Аллергофри таблетки 5 мг

Бір таблетканың құрамында: белсенді зат - 5.00 мг левоцетиризин дигидрохлориді, қосымша заттар: жүгері крахмалы, микрокристалды целлюлоза РН101, повидон (PVPК-30), кросповидон (XL-10), сусыз коллоидты кремнийдің қостотығы, магний стеараты, тазартылған су. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ немесе ақ дерлік түсті екі беті дөңес, сопақша пішінді таблеткалар.

ДП ересектерге, 6 жастан асқан балалар мен жасөспірімдерге қолдануға арналған: - аллергиялық ринитті (тұрақты аллергиялық ринитті қоса) симптоматикалық емдеуде; - созылмалы идиопатиялық есекжемде.

Әсер ету механизмі Левоцетиризин, цетиризин энантиомері (R), күшті әсер ететін және селективті шеткері H1 рецепторларының антагонисті болып табылады. Байланыстыратын зерттеулер левоцетиризиннің адамның H1 рецепторларына (Ki = 3,2 нмоль/л) жоғары жақындығы бар екенін көрсетті. Левоцетиризиннің жақындығы цетиризиннен 2 есе жоғары (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин жартылай шығарылу кезеңі 115 ± 38 мин арқылы H1 рецепторларынан диссоциацияланады. Бір реттік дозадан кейін левоцетиризин 4 сағатта рецепторлардың 90% және 24 сағатта 57% толтырылады. Дені сау еріктілерде жүргізілген фармакодинамикалық зерттеулер левоцетиризиннің жарты дозасын теріге де, мұрынға да қолданғанда цетиризинмен салыстырмалы потенциалға ие екенін көрсетті. Фармакодинамикалық әсері Левоцетиризиннің фармакодинамикалық белсенділігі рандомизацияланған бақыланатын зерттеулерде зерттелген. Левоцетиризиннің фармакодинамикалық белсенділігі рандомизацияланған бақыланатын зерттеулерде зерттелген. Левоцетиризин 5 мг, дезлоратадин 5 мг және плацебоның гистамин индукциялаған күлдіреуіктерге және гиперемияға әсерін салыстыратын зерттеуде левоцетиризинмен емдеу (p<0,001) плацебо және дезлоратадинмен салыстырғанда алғашқы 12 сағатта аса жоғары болған және 24 сағат бойы жалғасатын күлдіреуіктер мен гиперемияның айтарлықтай төмендеуіне әкеледі. 5 мг дозада левоцетиризиннің тозаңнан туындаған симптомдарды бақылау кезінде әсер етуінің басталуы препаратты аллергенді жұқтыру үшін камера үлгісінде плацебо-бақыланатын зерттеулерде қабылдағаннан кейін 1 сағаттан кейін байқалды. In vitro зерттеулері (Бойден камералары және жасуша қабатының әдістері) левоцетиризиннің тері және өкпе жасушалары арқылы эозинофилдердің эотаксинмен индукцияланған трансэндотелиальді миграциясын тежейтінін көрсетеді. In vivo фармакодинамикалық эксперименттік зерттеу (тері камерасы әдісі) 14 ересек пациентте плацебомен салыстырғанда тозаң тудырған реакцияның алғашқы 6 сағатында 5 мг дозада левоцетиризиннің үш негізгі тежегіш әсерін көрсетті: VCAM-1 шығарылуын тежеу, тамырлардың өткізгіштігін модуляциялау және эозинофилдердің тартылуының төмендеуі. Клиникалық тиімділігі мен қауіпсіздігі Левоцетиризиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі маусымдық аллергиялық риниті, көпжылдық аллергиялық риниті немесе тұрақты аллергиялық риниті бар ересек пациенттерде бірнеше салыстырмалы жасырын, плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеулерде көрсетілді. Кейбір зерттеулерде левоцетиризиннің мұрын бітелуін қоса, аллергиялық ринит симптомдарын айтарлықтай жақсартатыны көрсетілген. Тұрақты аллергиялық риниті (симптомдары аптасына 4 күн қатарынан кемінде 4 апта бойы байқалады) және үй шаңы кенелері мен шөп тозаңдарына сенсибилизацияланған 551 ересек пациентте (соның ішінде левоцетиризин қабылдаған 276 пациент) алты айлық клиникалық зерттеу левоцетиризин 5 мг қандайда бір тахифилаксиясыз зерттеу барысында жалпы аллергиялық ринит симптомдарының көрсеткішін жеңілдетуде плацебоға қарағанда клиникалық және статистикалық тұрғыдан айтарлықтай тиімдірек болды. Зерттеу барысында левоцетиризин пациенттердің өмір сүру сапасын айтарлықтай жақсартты. Созылмалы идиопатиялық есекжеммен ауыратын 166 пациент қатысқан плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеуде 85 пациент плацебо және 81 пациент алты апта бойы күніне бір рет 5 мг левоцетиризин қабылдады. Левоцетиризинмен емдеу плацебомен салыстырғанда бірінші апта ішінде және бүкіл емдеу кезеңінде қышыну ауырлығының айтарлықтай төмендеуіне әкелді. Левоцетиризин сонымен қатар плацебомен салыстырғанда дерматологиялық өмір сапасының индексімен өлшенетін денсаулыққа байланысты өмір сапасының жоғарылауына әкелді. Созылмалы идиопатиялық есекжем есекжемдік жағдайлардың үлгісі ретінде зерттелген. Гистаминнің бөлінуі есекжемнің қоздырғыш факторы болғандықтан, левоцетиризин созылмалы идиопатиялық есекжемнен басқа есекжем жағдайында симптомдарды жеңілдетуде тиімді болады деп күтілуде. ЭКГ-да левоцетиризиннің QT аралығына айтарлықтай әсері байқалмады. Балалар популяциясы Левоцетиризин таблеткаларының балалардағы қауіпсіздігі мен тиімділігі сәйкесінше маусымдық және жыл бойы аллергиялық риниті бар 6 жастан 12 жасқа дейінгі паценттерде плацебо-бақыланатын екі клиникалық сынақта зерттелген. Екі клиникалық сынақта да левоцетиризин симптомдарды айтарлықтай жақсартты және денсаулыққа байланысты өмір сүру сапасын жақсартты. 6 жасқа дейінгі балаларда клиникалық қауіпсіздік бірнеше қысқа мерзімді немесе ұзақ мерзімді клиникалық терапиялық зерттеулердің нәтижесінде анықталды: - аллергиялық риниті бар 2 жастан 6 жасқа дейінгі 29 бала 4 апта бойы күніне екі рет 1,25 мг дозада левоцетиризин қабылдаған клиникалық зерттеу; - аллергиялық ринитпен немесе созылмалы идиопатиялық есекжеммен ауыратын 1 жастан 5 жасқа дейінгі 114 бала 2 апта бойы күніне екі рет 1,25 мг дозада левоцетиризин қабылдаған клиникалық зерттеу; - аллергиялық ринитпен немесе созылмалы идиопатиялық есекжеммен ауыратын 6 айдан 11 айға дейінгі 45 бала 2 апта бойы күніне бір рет 1,25 мг дозада левоцетиризин қабылдаған бір клиникалық зерттеу; - левоцетиризин қабылдаған 255 атопиясы бар пациенттерді қамтитын ұзақ мерзімді (18 ай) клиникалық зерттеу, қосу кезінде 12-ден 24 айға дейін. Қауіпсіздік бейіні 1 жастан 5 жасқа дейінгі балаларда жүргізілген қысқа мерзімді зерттеулердегіге ұқсас болды.

Дозалану режимі Ересектер, 12 жастағы және одан үлкен балалар мен жасөспірімдер Ұсынылатын тәуліктік доза 5 мг құрайды (1 таблетка). Қолдану ұзақтығы Мезгіл-мезгіл болатын аллергиялық ринит (симптомдар аптасына төрт күннен жиі емес немесе жылына төрт аптадан аспайтын) ауруға және оның тарихына байланысты қарастырылуы тиіс, оны симптомдар жоғалғаннан кейін ғана тоқтатуға болады, және симптомдар пайда болған кезде қайтадан қабылдауға болады. Аллергиялық ринит тұрақты болған жағдайда (симптомдар аптасына төрт күннен жиі немесе жылына төрт аптадан асатын) аллергендермен қарым-қатынаста болған пациенттерге үздіксіз ем ұсынылуы мүмкін. Таблетка түріндегі левоцетиризинді 6 айлық емдеу кезеңімен қолданудың клиникалық тәжірибесі бар. Созылмалы есекжем және созылмалы аллергиялық ринит үшін рацематты (цетиризиннің декстро-айналмалы изомері) бір жылға дейін қолданудың клиникалық тәжірибесі бар. Балалар 6 жастан 12 жасқа дейінгі балалар: Ұсынылатын тәуліктік доза 5 мг құрайды (1 таблетка). 2 жастан 6 жасқа дейінгі балалар үшін таблеткаларды қолдану кезінде дозаны түзету мүмкін емес, сондықтан 6 жасқа дейінгі балаларда қолдануға болмайды. Егде жастағы пациенттер Бүйректің орташа және ауыр жеткіліксіздігі бар егде жастағы пациенттерде дозаны түзету керек Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер Тек бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету қажет емес. Бауыр және бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаны түзету ұсынылады. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер Дозаны бүйрек функциясына, пациенттің мл/мин креатинин клиренсіне (КК) байланысты жеке таңдау керек. Төмендегі кестені қараңыз және дозаны нұсқауларға сәйкес реттеңіз. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер үшін дозаны түзету: Бүйрек жеткіліксіздігі — Креатинин клиренсі (мл/мин) — Дозалануы мен жиілігі Бүйректің қалыпты функциясы — ≥ 90 — 1 таблеткадан күніне бір рет Бүйректің жеңіл бүйрек жеткіліксіздігі — 60 – < 90 — 1 таблеткадан күніне бір рет Бүйректің орташа бүйрек жеткіліксіздігі — 30 – < 60 — 1 таблеткадан 2 күнде 1 рет Бүйректің ауыр бүйрек жеткіліксіздігі — 15 – < 30 (диализді қажет етпейді) — 1 таблеткадан 3 күнде 1 рет Бүйрек жеткіліксіздігінің терминальды сатысы (ESRD) — < 15 (диализді емдеуді қажет) — Қолдануға болмайды Бүйрек жеткіліксіздігі бар балаларда дозаны пациенттің бүйрек клиренсін және дене салмағын ескере отырып, жеке таңдау керек. Бүйрек жеткіліксіздігі бар балалар үшін арнайы деректер жоқ. Енгізу әдісі және жолы Ішке қабылдауға арналған. Таблетканы тамақ ішуге қарамастан, сұйықтықпен тұтастай жұтып ішке қабылдау керек. Тәуліктік дозаны бір уақытта қабылдау ұсынылады. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозасын өткізіп алған жағдайда қабылдау керек шаралар Егер пациент препараттың дозасын уақытында қабылдамаса, пациент бұл туралы есіне түсірген бойда препаратты қабылдау керек. Қосарлы дозаны қабылдамаған жөн. Тоқтату симптомдарының қаупі жоқ • Дәрілік препаратты қалай қолдану керектігі туралы медициналық қызметкерден кеңес алу бойынша ұсыныстар • Осы дәрілік препаратты қолдану туралы қандайда бір қосымша сұрақтарыңыз туындаса, өз дәрігеріңізге жүгініңіз.

• әсер етуші затқа, цетиризинге, гидроксизинге, пиперазиннің кез келген басқа туындыларына немесе қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық • диализбен емдеуді қажет ететін, бүйректің ауыр созылмалы жеткіліксіздігі (креатинин клиренсі 15 мл/мин аз) • 6 жасқа дейінгі балалар.

Жиі - бас ауыруы, ұйқышылдық - диарея, іш қату Белгісіз (қолда бар деректер бойынша бағалау мүмкін емес) - аса жоғары сезімталдық, оның ішінде анафилаксия - тәбеттің жоғарылауы - озбырлық, қозу, елестеулер, депрессия, ұйқысыздық, суицидтік ойлар, қорқынышты түстер - құрысулар, парестезия, бас айналу, естен тану, тремор, дисгевзия - бас айналу - көрудің бұзылуы, бұлыңғыр көру, окулогирация - жүрек соғуы, тахикардия - ентігу - жүрек айну, құсу, диарея - гепатит - дизурия, несептің іркілуі - ангионевроздық ісіну, тұрақты дәрілік бөртпе, қышыну, бөртпе, есекжем - миалгия, артралгия. - ісіну - дене салмағының жоғарылауы, бауырдың функционалдық сынамасының қалыптан ауытқуы. Жеке жағымсыз реакциялардың сипаттамасы Левоцетиризинді қабылдауды тоқтатқаннан кейін қышу туралы хабарланды. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек: Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары Артық дозалану симптомдары ересектерде ұйқышылдықты қамтуы мүмкін. Балаларда басында қозу және мазасыздық болуы мүмкін, содан кейін ұйқышылдық пайда болады. Емі Левоцетиризиннің арнайы антидоты белгісіз. Артық дозаланған жағдайда симптоматикалық немесе демеуші ем ұсынылады. Препаратты қабылдағаннан кейін көп ұзамай асқазанды шаю мүмкіндігін қарастыруға болады. Левоцетиризин гемодиализ арқылы тиімді шығарылмайды.

Алкогольмен бірге қабылдағанда сақтықпен қолдану ұсынылады. Несептің іркілуіне бейімді факторлары (мысалы, жұлынның зақымдануы, қуық асты безінің гиперплазиясы) бар пациенттерде сақтық таныту керек, өйткені левоцетиризин несептің іркілуі қаупін арттыруы мүмкін. Эпилепсиясы бар және құрысулардың даму қаупі бар пациенттерге сақтық таныту керек, өйткені левоцетиризин ұстамалардың өршуін тудыруы мүмкін. Аллергияға тері тесті реакциялары антигистаминдік препараттармен басылады және олар орындалмас бұрын шайылу кезеңін (3 күн) қажет етеді. Левоцетиризинді тоқтатқанда, тіпті емдеу басталғанға дейін бұл симптомдар болмаса да, қышу пайда болуы мүмкін. Симптомдар өздігінен жоғалып кетуі мүмкін. Кейбір жағдайларда симптомдар қарқынды болуы мүмкін және емді қайта бастауды қажет етуі мүмкін. Емдеу қайта басталғаннан кейін симптомдар жойылуы керек. Арнайы сақтандырулар Педиатрияда қолдану 6 жасқа дейінгі балаларға таблеткаларды қолдану ұсынылмайды, өйткені бұл дәрілік түр сәйкес дозаны таңдауға мүмкіндік бермейді.

Левоцетиризинді жүкті әйелдерде қолдану туралы деректер жоқ немесе шектеулі (жүктіліктің 300-ден аз нәтижесі). Алайда, левоцетиризин рацематы цетиризинге қатысты жүкті әйелдердегі деректердің үлкен саны (жүктіліктің 1000-нан астам нәтижесі) мальформативтік немесе фето/неонатальды уыттылықты көрсетпейді. Қолда бар деректер жүктілікке, эмбрионның/ұрықтың дамуына, босануға немесе босанғаннан кейінгі дамуға тікелей немесе жанама зиянды әсерлерін көрсетпеген. Қажет болса, жүктілік кезінде левоцетиризинді қолдану мүмкіндігін қарастыруға болады. Левоцетиризин рацематы цетиризин адам организмінен шығарылатыны дәлелденді. Сондықтан левоцетиризиннің емшек сүтімен шығарылуы ықтимал. Емшек сүтімен қоректенетін нәрестелерде левоцетиризинмен байланысты жағымсыз реакциялар болуы мүмкін. Сондықтан бала емізетін әйелдерге левоцетиризинді тағайындағанда сақтық танытқан жөн. Дәрілік заттың көлік құралын және қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Салыстырмалы клиникалық зерттеулер левоцетиризиннің ұсынылған дозада ақыл-ой белсенділігін, реакциясын немесе көлікті және механизмдерді басқару қабілетін нашарлататыны туралы дәлелдемелерді анықтаған жоқ. Алайда кейбір пациенттерде левоцетиризинмен емдеу кезінде ұйқышылдық, шаршау және астения туындауы мүмкін. Осылайша, автомобильді басқаруға, қауіптілігі зор қызметпен айналысуға немесе механизмдермен жұмыс істеуге ниетті пациенттер өзінің дәрілік препаратқа реакциясын ескеруі керек.

Левоцетиризинмен өзара әрекеттесу бойынша бірде-бір зерттеу (соның ішінде CYP3A4 индукторларымен ешқандай зерттеулер) жүргізілген жоқ; цетиризиннің рацематпен (псевдоэфедринмен, циметидинмен, кетоконазолмен, эритромицинмен, азитромицинмен, глипизидпен және диазепаммен) қосылысына зерттеулер қандай да бір клиникалық тұрғыдан маңызды жағымсыз өзара әрекеттесулер көрсеткен жоқ. Цетиризин клиренсінің төмендеуі (16 %) теофиллинді бірнеше рет (тәулігіне бір рет 400 мг) енгізгенде байқалды; бұл ретте цетиризинді бір мезгілде қолданған кезде теофиллиннің фармакокинетикасы өзгермеді. Ритонавирдің (тәулігіне екі рет 600 мг) және цетиризиннің (тәулігіне 10 мг) қайталама дозасын зерттеуде цетиризиннің қан плазмасындағы концентрациясы 40%-ға жоғарылады, ал ритонавирдің (цетиризинмен бір мезгілде қолданғанда) фармакокинетикалық параметрлері аздап (-11%) төмендеді. Левоцетиризиннің сіңірілу жылдамдығы тамақпен бірге қабылдағанда төмендегенімен, сіңірілу дәрежесі төмендемейді. Цетиризинді немесе левоцетиризинді және алкогольді немесе ОЖЖ-нің басқа депрессанттарын бір мезгілде қолдану зейін қоюға және өнімділікке әсер етуі мүмкін, дегенмен цетиризин рацематы алкоголь әсерін күшейтпейді.

Сақтау мерзімі 3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25 оС-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.