АЙРА-сановель таблетки 8 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – 16,0 мг кандесартан цилексетилі, қосымша заттар: лактоза моногидраты, кальций карбоксиметилцеллюлозасы, гидроксипропилцеллюлоза, жүгері крахмалы, полиэтиленгликоль 8000, магний стеараты, темірдің (ІІІ) қызыл тотығы Е172. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Қызғылт түсті, дөңгелек пішінді, бір жақ бетінде бөлетін сызығы бар таблеткалар.

- артериялық гипертензияда - жүрек жеткіліксіздігі және сол жақ қарыншаның систолалық функциясының бұзылуында (сол жақ қарыншаның лықсыту фракциясының төмендеуі ≤ 40 %) – ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштерімен емдеуге қосымша ем ретінде немесе АӨФ тежегіштері жақпаушылығы жағдайында қолданады.

Фармакодинамикалық әсері АЙРА-сановель 16 препаратын ішке қабылдаған кезде асқазан-ішек жолында сіңу үдерісінде кандесартан цилексетилі гидролизге ұшырайды және белсенді түріне – кандесартанға айналады. Кандесартан ангиотензиннің ІІ қантамырдың тегіс бұлшық еттеріндегі, бүйрек үсті бездеріндегі АТ1 рецепторлармен байланысуын бөгеп, ангиотензиннің ІІ вазоконстрикторлы және альдостерон-секрециялық функциясына кедергі жасайды. АЙРА-сановель артериялық қан қысымын ұзаққа, дозаға байланысты төмендетеді. АЙРА-сановель препаратының гипертензияға қарсы әсері, жүрек ырғағының жиілігінің өзгермей, жалпы шеткері кернеудің азаюымен байланысты. Препаратты тәулігіне бір рет қабылдау препараттың кезекті дозасын қабылдау арасындағы аралықтарда АҚ-ны аздап өзгерте отырып, 24 сағат ішінде артериялық қысымның (АҚ) тиімді және біртіндеп төмендеуін қамтамасыз етеді. АЙРА-сановель бүйрек тамырларының қарсыластығы мен сүзілу фракциясын төмендетумен қатар, бүйректің қанмен жабдықталуын және шумақтық сүзілуді арттырады.

Артериялық гипертензия АЙРА-сановель ұсынылатын бастапқы және демеуші дозасы тәулігіне 8 мг құрайды. Ең жоғарғы емдік әсерге ем басталғаннан кейін 4 аптадан соң жетеді. Егер 4 апта емдегеннен кейін артериялық қысымды (АҚ) жеткілікті бақылауға қол жеткізілмесе, онда дозаны тәулігіне бір рет 16 мг дейін және ең жоғары тәулігіне бір рет 32 мг дейін арттыруға болады. Ем артериялық қысым реакциясына сай таңдалуы тиіс. АЙРА-сановель препаратын басқа гипертензияға қарсы заттармен қолдануға болады. Гидрохлоротиазидтің қосылуының препараттың әртүрлі дозаларында аддитивті гипертензияға қарсы әсері бар екендігі көрсетілді. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерде бастапқы дозаны түзету керек емес. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Гемодиализдегі науқастарды қоса есептегенде, бүйрек жеткіліксіздігіне шалдыққан (креатинин клиренсі дене беті ауданының 1,73 м2 шаққанда минутына 30 мл) науқастарда бастапқы дозасы тәулігіне 4 мг. Доза науқастың реакциясына байланысты түзетіледі. Бүйрек функциясының ауыр бұзылуы бар немесе терминалды сатыдағы (креатинин клиренсі 15 мл/мин) пациенттерде препаратты қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі. Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Бауырдың жеңіл және орта дәрежедегі жеткіліксіздігінде ұсынылатын бастапқы доза – тәулігіне 4 мг. Доза науқастың реакциясына байланысты өзгеруі мүмкін. Препарат бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бар және/немесе холестазбен пациенттерге қолдануға болмайды. Айналымдағы қанның тамыр ішіндегі көлемі азайған пациенттер Артериялық гипотензия қаупі бар пациенттер үшін, мысалы, егер айналымдағы қан көлемінің азаюы мүмкін болса, 4 мг бастапқы дозаны қарастырған жөн. Қара нәсілді пациенттерге қолдану. Кандесартанның гипертензиялық әсерінің басқа нәсілді пациенттерге қарағанда қара нәсілді пациенттерде айқындылығы аздау. Демек, дозаны ұлғайту жағына қарай кандесартанды титрлеу және АҚ бақылау үшін қатар жүретін ем басқа нәсіл өкілдеріне қарағанда, қара нәсілді пациенттерге жиі қажет етіледі. Созылмалы жүрек жеткіліксіздігі АЙРА-сановель препаратының әдетте ұсыналатын бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 4 мг құрайды. Тәулігіне бір рет 32 мг жоспарланған дозаға немесе ең жоғары жағымды дозаға дейін ұлғайту жағына титрлеу кем дегенде 2 апта болатын уақыт аралығынан кейін дозаны қосарлау жолымен жүзеге асырылады. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерді тексеру әрқашан бүйрек функциясын бағалауды, оның ішінде қан сарысуы креатинині мен калий мониторингін қамтуы тиіс. АЙРА-сановель жүрек жеткіліксіздігіне қатысты АӨФ тежегіштерін, бета-блокаторларды, диуретиктер және дигиталисті немесе осы дәрілік заттардың біріктірілімін қабылдауды қоса, басқа емдеумен бірге қолдануға болады. АЙРА-сановель симптоматикалық жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде, оңтайлы емге қарамастан, минералокортикоидты рецепторлардың антагонистері қолжетімді болмаған кезде, АӨФ тежегіштеріне қосымша ем ретінде қолдануға болады. АӨФ тежегіштері, калий жинақтаушы диуретиктермен (мысалы, спиронолактон) және АЙРА-сановель біріктірілімі ұсынылмайды, оны ықтимал артықшылықтары мен қаупін мұқият бағалап барып қана, қолданған жөн. Пациенттердің ерекше санаттары. Егде жастағы не айналымдағы қан көлемі азайған, жеңіл және орташа дәрежедегі бүйрек немесе бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге бастапқы дозаны түзету керек емес. Балалар Артериялық гипертензия және жүрек жеткіліксіздігін емдеу кезінде балаларға АЙРА-сановель қолданудың қауіпсіздігі мен тиімділігі анықталмаған. Қабылдау әдісі мен жолы Ішке қабылдайды. АЙРА-сановель тамақтануға байланыссыз тәулігіне 1 рет қабылдау керек. Тамақтану кандесартан биожетімділігіне әсер етпейді.

• кандесартанға немесе препараттың басқа компоненттеріне жоғары сезімталдық • жүктілік және лактация кезеңі • бауыр функциясының айқын бұзылуы және/немесе холестаз • кандесартан цилексетилді құрамында алискирен бар препараттармен біріктірілімде, қант диабеті (1 немесе 2 типті) немесе орташа немесе ауыр бүйрек жеткіліксіздігі (ШСЖ <60 мл/мин/1.73 м2) бар пациенттерде қолдану • 18 жасқа дейінгі балалар

Кандесартан қабылдағанда жағымсыз реакциялар жеңіл және уақытша. Жағымсыз реакциялар туындаудың жалпы жиілігі дозаға немесе жас ерекшелігіне байланысты екендігін көрсетіп отыр. Артериялық гипертензия Жиі - бас айналу/вертиго, бас ауыру. - тыныс алу жолдары инфекциялары Өте сирек - лейкопения, нейтропения және агранулоцитоз - гиперкалиемия, гипонатриемия - жөтел - жүрек айну - «бауыр» ферменттері деңгейінің артуы, бауыр функциясының бұзылуы немесе гепатит - ангионевроздық ісіну, тері бөртпесі, есекжем, қышыну - арқаның ауыруы, артралгия, миалгия. - осыған бейім пациенттердегі бүйрек жеткіліксіздігін қоса, бүйрек функциясының бұзылуы. - жалпы кандесартанның зертханалық көрсеткіштерге клиникалық мәнді әсері байқалмайды. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің басқа тежегіштерін қолданғанда гемоглобин деңгейінің аздап төмендеуі анықталады. Кандесартан қабылдайтын пациенттердің зертханалық көрсеткіштерін үнемі бақылап отыру әдетте қажет емес. Алайда бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттердің қан сарысуында калий және креатинин деңгейін мерзімді бақылап отыру ұсынылады. Жүрек жеткіліксіздігі Жиі - артериялық гипотензия - гиперкалиемия - бүйрек жеткіліксіздігі. Өте сирек - лейкопения, нейтропения және агранулоцитоз - гипонатриемия - бас айналу, бас ауыру - жөтел - жүрек айну - «бауыр» ферменттері деңгейінің артуы, бауыр функциясының бұзылуы немесе гепатит - ангионевроздық ісіну, тері бөртпесі, есекжем, қышыну - арқаның ауыруы, артралгия, миалгия. - осыған бейім пациенттердегі бүйрек жеткіліксіздігін қоса, бүйрек функциясының бұзылуы. Қан сарысуында креатинин және калий деңгейіне мезгіл-мезгіл мониторинг ұсынылады. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаны қоса, медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе тікелей дәрілік препараттардың жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына хабарласыңыз: Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық отралығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: АЙРА-сановель препаратының артық дозалануы жайлы сипатталмаған. Фармакологиялық ерекшеліктерін ескерер болсақ, артық дозалану симптомдары гипотония және бас айналу болуы мүмкін. Емі: гипотонияда науқастың өмір сүруге қажетті функцияларын үнемі бақылай отырып, симптоматикалық ем жүргізу керек. Пациентті аяғын көтеріп жатқызу керек, қажет болған жағдайда изотониялық ерітінді құю арқылы плазманың көлемін арттыру керек. Әсері болмаған жағдайда симпатомиметикалық дәрілік заттарды қолдану керек. АЙРА-сановель гемодиализбен шығарылмайды. Препаратты қабылдауға кіріспес бұрын, препаратты қолдану бойынша ұсынымдар туралы кеңес алу үшін медицина қызметкерімен кеңесіңіз.

- препаратты дәрігердің нұсқауымен қолданыңыз - препаратты қолданар алдында қосымша-парақшаны мұқият оқып шығыңыз - түпнұсқалық қаптамада балалардың қолы жетпейтін жерде сақтаңыз. Арнайы ескертулер Бүйрек артериясының тарылуы - ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне әсер ететін ангиотензин өзгертуші фермент (АӨФ) тежегіштері, басқа да дәрілер сияқты, билатеральдық тарылуы бар немесе бір бүйрек артериясы тарылған науқастар АЙРА-сановель қабылдағанда қан сарысуындағы мочевина және креатинин концентрациялары артуы мүмкін. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің қосарлы блокадасы АӨФ тежегіштерін, II ангиотензин рецепторлары блокаторларын немесе алискиренді бір мезгілде қабылдау гипотензия, гиперкалиемия дамуы мен бүйрек функциясының төмендеу (оның ішінде жедел бүйрек жеткіліксіздігі) қаупін арттырады Сондықтан АӨФ тежегіштерін, ангиотензин II рецепторлары блокаторларын немесе алискиренді біріктіріп қолдану жолымен қосарланған блокада ұсынылмайды. Егер қосарланған блокада қажетті болып табылса, онда емдеу тек маманның бақылауымен және бүйрек функциясына электролиттер және артериялық қысымға жиі мұқият мониторинг жүргізу жағдайында жүруі тиіс. Диабеттік нефропатиясы бар пациенттерде АӨФ тежегіштері мен II ангиотензин рецепторлары блокаторларын бір мезгілде қолдануға болмайды. Артериялық гипотензия. АЙРА-сановель препаратымен емдеу кезінде жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде артериялық гипотензия туындауы мүмкін. Айналымдағы қан көлемі азайған науқастарда (мысалы, диуретиктерді жоғары дозада қабылдап жүрген науқастарда) симптоматикалық гипотония дамуы мүмкін. Осыған байланысты, АЙРА-сановель 16 препаратын қабылдамай тұрып, айналымдағы қан көлемін (АҚК) реттеу қажет. Басқа да вазодилататорларды қолданған кездегідей, аорта және митралды клапандары гемодинамикалық түрде тарылған науқастарда немесе обструктивтік гипертрофиялық кардиомиопатиясы бар науқастарға АЙРА-сановель препаратын тағайындағанда аса сақ болу қажет. Бүйрек жеткіліксіздігі Бүйрек жеткіліксіздігіне шалдыққан науқастарға АЙРА-сановель препаратын қолданған кезде қан сарысуындағы калий және креатинин деңгейлерін мезгіл-мезгіл бақылап отыру керек. Бүйрек функциясының бұзылуы ауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігінің терминальді сатысында (креатинин клиренсі <15 мл/мин) пациенттерге препаратты қолданудың клиникалық тәжірибесі шектеулі. Бұл пациенттер үшін бір мезгілде АЙРА-сановель дозаларын, АД мұқият мониторинг жүргізе отырып мұқият таңдаған жөн. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттер жай-күйін бағалау бүйрек функциясын, әсіресе еге жастағы пациенттерде (75 жастан асқан) және бүйрек жеткіліксіздігі бар науқастарда мезгіл-мезгіл бағалауды қамтуы тиіс. АЙРА-сановель дозасын титрлеу кезінде қан сарысуында креатинин және калий деңгейіне мониторинг ұсынылады. Жүрек жеткіліксіздігі кезінде АӨФ тежегішімен қатар жүретін ем қабылдау. Жағымсыз әсерлер қаупі, әсіресе гипотензия кезінде, бүйрек жеткіліксіздігі және гиперкалиемия кезінде АӨФ тежегішімен біріктірілімде кандесартан қолданғанда жоғарылауы мүмкін. Бұл пациенттер мұқият бақылауды қажет етеді. Сондай-ақ АӨФ тежегішінің, минералокортикоидтар рецепторлары антагонистері мен кандесартан цилексетилдің үштік біріктірілімі ұсынылмайды. Бұл біріктірілімді қолдану қатаң түрде маманның бақылауымен және бүйрек функциясына, электролиттер мен артериялық қысымға жиі мұқият мониторинг жағдайында жүргізілуі тиіс. Диабеттік нефропатиямен пациенттерде АӨФ тежегіштері мен ангиотензин II рецепторлары блокаторларын бір мезгілде қолдануға болмайды. Гемодиализ. Гемодиализ жүргізу кезінде АҚ қан плазмасы көлемін азайту және ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесін белсендіру салдарынан АТ1 рецепторы блокадасына өте сезімтал болуы мүмкін. Гемодиализде жүрген пациенттер үшін кандесартан дозасын мұқият таңдап, АҚ бақылау қажет. Бүйрек трансплантациясы. Таяуда бүйрек трансплантациясын өткерген пациенттерге кандесартанды қолдану тәжірибесі жоқ. Анестезия және хирургиялық араласу. Ангиотензин II рецепторлары антагонистерімен ем алатын пациенттерде ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің блокадасы салдарынан артериялық гипотензия анестезия және хирургиялық араласу кезінде дамуы мүмкін. Артериялық гипотензия өте сирек жағдайларда ауыр болу мүмкіндігі соншалықты, вена ішіне сұйықтықтар және/немесе вазопрессорлар қолдану қажет болуы мүмкін. Бастапқы гиперальдостеронизм. Бастапқы гиперальдостеронизм бар пациенттер ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесін тежеу жолымен әсер ететін гипертензиялық дәрілік заттарға әдетте әрекет көрсетпейді. Сондықтан кандесартан қолдану ұсынылмайды. Гиперкалиемия. Кандесартанды калий жинақтаушы диуретиктермен, калий препараттарымен, құрамында калий бар тұз алмастырғыштармен немесе калий деңгейін жоғарылатуға қабілетті басқа дәрілік заттармен (мысалы гепарин) бір мезгілде қолдану артериялық гипертензиясы бар пациенттерде калий деңгейінің сарысуда жоғарылауына әкелуі мүмкін. Калий деңгейі мониторингін тиісінше іске асырған жөн. Кандесартан қабылдайтын жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде гиперкалиемия туындауы мүмкін. Қан сарысуында калий деңгейін мезгіл-мезгіл бақылап отыру ұсынылады. АӨФ тежегіштері, калий жинақтаушы диуретиктер (мысалы, спиронолактон) және АЙРА-сановель біріктірілімі ұсынылмайды, оны ықтимал артықшылықтары мен қаупін мұқият бағалап барып қана, қолданған жөн. Жалпы мәліметтер. Тамыр тонусы және бүйрек функциясы көбіне ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесінің белсенділігіне байланысты пациенттерді (мысалы, ауыр іркілісті жүрек жеткіліксіздігі немесе бүйрек артериясы стенозын қоса, бүйрек аурулары бар пациенттер) осы жүйеге әсер ететін басқа дәрілік заттармен емдеу жедел артериялық гипотензия, азотемия, олигурия немесе сирек жағдайларда жедел бүйрек жеткіліксіздігімен астасқан. Ангиотензин ІІ рецепторлары антагонистерін қолданғанда мұндай әсерлердің болу мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды. Гипертензияға қарсы кез келген басқа препарат жағдайындағы сияқты, ишемиялық кардиомиопатиясы немесе ишемиялық цереброваскулярлық ауруы бар пациенттерде АҚ шамадан тыс төмендеуі миокард инфарктісіне немесе инсультке әкелуі мүмкін. Тұқым қуалайтын галактоза жақпаушылығы, Лапп лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы проблемалары бар пациенттер АЙРА-сановель қабылдамауы керек. Педиатрияда қолданылуы АЙРА-сановель препаратын балалар мен жасөспірімдерде (18 жасқа дейінгі) қолданудың қауіпсіздігі және тиімділігі анықталған жоқ. Дәрілік заттың көлік құралын немесе қауіпті механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері АЙРА-сановель препаратын қолдану бас айналу мен шаршау сезімін туындатуы мүмкін. Сондықтан осы препараттарды қолданғанда қауіпті қызмет түрлерімен (соның ішінде көлік жүргізумен) шұғылданатын пациенттер сақ болғаны жөн.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Клиникалық мәнді дәрілік өзара әрекеттесуі айқындалмаған. Зерттелген препараттарда гидрохлоротиазид, варфарин, дигоксин, пероральді контрацептивтер (этинилэстрадиол/левоноргестрел), глибенкламид, нифедипин, эналаприл болған. Ренин-ангиотензин-альдостерон жүйесіне әсер ететін препараттар сияқты, АЙРА-сановель препаратын калий жинақтаушы диуретиктермен, калий препараттарымен, құрамында калий бар жасанды тұздармен немесе калийдің деңгейін арттыратын препараттармен (мысалы, гепарин) бірге қолдану гиперкалиемияны дамытуы мүмкін. Литийді АЙРА-сановель препаратымен бірге қолданғанда қан сарысуында литийдің концентрациясы мен уыттылығы қайтымды түрде артуы мүмкін. Біріктіріп қолданған кезде қан плазмасындағы литий деңгейін ұдайы бақылап отыру қажет. АЙРА-сановель препаратын гидрохлоротиазидпен бірге қолдану гипотензиялық әсерді күшейтеді. Ангиотензин II рецепторлары антагонистерін қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен (мысалы, ЦОГ-2 селективті тежегіштерімен, ацетилсалицил қышқылымен (> 3 г/тәул) және қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен) бір мезгілде қолдану кезінде гипертензияға қарсы әсері әлсіреуі мүмкін. АӨФ тежегіштерімен жағдайдағы сияқты, ангиотензин II рецепторларының антагонистері мен қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен бір мезгілде қолдану ықтимал бүйрек жеткіліксіздігі мен қан сарысуында калий деңгейінің жоғарылауын қоса, әсіресе бүйрек функциясын емдеудің басында-ақ әлсіз болған пациенттерде бүйрек функциясының нашарлау қаупін арттырады. Бұл біріктірілімді әсіресе егде жастағы адамдарға сақтықпен қолданған жөн. Пациенттер жеткілікті мөлшерде сұйықтық қабылдаулары тиіс, сондай-ақ қатар жүретін ем басталғаннан кейін бүйрек функциясына мониторинг және одан әрі мерзімді бақылау қажет.

Сақтау мерзімі 4 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары 25˚С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!