Амикацин порошок 500 мг

1 құтының ішінде белсенді зат - 500 мг амикацин сульфаты (амикацинге шаққанда). Сыртқы түрінің, иісінің, дәмінің сипаттамасы Ақ немесе ақ дерлік түсті ұнтақ

Амикацинге сезімтал микроорганизмдерден туындаған ауыр инфекцияларды емдеу үшін, уыттылығы аздау микробқа қарсы препараттар тиімсіз болған кезде: • Төменгі тыныс жолдарының ауруханаішілік инфекциялары, оның ішінде ауыр пневмония • Несеп шығару жолдарының асқынған және қайталанған инфекциялары, • Интраабдоминальді инфекциялар, перитонитті қоса, • Терінің және жұмсақ тіндердің инфекциялары, күйік инфекциясын қоса, • Бактериялық эндокардит, • Операциядан кейінгі интраабдоминальді инфекциялар. Амикацинді сонымен қатар жоғарыда аталған инфекциялардың біреуімен байланысты немесе күдік тудыратын бактериемиясы бар пациенттерді емдеу үшін пайдалануға болады. Амикацинді әдетте тиісті инфекция кезінде кездесетін бактериялық спектрді қамту үшін басқа сәйкес антибиотиктермен бірге қолданады. Бактерияға қарсы дәрілерді тиісінше қолдану жөніндегі ресми ұсынымдарды ескеру керек.

Амикацин - әсер ету ауқымы кең жартылай синтетикалық антибиотик, бактерицидтік белсенділігі бар. Әсер ету механизмі Амикациннің әсер ету механизмі оларға сезімтал микроорганизмдердегі рибосомалар деңгейінде ақуыз синтезін қайтымсыз бәсеңдетуге негізделген, бұл бактерицидтік әсер етеді. Фармокинетика мен фармодинамика арасындағы байланыс Тиімділігі, ең алдымен, ең жоғары сарысу концентрациясының коэффициентіне (Cmax) және патогеннің ең төмен тежейтін концентрациясына (MIC) байланысты. Резистенттілік механизмдері Амикацинге резистенттілік мынадай механизмдерге негізделуі мүмкін • Ферментативті жойылған белсенділік: антибиотик молекуласының ферментативті модификациясы бактериялардың штаммдарындағы аминогликозидтерге резистенттіліктің жалпы механизмі болып табылады. Бұл үшін ацетилтрансфераза, фосфотрансфераза, нуклеотидилтрансфераза аминогликозидтерін бұзатын/өзгертетін ферменттер жауапты. Амикацин басқа аминогликозидтерді белсендіретін ферменттердің әсеріне төзімді және гентамицинге және басқа аминогликозидтерге төзімді штаммдарға қатысты белсенді болып қалуы мүмкін. • Енудің төмендеуі және белсенді шығару (эффлюкс): негізінен тұрақтылық Pseudomonas aeruginosa-ға қатысты. • Нысаналардың модификациясы: аминогликозидтерге төзімділіктің негізгі механизмі: аминогликозидтердің әсер ету нысанасының – рибосомалардың модификациясы. Амикациннің басқа аминогликозидті антибиотиктерге ішінара айқаспалы төзімділігі бар. Шекті мәндер Микробқа қарсы препараттарға сезімталдықты тестілеу жөніндегі Еуропалық комитет (EUCAST) белгілеген ең төменгі басушы концентрацияның (ЕБК) шекті мәндері төменде келтірілген: Микробқа қарсы сезімталдықты тестілеу жөніндегі Еуропалық комитет. Микроорганизм — С — Р Enterobacteriaceae — 8 мг/л — > 16 мг/л Pseudomonas spp. — 8 мг/л — > 16 мг/л Acinetobacter spp. — 8 мг/л — > 16 мг/л Staphylococcus spp. — 8 мг/л — > 16 мг/л Бактериялардың нақты түрімен байланысты емес шектік мәндер* — 8 мг/л — > 16 мг/л * Негізінен сарысудың фармакокинетикасына негізделген Жүре пайда болған резистенттіліктің таралуы таңдалған түрлер үшін географиялық және уақыт бойынша өзгеруі мүмкін, сондықтан резистенттілікке қатысты, әсіресе ауыр инфекцияларды емдеуде жергілікті ақпарат қажет. Егер препаратты инфекцияның кейбір түрлерінде қолдану даулы болып жатса, резистенттіліктің жергілікті таралуы сондай болса, қажеттілігінше сарапшыларға кеңес алу үшін жүгінген жөн. Әсіресе ауыр инфекциялар немесе сәтсіз емдеу жағдайларында патогенді және оның амикацинге сезімталдығын анықтай отырып, микробиологиялық диагноз қою керек. Тұрақтылық мониторингі бойынша ұлттық жобалар мен зерттеулердің нәтижелері жөніндегі соңғы 5 жылдағы деректер бойынша Германияда жүре пайда болған тұрақтылықтың таралуы (2011 жылғы желтоқсандағы жағдай бойынша) Сезімтал микроорганизмдер Грамоң аэробтар: Staphylococcus aureus Staphylococcus haemolyticus Staphylococcus hominis Грамтеріс аэробтар: Citrobacter freundii Enterobacter aerogenes Enterobacter cloacae Escherichia coli Klebsiella oxytoca Klebsiella pneumoniae Morganella morganii Proteus mirabilis Proteus vulgaris Pseudomonas aeruginosa 1) Salmonella enterica (Enteritis-Salmonellen) Serratia liquefaciens° Serratia marcescens Shigella spp. Жүре пайда болған резистенттілік болуы мүмкін микроорганизмдер Грамоң аэробтар: Staphylococcus epidermis Грамтеріс аэробтар: Acinetobacter baumannii Табиғи төзімді микроорганизмдер Грамоң аэробтар: Enterococcus spp. Streptococcus spp. Грамтеріс аэробтар: Burkholderia cepacia Stenotrophomonas maltophilia Анаэробтар Bacteroides spp. Prevotella spp. Өзге Chlamydia spp. Chlamydophila spp. Mycoplasma spp. Ureaplasma urealyticum o Кестелерді жариялау кезінде өзекті мәліметтер болған жоқ. Бастапқы әдебиеттерде, стандартты басылымдарда және емдік ұсынымдарда сезімталдық туралы айтылады. 1)Пациенттердің ерекше топтарынан оқшауланған кезде, мысалы, кистоздық фиброзы бар пациенттер сияқты, төзімділік дәрежесі ≥10% құрайды.

Дозалау режимі Қолданар алдында дұрыс дозаны есептеу үшін пациенттің дене салмағын өлшеу керек. Препараттың қандағы концентрациясын бақылау Бүйрек функциясын қан сарысуындағы креатинин концентрациясын өлшеу немесе эндогендік креатинин клиренсін есептеу арқылы бағалау керек. Қандағы мочевина азотын қолданудың сенімділігі әлдеқайда төмен. Емдеу кезінде бүйрек функциясын үнемі бақылау керек. Дұрыс, бірақ шамадан тыс емес деңгейді қамтамасыз ету үшін қан сарысуындағы амикацин концентрациясын мүмкіндігінше тезірек өлшеу керек. Емдеу кезінде сарысудағы ең жоғары шектік те, ең төменгі концентрацияларды да мезгіл-мезгіл өлшеген жөн. 35 мкг/мл-ден жоғары ең жоғары концентрациялардан (инъекциядан кейін 30-90 минуттан соң) және 10 мкг/мл-ден жоғары ең төменгі концентрациялардан (келесі дозаның дәл алдында) аулақ болу керек. Дозаны көрсеткіштерге сәйкес түзету керек. Бүйрек функциясы қалыпты пациенттерге тәуліктік дозаны бір рет енгізуге болады; бұл жағдайларда ең жоғары концентрация 35 мкг/мл-ден асуы мүмкін. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қан плазмасындағы концентрацияны бақылау қатаң ұсынылады. Бүйрек функциясы қалыпты пациенттер (креатинин клиренсі ≥ 50 мл/мин) Ересектер, жасөспірімдер және 12 жастан асқан балалар (дене салмағы 33 кг астам) Бүйрек функциясы қалыпты пациенттер үшін ұсынылатын бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізілетін доза (креатинин клиренсі ≥ 50 мл/мин) тәулігіне 15 мг/кг құрайды, ол бір тәуліктік доза түрінде енгізіледі немесе 2 тең дозаға бөлінеді, яғни әр 12 сағат сайын 7,5 мг/кг. Жалпы тәуліктік доза 1,5 г аспауы тиіс. Эндокардит кезінде және қызбасы мен нейтропениясы бар пациенттерде дозаны күніне екі рет енгізу керек, өйткені күнделікті бір рет қабылдаудың дұрыстығын растайтын мәліметтер жеткіліксіз. Нәрестелер, сәбилер және балалар (4 аптадан 12 жасқа дейін) Бүйрек функциясы қалыпты балаларда ұсынылатын венаішілік доза (баяу венаішілік инфузия) тәулігіне дене салмағына қарай 15-20 мг/кг құрайды. Оны тәулігіне бір рет дене салмағына қарай 15-тен 20 мг/кг-ға дейінгі дозада немесе әр 12 сағат сайын дене салмағына қарай 7,5 мг/кг дозасында енгізуге болады. Жаңа туған нәрестелер Бастапқы жүктеме дозасы дене салмағына қарай 10 мг/кг, содан кейін әр 12 сағат сайын дене салмағына қарай 7,5 мг/кг енгізіледі . Шала туған балалар Шала туылған нәрестелер үшін ұсынылатын доза әр 12 сағат сайын дене салмағына қарай 7,5 мг/кг құрайды . Дәрілік зат бірден қолдана беруге дайын түрде болмайды. Концентратты қолданар алдында міндетті түрде сұйылту керек және сұйылтудан кейін тек бір рет қолдануға арналған. Инфузиялық сорғыны қолдану Амикациннің дозалау дәлдігін жақсартады. Артық дозалануды, әсіресе балаларда болдырмау үшін, ең қолайлы қол жетімді концентрацияны таңдау керек. Ең жоғары тәуліктік доза Жалпы тәуліктік доза кез келген енгізу жолымен тәулігіне дене салмағына қарай 15-20 мг/кг аспауы тиіс. Дозаны түзету қажеттілігіне байланысты иммунитеті әлсіреген, бүйрек жеткіліксіздігі бар, муковисцидоз, асцит немесе ауқымды күйік алған (терісінің 20%-дан астамы) бар пациенттерге, егде жастағы пациенттерге және жүкті әйелдерге тәулігіне амикацинді бір рет енгізу ұсынылмайды. Пациенттердің ерекше топтары Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттер (креатинин клиренсі < 50 мл/мин) Назар аударыңыз: бүйрек функциясы бұзылған (креатинин клиренсі < 50 мл/мин) пациенттерге тәулігіне бір рет амикацинді енгізу ұсынылмайды, өйткені бұл пациенттер ұзақ уақыт бойы ең жоғары аз концентрацияның әсеріне ұшырайды. Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде дозаны түзетуді төменнен қараңыз. Әдетте күніне 2 немесе 3 доза қабылдайтын бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде қан сарысуындағы амикацин концентрациясын тиісті талдау әдістерімен бақылау керек. Бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде дозаларды әдеттегі дозалар арасындағы аралықтарды ұлғайту немесе амикациннің жинақталуын болдырмау үшін белгіленген аралықтарда енгізілген дозаларды азайту арқылы түзету керек. Екі әдіс те пациенттің креатинин клиренсіне немесе қан сарысуындағы креатинин мәндеріне негізделген, өйткені бұл мәндер бүйрек функциеясы төмендеген пациенттерде аминогликозидтердің жартылай шығарылу кезеңімен байланысты екені анықталды. Бұл дозалау режимдерін пациентті мұқият клиникалық және зертханалық тексерумен бірге қолдану керек және қажет болған жағдайда, әсіресе пациент диализде болған кезде өзгерту керек. Екі қалыпты доза арасындағы аралықты ұлғайту Егер креатинин клиренсінің жылдамдығы белгісіз болса және пациенттің жағдайы тұрақты болса, әдеттегі бір реттік доза үшін сағаттық дозалау аралығы (яғни, бүйрек функциясы қалыпты пациенттерге күніне екі рет, 7,5 мг/кг сызбасы бойынша тағайындалатын) сарысудағы креатининнің 9 еселік деңгейі ретінде есептеледі. Аралық (сағат) = қан сарысуындағы креатинин концентрациясы х 9. Мысалы, егер сарысудағы креатинин концентрациясы 2 мг/100 мл болса, онда ұсынылатын бір реттік дозаны (дене салмағына қарай 7.5 мг / кг) әр 18 сағат сайын енгізу керек. Аралықтың ұлғаюымен бір реттік дозаны өзгертпейді. Белгіленген аралықта енгізілетін дозаны төмендету Егер сарысуды талдау нәтижелері болмаса және пациенттің жағдайы тұрақты болса, сарысулық креатинин мен креатинин клиренсінің мәндері бүйрек функциясының бұзылу дәрежесінің ең қолжетімді көрсеткіштері болып табылады, оларды дозаны анықтау үшін нұсқаулық ретінде пайдалануға болады. Созылмалы бүйрек жеткіліксіздігі және белгілі креатинин клиренсі бар пациенттер үшін амикациннің жүктеме дозасы дене салмағына қарай 7,5 мг / кг құрайды. 12 сағат аралықпен тағайындалған демеуші дозаны пациенттегі креатинин клиренсінің жылдамдығының төмендеуіне пропорционалды түрде төмендету керек және келесі формула бойынша есептеледі: Науқаста анықталған креатинин клиренсі, (мл/мин) амикациннің азайтылған дозасы, = ---------------------------------------------- х амикациннің есептік жүктеме дозасы (мг) Қалыпты креатинин клиренсі (мл/мин) Төмендегі кестеде келтірілген мәндер бағдар ретінде пайдаланылуы мүмкін. Креатинин клиренсі [мл/мин] — Амикациннің тәуліктік дозасы [мг / кг дене салмағы / тәулік] — Дене салмағы 70 кг (мг)пациент үшін амикациннің 12 сағаттық дозасы 70 - 80 — 7,6 - 8 — 266 - 280 60 - 69 — 6,4 – 7,6 — 224 - 266 50 - 59 — 5,4 - 6,4 — 186 - 224 40 - 49 — 4,2 - 5,4 — 147 - 186 30 - 39 — 3,2 - 4,2 — 112 - 147 20 - 29 — 2,1 - 3,1 — 77 - 112 15 - 19 — 1,6 - 2,0 — 56 - 77 Бұл дозалау режимдері қатаң нұсқаулар емес, бірақ қан сарысуындағы амикацин деңгейі белгісіз болған кезде дозалау нұсқаулығы болып табылады. Дозаны он екі сағаттық аралықпен төмендетуді анықтаудың балама әдісі (сарысулық креатининнің белгілі тұрақты мәндері бар пациенттер үшін) жалпы қабылданған ұсынылған дозаны пациенттің сарысулық креатининіне бөлу болып табылады. Гемодиализдегі немесе перитонеалды диализдегі пациенттер Гемодиализ қанды амикациннен жеңіл тазартады; дозаның 90% - дан астамы 4 сағат ішінде шығарылады. Ануриясы бар пациенттерге стандартты бастапқы дозаны (7,5 мг/кг) енгізу керек. Гемодиализден кейін енгізілетін келесі дозалар 2,5-тен 3,75 мг / кг - ға дейін болуы тиіс. Қан сарысуындағы деңгей бақылануы керек. Перитонеалды диализдегі пациенттер Перитонеалды диализдің тиімділігі едәуір төмен, өйткені 12 сағат ішінде енгізілген дозаның тек 30% - ы шығарылуы мүмкін. Күнделікті бір реттік енгізу Клиникалық жағдайларда таралу көлемі ұлғайғанда бірінші доза, жүктеме дозасы 20-дан 30 мг/кг-ға дейін болуы тиіс, содан кейін Cmax сәйкес түзетілуі керек. Егде жастағы пациенттер Плазмадағы емдік концентрацияға қол жеткізу үшін егде жастағы пациенттерге жас адамдарға қарағанда төменірек демеуші дозалар қажет болуы мүмкін. Артық салмағы бар пациенттер Амикацин май тіндерінде нашар таралады. Сондықтан мг/кг дозаны есептеу үшін пациенттің артық салмағының 40% - ы есептелген мінсіз салмаққа қосылады. Күніне 1,5 г ең жоғары дозадан асырмау керек. Семіздігі бар пациенттерге дозаны құрғақ массаға сүйене отырып есептеу ұсынылады. Семіздікке шалдыққан пациенттер (P1) үшін дозаны анықтауға арналған дене салмағын есептеу формуласы: P1 = PI + (PA - PI) x 0,4 PI = мінсіз дене салмағы PA = ағымдағы дене салмағы Асциті бар пациенттер Қан сарысуында талапқа сай концентрацияға қол жеткізу үшін жасушадан тыс сұйықтықта салыстырмалы түрде көбірек таралуына байланысты жоғары дозаларды тағайындау керек. Енгізу әдісі және жолы Бұлшықет ішіне немесе вена ішіне енгізуге арналған Ересектердегі бір инфузия үшін қолайлы уақыт кезеңі 30 минутты құрайды, бірақ 60 минутқа жетуі мүмкін. Бала жасындағы пациенттер үшін ерітіндіні әдетте 30-60 минут ішінде енгізу керек. Нәрестелер инфузияны 1-2 сағат ішінде қабылдауы тиіс. Енгізуге арналған ерітіндіні дайындау Тек бір рет қолдану керек. Пайдаланылмаған ерітіндіні тастау керек. Енгізер алдында пайдалануға дайын ерітіндіні құрамында қатты бөлшектердің бар-жоғын және түсінің өзгеруін көзбен көріп тексеру қажет. Бөлшектері жоқ, тек мөлдір, түссіз немесе бозғылт сары ерітінділерді ғана қолдану керек. Ерітіндінің бозғылт сары түсі тиімділіктің төмендеуінің көрсеткіші емес. Инфузияға арналған ерітінді стерильді жабдықтың көмегімен асептикалық техниканы пайдалана отырып енгізілуі тиіс, жүйеге ауаның енуін болдырмау керек. Венаішілік инфузия үшін Амикацин инфузияға арналған 100 мл стерильді ерітінді есебінен енгізіледі. Қолдануға дайын инфузия үшін ерітіндіні дайындауға арналған қолайлы еріткіштер келесілер болып табылады: - Натрий хлориді 9 мг/мл (0,9%) инфузияға арналған ерітінді - Глюкоза 50 мг/мл (5%) инфузияға арналған ерітінді - Левулоза 100 мг/мл (10%) инфузияға арналған ерітінді - Глюкозасы бар немесе онсыз лактатты Рингер ерітіндісі 50 мг/мл (5%) - Глюкоза 50 мг/мл (5%) инфузияға арналған ерітіндісі натрий хлориді 2 мг/мл (0,2%) бар инфузияға арналған ерітіндісімен. Инфузияға арналған ерітіндіге қосу тек дәл енгізу алдында жүзеге асырылуы тиіс. Бұлшықет ішіне енгізу үшін ішінде 500 мг Амикацин бар құтыға инъекцияға арналған 2-3 мл су қосып дайындалған ерітіндіні пайдаланады. Аминогликозидтерді басқа антибиотиктермен араластыруға болмайды. Амикацинді басқа препараттармен алдын ала араластырмау керек, ал ұсынылған дозаға сәйкес және енгізу жолымен бөлек енгізу керек. Аминогликозидтерді бета-лактамды антибиотиктермен (мысалы, пенициллиндермен, цефалоспориндермен) инфузиялық ерітіндіде ешқашанда араластырмау керек, өйткені бұл қосылған препараттың химиялық-физикалық белсенділігі жойылуына әкелуі мүмкін. Амфотерицинмен, хлоротиазидтермен, эритромицинмен, гепаринмен, нитрофурантоинмен, новобиоцинмен, фенитоинмен, сульфадиазинмен, тиопентонмен, хлортетрациклинмен, В дәруменімен және С дәруменімен химиялық үйлесімсіздігі белгілі. Амикацинді бұл препараттармен алдын ала араластыруға болмайды. Аминогликозидтерді және бета-лактамды антибиотиктерді араластырған кезде белсенділігі жойылуы тіпті сарысудағы антибиотиктер деңгейінде сынамалар алған кезде де сақталуы мүмкін, сондықтан нәтиженің қатты төмендеуі және ізінше дозаның дұрыс таңдалмауы мен уыттылық қаупі болуы мүмкін. Үлгілермен жылдам жұмыс істеу және оларды мұзға қою немесе бета-лактамазаны қосу керек. Емдеу ұзақтығы Емдеудің жалпы ұзақтығы инфекцияның ауырлығына байланысты 7-10 күнмен шектелуі тиіс. Амикацинмен емдеу 10 күннен асатын ауыр және асқынған инфекция жағдайында, амикацинмен емдеудің орындылығын қайта бағалау қажет, өйткені емдеуді жалғастыру қан сарысуындағы амикацин деңгейін бақылауды, сондай-ақ бүйрек, есту жай-күйін және вестибулярлық аппаратты бақылауды қажет етеді. Сезімтал микроорганизмдер тудыратын инфекциялары болатын пациенттер егер ұсынылған дозалау сақталса, емдеуге 24-48 сағат ішінде жауап беруі тиіс. 3-5 күннен кейін клиникалық жауап болмаған жағдайда емдеуді тоқтатып, антибиотиктерге сезімталдығын қайта тексеру қажет. Емдеуге жауаптың болмауы организмнің резистенттілігіне немесе хирургиялық дренажды қажет ететін септикалық қуыстардың болуына байланысты болуы мүмкін. Дәрілік препаратты қолдану тәсілін түсіну үшін медицина қызметкерінен кеңес алуға жүгіну жөнінде нұсқаулар Егер препаратты қолдану туралы сұрақтар туындаса, емдеуші дәрігерге немесе фармацевтке жүгініңіз

- амикацинге немесе қосымша заттарының кез келгеніне аса жоғары сезімталдық - анамнезінде аминогликозидтерге аллергиялық реакциялар немесе күрделі уытты реакциялар - гравис миастениясы - вестибулярлық және есту аппаратының бұзылулары, есту жүйкесінің невриті - ауыр бүйректің жеткіліксіздігі - жүктілік және лактация кезеңі

Жиі • құлақтың шыңылдауы, кереңдік, вестибулярлық бұзылыстар • нефроуыттылық*, олигурия*, қандағы креатининнің жоғарылауы*, альбуминурия*, азотемия*, несептегі қызыл қан жасушалары*, несептегі ақ қан жасушалары*, несептегі қан* Жиі емес • резистентті бактериялардың немесе ашытқылардың суперинфекциялары немесе шоғырлануыа • жүрек айнуы, құсу • бөртпе Сирек • анемия, эозинофилия, гранулоцитопения, тромбоцитопения • гипомагниемия • тремора, парестезияа, бас ауыруы, тепе-теңдіктің жоғалуыа • соқырлық**, торқабықтың инфарктісі** • гипотония, тромбофлебиттер • қышыну, есекжем • артралгия, бұлшықеттің тартылуы • қызба • бауыр функциясының бұзылуы (АсАт, АлАТ, ЛДГ деңгейінің, бауыр трансаминазалары белсенділігінің жоғарылауы, гипербилирубинемия) • тахикардия және миокардиттер Белгісіз • анафилаксиялық реакция, анафилаксиялық шок және анафилактоидты реакция, аса жоғары сезімталдық • сал ауруыа • кереңдіка, нейросенсорлы кереңдіка • апноэ, бронх түйілуі • бүйректің жедел жеткіліксіздігі • инъекция орнындағы ауырсыну** * Бүйрек функциясының өзгеруі әдетте емнің аяқталуымен қайтымды. ** Амикацин интравитреальді инъекцияға арналмаған. Амикациннің көзішілік инъекцияларынан кейін соқырлық және торқабықтың инфарктісі туралы хабарланды. а «Қолдану кезінде қажетті сақтық шаралары» бөлімін қараңыз Бүйрек және несеп шығару жолдары тарапынан бұзылулар Нефроуыттылық өзекшелер эпителийінің жоғары экскрециясы, цилиндрурия, 2-микроглобулин бөлінуінің жоғарылауы, ферменттің несеп арқылы бөлінуі (мысалы, аланин) аминопептидаза, глутаминтрансфераза, β-галактозидаза, N-ацетилглюкозаминидаза), азотемия, несеп осмолярлығының төмендеуі, қандағы мочевина, азот және сарысулық креатинин мөлшерінің жоғарылауы, креатинин клиренсінің төмендеуі түрінде білінеді. Егер бүйректің тітіркену белгілері пайда болса (альбуминурия, несептегі эритроциттер, лейкоцитурия немесе цилиндрурия), гидратацияны арттыру керек. Бүйрек функциясының өзгеруі әдетте препаратты қолдануды тоқтатқан кезде қайтымды болады. Амикацинді қолданғанда нефроуыттылықтың және бүйректің жедел жеткіліксіздігінің дамуы туралы хабарланды. Есту және лабиринт тарапынан бұзылулар Бассүйек-ми жүйкелерінің VIII жұбының отоуытты зақымдануы емделген пациенттерде шамамен 0,5 - 5% жағдайда болады. Вестибулярлық немесе кохлеарлық аппараттың зақымдануы дамиды. Амикацинмен емдеу кезінде құлақ иірімінің зақымдануына ерекше назар аудару керек. Ішкі құлақ иірімі жүйкесіне уытты әсерлер есту қабілетінің жоғалуына, тепе-теңдіктің жоғалуына немесе екеуіне де әкелуі мүмкін. Амикацин ең алдымен есту функциясына әсер етеді. Құлақ иірімінің зақымдануы жоғары жиілікті дыбыстарды (>4000 герц) қабылдаудың жоғалуына әкеледі және әдетте аудиометриялық тестілеу арқылы клиникалық есту қабілетінің жоғалуы анықталғанға дейін пайда болады. Емдеу аяқталғаннан кейін пайда болуы мүмкін толық немесе ішінара қайтымсыз екі жақты кереңдіктің немесе бас айналудың дамуы. Бас айналу, жүрек айнуы және құсу пайда болуы мүмкін, бұл вестибулярлық зақымдануды көрсетеді. Клиникалық тексеру кезінде әдетте нистагм анықталады. Есту немесе тепе-теңдік бұзылған кезде бірінші белгіде амикацинмен емдеуді тоқтату керек. Жүйке жүйесі тарапынан бұзылулар Жүйке-бұлшықет блокадасы Аминогликозидтерді қабылдау кезінде спецификалық қауіптер өте сирек болады. Тыныс алудың тоқтап қалуына әкелетін жүйке-бұлшықет блокадасының пайда болуы, әсіресе аминогликозидтерді плевра ішіне немесе құрсақ ішіне қолдану кезінде орын алуы мүмкін. Аминогликозидтерді миастения сияқты бұлшықет бұзылыстары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек, өйткені бұл дәрілік заттар жүйке-бұлшықет берілісіне ықтимал кураре тәрізді әсер етуінен бұлшықет әлсіздігін күшейтуі мүмкін. Егер жүйке-бұлшықет блокадасы болса, кальций тұздары тыныс алудың салдануын жояды, бірақ өкпені жасанды желдету қажет болуы мүмкін. Иммундық жүйе тарапынан бұзылулар Сульфиттің мөлшеріне байланысты аса жоғары сезімталдық реакциясы дамуы мүмкін, ол құсу, диарея, ентігу, демікпенің жедел ұстамасы, сананың бұзылуы немесе жекелеген жағдайларда, әсіресе бронх демікпесінде шок түрінде көрінуі мүмкін. Бұл реакциялар ауқымды түрде әркімде жеке ауытқуы мүмкін және өмірге қауіпті жағдайларға әкелуі ықтимал. Жағымсыз дәрілік реакциялар туындағанда медициналық қызметкерге, фармацевтикалық қызметкерге немесе, дәрілік препараттардың тиімсіздігі туралы хабарламаларды қоса, дәрілік препараттарға болатын жағымсыз реакциялар (әсерлер) жөніндегі ақпараттық деректер базасына тікелей хабарласу керек Қазақстан Республикасы Денсаулық сақтау министрлігі Медициналық және фармацевтикалық бақылау комитеті «Дәрілік заттар мен медициналық бұйымдарды сараптау ұлттық орталығы» ШЖҚ РМК http://www.ndda.kz

Симптомдары: нефро-, ото- және нейроуытты реакциялар (несеп шығару бұзылыстары, естудің жоғалуы, атаксия, бас айналуы, тәбеттің төмендеуі, жүрек айнуы, құсу, құлақтың шыңылдауы, тыныстың бұзылуы). Емі: жүйке-бұлшықет блокадасын және оның зардаптарын (тыныстың тоқтап қалуы) қайтару үшін гемодиализ немесе перитонеальді диализ, антихолинэстеразалық дәрілер, кальций (Ca2+) тұздары, өкпені жасанды желдету, басқа да симптоматикалық және демеуші ем тағайындайды. Дәрілік препараттың бір немесе бірнеше дозаларын өткізіп алғанда қажет болатын шаралар Ұмытылған дозаның орнын толтыру үшін қосарлы дозаны қабылдамаңыз.

Жүйке-бұлшықет уыттылығы Жүйке-бұлшықет блокадасы және тыныс алудың салдануы парентеральді енгізуден, инсталляциядан (ортопедиялық тәжірибеде, құрсақ қуысын суландырудан, эмпиеманы жергілікті емдеуден) кейін және аминогликозидтерді пероральді қолданудан кейін тіркелген. Егер аминогликозидтерді, әсіресе анестетиктер, миорелаксанттар қабылдайтын пациенттерде немесе цитрат-антикоагуляцияланған қан құюды алатын пациенттерде кез келген жолмен енгізсе, тыныс алудың салдануын қарастыру керек. Егер жүйке-бұлшықет блокадасы орын алса, кальций тұздары тыныс алудың салдануын жояды, бірақ өкпені жасанды желдету қажет болуы мүмкін. Амикациннің жоғары дозаларын алған зертханалық жануарларда жүйке-бұлшықет блокадасы мен бұлшықеттің салдануы көрсетілді. Амикацинді гравис миастениясы бар пациенттерге қолдануға болмайды. Аминогликозидтерді паркинсонизм сияқты бұлшықет бұзылыстары бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек, өйткені бұл дәрілік заттар жүйке-бұлшықет берілісіне кураре тәрізді әлеуетті әсер етуі салдарынан бұлшықет әлсіздігін нашарлатуы мүмкін. Нефроуыттылық және отоуыттылық Бүйрек жеткіліксіздігі бар немесе есту қабілетінің немесе вестибулярлық аппаратының зақымдануы бар пациенттерде сақтықпен қолдану керек. Аминогликозидтерді парентеральді түрде алатын пациенттер әлеуетті отоуыттылығы мен нефроуыттылығына байланысты мұқият клиникалық бақылауда болуға тиіс. 14 күннен артық емдеу кезеңі үшін қауіпсіздік анықталған жоқ. Дозалау кезінде қажетті сақтық шаралары және талапқа сай гидратация сақталуы тиіс. Аминогликозидтерді қабылдаған пациенттерде нейроуыттылық вестибулярлық және/немесе екі жақты отоуыттылық түрінде білінуі мүмкін. Отоуыттылық Бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде, сондай-ақ жоғары дозаларды қолданғанда немесе препаратпен 5-7 күн бойы ұзақ емдегенде отоуыттылықтың даму қаупі жоғары. Әдетте, ол алдымен жоғары жиілікті дыбыстар ауқымындағы кереңдікпен білінеді және оны тек аудиометриялық тестілеу арқылы анықтауға болады. Бас айналудың болуы вестибулярлық бұзылуды көрсетуі мүмкін. Нейротуыттылықтың басқа көріністеріне ұйқышылдық, терінің шаншуы, бұлшықеттің тартылуы, құрысулар жатуы мүмкін. Егер құлақ шыңылдауының субъективті сезімі дамыса немесе есту қабілеті жоғалса, амикацинмен емдеу тоқтатылуға тиіс. Әсер ету дәрежесі жоғарылағанда немесе аминогликозидтердің үнемі жоғары болуына байланысты немесе сарысудың жоғары қалдық концентрациясына байланысты отоуыттылық қаупі артады. Вестибулярлық аппараттың немесе құлақ иірімінің дамып келе жатқан зақымданулары бар пациенттерде ем кезінде олардың алдын кіреберіс-ұлу жүйкесінің уытты зақымдануының және толық немесе ішінара қайтымсыз екі жақты кереңдіктің немесе препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін пайда болуы мүмкін бас айналудың дамуы туралы ескертетін симптомдары болмауы мүмкін. Аминогликозидтерден туындаған отоуыттылық әдетте қайтымсыз сипатта болады. Отоуыттылық (бас айналуы, құлақтағы шуыл, құлақтағы гуіл және есту қабілетінің жоғалуы) немесе нефроуыттылық белгілері дәрілік затты қабылдауды тоқтатуды немесе дозаны түзетуді талап етеді. Анамнезінде аминогликозидтерге аллергиясы бар немесе бүйрек функциясының жеңіл дәрежедегі бұзылуы бар немесе нефроуытты және/немесе стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, биканамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин немесе биомицин сияқты отоуытты агенттерді алдын ала енгізуден туындаған, жеңіл дәрежедегі кіреберіс-ұлу жүйкесінің зақымдануы бар пациенттерге амикацинді сақтықпен қолданған жөн, себебі уыттылық күшеюі мүмкін. Мұндай пациенттерде амикацин дәрігердің пікірі бойынша емдік артықшылықтар ықтимал қауіптерден басым болған жағдайда ғана қолданылуы қажет. Егер сізде немесе сіздің отбасы мүшелеріңізде митохондриялық мутациясымен ауру бар (генетикалық ауру) немесе антибиотиктер қабылдағаннан кейін есту қабілетінің жойылуы бар болса, сізге аминогликозидті қабылдамас бұрын бұл туралы дәрігеріңізге немесе фармацевтке хабарлау ұсынылады; кейбір митохондриялық мутациялар осы препаратты қолдану қезінде естімей қалу қаупін арттыруы мүмкін. Сіздің дәрігеріңіз Амикацинді қолдану алдында сізге генетикалық тестілеуді жүргізу ұсынуы беру мүмкін. Нефроуыттылық Аминогликозидтер әлеуетті нефроуытты дәрілік заттар болып табылады. Бүйрек жеткіліксіздігі плазмадағы ең жоғары концентрациясына (Cmax) байланысты емес. Нефроуыттылықтың даму қаупі бүйрек функциясы бұзылған пациенттерде, сондай-ақ жоғары доза қабылдаған пациенттерде, сондай-ақ ұзақ ем қабылдағандарда жоғары. Емдеу кезінде жақсы гидратация қажет және бүйрек функциялары ем басталғанға дейін және емдеу курсы кезінде әдеттегі әдістермен бағалануы тиіс. Егер бүйрек дисфункциясының мынадай белгілері пайда болса: несеп шығару тұнбасында цилиндрлер, ақ немесе қызыл қан жасушалары сияқты элементтердің болуы; альбуминурия, креатинин клиренсінің төмендеуі, несептің меншікті салмағының төмендеуі, мочевина азотының, сарысу креатинині жоғарылауы немесе олигурия, онда дозаны азайту қажет. Егер азотемия жоғарыласа немесе несеп бөлінуінің үдемелі төмендеуі орын алса, емдеу тоқтатылуға тиіс. Басқа нейроуытты немесе нефроуытты өнімдерді, атап айтқанда бацитрацин, цисплатин, амфотерицин В, цефалоридин, паромомицин, неомицин, полимиксин В, колистин, ванкомицин немесе басқа аминогликозидтерді қатар және/немесе бірізді қолданудан аулақ болу керек. Уыттылық қаупін арттыратын басқа факторлар - жасы ұлғайған шақ және дегидратация. Әртүрлі Аминогликозидтер хирургиялық емшаралармен біріктірілімде қуықтан басқа, жергілікті қолданылған кезде тез және толықтай сіңеді. Үлкен және кіші хирургиялық аумақтарды суландыру кезінде жүйке-бұлшықет блокадасы салдарынан қайтымсыз кереңдік, бүйрек жеткіліксіздігі және өлім жағдайы тіркелді. Басқа антибиотиктер сияқты, амикацинді пайдалану сезімтал емес микроорганизмдердің шамадан тыс өсуіне әкелуі мүмкін. Бұл жағдайда тиісті ем тағайындалуға тиіс. Кейбір жағдайларда көрудің қайтымсыз жоғалуына әкеліп соқтырған торқабық инфарктісі жағдайлары көздің шыны тәрізді денесіне амикацин инъекциясынан кейін тіркелген. Уытты жағымсыз реакцияларды болдырмау үшін келесі сақтық шараларын қолдану қажет: - Бүйрек функциясын, сондай-ақ 8-ші бассүйек жүйкесінің функциясын, әсіресе белгілі немесе болжамды бүйрек жеткіліксіздігі бар пациенттерде (әсіресе егде жастағы пациенттерде), сондай-ақ бүйрек жеткіліксіздігінің белгілері бастапқы қалыпты бүйрек функциясынан кейін ем кезінде пайда болатын пациенттерде: ем басталғанға дейін, ем кезінде күн сайын, сондай-ақ емнен кейін мұқият бақылау қажет. Ықтимал уытты деңгейлерді болдырмау үшін сарысудағы амикацин концентрациясы мүмкіндігінше бақылауға алынуға тиіс. Дозаны төмендету және емді қайта қарау олигурия, альбуминурия, мочевина немесе креатинин сарысуының жоғары деңгейі, креатинин клиренсінің төмендеуі және несептің меншікті салмағы, несеп цилиндрлері мен ақ әрі қызыл қан жасушаларының пайда болуы сияқты бүйрек дисфункциясы симптомдары пайда болған кезде ұсынылады. Егде жастағы пациенттерде бүйрек функциясы шектеулі болуы мүмкін, оны қандағы мочевина азоты және сарысудағы креатинин концентрациясы сияқты қарапайым сынақтар анықтай алмайды. Бүйрек өзекшелерінің химиялық тітіркенуіне жол бермеу үшін жеткілікті гидратацияны және несеп шығаруды қамтамасыз ету, себебі амикацин дозасына және емдеу ұзақтығына байланысты бүйректе жиналуы мүмкін. Азотемияда немесе несеп көлемінің біртіндеп төмендеуі кезінде емді тоқтату қажет. - Дозалануы қатаң түрде креатинин көрсеткіштеріне сәйкес болуы керек. - Есту және тепе-теңдік функцияларын, әсіресе бүйрек жеткіліксіздігі бар немесе ем ұзақтығы 10 күннен асқан пациенттерде бақылау. Барлық жағдайларда күнделікті құлақтың шыңылдауы, есту қабілетінің бұзылуы, бас айналуы белгілерін тексеру. Қайталанған аудиограммаларды барлық ересек пациенттерге, әсіресе жоғары қауіп тобындағы пациенттерге жасау керек. - Басқа аминогликозидтермен осының алдында емделген жағдайда, мүмкіндігінше ем арасындағы 3 апталық аралықты сақтау керек. -Қан сарысуындағы ықтимал уытты концентрацияларды болдырмау үшін 2-ші немесе 3-ші күні қан сарысуындағы амикацин концентрациялары анықталуы тиіс. - Емге дейін, емдеу кезінде және одан кейін қанның және бауыр функциясының көрсеткіштерін бақылау. - Мүмкіндігінше, басқа ықтимал нейро -, ото- немесе нефроуытты заттарды (жүйелі, оральді немесе жергілікті) бір мезгілде немесе бірізді енгізуден аулақ болу керек. Уыттылықтың басқа қауіптері жасына және сұйықтықтың мөлшеріне байланысты. Бір шприцте немесе инфузиялық жүйеде басқа бактерияға қарсы препараттармен араластыруға болмайды, өйткені бұл тиімділіктің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Әрбір препарат тиісті әдіспен және дозамен жеке қолданылуы тиіс. • Антибиотиктерді ұзақ уақыт қолдану кейде төзімді микроорганизмдердің көбеюіне әкелуі мүмкін. Пациент тұрақты бақылауда болуы тиіс. Егер емдеу кезінде суперинфекция пайда болса, тиісті шаралар қабылдау қажет. • Интравитреальді инъекцияларда көру қабілетінің толық жоғалуы туралы хабарланды. Арнайы сақтандырулар Педиатрияда қолдану Аминогликозидтерді шала туған және жаңа туған нәрестелерде сақтықпен қолдану керек, өйткені бүйрек тінінің жетілмегендігіне байланысты аминогликозидтердің шығарылуы ұзаруы мүмкін, бұл уыттылық құбылысын тудырады. Балаларда амикацинді құрсақішілік пайдалану ұсынылмайды. Препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері Емдеу кезеңінде бас айналу, ұйқышылдық, бұлшықеттердің тартылуы, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы сияқты жағымсыз реакциялардың даму қаупіне байланысты автокөлікті және аса зейін қою мен психомоторлық реакциялар жылдамдығын талап ететін қауіптілігі зор механизмдерді басқару кезінде сақ болу қажет.

Аминогликозидтерді жүктілік кезінде қолдану туралы деректер шектеулі. Аминогликозидтер шаранаға зиян келтіруі мүмкін. Аминогликозидтер плацента арқылы енеді, және аналары жүктілік кезінде стрептомицин қабылдаған балаларда толық, қайтымсыз, екіжақты, туа біткен кереңдік туралы хабарламалар болған. Шаранаға немесе жаңа туған нәрестеге жағымсыз әсерлері туралы хабарланбаса да, егер жүкті әйел басқа аминогликозидтермен емделген болса, әлеуетті қауіп бар. Егер Амикацин жүктілік кезінде қолданылса немесе егер пациент әйел осы препаратты қабылдап жүргенде жүкті болып қалса, пациент әйелге шарана үшін әлеуетті қаупі туралы ескерту керек. Амикацинді жүктілік кезінде қолданбау керек, әйелдің клиникалық жағдайы Амикацинмен емдеуді қажет ететін жағдайлар бұған жатпайды. Егер емдеу қажет деп саналса, оны дәрігердің бақылауымен ғана жүргізу керек. Амикацин/метаболиттері емшек сүтімен бөліне ме, жоқ па, белгісіз. Бала емізуді тоқтату немесе Амикацин препаратымен емді тоқтату/бас тарта тұру туралы шешімді бала үшін емшек емізудің пайдасы мен әйел үшін емнің пайдасын бағалағаннан кейін қабылдау керек.

Нефроуыттылық және отоуыттылық Басқа нейроуытты, отоуытты немесе нефроуытты заттармен, атап айтқанда бацитрацинмен, цисплатинмен, В амфотерицинмен, циклоспоринмен, такролимуспен, цефалоридинмен, паромомицинмен, виомицинмен, В полимиксинмен, колистинмен, ванкомицинмен немесе басқа да аминогликозидтермен аддитивті әсерінің ықтимал болуына байланысты жүйелі немесе жергілікті қолданудан аулақ болу керек. Аминогликозидті антибиотиктер мен цефалоспориндерді бірге парентеральді енгізгеннен кейін нефроуыттылықтың жоғарылауы туралы хабарланды. Цефалоспориндермен бірге қолданғанда сарысудағы креатинин деңгейінің жоғарылауы байқалуы мүмкін. Амикацин тез әсер ететін диуретиктермен біріктірілгенде, әсіресе диуретиктерді вена ішіне енгізгенде отоуыттылық қаупі артады. Диуретиктер (фуросемид және этакрин қышқылы) қан сарысуында және тіндерде антибиотиктер концентрациясының өзгеруі есебінен аминогликозидтердің уыттылығын қайтымсыз отоуыттылыққа дейін күшейтуі мүмкін. Платина қосылыстарымен бірге қолданғанда нейроуыттылықтың және, мүмкін, отоуыттылықтың даму қаупі жоғарылайды. Нейробұлшықет блокадасы және тыныс алу жолдарының салдануы Анестетиктердің немесе миорелаксанттардың (оның ішінде эфир, галотан, d-тубокурарин, сукцинилхолин, декаметоний, атракурий, рокуроний, векуроний немесе антикоагуляцияланған (цитратты) қанды үлкен көлемде құюды алатын пациенттер) әсерін алып жүрген пациенттерде тыныс алу салдануының қаупін ескеру керек, себебі жүйке-бұлшықет блокадалары және тыныс алу депрессиясы, содан кейін тыныс алу тоқтауы мүмкін. Егер блокада пайда болса, кальций тұздары бұл әсерді басуы мүмкін. Басқа да өзара әрекеттесулер Аминогликозидтердің бета-лактамды антибиотиктермен (пенициллиндермен немесе цефалоспориндермен) өзара әрекеттесуі өзара белсенділіктің айтарлықтай төмендеуіне әкелуі мүмкін. Аминогликозид белсенділігінің клиникалық мәнді жойылуы бүйрек функциясының күрделі бұзылулары бар пациенттерде ғана байқалды. Бисфосфонаттармен бірге қолданғанда гипокальциемияның даму қаупі жоғары болады. Тиаминді (В1 дәрумені) бір мезгілде қолданғанда препараттың белсенді емес компоненті - натрий метабисульфитімен бұзылуы мүмкін. Индометацин жаңа туған нәрестелерде плазмадағы амикацин концентрациясын арттыруы мүмкін.

Сақтау мерзімі 2 жыл Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды! Сақтау шарттары Жарықтан қорғалған жерде, 25°С-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!