Азопт капли 1 %

1 мл суспензияның құрамында: белсенді зат – 10 мг бринзоламид; қосымша заттар: бензалконий хлориді 50% ерітінді, динатрий эдетаты, натрий хлориді, тилоксапол, маннитол, карбомер (974Р), натрий гидроксиді және/немесе рН түзетуге арналған хлорсутек қышқылы, стерильді тазартылған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ түстен ақшыл түске дейінгі біртекті суспензия

Азопт препараты мынадай жағдайларда жоғары көзішілік қысымды төмендету үшін арналған • көз гипертензиясы, • ашық бұрышты глаукома бета-адреноблокаторлардан немесе бета-адреноблокаторларды қолдануға болмайтын ересек пациенттерде монотерапия ретінде немесе бета-адреноблокаторларға немесе простагландиндер аналогтарына қосымша ем ретінде.

Әсер ету механизмі Карбоангидраза (СА) көзді қоса алғанда, организмдегі көптеген тіндерде табылған фермент болып табылады. Карбоангидраза көміртегінің қостотығын гидратациялауды және көмір қышқылын дегидратациялауды қамтитын қайтымды реакцияны катализдейді. Натрий мен сұйықтықты тасымалдауды кейіннен қысқарта отырып, бикарбонат иондарының түзілуін бәсеңдету жолымен, көздің кірпіктерінде карбоангидразаның тежелуі су секрециясын қысқартады. Нәтижесінде оптикалық жүйкенің зақымдануының патогенезінде және көздің көру аумағының глаукоматозды жоғалуында үлкен қауіп факторы болып табылатын көзішілік қысым (КІҚ) төмендейді. Бринзоламид, карбоангидраза II (CA-II) тежегіші, көздегі изоферменттің басым бөлігі, in vitro IC50 3,2 нМ және Ki 0,13 нМ CA-II қарсы. Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі Азопт препаратын простагландин аналогы травопростқа қосымша ем ретінде пайдалану кезінде КІҚ төмендегені зерттелді. Травопростпен емдеудің 4 апталық кіріспе курсынан кейін КІҚ > 19 мм сын.бағ. құрайтын пациенттер бринзоламидпен немесе тимололмен қосымша ем алу үшін рандомизацияланды. Бринзоламид тобында орташа тәуліктік КІҚ 3,2–3,4 мм сын.бағ. және тимолол тобында 3,2–4,2 мм сын. бағ. қосымша төмендегені байқалды. Бринзоламид/травопрост топтарында жалпы алғанда, негізінен жергілікті тітіркену белгілерімен байланысты, көз тарапынан елеусіз жағымсыз құбылыстардың аса жоғары жиілігі байқалды. Құбылыстар бірқалыпты болды және зерттеулерге қатысуды тоқтатудың жалпы жиілігіне әсерін тигізбеді (сонымен қатар 4.8-бөлімді қараңыз). Азопт препаратын клиникалық тұрғыдан зерттеу глаукома немесе көз гипертензиясы диагнозы бар 6 жасқа дейінгі 32 педиатриялық пациенттің қатысуымен жүргізілді. Кейбір пациенттер бұған дейін КІҚ қатысты ем алмаған, ал басқалары КІҚ төмендететін түрлі дәрілік препараттарды қабылдаған. КІҚ төмендету үшін бұрын дәрілік препараттарды қабылдаған адамдардан Азопт препаратымен монотерапия басталғанға дейін оларды қабылдауды тоқтату талап етілген жоқ. КІҚ қатысты ем алмаған пациенттердің арасында (10 пациент) Азопт препаратының тиімділігі бастапқы деңгейден 5 мм сын.бағ. дейін КІҚ орташа төмендеген ересектерде бұрын байқалған әсеріне ұқсас болды. Бұрын жергілікті қолдану үшін КІҚ төмендететін дәрілік препараттарды (22 пациент) пайдаланған пациенттердің арасында КІҚ орташа мәні Азопт тобындағы бастапқы деңгеймен салыстырғанда біршама артты.

Дозалау режимі Монотерапия немесе қосымша ем ретінде пайдаланған кезде зақымданған көздің конъюнктивалық қабына Азопт препараты доза күніне екі рет бір тамшыны құрайды. Кейбір пациенттерде күніне үш рет бір тамшы дозадан жақсы жауап болуы мүмкін. Пациенттердің ерекше топтары Балалар Жаңа туғаннан бастап 17 жасқа дейінгі сәбилерде, балалар мен жасөспірімдерде Азопт препаратының қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ, соның салдарынан препаратты пациенттердің осы тобында қолдану ұсынылмайды. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерге дозаны түзетудің қажеті жоқ. Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Азопт препараты бауыр функциясы бұзылған пациенттердің арасында зерттелген жоқ, сондықтан пациенттердің осы тобында қолдану үшін ұсынылмайды. Бүйрек функциясы ауыр бұзылған (креатинин клиренсі <30 мл/мин) пациенттерде немесе гиперхлоремиялық ацидозы бар пациенттерде Азопт препаратын қолдануға зерттеу жүргізілген жоқ. Бринзоламид және оның негізгі метаболиттері негізінен бүйрек арқылы шығарылатындықтан, Азопт препаратын мұндай пациенттерге қолдануға болмайды. Енгізу әдісі және жолы Тек офтальмологияда қолдануға арналған. Азопт препаратын тамызғаннан кейін мұрын-көз жасы окклюзиясын жүргізу немесе қабақтарды абайлап жабу ұсынылады. Бұл көзге енгізілетін дәрілік препараттың жүйелі түрде сіңірілуін төмендетуі және сол арқылы жүйелі жағымсыз әсерлердің дамуын азайтуы мүмкін. Қолданар алдында құтыны жақсылап сілку керек. Қақпақты шешкеннен кейін, егер алғаш рет ашуды бақылауға арналған бекіткіш сақина босаған болса, препаратты қолданар алдында оны алып тастаңыз. Құтының және суспензияның тамшылатқыш ұшының ластанбауы үшін тамшылатқыштың ұшын қабаққа, оның айналасындағы тіндерге немесе басқа қабаттарға тигізбеңіз. Қолданғаннан кейін құтыны мықтап жабыңыз. Глаукомаға қарсы басқа офтальмологиялық препаратты Азопт препаратымен ауыстырған кезде, осы препаратты қабылдауды тоқтатып, келесі күні Азопт препаратын қабылдауды бастаңыз. Егер жергілікті қолдану үшін біреуден артық офтальмологиялық дәрілік препарат пайдаланылса, оларды қолданудың арасында кемінде 5 минут аралықты сақтау керек. Көзге арналған жақпамайды соңынан қолдану керек. Емдеу ұзақтығы Емдеудің ұзақтығын емдеуші дәрігер анықтайды. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алу кезіндегі қажетті шаралар Дозаны өткізіп алған жағдайда, емдеу келесі жоспарланған дозадан бастап жалғастырылуы тиіс. Препараттың дозасын [зақымданған көзге күніне үш рет бір тамшыдан] асырмау керек. Тоқтату кезіндегі симптомдар қаупінің бар-жоғын көрсету Қатысты емес.

• белсенді затқа немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • сульфонамидтерге жоғары сезімталдық • бүйрек функциясының ауыр бұзылуы • гиперхлоремиялық ацидоз

Жиі • көрудің бұлыңғырлығы, көздің тітіркенуі, көздің ауыруы, көзде бөгде затты сезіну, көз гиперемиясы • дисгевзия Жиі емес • назофарингит, фарингит, синусит • эритроциттер санының төмендеуі, хлоридтер деңгейінің жоғарылауы • депрессия, апатия, көңіл-күйдің төмендеуі, либидоның төмендеуі, қорқынышты түстер, күйгелектік • қозғалыс дисфункциясы, амнезия, бас айналуы, парестезия, бас ауыруы • мөлдір қабық эрозиясы, кератит, нүктелік кератит, кератопатия, көздің бөліністері, мөлдір қабықтың боялуы, мөлдір қабық эпителийінің ақауы, мөлдір қабық эпителийінің бұзылуы, блефарит, көздің қышуы, конъюнктивит, көздің ісінуі, мейбомианит, ақ дақтар, көздің қарығуы, аллергиялық конъюнктивит, птеригиум, ақ қабықтың пигментациясы, астенопия, көздегі жайсыздық, көздің қалыптан тыс сезімі, құрғақ кератоконьюнктивит, субконьюнктивальды киста, конъюнктива гиперемиясы, қабақтың қышуы, көзден ағатын бөліністер, қабақтың шеттерінде қабыршақтың пайда болуы, жас ағудың көбеюі • кардиореспираторлық дистресс, брадикардия, жүрек соғысы • ентігу, мұрыннан қан кету, ауыз жұтқыншақтың ауыруы, жұтқыншақтың ауыруы, тамақтың тітіркенуі, жоғарғы тыныс алу жолдарындағы жөтел синдромы, ринорея, түшкіру • эзофагит, диарея, жүрек айну, құсу, диспепсия, іштің жоғарғы жағының ауыруы, іштегі жайсыздық, асқазандағы жайсыздық, метеоризм, нәжістің жиілеуі, асқазан-ішек бұзылыстары, ауыз қуысының гипестезиясы, ауыз қуысының парестезиясы, ауыздың құрғауы • бөртпе, дақты-папулезді бөртпе, терінің тартылуы • арқаның ауыруы, бұлшықеттің түйілуі, бұлшықеттің ауыруы • бүйрек проекциясындағы ауырсыну • эректильді дисфункция • ауырсыну, кеудедегі жайсыздық, шаршау, өзін нашар сезіну • көздегі бөгде зат Сирек • ұйқысыздық • есте сақтау қабілетінің бұзылуы, ұйқышылдық • мөлдір қабықтың ісінуі, диплопия, көру өткірлігінің төмендеуі, фотопсия, көз гипестезиясы, периорбитальды ісіну, көзішілік қысымның жоғарылауы, көру жүйкесі/диск тостағаншасының арақатынасының ұлғаюы • тиннитус • стенокардия, тамыр соғысының тұрақсыздығы • бронхтардың аса жоғары реакциясы, жоғарғы тыныс алу жолдарының бітелуі, мұрын қуысының бітелуі, мұрынның бітелуі, жөтел, мұрын ішінің құрғауы • есекжем, алопеция, жаппай қышыну • кеуденің ауыруы, күйгелектік сезімі, астения, ашушаңдық Белгісіз (қолдағы мәліметтердің негізінде бағалау мүмкін емес) • ринит • жоғары сезімталдық • тәбеттің төмендеуі • тремор, гипестезия, агевзия • мөлдір қабықтың ауруы, көру қабілетінің бұзылуы, көздің аллергиясы, мадароз, қабақтың ауруы, қабақтың эритемасы • вертиго • бронх демікпесі • аритмия, тахикардия, гипертензия, артериялық қысымның жоғарылауы, артериялық қысымның төмендеуі, жүрек соғу жиілігінің жоғарылауы • бауыр функциясы көрсеткіштерінің бұзылуы • Стивенс-Джонсон синдромы (СДС)/ уытты эпидермалық некролиз (УЭН), дерматит, эритема • артралгия, аяқ-қолдардың ауыруы • жиі несеп шығару • шеткері ісінулер, дімкәстік Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Кездейсоқ немесе әдейі жұтудың нәтижесінде болатын артық дозалану туралы деректер жоқ. Артық дозаланған жағдайда пациентке тиісті бақылау мен емдеуді қамтамасыз ету қажет Емдеу симптоматикалық және демеуші болуы керек. Электролиттік теңгерімсіздіктің пайда болуы, ацидозды жағдайдың дамуы, сондай-ақ орталық жүйке жүйесі тарапынан бұзылулардың пайда болуы мүмкін. Сарысу электролиттерінің (негізінен калий) деңгейлері мен қанның рН деңгейін бақылау керек.

Азопт препараты карбоангидразаның сульфонамидтік тежегіші болып табылады және жергілікті қолдануға қарамастан, оның жүйелі сіңірілуі жүзеге асырылады. Жергілікті қолданғанда сульфонамидтерге тән жағымсыз реакциялар, соның ішінде Стивенс-Джонсон синдромы (СДС) және уытты эпидермалық некролиз (УЭН) болуы мүмкін. Емдеу кезінде пациенттерге осы реакциялардың белгілері мен симптомдары туралы ескерту керек. Тері реакцияларын мұқият бақылау қажет. Ауыр реакциялар немесе аса жоғары сезімталдық белгілері болған кезде Азопт препаратын қолдануды дереу тоқтату қажет. Арнайы сақтандырулар Карбоангидраза тежегіштерін пероральді қабылдау кезінде қышқылдық-сілтілік тепе-теңдіктің бұзылуы байқалған. Метаболизмдік ацидоздың дамуының ықтимал қаупіне байланысты бүйрек функциясының бұзылу қаупі бар пациенттерде препаратты сақтықпен қолданған жөн. Бринзоламидті қолдану шала туылған нәрестелерде (гестациялық жасы 36 аптадан аз) және 1 аптаға дейінгі балаларда зерттелмеген. Бүйрек түтікшелері айтарлықтай жетілмеген немесе ауытқушылығы бар пациенттер бринзоламидті метаболизмдік ацидоздың ықтимал қаупіне байланысты қауіп пен пайдасын мұқият талдағаннан кейін ғана қабылдауы тиіс. Пероральді қолданылатын карбоангидраза тежегіштері жоғары зейінді және (немесе) қозғалыс үйлесімін талап ететін қызметпен айналысу қабілетіне әсер етуі мүмкін. Азопт жүйелі түрде сіңіріледі, сондықтан бұл жергілікті қолданғанда орын алуы мүмкін. Қатар жүретін ем Пероральді карбоангидраза тежегіші мен Азопт препаратын қабылдайтын пациенттерде карбоангидразаның тежелуінің белгілі жүйелік әсерлеріне аддитивті әсер етуінің мүмкіндігі бар. Азопт препаратын және карбоангидразаның пероральді тежегіштерін бір мезгілде қолдану зерттелмеген және ұсынылмайды. Азопт негізінен глаукоманың қосымша емі ретінде тимололмен бір мезгілде қолданғанда талданды. Сонымен қатар, травопрост простагландин аналогына қосымша ем ретінде Азопт препаратының көзішілік қысымын төмендететін әсері зерттелді. Травопростқа қосымша ем ретінде Азопт препаратын қолдану туралы ұзақ мерзімді деректер жоқ. Псевдоэксфолиативті глаукомасы немесе пигментті глаукомасы бар пациенттерді емдеуде Азопт препаратын қолдану тәжірибесі шектеулі. Мұндай пациенттерді емдеу кезінде сақ болу керек және көзішілік қысымға (КІҚ) мониторинг жүргізу ұсынылады. Азопт препараты тар бұрышты глаукомасы бар пациенттерде зерттелмеген, сондықтан оны осы пациенттерде қолдану ұсынылмайды. Мөлдір қабығы зақымданған пациенттерде бринзоламидтің мөлдір қабықтың эндотелий функциясына ықтималды әсері зерттелмеген (әсіресе эндотелий жасушаларының саны төмен пациенттерде). Атап айтқанда, жанаспалы линзаларды тағатын пациенттерде Азопт препаратын қолдану зерттелмеген, сондықтан бринзоламидті қолданған кезде мұндай пациенттерді мұқият бақылауда ұстау ұсынылады, себебі карбоангидраза тежегіштері мөлдір қабықтың гидратациясына әсер етуі мүмкін және жанаспалы линзаларды тағу мөлдір қабықтың зақымдану қаупін арттыруы мүмкін. Мөлдір қабықтың ауытқулары, қант диабеті немесе мөлдір қабықтың дистрофиясы бар пациенттерге мұқият мониторинг жүргізу ұсынылады. Азопт препаратының құрамында бензалконий хлориді бар, ол көзді тітіркендіруі мүмкін. Сондай-ақ, бензалконий хлориді нүктелік кератопатияның және/немесе уытты ойық жаралы кератопатияның дамуына әкелуі мүмкін екендігі туралы хабарланды. Құрғақ көз синдромы бар немесе мөлдір қабығы зақымданған пациенттерде препаратты ұзақ немесе жиі қолданғанда емдеу дәрігердің бақылауымен жүргізілуі тиіс. Жанаспалы линзаларды тағу Бензалконий хлориді, әдетте, жұмсақ жанаспалы линзаларды түссіздендіруі мүмкін. Препараттың жұмсақ жанаспалы линзалармен жанасуынан аулақ болу керек. Пациенттерге Азопт препаратын қолданар алдында жанаспалы линзаларды шешу қажеттілігі туралы хабарлау керек, содан кейін жанаспалы линзаларды қайта тағар алдында 15 минут күту керек. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Азопт препараты көлік құралдары мен механизмдерді басқару қабілетіне елеусіз әсер етеді. Көру қабілетінің уақытша бұлыңғырлығы немесе басқа көру қабілетінің бұзылуы көлік құралдарын басқаруға және механизмдермен жұмыс істеуге әсер етуі мүмкін. Егер препаратты қолдану кезінде көру қабілеті қиындаса, пациентке автокөлік жүргізуге немесе механизмдермен жұмыс істеуге кіріспес бұрын көру қабілеті қалпына келгенше күту керек.

Жүктілік Азопт препаратын жүктілік кезінде және контрацепцияны пайдаланбайтын ұрпақ өрбіту жастағы әйелдерге қолдану ұсынылмайды. Бала емізу Жаңа туған нәрестелер/емшек еметін нәрестелер үшін қауіпті жоққа шығаруға болмайды. Тиісті жағдайларда емшекпен емізуді тоқтату немесе Азопт препаратымен емдеуді тоқтату туралы шешімді бала үшін емшекпен емізудің пайдасын және әйел үшін емнің пайдасын ескере отырып қабылдау қажет. Фертильділік Жергілікті офтальмологиялық қолданудан кейін бринзоламидтің адамның ұрпақ өрбіту функциясына әсерін бағалау бойынша зерттеулер жүргізілген жоқ. Педиатрияда қолдану Жаңа туғаннан бастап 17 жасқа дейінгі сәбилерде, балалар мен жасөспірімдерде Азопт препаратының қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталған жоқ, соның салдарынан препаратты пациенттердің осы тобында қолдану ұсынылмайды.

Азопт препаратының басқа дәрілік заттармен өзара әрекеттесуіне арнайы зерттеулер жүргізілген жоқ. Клиникалық зерттеулерде Азопт препараты простагландиндердің аналогтарымен және жағымсыз өзара әрекеттесу белгілері жоқ тимололдың офтальмологиялық препараттарымен бір мезгілде қолданылды. Глаукоманы қосымша емдеу кезінде Азопт препараты мен миотикалық дәрілер немесе адренергиялық агонистер арасындағы өзара байланысты бағалау жүргізілген жоқ. Азопт препараты карбоангидраза тежегіші болып табылады және оның жергілікті қолданылуына қарамастан, жүйелік қан ағымына өтеді. Карбоангидраза тежегіштерінің пероральді түрлерін қолдану кезінде қышқылдық-сілтілік тепе-теңдік бұзылысының дамуы сипатталған. Азопт препаратын қабылдайтын пациенттерде өзара әрекеттесу мүмкіндігін ескеру қажет. Метаболизмге жауап беретін Р-450 цитохромының изоферменттеріне CYP3A4 (негізгі), CYP2A6, CYP2С8 және CYP2С9 кіреді. Кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир және троллеандомицин сияқты CYP3A4 изоферментін тежейтін препараттар CYP3A4 изоферментімен бринзоламидтің метаболизмін тежейді деп болжанады. CYP3A4 изоферментінің тежегіштерін бірге тағайындағанда сақ болу керек. Алайда, бринзоламидтің жиналуы екіталай, себебі препарат организмнен негізінен бүйрек арқылы шығарылады. Бринзоламид P-450 цитохромы изоферменттерінің тежегіші болып табылмайды.

Сақтау мерзімі 2 жыл. Құтыны ашқаннан кейін – 4 апта. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары 4 °С-ден 30 °С дейінгі температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!