Дәріханалардағы баға мен қолжетімділік кейінірек пайда болады
Тауардың сыртқы түрі суреттен өзгеше болуы мүмкін. Бағасы мен қолжетімділігін таңдалған доза мен қаптама анықтайды.
Препарат туралы
Шығарылу түрі
Пленки диспергируемые в полости рта
Дозасы
5 мг
Саудалық атауы
Аллер-Нол
Әсер етуші зат
Левоцетиризин
Мақсаты
Аллергиялық ринитті (маусымдық және тұрақты аллергиялық ринитті қоса) симптоматикалық емдеуде
Өндіруші
Зим Лабораториес Лимитед
Ел
Индия
Берілу шарттары
Рецептсіз
Дәріханалардағы бағалар
Дәріхана ұсыныстары кейінірек пайда болады
Біз Қазақстан дәріханаларын қосып жатырмыз. Тексерілген бағалар мен қолжетімділік пайда болғанда, олар осы бетте болады.
Нұсқаулық
Бір үлбірдің құрамында:
белсенді зат - 5 мг левоцетиризин дигидрохлориді;
қосымша заттар: гипромеллоза (15 cps) (Methocel E15 Celcential), пропиленгликоль, глицерин, полисорбат 80, калий полакрилин, Е дәрумені ацетат, сукралоза, натрий гидроксиді, неотам, жалбыз майы (дементолданған жалбыз майы), титанның қостотығы (Е171), темірдің(III) сары тотығы (Е172), темірдің(III) қызыл тотығы (Е172), тазартылған су.
Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы
Тік бұрышты пішінді, ашық-қызыл сары түсті, мөлдір емес, жабыспайтын, ұзындығы 30.00 1.00 мм, ені 25.00 0.25 мм үлбір.
- аллергиялық ринитті (маусымдық және тұрақты аллергиялық ринитті қоса) симптоматикалық емдеуде
- есекжемді симптоматикалық емдеуде
Дәрілік препарат ересектер мен 12 жастан асқан балаларға қолдануға арналған.
Әсер ету механизмі
Левоцетиризин, (R) цетиризиннің энантиомері шеткері Н1-рецепторлардың күшті және селективті антагонисі болып табылады.
Зерттеулер левоцетиризин адамның H1-рецепторларымен (Ki = 3,2 нмоль/л) жоғары ұқсастыққа иеленгенін көрсетті. Левоцетиризиннің ұқсастығы цетиризинге қарағанда 2 есе жоғары (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин 115 ± 38 мин жартылай ыдырау кезеңімен Н1-рецепторларынан диссоциацияланады.
Бір рет енгізгеннен кейін левоцетиризин рецепторлардың 4 сағаттан кейін 90% - ын және 24 сағаттан кейін 57% - ын көрсетеді.
Дені сау еріктілердегі фармакодинамикалық зерттеулер дозаның жартысы кезінде левоцетиризиннің терідегі де, мұрындағы да цетиризинмен салыстырмалы белсенділігі бар екенін көрсетеді.
Фармакодинамикалық әсерлері
Левоцетиризиннің фармакодинамикалық белсенділігі рандомизацияланған бақыланатын зерттеулерде зерттелді:
5 мг левоцетиризиннің, 5 мг дезлоратадиннің және плацебоның әсерін салыстыратын зерттеуде гистаминнен туындаған жегі мен васкулитке, левоцетиризинмен емдеу алғашқы 12 сағатта ең жоғары болған және плацебо мен дезлоратадинмен салыстырғанда 24 сағат (р <0,001) бойы жалғасқан күлдірек пен васкулиттің түзілуінің елеулі азаюына әкелген.
Плацебо-бақыланатын сынақтарда, шаңнан туындаған симптомдарды бақылау кезінде аллергенмен ынталандыруға арналған камера моделінде левоцетиризин әсерінің басталуы препаратты 5 мг дозада қабылдағаннан кейін 1 сағаттан кейін байқалды.
In vitro зерттеулері (Бойден камералары мен жасушалық қабаттар әдістері) левоцетиризин эотаксин-эозинофилдердің индукцияланған трансэндотелиалды миграциясын тері жасушалары арқылы да, өкпе жасушалары арқылы да тежейтінін көрсетеді.
In vivo фармакодинамикалық эксперименттік зерттеуі (тері камерасы әдісі) 14 ересек пациентте плацебомен салыстырғанда шаң реакциясының алғашқы 6 сағатында левоцетиризиннің (5 мг) үш негізгі тежеуші әсерін көрсетті: VCAM-1 босатылуын тежеу, қантамыр өткізгіштігінің модуляциясы және эозинофилдердің рекрутирленуін төмендету.
Клиникалық тиімділігі және қауіпсіздігі
Левоцетиризиннің тиімділігі мен қауіпсіздігі маусымдық аллергиялық ринитпен, көпжылдық аллергиялық ринитпен немесе тұрақты аллергиялық ринитпен ауыратын ересек пациенттерде жүргізілетін бірнеше қосарлы жасырын плацебо-бақыланатын клиникалық сынақтарда көрсетілді. Кейбір зерттеулерде левоцетиризин мұрынның бітелуін қоса аллергиялық ринит симптомдарын айтарлықтай азайтады.
6-айлық клиникалық зерттеу персистирленетін аллергиялық риниттен зардап шегетін (симптомдары кем дегенде келесі 4 апта бойы аптасына 4 күн болады) және үй шаңы мен шөптің шаңының кенелеріне сезімтал 551 ересек пациенттерде (левоцетиризин алған 276 пациентті қоса) ешқандай тахифилаксиясыз зерттеудің бүкіл барысында аллергиялық риниттің жалпы симптомдарының азаю аясында 5 мг дозада левоцетиризиннің плацебоға қарағанда клиникалық және статистикалық жағынан әлдеқайда тиімді екенін көрсетті. Зерттеудің барлық кезеңінде левоцетиризин пациенттердің өмірінің сапасын елеулі жақсартты.
Созылмалы идиопатиялық есекжемнен зардап шегетін 166 пациентті қамтитын плацебо-бақыланатын клиникалық зерттеуде 85 пациент плацебо, ал 81 пациент - левоцетиризинді алты апта бойы күніне бір рет 5 мг алды. Левоцетиризинмен емдеу плацебомен салыстырғанда емдеудің барлық кезеңінде және бірінші апта ішінде қышынудың елеулі төмендеуіне әкелді. Левоцетиризин сондай-ақ плацебомен салыстырғанда дерматологиялық индексті бағалау бойынша өмірдің сапасын елеулі жақсартуға әкелді.
Созылмалы идиопатиялық есекжем есекжем үшін үлгі ретінде зерттелді. Гистаминнің босап шығуы есекжем аурулары кезіндегі себепті фактор болып табылатындықтан, левоцетиризин есекжемнің басқа да аурулары кезінде симптоматикалық жеңілдетуді қамтамасыз етуде, созылмалы идиопатиялық есекжемге қосымша тиімді болады деп күтілуде.
ЭКГ QT аралығында левоцетиризиннің сәйкес келетін әсерлерін көрсетпеді.
Балалар
Балалар қауіпсіздігі мен левоцетиризиннің тиімділігі екі плацебо-бақыланатын клиникалық сынақтарда, 6-дан 12 жасқа дейінгі, тиісінше маусымдық және көпжылдық аллергиялық риниттен зардап шегетін пациенттерді қосқанда зерттелді. Екі зерттеуде левоцетиризин симптомдарды елеулі жақсартты және өмір сапасын жақсартты.
6 жасқа дейінгі балаларда клиникалық қауіпсіздік бірнеше қысқа мерзімді және ұзақ мерзімді терапевтік зерттеу негізінде анықталды:
- аллергиялық риниті бар 2 жастан 6 жасқа дейінгі 29 бала 4 апта бойы күніне екі рет 1,25 мг-ден левоцетиризинді алған бір клиникалық зерттеу.
- аллергиялық риниті немесе созылмалы идиопатиялық есекжемі бар 1-ден 5 жасқа дейінгі 114 бала 2 апта бойы күніне екі рет 1,25 мг левоцетиризин алған бір клиникалық зерттеу.
- аллергиялық риниті немесе созылмалы идиопатиялық есекжемі бар 6-дан 11 айға дейінгі 45 бала 2 апта ішінде күніне бір рет левоцетиризинді алған бір клиникалық зерттеу.
- қосылу сәтінде левоцетиризин алған 12-ден 24 айға дейінгі жастағы 255 атопиялық пациентті бір ұзақ мерзімді (18 ай) клиникалық зерттеу.
Қауіпсіздік бейіні 1-ден 5 жасқа дейінгі балаларда жүргізілген қысқа мерзімді зерттеулерде байқалды.
Дозалану режимі
12 жастан және одан үлкен жасөспірімдер және ересектер:
Ұсынылатын тәуліктік дозасы 5 мг (1 үлбір) құрайды.
Егде жастағы адамдар
Егде жастағы пациенттерге дозаны түзетудің қажеті жоқ.
Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер
Дозалау аралығы бүйрек функциясына байланысты жекеленуі тиіс. Кестеге жүгініңіз және дозаны көрсетілгендей түзетіңіз. Бұл дозалау кестесін пайдалану үшін пациенттің мл/минуттағы креатинин клиренсін (КК) бағалау қажет. КК (мл/мин) мынадай формула бойынша анықталған сарысу креатинині (мл/дл) бойынша бағалануы тиіс:
[140 - жас (жыл)] × дене салмағы (кг)
КК = –––––––––––––––––––––––––––––––– (× 0.85 әйелдер үшін)
72 × сарысу креатинині (мг/дл)
Бүйрек функциясы бұзылған пациенттер үшін дозаны түзету:
Бүйрек жеткіліксіздігі — Креатинин клиренсі (мл/мин) — Дозасы және жиілігі
Қалыпты — ≥80 — Күніне бір рет 5 мг
Мардымсыз — 50 – 79 — Күніне бір рет 5 мг
Орташа — 30 – 49 — 2 күнде бір рет 5 мг
Ауыр — < 10-29 — 3 күнде бір рет 5 мг
Терминальді сатысы – диализдегі пациенттер — < 10 — Қарсы көрсетілімдері бар
Бүйрек жеткіліксіздігінен зардап шегетін балалар
Бүйрек жеткіліксіздігінен зардап шегетін балаларға дозаны пациенттің бүйрек клиренсін және оның дене салмағын ескере отырып, жеке түзету керек. Бүйрек жеткіліксіздігі бар балалар үшін белгілі бір деректер жоқ.
Бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттер
Тек қана бауыр жеткіліксіздігі бар пациенттерге дозаны түзетудің қажеті жоқ.
Енгізу әдісі және жолы
Пероральді.
1) Пакетті оны баяу жұла отырып, тек көрсетілген жерден ашу керек. Пакетті кесуге болмайды.
2) Үлбірді пакеттен бүлдіріп алмай, мұқият алып шығу.
3) Үлбірді пайдалану алдында оның бүлінбегендігін тексеру керек. Тек бүлінбеген үлбірлерді пайдалану керек.
4) Үлбірді тілге құрғақ қолмен қою керек. Аузында тамақ болмауы керек.
5) Үлбір бірнеше секунд ішінде тілде сусыз еріп кетуі тиіс (сілекейде, оны кейін жұтып қою керек).
Қабылдау уақытын көрсетумен қолдану жиілігі
12 жастан және одан үлкен жасөспірімдер және ересектер:
Ұсынылатын күндізгі дозасы 5 мг (1 үлбір) құрайды.
Емдеу ұзақтығы
Мерзімдік аллергиялық ринит (аптасына төрт күннен кем немесе жылына төрт аптадан кем пайда болатын симптомдар) ауруға және оның анамнезіне сәйкес емдеу керек, емдеуді симптомдар жойылғаннан кейін ғана тоқтатуға болады және симптомдар пайда болған кезде қайтадан бастауға болады. Тұрақты аллергиялық ринит жағдайында (симптомдар аптасына төрт күннен астам немесе жылына төрт аптадан астам білінеді), пациентке аллергендермен жанасу кезінде үздіксіз ем ұсынылуы мүмкін.
Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіндіру үшін медицина қызметкерінің кеңесіне жүгіну бойынша нұсқаулар
Сұрақ пайда болған жағдайда дәрілік препаратты қолданар алдында дәрігердің немесе фармацевттің кеңесіне жүгініңіз.
-левоцетиризинге, пиперазин туындыларына немесе препарат компоненттерінің кез келгеніне жоғары сезімталдық
-бүйректің созылмалы жеткіліксіздігінің ауыр түрі (креатинин клиренсі 15 мл/мин аз)
-тұқым қуалайтын фруктоза жағымсыздығы, глюкоза-галактоза мальабсорбциясы, сукраза-изомальтаза ферменті тапшылығы бар адамдар
-жүктілік және лактация кезеңі
-12 жасқа дейінгі балалар
Жиі
- бас ауыруы, ұйқышылдық
- ауыздың құрғауы
- шаршағыштық
Жиі емес
- іштің ауыруы
- астения
Ұйқышылдық, шаршағыштық және астения сияқты седативті жағымсыз дәрілік реакциялардың даму жиілігі плацебоны қолданған кездегіге (3,1 %) қарағанда, жалпы 5 мг дозада левоцетиризинді қолданған кезде жоғарырақ (8,1%) болды.
Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаса медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласыңыз
Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылауды бақылау комитетінің «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК
http://www.ndda.kz
Симптомдары: ұйқышылдық (ересектерде), ұйқышылдықпен алмасатын (балаларда) қозу және мазасыздық.
Емі: спецификалық антидоты жоқ. Артық дозаланған жағдайда симптоматикалық немесе демеуші емдеу ұсынылады. Асқазанды шаю препаратты қабылдағаннан кейін бірден қарастырылуы мүмкін. Гемодиализ тиімсіз.
- Дозаны ұсынылғаннан асырмау керек.
- Препаратты алкогольмен бірге қабылдаған кезде сақ болу керек.
- Препаратты эпилепсиясы бар пациенттерге және құрысудың даму қаупі бар пациенттерге тағайындағанда сақ болу керек, өйткені левоцетиризин қауіпті арттыруы мүмкін құрысулардың пайда болуы.
- Несептің іркілуіне бейімділік факторы бар (мысалы, жұлынның зақымдануы, қуықасты безінің гиперплазиясы) пациенттерде сақ болу керек, себебі левоцетиризин несептің іркілу қаупін арттыруы мүмкін.
Аллергиялық тері сынамаларына реакцияны антигистаминді препараттар бәсеңдетеді және оларды орындамас бұрын жуылу кезеңі (3 күннен астам) қажет.
Левоцетиризинді қабылдауды тоқтатқаннан кейін қышыну пайда болуы мүмкін тіпті егер бұл симптомдар емдеуді бастағанға дейін болмаса да. Симптомдар кенеттен жоғалуы мүмкін. Кейбір жағдайларда симптомдар қарқынды болуы және емдеуді қайта бастауды қажет етуі мүмкін. Симптомдар емдеуді қайта бастағаннан кейін жоғалуы мүмкін.
Препараттың құрамында алкогольдің әсеріне ұқсас әсерлерді туындатуы мүмкін пропиленгликоль бар.
Арнайы ескертулер
Педиатрияда қолданылуы
Аллер-Нол 12 жасқа дейінгі балаларға қолдану үшін көрсетілмеген.
Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
Кейбір пациенттер левоцетиризинмен ем кезінде ұйқышылдықты, шаршауды және әлсіздікті сезінуі мүмкін. Осылайша, автокөлікті жүргізуге, қауіптілігі зор қызмет түрлерімен айналысуға немесе механизмдерді басқаруға ниеттенген пациенттер жоғары көрсетілген реакцияларға назар аударуы тиіс.
Жануарларға жүргізілген тәжірибелік зерттеулер левоцетиризиннің дамып келе жатқан шаранаға, оның ішінде постнатальді кезеңде қандай да бір тікелей немесе жанама жағымсыз әсерлерді анықтамады, жүктілік пен босанудың барысы сондай-ақ өзгермеген.
Левоцетиризин емшек сүтімен бөлініп шығады, сондықтан оны лактация кезеңінде қолдану қажет болғанда препаратты қабылдау уақытына емшек емізуді тоқтату керек.
Левоцетиризинмен (оның ішінде СҮР 3А4 индукторларының зерттеулері) өзара әрекеттесуін зерттеу бойынша зерттеулер жүргізілген жоқ.
Цетиризиннің рацематпен қосылысының зерттеулері антипиринмен, азитромицинмен, циметидинмен, диазепаммен, эритромицинмен, глипизидпен, кетоконазолмен және жалған эфедринмен қандай да бір клиникалық елеулі жағымсыз өзара әрекеттесуді көрсеткен жоқ.
Цетиризин клиренсінің аздап төмендеуі (16 %) теофиллиннің бірнеше дозасымен (күніне бір рет 400 мг) зерттеуде байқалды, бұл уақытта теофиллиннің фармакокинетикасы цетиризинді бір мезгілде қолданғанда өзгермейді.
Ритонавир (күніне екі рет 600 мг) мен цетиризиннің (тәулігіне 10 мг) бірнеше дозасын қолданумен зерттеуде цетиризин әсерінің деңгейі шамамен 40 % артқан, ал ритонавирдің фармакокинетикасы аздап өзгерген (-11 %), бұл әрі қарай цетиризиннің сіңірілуімен қатар жүрген.
Левоцетиризиннің сіңірілу деңгейі тамақтанумен азаймайды, алайда сіңірілу жылдамдығы төмендейді.
Сезімтал пациенттерде цетиризинді немесе левоцетиризинді және алкогольді немесе ОЖЖ басқа депресанттарын бір мезгілде қолдану белсенділіктің қосымша төмендеуіне және жұмысқа қабілеттіліктің нашарлауына әкелуі мүмкін.
Сақтау мерзімі
3 жыл
Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек.
Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!
Қаптама макеті
Препаратты Қазақстанда тіркеу кезінде бекітілген қаптама жазбасы. Дереккөз — Дәрілік заттардың мемлекеттік тізілімі.
Әсер етуші заты бірдей препараттар
Іріктеме әсер етуші зат бойынша автоматты түрде жасалады
Дәріхана ассортиментіндегі тауарлардың және олардың қасиеттерінің сипаттамасы танысу үшін берілген және дәрігер кеңесін алмастырмайды. Қаптама ішіндегі парақ-қосымшада өндіруші көрсеткен ақпарат басым болып табылады.
Тауардың сыртқы түрі суреттегіден өзгеше болуы мүмкін. Қарсы көрсетілімдері бар, маманмен кеңесу қажет. Тауарлардың сипаттамалары мен бағасы жария оферта болып табылмайды.