Амапин таблетки 5 мг

Бір таблетканың құрамында белсенді зат – 6,935 мг немесе 13,870 мг амлодипин бесилаты (5 мг немесе 10 мг амлодипинге баламалы), қосымша заттар: сусыз кальций гидрофосфаты, микрокристалды целлюлоза (РН 101), натрий крахмал гликоляты (А типі), сусыз кальций гидрофосфаты (А-таб), микрокристалды целлюлоза (РН 102), магний стеараты. Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Екі жақ беті дөңес, капсула пішінді, ақ немесе ақ дерлік түсті, бір жақ бетінде «ML 22» өрнегі және басқа жақ беті тегіс таблеткалар (5 мг дозасы үшін). Дөңгелек, екі жақ беті дөңес, ақ немесе ақ дерлік түсті, бір жақ бетінде «ML 23» өрнегі және басқа жақ беті тегіс таблеткалар (10 мг дозасы үшін).

- артериялық гипертензияда (басқа гипотензивті препараттармен бірге, монотерапия ретінде де) - вазоспазмдық стенокардияда (Принцметал стенокардиясында) және созылмалы тұрақты стенокардияда (басқа гипотензивті препараттармен бірге, монотерапия ретінде де) Емдеуді бастағанға дейін қажетті мәліметтер тізбесі

Әсер ету механизмі Амлодипин – Амапин препаратының белсенді заты дигидропиридин туындысы болып табылады. Дигидропиридинді рецепторлармен байланыса отырып, "баяу" кальций өзектерін (кальций иондары түсетін антагонист) бөгейді, кальцийдің жүректің және қантамырлардың тегіс бұлшықеттері жасушаларының ішіне (кардиомиоциттерге қарағанда қантамырлардың тегіс бұлшықет жасушаларында көбірек дәрежеде) траснжарғақшалық өтуін тежейді. Гипотензиялық және антиангинальді әсер береді. Амлодипинның гипотензиялық әсер ету механизмі қантамырлардың тегіс бұлшықеттеріне тікелей босаңсытатын әсерімен жүзеге асады. Амлодипиннің толық антиангинальді әсері әлі зерттелген жоқ, бірақ жалпы ишемиялық жүктеменің төмендеуі әсер етудің келесі екі механизмі есебінен жүреді: 1) амлодипин шеткері артериолдарды кеңейтеді және, осылайша, жүректің жұмысына қарсы бағытталған шеткері кедергіні (жүктемеден кейінгі) азайтады. Өйткені жүректің жиырылу жиілігі тұрақты күйінде қалады, бұл энергия қажеттілігінің және миокардтқа оттегі қажеттілігінің төмендеуіне әкеледі. 2) амлодипин миокардтың қалыпты да, сонымен қатар ишемияланған аймақтарында да негізгі коронарлы артерияларды және артериолдарды кеңейтеді, бұл вазоспазмдық стенокардиясы (Принцметал стенокардиясы) бар науқастарда миокардқа оттегінің түсуін арттырады және шылым шегуден туындайтын коронароспазмның дамуына жол бермейді. Артериялық гипертензиясы бар науқастарда Амапиннің бір реттік тәуліктік дозасы «жатқан» күйде де, сонымен қатар «түрегеліп тұрған» күйде де артериялық қысымның 24 сағат бойы төмендеуін қамтамасыз етеді. Амапин әсерінің баяу басталуының арқасында артериялық қысым күрт төмендемейді. Стенокардиясы бар науқастарда препараттың бір реттік тәуліктік дозасы дене жүктемесіне төзімділікті арттырады, дене жүктемесі аясында стенокардия ұстамасының және ST сегменті (1 мм) депрессиясының дамуын кідіртеді, стенокардия ұстамаларының жиілігін және нитроглицериннің қажеттілігін азайтады. Амапинді қабылдау қандай да болсын жағымсыз метаболизмдік әсерлермен де немесе қан плазмасының липидтік параметрлерінің өзгерулерімен де қатар жүрген жоқ; препарат демікпесі, диабеті немесе подаграсы бар пациенттерде қолданылуы мүмкін. Жүрек-қантамыр аурулары (бір тамырдан және 3 және одан көбірек артериялардың стенозына және ұйқы артерияларының атеросклерозына дейін зақымданған коронарлы атеросклероз) бар, миокард инфарктісін, коронарлы артериялардың тері арқылы транслюминальді ангиопластикасын (ТЛП) бастан кешкен немесе стенокардиядан зардап шегіп жүрген пациенттерде Амапинді қолдану ұйқы артерияларының интим-медиялары қалыңдауының дамуына жол бермейді. Сондай-ақ Амапинді қолдану жүрек-қантамырлық себептен, миокард инфарктісінен, инсульттен, ТЛП-тен, аорто-коронарлы шунтталудан өлімді едәуір төмендетеді, тұрақсыз стенокардияға және жүрек функциясының созылмалы жеткіліксіздігінің (ЖСЖ) өршуінен ауруханаға жату санының азаюына әкеледі, коронарлы қан ағысын қалпына келтіруге бағытталған араласым жиілігін төмендетеді.

Дозалау режимі Әдеттегі бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 5 мг құрайды, пациенттің жекелей реакциясына байланысты және дозасын ең жоғарғы - 10 мг дейін арттыруға болады. Емдеу ұзақтығын емдеуші дәрігер әр пациентке жеке тағайындайды Тиазидті диуретикті, бета-блокаторлар мен ангиотензин өзгертуші фермент тежегіштерін бірге қолданған кезінде Амапин дозасын түзету талап етілмейді. Егде жастағы және бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде Бастапқы доза 2,5 мг күніне бір рет және бұл дозаны амлодипинді басқа антигипертензивті терапияға қосқан кезде қолдануға болады. Артериялық гипертензиясы бар, 6 жас пен 17 жас аралығындағы балалар мен жасөспірімдерге ұсынылатын бастапқы дозасы тәулігіне бір рет 2,5 мг құрайды; егер емдеуден кейін 4 апта ішінде артериялық қысымның көзделген мәніне қол жеткізілмесе, дозасын тәулігіне бір рет 5 мг дейін арттырады. Енгізу әдісі мен жолы Амапин ішке, тәулігіне бір рет, судың қажетті (100 мл) мөлшерімен ішіп қабылданады.

- амлодипинге, дигидропиридин туындыларына, немесе препараттың құрамына кіретін қосымша заттардың кез келгеніне аса жоғары сезімталдық- артериялық ауыр гипотензия - шок (кардиогендік шокты қоса) - жүректің сол жақ қарыншасының шығар бөлігінің обструкциясы (мысалы, аортаның ауырлық дәрежесі жоғары стенозы) - жедел миокард инфарктісінен кейінгі гемодинамикалық тұрғыдан тұрақсыз жүрек жеткіліксіздігі - жүктілік және лактация кезеңі - 6 жасқа дейінгі балаларға

өте жиі - ісінулер жиі - ұйқышылдық, бас айналуы, бас ауыруы (әсіресе емнің басында) - көрудің бұзылуы (диплопияны қоса) - жүрек қағуының жиілеуі, қан тебулер, ентігу - іштің ауыруы, жүрек айнуы, диспепсия, ішек функциясының әдеттегі режимінің өзгеруі (диареяны және іш қатуын қоса) - тобықтың ісінуі, бұлшықеттің құрысуы - қатты шаршағыштық, жалпы әлсіздік жиі емес - депрессия, көңіл-күйдің өзгеруі (үрейленуді қоса), ұйқысыздық - тремор, дисгевзия, естен тану, гипестезия, парестезия - құлақтағы шуыл - аритмия (брадикардияны, қарыншалық тахикардияны және жүрекше фибрилляциясын қоса), артериялық гипотензия - жөтел, ринит - құсу, ауыздың құрғауы - алопеция, пурпура, тері түсінің өзгеруі, гипергидроз, қышыну, бөртпе, экзантема, есекжем - артралгия, миалгия, арқаның ауыруы - несеп шығарудың бұзылуы, никтурия, несеп шығарудың жиілеуі - белсіздік, гинекомастия - кеуде қуысының ауыруы, басқа да жергілікті ауырулар, жалпы дімкәстік - салмақтың артуы, салмақтың азаюы сирек - сананың шатасуы өте сирек - лейкопения, тромбоцитопения - аллергиялық реакциялар - гипергликемия - гипертонус, шеткері нейропатия - миокард инфарктісі - васкулит - панкреатит, гастрит, қызыл иек гиперплазиясы - гепатит, сарғаю, бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы (негізінен холестазға тән құбылыстар байқалды) - ангионевроздық ісіну, мультиформалы эритема, эксфолиативті дерматит, Стивенс-Джонсон синдромы, Квинке ісінуі, фотосенсибилизация Жағымсыз дәрілік реакциялар туындаған кезде медицина қызметкеріне, фармацевтика қызметкеріне немесе дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса алғанда, дәрілік препараттарға жағымсыз реакциялар (әсерлер) бойынша тікелей ақпараттық деректер базасына хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http:www.ndda.kz

Симптомдары: артериялық қысым айқын төмендеп, рефлекторлық тахикардия және шамадан тыс шеткері вазодилатация дамуы мүмкін (айқын және тұрақты артериялық гипотензия пайда болуы мүмкін, соның ішінде бұндай жағдайлар жөнінде мәлімдемелер жоқ болғанына қарамастан, шок дамуы және өліммен аяқталу болуы ықтимал). Емі: белсендірілген көмір тағайындау (препараттың 10 мг дозасын қабылдағаннан кейін бірден немесе одан кейінгі екі сағат ішінде). Кейбір жағдайларда асқазанды шаю өзін ақтауы мүмкін. Амлодипиннің артық дозалануы салдарынан клиникалық тұрғыдан маңызды гипотензия жүрек және тыныс алу функциясына ұдайы мониторингті, аяқ-қолды көтеруді, айналымдағы сұйықтық пен шығарылатын несеп көлеміне көңіл бөлуді қоса, белсенді жүрек-қантамыр функциясын демеуді қажет етеді. Вена ішіне кальций глюконатын енгізу кальций өзектері бөгетінің әсеріне көңіл бөлуге ықпалын тигізуі мүмкін. Қантамырлар тонусын және АҚ қалпына келтіру үшін, егер қарсы көрсетілімдері жоқ болса, қантамырларды тарылтатын препараттарды (допамин, норадреналин) қолдану пайдалы болуы мүмкін. Амапин едәуір дәрежеде қан сарысуы ақуыздарымен байланысатын болғандықтан – гемодиализдің пайдалы болуы екіталай. Препаратты қолданар алдында қолдану әдісін түсіндіру үшін дәрігерге немесе фармацевтке хабарласыңыз.

Гипотензиясы бар пациенттерде Әсіресе аорталық ауыр стенозы бар науқастарда симптоматикалық гипотензия пайда болуы мүмкін, әсері біртіндеп басталуына байланысты жедел гипотензияның пайда болуы екіталай. Жоғары стенокардия және жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттердеКоронарлық артериялардың ауыр обструкциялық ауруы бар пациенттерде амлодипин дозасын бастағаннан немесе жоғарылатудан кейін стенокардияның нашарлауына және жедел миокард инфарктісіне ұшырауы мүмкін. Ангиографиялық түрде құжатталған ЖИА: Жуырда тіркелген ангиография бойынша ЖИА бар және жүрек жеткіліксіздігі жоқ немесе лықсыту фракциясы <40% пациенттерде, амлодипиннің стенокардиямен байланысты ауруханаға жатқызу қаупін азайтатыны және коронарлық реваскуляризация қаупін азайтатыны көрсетілген. Жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерге препаратты сақтықпен қолдану керек. Амлодипинді қоса алғанда, кальций өзекшелерінің блокаторларын жүрек-қантамырлары асқынуларының қаупін және өлім қаупін одан әрі арттыра алатындығына байланысты іркілісті жүрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Арнайы ескертулер Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттер Бауыр функциясының бұзылуы бар пациенттерде Амапин препаратының жартылай шығарылу кезеңі ұзарады, ал AUC көрсеткіштері артады. Мұндай пациенттерде дозасын біртіндеп, титрлеу арқылы арттыру және олардың жай-күйіне мұқият мониторинг жүргізу қажет болуы мүмкін. Бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттер Амапинді әдеттегі дозада қолдануға болады. Қан плазмасында амлодипин концентрациясының өзгеруі бүйрек қызметі бұзылу қарқындылығына байланысты емес. Амапин диализге ұшырамайды, бірақ T1/2 елеусіз артуын ескеру қажет. Егде жастағы пациенттер Егде жастағы пациенттерде амлодипиннің клиренсі төмендейді, нәтижесінде AUC шамамен 40-60% -ға артады, және бастапқы дозаның төмен болуын қажет етуі мүмкін.6 жастан 17 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдер Бала жастағы пациенттерде тәулігіне 5 мг-нан асатын дозаларды қолдану зерттелмеген. Жүктілік Амапин препаратын жүктілік кезінде қолданудың қауіпсіздігі анықталмаған. Препаратты жүктілік кезінде тек, анағұрлым қауіпсіз баламалы препарат болмаған жағдайда ғана, және егер ауру Амапин препаратын қабылдауға қарағанда, ана мен шарана үшін төнетін қауіптен асып түсетін жағдайда ғана қолдану ұсынылады. Лактация кезеңі Амлодипин емшек сүтімен бөлініп шығады. Бала емізу кезіндегі қауіпсіздігі анықталмаған. Амлодипинді қабылдауды тоқтату ұсынылады. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Амлодипин көлік құралын немесе механизмдерді басқару қабілетіне елеусіз немесе орташа әсер етуі мүмкін. Егер амлодипинді қабылдаған пациенттерде бас айналуы, бас ауыруы, қатты қажу немесе жүрек айнуы байқалса, реакцияға қабілеттілік бұзылуы мүмкін. Әсіресе, емдеудің басында сақтық таныту ұсынылады.

Нұсқаулықта көрсетілмеген.

Амапинді тиазидтік диуретиктермен, альфа-адреноблокаторлармен, бета-блокаторлармен, әсері ұзаққа созылатын нитраттармен, сублингвальді нитроглицеринмен, қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен, антибиотиктермен және пероральді гипогликемиялық дәрілік препараттармен бірге тағайындау қауіпсіз. Грейпфрут шырыны Амапинді грейпфрутпен немесе грейпфрут шырынымен қолдану ұсынылмайды, өйткені биожетімділігі жоғарылауы мүмкін, бұл кейбір артериялық қысымы жоғары пациенттерде кенеттен гипотензиялық әсерді туындатуы мүмкін. CYP3A4 тежегіштері Амлодипинді CYP3A4 күшті немесе орташа тежегіштерімен (протеаза тежегіштері, зеңге қарсы азолдық препараттар, эритромицин немесе кларитромицин сияқты макролидтер, сондай-ақ верапамил немесе дилтиазем) бір мезгілде қолдану артериялық гипотензия қаупінің артуына алып келе отырып, амлодипиннің әсер ету деңгейінің елеулі жоғарылауын туғызуы мүмкін. Фармакокинетикалық көрсеткіштерінің мұндай өзгерістерінің клиникалық көріністері егде жастағы пациенттерде айқынырақ болуы мүмкін. Осыған байланысты, клиникалық жағдайға мониторинг жүргізу және дозасын түзету қажет болуы мүмкін. CYP3A4 индукторлары CYP3A4 индукторларын (мысалы, рифампицинді немесе шайқурай (hypericum perforatum) препараттарын) бір мезгілде қолдану плазмада амлодипиннің концентрациясын едәуір төмендетуі мүмкін. Сондықтан Амапинді CYP3A4 индукторларымен бірге сақтықпен пайдалану керек. Дантролен (инфузия) Гиперкалиемия қаупіне байланысты, қатерлі гипертермияның туындауына бейім және қатерлі гипертермияға қатысты ем қабылдап жүрген пациенттерде амлодипин сияқты кальций өзекшелері блокаторларының бір мезгілде қолданылуын болдырмау ұсынылады. Циметидин Амапинді циметидинмен бір мезгілде тағайындау амлодипиннің фармакокинетикасын өзгертпейді. Алюминий/Магний (антацид) Алюминий/магний антацидтерін Амапиннің бір реттік дозасымен бір мезгілде қолдану Амапиннің фармакокинетикасына елеулі ықпалын тигізген жоқ. Силденафил (Виагра) Силденафилдің бір реттік 100 мг дозасы артериялық гипертониясы бар пациенттерде Амапиннің фармакокинетикалық параметрлеріне ықпалын тигізген жоқ. Амапин мен силденафилді біріктіріп қолданғанда әрбір препарат өздігінен қан қысымын төмендететін әсер берді. Амапиннің басқа дәрілік препараттарға әсері Амлодипиннің гипотензиялық әсерлері гипертензияға қарсы қасиеттері бар басқа дәрілік препараттардың гипотензиялық әсерлерімен бірігеді. Аторвастатин, дигоксин немесе варфарин Амлодипин аторвастатиннің, дигоксиннің немесе варфариннің фармакокинетикасына әсер етпейді. Симавастатин Амапинді 10 мг дозада және симвастатинді 80 мг дозада көп реттік бірге қабылдау, симвастатин монотерапиясымен салыстырғанда, симвастатин экспозициясының 77%-а артуына әкелді. Сондықтан амлодипин қабылдап жүрген пациенттерде симвастатиннің ең жоғары дозасы тәулігіне 20 мг-ге дейін болуы тиіс. Этанол (спирт) Амапиннің 10 мг бір реттік және көп реттік дозалары этанолдың фармакокинетикасына елеулі ықпалын тигізген жоқ. Циклоспорин Циклоспориннің фармакокинетикасын Амапин айтарлықтай өзгертпейді. Алайда, бүйрек трансплантациясы жүргізілген және амлодипинді қабылдайтын пациенттерде циклоспорин концентрацияларына мониторинг жүргізуді ұсыну, және қажет болса, циклоспориннің дозасын төмендету керек. Такролимус Амлодипинмен бір мезгілде қолданғанда, қандағы такролимус концентрациясының арту қаупі бар, әйтсе де бұл өзара әрекеттесудің фармакокинетикалық механизмдері жеткілікті зерттелген жоқ. Такролимустың уытты әсерін болдырмас үшін, такролимусты қабылдап жүрген пациенттерге амлодипинді тағайындау қандағы такролимус деңгейіне мониторинг жүргізуді, және қажет болса, такролимустың дозасын түзетуді талап етеді. Рапамициннің механистикалық нысаны (mTOR) тежегіштері Сиролимус, темсиролимус және эверолимус сияқты mTOR тежегіштері, CYP3A субстраттары болып табылады. Амлодипин CYP3A әлсіз тежегіші болып табылады. mTOR тежегіштерімен бір мезгілде қолданғанда, амлодипин mTOR тежегіштерінің экспозициясын арттыруы мүмкін.

Сақтау мерзімі 2 жыл (полиэтилен флакондағы таблеткалар үшін) 3 жыл (пішінді ұяшықты қаптамадағы таблеткалар үшін) Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды. Сақтау шарттары Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!