антагонист ГнРГ для подавления функции гипофиза в рамках программы ВРТ. Первичной конечной точкой эффективности был показатель прогрессирующих беременностей и количество полученных ооцитов. Средняя общая продолжительность стимуляции составляла 9 дней в обеих группах, учитывая применение рФСГ в течение двух дней начиная с 8-го дня (в этом исследовании рФСГ применялся в день введения ХГЧ) для полной стимуляции яичников.
В исследовании PURSUE 1390 здоровых женщин с нормальной овуляцией в возрасте от 35 до 42 лет и массой тела 50 кг и более получали в течение одного цикла лечение препаратом Элонва 150 мкг и антагонистом ГнРГ для подавления функции гипофиза в рамках программы ВРТ. Первичной конечной точкой эффективности было количество наступивших беременностей. Средняя общая продолжительность стимуляции составляла 9 дней в обеих группах, учитывая применение рФСГ в течение двух дней начиная с 8-го дня (в этом исследовании (рФСГ применялся в день введения ХГЧ) для полной стимуляции яичников.
Количество полученных ооцитов
Во всех трех исследованиях лечение одной инъекцией Элонва в дозе 100 мкг или 150 мкг в течение первых семи дней КСЯ привело к увеличению количества полученных ооцитов в сравнении с суточной дозой рФСГ. Однако, различия были в пределах предопределенной эквивалентности (ENGAGE И ENSURE) или не меньшей эффективности (PURSUE). См. таблицу 1 ниже.
Таблица 1: Среднее количество ооцитов согласно ENSURE, ENGAGE и PURSUE Намерение к лечению населения (ITT)
Параметр — ENSURE (18-36 лет) (масса тела меньше или равна 60 кг — ENGAGE (18-36 лет) (масса тела более 60 кг и менее или равна 90 кг — PURSUE (35-42 лет) (масса тела больше или равна 50 кг)
Элонва 100 мкг — рФСГ150 МЕ — Элонва150 мкг — рФСГ200 МЕ — Elonva150 мкг — рФСГ300 МЕ
N=268 — N=128 — N=756 — N=750 — N=694 — N=696
Среднее количество ооцитов — 13.3 — 10.6 — 13.8 — 12.6 — 10.7 — 10.3
Разница [95% ДИ] — 2.5 [1.2; 3.9] — 1.2 [0.5, 1.9] — 0.5 [-0.2, 1.2]
Беременность после свежих циклов ENGAGE и PURSUE
В исследовании ENGAGE результаты показателей продолжающейся беременности с применением Элонва и рФСГ были сопоставимы, при этом уровень продолжающейся беременности определялся как присутствие по крайней мере одного плода с сердечной активностью, оцененной по крайней мере через 10 недель после переноса эмбриона.
В исследовании PURSUE частота жизнеспособных беременностей была сопоставимой после применения Элонва и рФСГ, при этом частота жизнеспособной беременности определяется как процент исследуемых с по крайней мере одним плодом с сердечной активностью, оцененный через 5-6 недель после переноса эмбриона.
Результаты беременности от свежих циклов ENGAGE и PURSUE приведены в таблице 2 ниже.
Таблица 2: Результаты беременности от свежих циклов ENGAGE и PURSUE
Намерение к лечению населения (ITT)
Параметр — Свежие циклы ENGAGE† (18-36 лет) (масса тела более 60 кг и менее или равна 90 кг) — Свежие циклы PURSUE‡ (35-42 года) (масса тела больше или равна 50 кг)
Элонва150мкг — рФСГ200 МЕ — Разница [95% ДИ] — Элонва150 мкг — рФСГ300 МЕ — Разница [95% ДИ]
N=756 — N=750 — N=694 — N=696
Жизненно важный уровень беременности — 39.9% — 39.1% — 1.1 [-3.8, 5.9] — 23.9% — 26.9% — -3.0 [-7.3, 1.4]
Текущая беременность — 39.0% — 38.1% — 1.1 [-3.8, 5.9] — 22.2% — 24.0% — -1.9 [-6.1, 2.3]
Уровень рождаемости в реальном времени * — 35.6% — 34.4% — 1.3 [-3.5, 6.1] — 21.3% — 23.4% — -2.3 [-6.5, 1.9]
† Основной конечной точкой эффективности в исследовании ENGAGE была продолжающаяся беременность (оценивается как минимум через 10 недель после переноса эмбрионов).
‡ ¡Первичной конечной точкой эффективности в исследовании PURSUE был уровень жизнеспособных беременностей определяемый как процент исследуемых с по крайней мере одним плодом с сердечной активностью, оцененный через 5-6 недель после переноса эмбриона.
* Уровень рождаемости в реальном времени был вторичной конечной точкой эффективности в ENGAGE и PURSUE .
В этих клинических исследованиях профиль безопасности одной инъекции с препаратом Элонва был сопоставим с ежедневными инъекциями рФСГ
Беременность после циклов переноса замороженных с последующей разморозкой эмбрионов (FTET) согласно ENGAGE и PURSUE
Последующее исследование FTET для ENGAGE включало женщин, у которых был по крайней мере один размороженный эмбрион для использования по крайней мере до одного года после криоконсервации. Среднее количество эмбрионов, перенесенных в циклы FTET согласно ENGAGE, составило 1,7 в обеих группах лечения.
Последующее исследование FTET для PURSUE включало женщин, у которых был по крайней мере один размороженный эмбрион для использования в течение двух лет с даты последней криоконсервации для этого исследования. Среднее количество эмбрионов, перенесенных в циклы FTET согласно PURSUE, составило 2,4 в обеих группах лечения. Это исследование также предоставило данные о безопасности детей, рожденных от криоконсервированных эмбрионов.
Максимальное количество циклов FTET составляло 5 и 4 для последующего исследования FTET для ENGAGE и PURSUE соответственно. Результаты беременности, полученные в результате первых двух циклов FTET ENGAGE и PURSUE, приведены в таблице 3 ниже.
Таблица 3: Результаты беременности из циклов FTET ENGAGE и PURSUE
Намерение к лечению населения (ITT)
FTET Циклы ENGAGE (18-36 лет) (масса тела более 60 кг и менее или равна 90 кг) — FTET Циклы PURSUE (35-42 года) (масса тела больше или равна 50 кг)
Элонва 150мкг — рФСГ 200 МЕ — Элонва 150 мкг — рФСГ 300 МЕ
n — N — % — n — N — % — n — N — % — n — N — %
FTET Цикл 1a
Текущая беременность — 55 — 148 — 37.2 — 45 — 147 — 30.6 — 43 — 152 — 28.3 — 42 — 145 — 29.0
Живое рождение — - — - — - — - — - — - — 43 — 152 — 28.3 — 41 — 145 — 28.3
FTET Цикл 2a
Текущая беременность — 9 — 38 — 23.7 — 9 — 31 — 29.0 — 8 — 23 — 34.8 — 6 — 14 — 42.9
Живое рождение — - — - — - — - — - — - — 8 — 23 — 34.8 — 6 — 14 — 42.9
n = количество предметов с событием; N = общее количество исследуемых a За перенос эмбрионов.
Врожденные пороки развития отмечались у детей, рожденных после цикла переноса замороженных с последующей разморозкой эмбрионов (FTET)
После использования Элонва 61 ребенок родился после цикла FTET согласно последующему исследованию PURSUE, а 607 детей родились после свежих циклов ВРТ согласно объединенных исследований ENSURE, ENGAGE и PURSUE. Показатели врожденных пороков развития (основные и незначительные вместе взятые), зарегистрированные для детей, родившихся после цикла FTET согласно последующему исследованию PURSUE (16,4%), были аналогичны показателям, зарегистрированным для детей, родившихся после свежих циклов ВРТ в объединенных исследованиях ENSURE, ENGAGE и PURSUE (16,8%).
Имунногенность
Из 2511 женщин, получавших лечение препаратом Элонва и прошедших тестирование на обнаружение анитител после лечения, у 4 (0,16%) женщин было наличие антител (3 женщины получали препарат Элонва 1 раз и 1 женщина – дважды). В каждом случае эти антитела были ненейтрализующими и не влияли на ответ на стимуляцию или нормальные физиологические ответы системы гипоталамус-гипофиз-яичники. Две из этих 4 женщин забеременели в тот же цикл лечения, когда были обнаружены антитела, что указывает на отсутствие клинического значения ненейтрализующих антител, образовавшихся после стимуляции препаратом Элонва.
• Фармакокинетические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика корифоллитропина альфа изучалась после подкожного (п/к) введения препарата пациенткам, проходившим цикл контролируемой стимуляции яичников (КСЯ). Поскольку после введения рекомендованной дозы период полувыведения препарата длительный, сывороточной концентрации корифоллитропина альфа достаточно для поддержания множественного роста фолликулов на протяжении всей недели. Это объясняет целесообразность замены ежедневного применения рекомбинантного фолликулостимулирующего гормона (рФСГ) в течение первых 7 дней на п/к введение разовой инъекции препарата Элонва при КСЯ для развития множественных фолликулов и наступления беременности в программе вспомогательных репродуктивных технологий (ВРТ).
Масса тела определяет дозу корифоллитропина альфа. Экспозиция препарата (AUC) после разовой п/к инъекции составляет 665 часов нг/мл (у 90% респондентов составляет 426-1 037 часов нг/мл) и одинакова при применении 100 мкг корифоллитропина альфа у женщин с массой тела ≤ 60 кг и 150 мкг у женщин с массой тела более 60 кг.
Абсорбция. После однократного п/к введения препарата Элонва, максимальные сывороточные концентрации (Cmax) корифоллитропина альфа составляли 4.24 нг/мл (у 90% респондентов составляет 2.49–7.21 нг/мл) и достигались через 44 часа (у 90% респондентов составляет 35–57 часов). Абсолютная биодоступность составила 58% (у 90% респондентов составляет 48–70%).
Биотрансформация
Распределение, метаболизм и выведение корифоллитропина альфа аналогичен таким гонадотропинам, как фолликулостимулирующий гормон (ФСГ), хорионический гормон человека (ХГЧ) и лютеинизирующий гормон (ЛГ). После попадания в кровь корифоллитропин альфа распределяется в основном в яичниках и почках. Выведение корифоллитропина альфа осуществляется в основном через почки. В равновесном состоянии объем распределения равен 9.2 л (у 90% респондентов составляет 6.5–13.1 л). Экспозиция корифоллитропина альфа повышается пропорционально дозе при применении в диапазоне от 60 мкг до 240 мкг.
Элиминация
Период полувыведения (t1/2) корифоллитропина альфа составляет 70 часов (59–82 часов), а клиренс 0.13 л/ч (0.10–0.18 л/ч). Выведение корифоллитропина альфа осуществляется преимущественно почками. Способность к выведению может быть снижена у пациентов с почечной недостаточностью. Печеночный метаболизм оказывает незначительное влияние на выведение корифоллитропина альфа.
Отдельные группы пациентов
Печеночная недостаточность. Хотя данные о пациентах с печеночными нарушениями отсутствуют, маловероятно влияние нарушений печени на фармакокинетический профиль корифоллитропина альфа.